Lernicor

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Lernicor: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Lernicor

ATX kód: C08CA13

Účinná látka: lerkanidipín (lerkanidipín)

Výrobca: JSC "FP" Obolenskoye "(Rusko)

Popis a foto aktualizované: 29.7.2019

Ceny v lekárňach: od 244 rubľov.

Kúpiť

Lernicor je antihypertenzívum.

Uvoľnenie formy a zloženia

Ghtgfhfn je dostupný vo forme filmom obalených tabliet: bikonvexné, okrúhle, so žltým (dávka 10 mg) alebo ružovým (dávka 20 mg) obalom; jadro v priereze má svetlo žltú farbu (7, 10, 14 alebo 28 ks v blistrovom páse z hliníkovej fólie a polyvinylchloridového filmu, v kartónovej škatuli 1, 2, 3 alebo 4 balenia a návod na použitie Lernicor).

1 filmom obalená tableta obsahuje:

účinná látka: lerkanidipín hydrochlorid - 10 alebo 20 mg;
ďalšie zložky: sodná soľ karboxymetylškrobu (sodná soľ karboxymetylškrobu), mikrokryštalická celulóza, povidón K30, monohydrát laktózy, stearát horečnatý;
obal filmu: Opadry II 85F38107 žltá (dávka 10 mg) / Opadry II 85F34555 ružová (dávka 20 mg) - makrogol (polyetylénglykol), oxid titaničitý, polyvinylalkohol, mastenec; navyše pre dávku 10 mg - červený oxid železitý, hliníkový lak na báze chinolínovej žltej farby; navyše pre dávku 20 mg - lak na báze očarujúceho červeného farbiva, hliníkový lak na báze azorubínového farbiva, hliníkový lak na báze západožltej farby.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Lerkanidipín je derivát 1,4-dihydropyridínu, selektívny blokátor pomalého vápnikového kanála (BMCC), antagonista vápnika, ktorý potláča transmembránový tok iónov vápnika do buniek hladkého svalstva cievnych stien.

Lerkanidipín je ekvimolárna zmes (+) - R- a (-) S-enantiomérov. Antihypertenzný účinok účinnej látky je primárne určený S-enantiomérom. Mechanizmus antihypertenzného účinku liečiva je spôsobený priamym relaxačným účinkom na bunky hladkého svalstva ciev, čo zase spôsobuje zníženie celkovej periférnej vaskulárnej rezistencie (OPSS).

Napriek relatívne krátkemu polčasu (_T½) lerkanidipínu z krvnej plazmy má liečivo predĺžený hypotenzný účinok kvôli vysokej hodnote koeficientu distribúcie na membráne. Látka nevykazuje negatívny inotropný účinok kvôli svojej vysokej vaskulárnej selektivite. Akútna arteriálna hypotenzia s reflexnou tachykardiou pri užívaní lieku sa zriedka vyskytuje v dôsledku postupného vývoja procesu vazodilatácie.

Lerkanidipín je metabolicky neutrálny a významne neovplyvňuje sérovú hladinu lipoproteínov a apolipoproteínov v krvi a nevedie k zmene lipidového profilu u pacientov s arteriálnou hypertenziou.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa účinná látka lieku Lernicor úplne vstrebáva. V krvnej plazme sa maximálna koncentrácia lerkanidipínu (C _max) pozoruje 1,5–3 hodiny po jeho podaní v dávke 10 a 20 mg a rovná sa 3,3 ± 2,09, respektíve 7,66 ± 5,9 ng / ml. (+) - R- a (-) S-enantioméry činidla sa vyznačujú podobným farmakokinetickým profilom - majú rovnaký T _1/2 a čas na dosiahnutie C _max (T _max); plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času (AUC) a _{Cmax sú} asi 1,2-krát vyššie pre (-) S-enantiomér. V priebehu experimentov in vivo sa nezaznamenala interkonverzia enantiomérov.

