Lercanorm

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Lercanorm: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Lerkanorm

ATX kód: C08CA13

Účinná látka: lerkanidipín (lerkanidipín)

Výrobca: JSC "VERTEX" (Rusko)

Popis a foto aktualizované: 29.7.2019

Ceny v lekárňach: od 262 rubľov.

Kúpiť

Lercanorm je antihypertenzívum, antagonista vápnika najnovšej generácie na liečbu širokého spektra pacientov vrátane pacientov s diabetes mellitus, obezitou, ťažkou hypertenziou a starších pacientov.

Uvoľnenie formy a zloženia

Liečivo sa vyrába vo forme tabliet pokrytých filmovým obalom: bikonvexný, okrúhly, žltý filmový obal, v priereze bledožlté jadro (10, 15 alebo 30 kusov v blistrovom páse z PVC fólie alebo hliníkovej fólie a PVC fólie, v kartónovej škatuli 3, 6 alebo 9 balení po 10 ks, 2, 4 alebo 6 - 15 ks, 1, 2 alebo 3 - 30 ks; 30, 60 alebo 90 ks v polyetylénovej plechovke, v kartónová škatuľa s 1 plechovkou. Každá škatuľa obsahuje aj návod na použitie Lercanormu).

1 filmom obalená tableta obsahuje:

účinná látka: lerkanidipín hydrochlorid - 10 alebo 20 mg;
ďalšie zložky: monohydrát laktózy, mikrokryštalická celulóza, sodná soľ karboxymetylškrobu (sodná soľ karboxymetylškrobu typu A), stearan horečnatý, poloxamér, povidón K30;
obal filmu: hyprolóza (hydroxypropylcelulóza), oxid titaničitý, hypromelóza, mastenec, žltý oxid železitý (oxid železitý).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Lerkanidipín patrí do skupiny selektívnych blokátorov pomalých kalciových kanálov (CCB), derivátov 1,4-dihydropyridínu. Účinná látka inhibuje pohyb vápenatých iónov cez bunkové membrány do buniek hladkého svalstva cievnych stien. Hlavný mechanizmus antihypertenzného účinku Lercanormu spočíva v priamom relaxačnom účinku na bunky hladkého svalstva ciev, ktorý vedie k zníženiu celkovej periférnej vaskulárnej rezistencie (OPSS). Aj keď má lerkanidipín relatívne krátky polčas (T1 _{/ 2}) z krvnej plazmy, látka vykazuje dlhodobý antihypertenzný účinok v dôsledku dostatočne vysokého koeficientu distribúcie v membráne.

Terapeutický účinok lieku sa pozoruje 5-7 hodín po jeho perorálnom podaní a trvá 24 hodín. Lerkanidipín má vysokú selektivitu pre bunky hladkého svalstva ciev, takže nemá negatívny inotropný účinok.

Z dôvodu postupného vývoja vazodilatácie pri užívaní Lercanormu sa zriedkavo pozoruje výrazný pokles krvného tlaku (TK) sprevádzaný reflexnou tachykardiou.

Lerkanidipín je racemická zmes (+) R- a (-) S-enantiomérov, jeho antihypertenzný účinok, podobne ako iné asymetrické deriváty 1,4-dihydropyridínu, určuje hlavne S-enantiomér.

Farmakokinetika

Lerkanidipín sa po perorálnom podaní úplne vstrebáva. V krvnej plazme sa maximálna koncentrácia (C _max) účinnej látky dosiahne 1,5 - 3 hodiny po užití dávky Lercanorm 10 mg a 20 mg a je 3,3 ± 2,09, respektíve 7,66 ± 5,90 ng / ml. …

(+) R- a (-) S-enantioméry liečiva majú podobný farmakokinetický profil: majú rovnaký T _1/2 a obdobie dosiahnutia C _max. Plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času (AUC) a plazmatické _Cmax v krvi (-) S-enantioméru lerkanidipínu sú približne 1,2-krát vyššie ako plochy (+) R-enantioméru. V experimentoch in vivo nebola zaznamenaná interkonverzia enantiomérov.

Pri počiatočnom prechode pečeňou je absolútna biologická dostupnosť lerkanidipínu po perorálnom podaní po jedle približne 10%. V prípade použitia lieku na prázdny žalúdok je biologická dostupnosť ⅓ indikátora stanoveného po jedle. Užívanie Lercanormu najneskôr 2 hodiny po konzumácii jedla bohatého na tuky zvyšuje biologickú dostupnosť až štyrikrát, takže liek sa má užiť pred jedlom.

