Zeldoks - Návod Na Použitie, Recenzie, Cena, Analógy

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Zeldox

Zeldoks: návod na použitie a recenzie

1. 1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. 2. Farmakologické vlastnosti
3. 3. Indikácie pre použitie
4. 4. Kontraindikácie
5. 5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. 6. Vedľajšie účinky
7. 7. Predávkovanie
8. 8. Špeciálne pokyny
9. 9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. 10. Použitie v detstve
11. 11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. 12. V prípade zhoršenej funkcie pečene
13. 13. Použitie u starších ľudí
14. 14. Liekové interakcie
15. 15. Analógy
16. 16. Podmienky skladovania
17. 17. Podmienky výdaja z lekární
18. 18. Recenzie
19. 19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Zeldox

ATX kód: N05AE04

Účinná látka: ziprasidón (ziprasidón)

Výrobca: PFIZER IRELAND PHARMACEUTICALS (Írsko)

Popis a foto aktualizácia: 18.10.2018

Ceny v lekárňach: od 3198 rubľov.

Kúpiť

Zeldox je antipsychotický (neuroleptický) liek.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávkové formy:

• tvrdé želatínové kapsuly so „zámkom“: veľkosť č. 4 - modrý uzáver, biele telo s nápisom ZDX 20, veľkosť č. 4 - modrá čiapočka a telo s nápisom ZDX 40, veľkosť č. 3 - biela čiapočka a biele telo s nápisom ZDX. 60, veľkosť 2 - modrá čiapočka, biele telo s nápisom ZDX 80, všetky čiapky - nápis Pfizer, nápisy sú čiernym atramentom; vnútorné kapsuly - kryštalický sypký prášok takmer bielej farby s ružovým odtieňom [v blistri: 20 mg alebo 80 mg - 7 ks, v kartónovej škatuli 2 alebo 8 blistrov; 10 ks., V kartónovej škatuli 2, 3, 5, 6 alebo 10 blistrov; 14 ks., V kartónovej škatuli 1, 2 alebo 4 blistre; 40 mg a 60 mg - 10 ks, v kartónovej škatuli 3 blistre (kartónové škatule s kontrolou prvého otvorenia)];
• lyofilizát na prípravu roztoku na intramuskulárne (i / m) podanie: takmer biely alebo biely, po zmiešaní s rozpúšťadlom (bezfarebná priehľadná kvapalina) - bezfarebný roztok s priehľadnou štruktúrou (v sklenenej bezfarebnej fľaši, v kartónovej škatuli 1 fľaša s 1 ampulkou solventný).

1 kapsula obsahuje:

• účinná látka: monohydrát hydrochloridu ziprasidónu - 22,65 mg (ZDX 20), 45,3 mg (ZDX 40), 67,95 mg (ZDX 60) alebo 90,6 mg (ZDX 80), čo zodpovedá 20 mg, 40 mg, 60 mg alebo 80 mg ziprasidónu;
• pomocné zložky: predželatínovaný kukuričný škrob, stearát horečnatý, monohydrát laktózy;
• zloženie tela kapsuly a viečka: želatína, oxid titaničitý;
• zloženie atramentu: Tek SW-9008 - etanol, šelak, izopropanol, hydroxid draselný, propylénglykol, butanol, vodný amoniak, voda, oxid čierny na farbenie.

Ďalej ako súčasť kapsúl:

• telo kapsuly 40 mg: indigokarmín;
• viečka kapsúl s obsahom 20 mg, 40 mg a 80 mg: indigokarmín.

1 fľaša lyofilizátu obsahuje:

• účinná látka: trihydrát metánsulfonátu ziprasidonu - 40,93 mg, čo zodpovedá obsahu 30 mg ziprasidonu;
• pomocná zložka: sulfobutylát sodný cyklodextrín (SBECD).

Rozpúšťadlo: voda na injekciu.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Ziprasidon je antagonista typu 2A (5-HT _2A), receptory serotonínu a typ 2 dopaminergné receptory (D ₂), silný antagonista 5-HT _2c, 5-HT _ID a výkonný 5-HT _1A receptoru, ktorý určuje jej antipsychotickej účinky.

Ziprasidón inhibuje spätné vychytávanie serotonínu a norepinefrínu v neurónoch.

Antidepresívna aktivita ziprasidónu prispieva k jeho účinku na spätné vychytávanie neurotransmiterov v neurónoch a serotonergnú aktivitu.

K anxiolytický účinky drogy sú v dôsledku prítomnosti 5-HT _1A receptora stimulátorov. Antipsychotická aktivita je spojená s výraznou antagonizmus 5-HT _2c receptora.