Absolútna biologická dostupnosť lerkanidipínu v procese primárneho prechodu pečeňou, keď sa užíva perorálne po jedle, je približne 10% a pri použití nalačno klesá o ⅓. Ak sa liek užíva najneskôr 2 hodiny po konzumácii tučných jedál, jeho biologická dostupnosť sa zvyšuje štvornásobne, preto sa neodporúča užívať Lernicor po jedle. V prípade perorálneho použitia lieku nie je úroveň jeho obsahu v krvnej plazme priamo úmerná podanej dávke (nelineárna kinetika). Nasýtenie presystémového metabolizmu sa uskutočňuje postupne, z čoho vyplýva, že biologická dostupnosť Lernicoru sa zvyšuje so zvyšujúcou sa dávkou.

Z krvnej plazmy sa účinná látka rýchlo a vo veľkej miere distribuuje do tkanív a orgánov. Viaže sa na plazmatické bielkoviny o viac ako 98%. Lerkanidipín sa metabolizuje pôsobením izoenzýmu CYP3A4 za tvorby neaktívnych metabolitov. Približne 50% užitej dávky sa vylúči močom, zvyšných 50% stolicou. Eliminácia sa uskutočňuje hlavne biotransformáciou. V priemere, T _{a pol} hodnota je 8-10 hodín, doba trvania terapeutického účinku je 24 hodín. Pri opakovanom perorálnom podaní, nie je pozorovaný hromadenie účinnej látky.

Zistilo sa, že farmakokinetika lerkanidipínu u pacientov s renálnou dysfunkciou s klírensom kreatinínu (CC) vyšším ako 30 ml / min, u pacientov s miernou a stredne ťažkou hepatálnou insuficienciou a u starších pacientov je podobná farmakokinetike zaznamenanej vo všeobecnej skupine pacientov.

V prípade závažného zlyhania obličiek a / alebo pečene je možné v dôsledku zníženia plazmatickej hladiny bielkovín v krvi zvýšiť voľnú frakciu lerkanidipínu.

U pacientov na hemodialýze a u pacientov so závažnou renálnou dysfunkciou s CC pod 30 ml / min sú vyššie (približne 70%) plazmatické koncentrácie lerkanidipínu v krvi.

U pacientov so stredne ťažkou a ťažkou poruchou funkcie pečene je pravdepodobné, že sa zvýši systémová biologická dostupnosť lerkanidipínu, pretože k jeho biotransformácii dochádza hlavne v pečeni.

Indikácie pre použitie

Lernicor je indikovaný na liečbu arteriálnej hypertenzie 1 a 2 stupne.

Kontraindikácie

Absolútne:

nestabilná angína;
obdobie jedného mesiaca po infarkte myokardu;
neliečené chronické srdcové zlyhanie (CHF);
obštrukcia výtokového traktu ľavej komory;
závažné zlyhanie obličiek (CC menej ako 30 ml / min);
závažné zlyhanie pečene;
užívanie u žien v reprodukčnom veku, ktoré nepoužívajú účinnú antikoncepciu;
syndróm malabsorpcie glukózy-galaktózy, intolerancia laktózy, nedostatok laktázy;
tehotenstvo a dojčenie;
vek do 18 rokov;
kombinované použitie s erytromycínom, ketokonazolom, ritonavirom, itrakonazolom, troleandomycínom a inými silnými inhibítormi izoenzýmu CYP3A4;
súčasný príjem s cyklosporínom, grapefruitovým džúsom;
precitlivenosť na ktorúkoľvek zložku lieku, ako aj na ktorýkoľvek z dihydropyridínov.

Relatívne (je potrebné užívať tablety Lernicor opatrne):

syndróm chorého sínusu (bez umelého kardiostimulátora);
dysfunkcia ľavej komory;
ischemická choroba srdca (CHD);
mierna až stredne závažná dysfunkcia pečene;
zlyhanie obličiek (CC viac ako 30 ml / min);
starší vek.