V rozmedzí terapeutických dávok je farmakokinetika účinnej látky nelineárna. Pri použití dávok Lercanormu 10, 20 a 40 mg sa stanovila AUC v pomere 1: 4: 18, respektíve C _max v plazme v pomere 1: 3: 8, čo naznačuje zvyšujúcu sa saturáciu počas primárneho prechodu pečeňou. Možno teda dospieť k záveru, že biologická dostupnosť liečiva stúpa so zvyšovaním prijatej dávky.

Lerkanidipín sa vyznačuje rýchlou distribúciou z plazmy do tkanív a orgánov. Účinná látka sa viaže na bielkoviny krvnej plazmy o viac ako 98%. V prípade závažného poškodenia funkcie obličiek a pečene sa môže zvýšiť voľná frakcia lerkanidipínu, pretože na pozadí týchto ochorení klesá plazmatická hladina bielkovín v krvi.

Proces metabolizmu účinnej látky prebieha za účasti izoenzýmu CYP3A4 za tvorby neaktívnych metabolitov. Eliminácia lerkanidipínu sa uskutočňuje hlavne biotransformáciou. Približne 50% užitej dávky sa vylúči obličkami, približne 50% črevami. Hodnota T _{1/2 je v} priemere 8 - 10 hodín. Pri opakovanom perorálnom podaní sa akumulácia lerkanidipínu nezaznamenáva.

Farmakokinetika Lercanormu u pacientov s renálnou insuficienciou s klírensom kreatinínu (CC) nad 30 ml / min, u pacientov s miernou až stredne ťažkou dysfunkciou pečene a u starších ľudí je podobná ako u zdravých dobrovoľníkov.

Indikácie pre použitie

Lercanorm sa odporúča na liečbu esenciálnej hypertenzie stupňa I - II.

Kontraindikácie

Absolútne:

obštrukcia výtokového traktu ľavej komory;
nestabilná angína;
neliečené srdcové zlyhanie;
obdobie 1 mesiaca po infarkte myokardu;
závažné zlyhanie pečene;
závažné zlyhanie obličiek (CC pod 30 ml / min);
syndróm malabsorpcie glukózy-galaktózy, nedostatok laktázy, intolerancia laktózy;
vek do 18 rokov;
tehotenstvo a dojčenie;
nepoužívanie spoľahlivých metód antikoncepcie u žien v plodnom veku;
kombinovaná liečba s inhibítormi izoenzýmu CYP3A4, ako je erytromycín, ketokonazol, troleandomycín, ritonavir, itrakonazol;
súčasné použitie s cyklosporínom a grapefruitovým džúsom;
precitlivenosť na lerkanidipín alebo iné deriváty dihydropyridínu alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek lieku.

Relatívne (tablety Lercanorm by ste mali užívať opatrne):

dysfunkcia ľavej komory;
syndróm chorého sínusu bez kardiostimulátora (kvôli existujúcemu riziku zvýšenej frekvencie záchvatov angíny);
chronické srdcové zlyhanie (CHF) (musí byť kompenzované pred použitím lieku);
ischemická choroba srdca (CHD);
mierne až stredne závažné zlyhanie obličiek (CC nad 30 ml / min);
mierne až stredne závažné zlyhanie pečene;
starší vek;
súčasné použitie so substrátmi a inhibítormi izoenzýmu CYP3A4, digoxínom.

Lercanorm, návod na použitie: metóda a dávkovanie

Tablety Lercanorm sa majú užívať perorálne 1 krát denne ráno, najmenej 15 minút pred jedlom, bez lámania alebo žuvania, zapíjania veľkým množstvom vody.

Odporúčaná začiatočná dávka je 10 mg. Vzhľadom na individuálnu toleranciu Lercanormu a terapeutický účinok sa môže zvýšiť na 20 mg. Výber dávky je potrebný postupne, pretože maximálny antihypertenzný účinok sa pozoruje približne 2 týždne po začiatku liečby.

Pri zvýšení dennej dávky o viac ako 20 mg je nepravdepodobné, že sa účinnosť lieku zvýši, ale hrozba vedľajších účinkov sa zhorší.

Vedľajšie účinky

kardiovaskulárny systém: zriedka - sčervenanie tváre, tachykardia, palpitácie; zriedka - bolesť na hrudníku, angina pectoris; extrémne zriedka - výrazné zníženie krvného tlaku, mdloby, infarkt myokardu; v prítomnosti anginy pectoris je možné predĺžiť trvanie, frekvenciu a závažnosť záchvatov;
muskuloskeletálny systém: zriedka - myalgia;
nervový systém: zriedka - závrat, bolesť hlavy; zriedka - ospalosť;
tráviaci systém: zriedka - dyspepsia, nevoľnosť, bolesti brucha, hnačky, vracanie;
močový systém: zriedka - polyúria; extrémne zriedkavé - zvýšenie frekvencie močenia (pollakiúria);
alergické reakcie: extrémne zriedkavé - reakcie z precitlivenosti;
pokožka: zriedka - kožná vyrážka;
laboratórne parametre: extrémne zriedka - reverzibilné zvýšenie aktivity pečeňových transamináz;
iné: zriedka - periférny edém; zriedka - zvýšená únava, asténia; extrémne zriedkavé - hyperplázia ďasien.