Ziprasidon inhibuje spätný neuronálne vychytávania serotonínu a norepinefrínu, jeho afinity k alfa-adrenergných receptorov a histamín H ₁ receptorov je známy. Antagonizmus týchto receptorov určuje možnosť ortostatickej hypotenzie a ospalosti.

Ziprasidón ťažko interaguje s m ₁ -cholinoreceptormi, čo môže spôsobiť zhoršenie pamäti.

12 hodín po jednorazovom perorálnom podaní lieku v dávke 40 mg je stupeň blokády aD2 receptorov 50%, serotonínových receptorov typu 2 _A - 80% (údaje pozitrónovej emisnej tomografie).

Antipsychotický účinok, ak sa podáva intramuskulárne, nastáva po 1/4 hodine a pretrváva 1–2 hodiny po podaní 10 mg a od 0,5 do 4 hodín - 20 mg roztoku ziprasidonu.

Farmakokinetika

Farmakokinetika ziprasidónu v kapsulách je lineárna, ak sa užíva po jedle v dennej dávke 80 - 160 mg.

Ak sa ziprasidón užíva perorálne s jedlom, jeho maximálna koncentrácia (C _max) v krvi sa dosiahne v priebehu 6-8 hodín. Absolútna biologická dostupnosť 20 mg liečiva po jedle je 60%, nalačno - absorpcia klesá o 50%.

Užívanie lieku dvakrát denne umožňuje dosiahnuť rovnovážny stav do 3 dní. Trvanie udržania rovnovážneho stavu je v priamej úmere s dávkou. V _d (objem distribúcie) v rovnovážnom stave je 1,5 l / kg.

Pri intramuskulárnom podaní je biologická dostupnosť ziprasidónu 100%.

Sérová koncentrácia liečiva jedinou intramuskulárnou injekciou dosahuje maximum po 1 hodine a skôr, zvyšuje sa úmerne so zvyšovaním dávky, po troch dňoch podávania je kumulácia liečiva nevýznamná.

Polčas rozpadu ziprasidónu je 2–5 hodín, systémový klírens je priemerne 7,5 ml / min / kg a distribučný objem je 1,5 l / kg.

Väzba na plazmatické bielkoviny nezávisí od koncentrácie a je 99%.

Perorálne podanie ziprasidónu sa metabolizuje vo veľkej miere, menej ako 1% a 4% liečiva sa vylučujú močom v nezmenenej podobe. V rovnovážnom stave je polčas (T _1/2) ziprasidónu 6,6 hodín.

V dôsledku biotransformácie ziprasidónu sa tvoria 4 hlavné metabolity: S-metyldihydroziprasidón, benzizotiazolepiperazín (BITP) sulfoxid, BITP sulfón, ziprasidón sulfoxid, z ktorých asi 20% sa vylučuje močom, 66% stolicou. Podiel nezmeneného ziprasidónu je asi 44% z jeho celkového obsahu a sérových metabolitov. Oxidačná premena ziprasidónu katalyzuje CYP3A4. K tvorbe S-metyldihydroziprasidónu dochádza v dôsledku reakcií katalyzovaných aldehydoxidázou a tiometyltransferázou.

Predĺženie QT intervalu môže byť spôsobené podobnosťou vlastností ziprasidonu, ziprasidon sulfoxidu a S-metyldihydroziprasidonu.

S-metyldihydroziprasidón sa vylučuje hlavne stolicou, vylučovanie ziprasidón sulfoxidu sa vykonáva obličkami, navyše obe látky prechádzajú ďalším metabolizmom za účasti CYP3A4.

Pri súčasnom použití ketokonazolu (inhibítora CYP3A4) v dennej dávke 400 mg sa zvyšuje koncentrácia ziprasidónu v krvnom sére približne o 40%, S-metyldihydroziprasidónu - o 55%. Ďalej nastáva predĺženie intervalu QT _c.

Vek, pohlavie, fajčenie, ťažké a stredne ťažké poškodenie funkcie obličiek pri perorálnom podaní ziprasidónu neovplyvňujú farmakokinetiku lieku.

Koncentrácia ziprasidonu v krvnom sére s miernou až stredne závažnou dysfunkciou pečene (trieda A alebo B na stupnici Child-Pugh) za prítomnosti cirhózy stúpa o 30% a terminálny polčas je dlhší asi o 2 hodiny.