Lernicor, návod na použitie: metóda a dávkovanie

Tablety Lernicor sa užívajú perorálne, 1krát denne, najlepšie ráno, najmenej 15 minút pred jedlom. Tablety sa prehĺtajú celé bez žuvania alebo drvenia a zapíjajú sa dostatočným množstvom vody.

Odporúčaná denná dávka je 10 mg, ak je to potrebné, v závislosti od individuálnej znášanlivosti je možné dennú dávku zvýšiť na 20 mg, ktorá sa podáva 14 dní po začiatku kurzu. Je potrebné zvoliť terapeutickú dávku postupne, vzhľadom na to, že maximálny antihypertenzný účinok sa pozoruje v priemere 14 dní po začiatku používania Lernicoru.

Je nepravdepodobné, že s nárastom dennej dávky nad 20 mg sa zvýši účinnosť lerkanidipínu, ale zvýši sa riziko nežiaducich reakcií.

Vedľajšie účinky

Nežiaduce poruchy, ktoré sa môžu vyskytnúť pri užívaní Lernicoru (klasifikované nasledovne: veľmi často - ≥ 1/10, často - ≥ 1/100 a <1/10, zriedkavo - ≥ 1/1000 a <1/100, zriedka - ≥ 1 / 10 000 a <1/1000, extrémne zriedkavo - <1/10 000, vrátane ojedinelých prípadov):

tráviaci systém: zriedka - bolesť v epigastriu, dyspepsia, vracanie, nevoľnosť, hnačka; extrémne zriedkavé - hyperplázia ďasien, zvýšená aktivita pečeňových transamináz;
kardiovaskulárny systém: zriedka - zvýšená srdcová frekvencia, sčervenanie tváre, tachykardia; zriedka - bolestivé pocity za hrudnou kosťou, angina pectoris; extrémne zriedkavé - výrazné zníženie krvného tlaku (TK), infarkt myokardu, mdloby; u pacientov s angínou pectoris sa môže zvýšiť frekvencia, trvanie a závažnosť záchvatov;
nervový systém: zriedka - závrat, bolesť hlavy; zriedka - ospalosť;
dýchací systém, hrudník a mediastinálne orgány: extrémne zriedkavé - bolesť na hrudníku;
muskuloskeletálny systém, spojivové tkanivo: zriedka - myalgia;
koža a podkožie: zriedka - kožné vyrážky;
imunitný systém: extrémne zriedkavé - reakcie z precitlivenosti;
obličky a močové cesty: zriedka - polyúria; extrémne zriedkavé - zvýšenie frekvencie močenia;
celkové poruchy: zriedka - periférny edém; zriedka - asténia, silná únava.

Predávkovanie

Medzi príznaky predávkovania Lernicorom môže patriť periférna vazodilatácia s nadmerným poklesom krvného tlaku a reflexná tachykardia, pretože sa predpokladá, že v prípade predávkovania lerkanidipínom sa môžu vyskytnúť poruchy podobné ako pri predávkovaní inými derivátmi dihydropyridínu.

Liečba je symptomatická. Pri výraznom poklese krvného tlaku, strate vedomia je nevyhnutná kardiovaskulárna terapia s bradykardiou - intravenóznym (iv) podaním atropínu. Boli hlásené tri prípady predávkovania lerkanidipínom samovraždou, keď sa liek užíval v dávkach 150, 280 a 800 mg. Všetci pacienti prežili.

Pri kombinovanom použití lerkanidipínu v dávke 150 mg s etanolom v neznámej dávke sa pozoroval výskyt ospalosti. Predpísaný bol výplach žalúdka a zavedenie aktívneho uhlia.