Predávkovanie

Pravdepodobne je predávkovanie lerkanidipínom sprevádzané podobnými príznakmi ako príznaky predávkovania inými dihydropyridínmi, a to: periférna vazodilatácia s reflexnou tachykardiou a výrazným poklesom krvného tlaku, nauzea.

Liečba je symptomatická. Pri výraznom poklese krvného tlaku a strate vedomia sa odporúča kardiovaskulárna terapia, s prejavom bradykardie, je indikované intravenózne (i.v.) podanie atropínu. Nie sú k dispozícii údaje o použití hemodialýzy, ale pretože vieme o vysokom stupni väzby liečiva na plazmatické bielkoviny, dá sa predpokladať, že dialýza bude neúčinná.

Zaznamenali sa 3 prípady predávkovania lerkanidipínom, keď sa užívali v dávkach 150, 280 a 800 mg. Pacienti prežili vo všetkých troch prípadoch.

Ospalosť sa pozorovala na pozadí súčasného použitia lerkanidipínu v dávke 150 mg s etanolom v neznámej dávke. V tomto stave bol vykonaný výplach žalúdka a príjem aktívneho uhlia.

V prípade kombinácie lerkanidipínu v dávke 280 mg a moxonidínu v dávke 5,6 mg boli pozorované poruchy ako mierne zlyhanie obličiek, závažná ischémia myokardu a kardiogénny šok. S týmito príznakmi sa podávali diuretiká (furosemid), srdcové glykozidy, katecholamíny vo veľkých dávkach, náhrady plazmy.

Na pozadí užívania lerkanidipínu v dávke 800 mg bola pozorovaná nevoľnosť a významné zníženie krvného tlaku. Liečba - perorálne podávanie preháňadiel a aktívneho uhlia, intravenózne dopamín.

špeciálne pokyny

Lercanorm sa predpisuje s mimoriadnou opatrnosťou u pacientov s dysfunkciou ľavej komory, hoci kontrolované hemodynamické štúdie nezistili žiadne zhoršenie funkcie ľavej komory.

U pacientov s ochorením koronárnych artérií liečených krátkodobo pôsobiacimi dihydropyridínmi môže byť pravdepodobne vysoké riziko chorôb kardiovaskulárneho systému.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Počas obdobia liečby Lercanormom je z dôvodu rizika závratov, bolesti hlavy, ospalosti a asténie (najmä na začiatku liečby a v prípade zvýšenia dávky) nevyhnutné viesť vozidlá a ďalšie zložité a potenciálne nebezpečné mechanizmy s mimoriadnou opatrnosťou.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Podľa výsledkov štúdií vykonaných na zvieratách nemal liek teratogénne účinky. Tento účinok bol súčasne zaznamenaný počas liečby inými derivátmi dihydropyridínu. Preto je použitie Lercanormu počas tehotenstva a u žien v reprodukčnom veku, ktoré nepoužívajú spoľahlivú antikoncepciu, kontraindikované.

Počas dojčenia je tiež antihypertenzívum kontraindikované, pretože sa predpokladá, že v dôsledku vysokej lipofilnosti môže preniknúť do materského mlieka.

Použitie v detstve

U pacientov mladších ako 18 rokov je liečba liekom Lercanorm kontraindikovaná z dôvodu nedostatku údajov potvrdzujúcich jej účinnosť a bezpečnosť u detí a dospievajúcich.

S poškodenou funkciou obličiek

U pacientov so závažným zlyhaním obličiek s CC pod 30 ml / min a u osôb liečených hemodialýzou sa plazmatický obsah lerkanidipínu v krvi zvyšuje v priemere o 70%.

Pri závažnom zlyhaní obličiek je použitie Lercanormu kontraindikované. Pacienti so stredne ťažkým alebo ľahkým poškodením funkcie obličiek majú používať liek opatrne, počnúc liečbou dennou dávkou 10 mg. V budúcnosti sa má dávka zvýšiť na 20 mg, berúc do úvahy závažnosť hypotenzného účinku.

Pre porušenie funkcie pečene

Za prítomnosti stredne ťažkého až ťažkého zlyhania pečene je pravdepodobne zvýšená systémová biologická dostupnosť lerkanidipínu, pretože liečivo sa metabolizuje predovšetkým v pečeni.