Indikácie pre použitie

• kapsuly: prevencia a liečba duševných porúch vrátane liečby negatívnych a produktívnych symptómov, afektívnych porúch pri schizofrénii;
• lyofilizát: zmiernenie psychomotorickej agitácie pri schizofrénii.

Kontraindikácie

• vrodený syndróm dlhého QT intervalu;
• súčasné užívanie antiarytmických liekov triedy IA a III;
• obdobie tehotenstva;
• dojčenie;
• vek do 18 rokov;
• individuálna intolerancia zložiek lieku.

Zeldox sa používa s opatrnosťou pri závažnom zlyhaní pečene. Okrem toho ďalšie kontraindikácie pri používaní kapsúl:

• dekompenzované srdcové zlyhanie;
• predĺženie QT intervalu;
• stav po nedávnom akútnom infarkte myokardu.

Ďalšie kontraindikácie pre vymenovanie lyofilizátu:

• štádium dekompenzácie srdcového zlyhania;
• anamnéza predĺženia QT intervalu;
• subakútne a akútne štádium infarktu myokardu;
• kombinácia s liekmi, ktoré predlžujú QT interval: anhydrid arzenitý, metadón, halofantrín, mezoridazín, tioridazín, sparfloxacín, dolasetron, gatifloxacín, pimozid, moxifloxacín, sertindol, meflochín alebo cisaprid;
• psychóza spôsobená demenciou;
• vek nad 65 rokov.

Opatrnosť je potrebná pri predpisovaní lyofilizátu Zeldox s predĺžením QT intervalu, infarktom myokardu, nestabilnou angínou pectoris, bradykardiou, nerovnováhou elektrolytov v kombinácii s liekmi, ktoré predlžujú QT interval.

Pokyny na použitie Zeldoksu: metóda a dávkovanie

Kapsuly

Kapsuly sa užívajú perorálne s jedlom.

Odporúčané dávkovanie: začiatočná dávka - 40 mg dvakrát denne, potom sa dávka upraví s prihliadnutím na klinický stav pacienta. Dávka sa zvyšuje postupne. Jednu dávku je možné do 3 dní zvýšiť na 80 mg s frekvenciou dvakrát denne. Maximálna denná dávka je 160 mg.

V prípade poruchy funkcie obličiek, u starších pacientov alebo u fajčenia nie je potrebné zníženie dávky.

S miernou alebo stredne závažnou poruchou funkcie pečene je vhodné znížiť dávku lieku.

Lyofilizát

Nemožno podať intravenózne!

Hotový roztok lyofilizátu sa používa iba ako intramuskulárna injekcia.

Injekčný roztok sa pripraví rozpustením obsahu injekčnej liekovky s pridanou vodou na injekciu. Po pripojení sa injekčná liekovka pretrepáva, kým sa lyofilizát úplne nerozpustí. Koncentrácia výsledného roztoku zodpovedá obsahu ziprasidonu v 1 ml - 20 mg.

Nepoužívajte liek, ak sú v roztoku viditeľné inklúzie.

Roztok pre každú injekciu sa pripraví pred priamym podaním, zvyšok liečiva v injekčnej liekovke sa zlikviduje.

Odporúčané dávkovanie: 10 mg každé 2 hodiny alebo 20 mg každé 4 hodiny. Maximálna denná dávka je 40 mg. Trvanie kurzu nie je dlhšie ako 3 dni.

Účinnosť i / m podávania lieku dlhšie ako 3 dni nebola stanovená, preto ak je potrebné dlhšie užívanie Zeldoxu, pacient sa prevedie na užívanie kapsúl.

V prípade zhoršenej funkcie pečene sa dávka znižuje úmerne k závažnosti ochorenia.

U fajčiacich pacientov nie je potrebná úprava dávky.

Vedľajšie účinky

• možné: na pozadí dlhodobej liečby - vývoj vzdialených extrapyramídových syndrómov vrátane pomalej (alebo neskorej) dyskinézy;
• zriedkavo: potenciálne smrteľná komplikácia - neuroleptický malígny syndróm (NMS), medzi jeho klinické prejavy patrí svalová stuhnutosť, náhle zvýšenie telesnej teploty, zmeny duševného stavu, arytmia, tachykardia, zmeny krvného tlaku (TK), silné potenie, poruchy srdcového rytmu, rabdomyolýza, akútne zlyhanie obličiek, zvýšené hladiny kreatínfosfokinázy v krvi.