Na pozadí kombinovaného použitia lerkanidipínu v dávke 280 mg a moxonidínu v dávke 5,6 mg bola zaznamenaná ťažká ischémia myokardu, kardiogénny šok a mierne zlyhanie obličiek. V tomto prípade sa terapia uskutočňovala pomocou srdcových glykozidov, furosemidu alebo iných diuretík, katecholamínov vo vysokých dávkach, plazmatických náhrad.

Po užití lerkanidipínu v dávke 800 mg boli zaznamenané poruchy ako nevoľnosť a nadmerný pokles krvného tlaku. Určený na príjem aktívneho uhlia a preháňadiel, intravenózna infúzia dopamínu.

Nie sú k dispozícii údaje o účinnosti hemodialýzy v prípade predávkovania liekom Lernicor. Vzhľadom na vysoký stupeň väzby liečiva na plazmatické bielkoviny je však pravdepodobné, že jeho vymenovanie bude neúčinné.

špeciálne pokyny

Recepcia niektorých dihydropyridínov u pacientov s ochorením koronárnych artérií môže byť spojená s hrozbou zvýšenej frekvencie záchvatov angíny. V dôsledku toho sa u týchto pacientov musí liečba drogami vykonávať s mimoriadnou opatrnosťou.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Pacienti, ktorí riadia vozidlá alebo pracujú s inými zložitými mechanizmami počas liečby Lernicorom, musia byť opatrní z dôvodu možného výskytu zvýšenej únavy, závratov, asténie, ospalosti.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Liečba Lernicorom je kontraindikovaná počas tehotenstva a u žien v plodnom veku, ktoré nepoužívajú spoľahlivú antikoncepciu. Podľa údajov predklinických štúdií s lerkanidipínom na zvieratách sa nezistil žiadny teratogénny účinok, avšak pri použití iných derivátov dihydropyridínu sa teratogénny účinok odhalil.

Pretože lerkanidipín je vysoko lipofilný, možno predpokladať, že je schopný preniknúť do materského mlieka. Výsledkom je, že užívanie Lernicoru počas laktácie je kontraindikované.

Použitie v detstve

U osôb mladších ako 18 rokov je liečba liekom Lernicor kontraindikovaná, pretože nie sú k dispozícii údaje potvrdzujúce jej účinnosť a bezpečnosť u pacientov tejto vekovej kategórie.

S poškodenou funkciou obličiek

V prípade závažného poškodenia funkcie obličiek (CC menej ako 30 ml / min) je Lernicor kontraindikovaný.

V prípade mierneho alebo stredne závažného zlyhania obličiek je potrebné postupovať opatrne a má sa začať liečba dennou dávkou 10 mg s jej ďalším postupným zvyšovaním na 20 mg, berúc do úvahy závažnosť hypotenzného účinku.

Pre porušenie funkcie pečene

V prípade závažného zlyhania pečene je terapia Lernicorom kontraindikovaná.

Pri poruche funkcie pečene miernej alebo strednej závažnosti by úvodná denná dávka Lernicoru mala byť 10 mg, potom ju možno opatrne zvýšiť na 20 mg. V prípade zvýšenia antihypertenzného účinku je potrebné zníženie dávky.

Použitie u starších ľudí

Starší pacienti nemusia meniť dennú dávku na základe farmakokinetického profilu a údajov z klinických štúdií. Pri predpisovaní Lernicoru pacientom tejto vekovej skupiny je však potrebné postupovať opatrne, najmä na začiatku liečby.