Liečba Lercanormom je kontraindikovaná u pacientov so závažnou hepatálnou insuficienciou.

U pacientov s miernym alebo stredne ťažkým poškodením funkcie pečene by úvodná denná dávka lieku nemala presiahnuť 10 mg. Zvýšenie dávky na 20 mg denne, najmä v počiatočných fázach liečby, sa odporúča s mimoriadnou opatrnosťou. V prípade, že po zvýšení dávky dôjde k výraznému antihypertenzívnemu účinku, je potrebné dávku znížiť.

Použitie u starších ľudí

Starší pacienti nemusia meniť dávku Lercanormu, ale počas liečby, najmä na začiatku liečby, sa odporúča byť opatrný.

Liekové interakcie

betablokátory, inhibítory enzýmu konvertujúceho angiotenzín, diuretiká: je povolené súčasné podávanie týchto liekov s lerkanidipínom;
erytromycín, itrakonazol, ritonavir, ketokonazol, troleandomycín (inhibítory izoenzýmu CYP3A4): kombinácia je kontraindikovaná, pretože induktory a inhibítory izoenzýmu CYP3A4, ak sa používajú v kombinácii s lerkanidipínom, môžu ovplyvniť jeho metabolizmus a vylučovanie;
metoprolol: došlo k 50% zníženiu biologickej dostupnosti lerkanidipínu, na dosiahnutie účinku liečby môže byť nevyhnutná úprava jeho dávky;
cyklosporín: zaznamenáva sa zvýšenie plazmatickej hladiny oboch látok v krvi, v dôsledku čoho je kontraindikovaná kombinácia s lerkanidipínom;
midazolam: u starších ľudí možno pozorovať zvýšenie biologickej dostupnosti lerkanidipínu v priemere o 40%, ak sa kombinuje s druhým v dávke 20 mg;
amiodarón, chinidín a ďalšie antiarytmické lieky triedy III, astemizol, terfenadín (substráty izoenzýmu CYP3A4): pri kombinácii s lerkanidipínom je potrebná opatrnosť;
induktory izoenzýmu CYP3A4 [rifampicín, antikonvulzíva (karbamazepín, fenytoín)]: možné oslabenie hypotenzného účinku lerkanidipínu; potrebujete pravidelné sledovanie krvného tlaku;
digoxín: u pacientov neustále užívajúcich digoxín sa nezaznamenávajú farmakokinetické interakcie tohto liečiva s lerkanidipínom, užívaným súčasne v dávke 20 mg; u zdravých dobrovoľníkov, ktorí dostávali digoxín, sa však po perorálnom podaní lerkanidipínu v dávke 20 mg na prázdny žalúdok preukázalo zvýšenie jeho _Cmax v plazme asi o 33%, pričom sa nepozorovali žiadne významné zmeny renálneho klírensu a AUC digoxínu; s touto kombináciou je potrebné starostlivo sledovať možné príznaky intoxikácie digoxínom;
warfarín: nepozorovali sa žiadne zmeny vo farmakokinetických parametroch tejto látky pri kombinácii s lerkanidipínom v dávke 20 mg u zdravých dobrovoľníkov;
simvastatín (40 mg): v kombinácii s lerkanidipínom (20 mg) došlo k zvýšeniu hodnoty AUC pre simvastatín a jeho aktívny metabolit β-hydroxykyselinu o 56%, respektíve 28%; nežiaducim interakciám sa dá vyhnúť použitím liekov v rôznych denných dobách (simvastatín - večer, lerkanidipín - ráno);
cimetidín (do 800 mg): nezistili sa žiadne významné zmeny v plazmatickej koncentrácii lerkanidipínu; v prípade použitia veľkých dávok cimetidínu je možné zvýšiť biologickú dostupnosť lerkanidipínu a antihypertenzný účinok jeho podávania;
fluoxetín (inhibítor CYP3A4 a CYP2D6): u starších pacientov nie sú klinicky významné zmeny vo farmakokinetických parametroch lerkanidipínu;
etanol, grapefruitový džús: môže zvýšiť hypotenzný účinok lerkanidipínu.

Analógy

Analógy Lercanormu sú: Lercanidipin-SZ, Lerkamen 10, Zanidip-Recordati, Lerkamen 20, Lernikor atď.

Podmienky skladovania

Skladujte mimo dosahu detí, chránené pred svetlom, pri teplote nepresahujúcej 25 ° C.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Lercanorm

V súčasnosti nie je dostatok informácií o lieku Lercanorm zanechaných pacientmi na lekárskych serveroch, pomocou ktorých by bolo možné objektívne posúdiť účinnosť a nevýhody antihypertenzívneho lieku.