Liekové interakcie

metoprolol: došlo k 50% zníženiu biologickej dostupnosti lerkanidipínu; tento účinok je možné zaznamenať aj pri použití v kombinácii s inými betablokátormi, v dôsledku čoho môže byť na dosiahnutie pozitívneho výsledku liečby nevyhnutná úprava dávky;
inhibítory enzýmu konvertujúceho angiotenzín (ACE inhibítory), diuretiká, beta-blokátory: je možná kombinovaná liečba týchto liekov s Lernicorom;
induktory a inhibítory izoenzýmu CYP3A4: izoenzým CYP3A4 je zodpovedný za biotransformáciu lerkanidipínu, preto môžu inhibítory a induktory tohto izoenzýmu ovplyvňovať metabolizmus a elimináciu liečiva; súbežné užívanie lerkanidipínu so silnými inhibítormi CYP3A4 je kontraindikované;
cyklosporín: je zaznamenaný nárast obsahu oboch liečiv v plazme, preto je kombinovaná liečba touto látkou s Lernicorom kontraindikovaná;
Induktory CYP3A4 vrátane rifampicínu a antikonvulzíva (karbamazepín, fenytoín): hypotenzný účinok lerkanidipínu sa môže znížiť; je potrebné systematické sledovanie krvného tlaku;
midazolam: zvyšuje sa biologická dostupnosť lerkanidipínu u starších pacientov v priemere o 40%, ak sa kombinuje v dávke 20 mg s touto látkou;
substráty izoenzýmu CYP3A4 (chinidín, amiodarón a iné antiarytmiká triedy III, terfenadín, astemizol): pri tejto kombinácii je potrebné postupovať opatrne;
digoxín: pri použití Lernicoru v dávke 20 mg na pozadí priebehu užívania beta-metyldigoxínu neboli zaznamenané žiadne farmakokinetické interakcie, avšak u zdravých dobrovoľníkov, ktorí užívali digoxín, došlo k zvýšeniu C _max tejto látky v plazme asi o 33% po užití prázdneho žalúdka lerkanidipínu v dávke 20 mg. zatiaľ čo AUC a renálny klírens digoxínu sa významne nezmenili; na pozadí tejto kombinácie je potrebné kontrolovať možné príznaky intoxikácie digoxínom;
simvastatín (v dávke 40 mg): pri kombinácii s lerkanidipínom (v dávke 20 mg) sa hodnota AUC simvastatínu zvyšuje o 56% a pre β-hydroxykyselinu (jej aktívny metabolit) - o 28%; môžete zabrániť nežiaducim interakciám pri užívaní týchto liekov v rôznych denných dobách - užívajte Lernicor ráno a simvastatín večer;
cimetidín (v dávke nižšej ako 800 mg): nedochádza k významným zmenám v hladine lerkanidipínu v krvnej plazme, avšak pri zavedení vysokých dávok cimetidínu je potrebná opatrnosť z dôvodu zvýšeného rizika zvýšenej biologickej dostupnosti lerkanidipínu a zvýšeného antihypertenzného účinku;
warfarín: pri súčasnom použití so zdravými dobrovoľníkmi s lerkanidipínom v dávke 20 mg nie sú zaznamenané žiadne zmeny vo farmakokinetike tejto látky;
etanol, grapefruitový džús: je možné zosilnenie antihypertenzného účinku Lernicoru;
fluoxetín (inhibítor CYP3A4 a CYP2D6): u starších pacientov sa pri kombinácii s touto látkou nezistili žiadne klinicky významné zmeny vo farmakokinetike lerkanidipínu.

Analógy

Analógy Lernikoru sú: Lerkamen 20, Lerkanorm, Lercanidipin-SZ, Lerkamen 10, Zanidip-Recordati atď.

Podmienky skladovania

Skladujte pri teplote nepresahujúcej 25 ° C, mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Lernicor

Niekoľko recenzií o lieku Lernicor, ktoré zanechali pacienti na lekárskych webových stránkach, je väčšinou pozitívnych. Mnohé recenzie poukazujú na dobré výsledky liečby liekom na hypertenziu miernej až strednej závažnosti. Pacienti sa však často sťažujú aj na vývoj nežiaducich reakcií počas liečby vo forme slabosti, ospalosti, opuchov a sčervenania kože tváre. Niektoré recenzie poukazujú na veľmi slabý Lernicorov efekt.