Okrem toho nežiaduce udalosti počas užívania kapsúl zaznamenané v klinických štúdiách (> 1% pacientov):

• z nervového systému: bolesť hlavy, závraty, asténia, extrapyramídový syndróm, nespavosť, ospalosť, rozmazané videnie, tremor, psychomotorický nepokoj, dystonické reakcie, akatízia; veľmi zriedka - kŕče;
• z tráviaceho systému: sucho v ústach, nevoľnosť, vracanie, zápcha, dyspepsia, zvýšené slinenie;
• ďalšie: arteriálna hypertenzia, zvýšené hladiny prolaktínu (zvyčajne normalizované bez prerušenia liečby); možno - zvýšenie telesnej hmotnosti (asi o 0,5 kg) s trvaním liečby 4 - 6 týždňov alebo zníženie hmotnosti o 1 - 3 kg počas liečby počas roka.

V postmarketingových štúdiách s kapsulami ziprasidónu boli zaznamenané nasledujúce vedľajšie účinky: tachykardia (vrátane arytmií piruetového typu), posturálna hypotenzia, alergické reakcie, nespavosť, galaktorea a kožné vyrážky.

Ďalšie vedľajšie účinky, ktorých výskyt je možný na pozadí použitia lyofilizátu:

• duševné poruchy: zriedka - asociálne správanie, agitácia, psychotické poruchy, tiky, nespavosť;
• z nervového systému: často - bolesť hlavy, ospalosť, akatízia, dystopia, závraty, sedácia; zriedka - dyzartria, posturálny závrat, svalová rigidita typu „ozubené koleso“, dyskinéza, dyspraxia, tremor, parkinsonizmus;
• z cievneho systému: často - arteriálna hypertenzia; zriedka - ortostatická hypotenzia, hyperémia;
• zo strany srdca: zriedka - tachykardia, bradykardia;
• z orgánov sluchu a rovnováhy: zriedka - závrat;
• poruchy hrudníka, mediastína a dýchania: zriedka - laryngospazmus;
• z tráviaceho systému: často - nevoľnosť, zvracanie; zriedka - sucho v ústach, zápcha, hnačka;
• zo strany výživy a metabolizmu: zriedka - anorexia;
• z spojivového tkaniva a pohybového aparátu: často - stuhnutosť svalov;
• dermatologické reakcie: zriedka - hyperhidróza;
• laboratórne testy: zriedka - zníženie krvného tlaku, zvýšenie aktivity pečeňových enzýmov;
• iní: často - pálenie a / alebo bolesť v mieste vpichu, asténia; zriedka - únava, stiahnutie lieku, nepríjemné pocity a / alebo podráždenie v mieste vpichu, syndróm podobný chrípke.

Predávkovanie

Príznaky: po požití maximálnej potvrdenej dávky (12 800 mg) bol zaznamenaný vývoj sedatívneho účinku lieku, spomalenie reči a prechodná arteriálna hypertenzia. Nezistili sa klinicky významné srdcové arytmie ani funkčné zmeny.

Liečba: neexistuje žiadne špecifické antidotum, je potrebné vziať do úvahy možný účinok súbežnej liečby. V prvom rade by mal byť pacientovi poskytnutá priechodnosť dýchacích ciest, dostatočné okysličenie a ventilácia pľúc, výplach žalúdka, zavedenie aktívneho uhlia v kombinácii s preháňadlami. Je potrebné sledovať funkciu kardiovaskulárneho systému vrátane kontinuálnej elektrokardiografie na zistenie možných arytmií. Hemodialýza pri predávkovaní ziprasidónom je neúčinná.

špeciálne pokyny

Je potrebné sledovať stav pacientov s bradykardiou a poruchami elektrolytov. Ak QT interval presiahne 500 ms, odporúča sa Zeldox zrušiť, pretože existuje vysoké riziko vzniku paroxysmálnej komorovej tachykardie.

Kapsuly sa majú používať opatrne pri liečbe pacientov s kŕčovými stavmi v anamnéze.

Pri predpisovaní lieku v kombinácii s centrálne pôsobiacimi liekmi je potrebné vziať do úvahy primárny účinok ziprasidónu na centrálny nervový systém (CNS).

Počas liečby sa neodporúča konzumovať alkohol.

Lyofilizát sa používa iba na zmiernenie psychomotorickej agitácie, potom sa má pacient previesť na užívanie kapsúl.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Pretože účinok lieku môže spôsobiť ospalosť u pacienta, pri práci vyžadujúcej zvýšenú koncentráciu pozornosti a vysokú rýchlosť psychomotorických reakcií vrátane vedenia vozidla je potrebné postupovať opatrne.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Podľa pokynov je Zeldoks kontraindikovaný na použitie počas tehotenstva, pokiaľ podľa názoru lekára neprevážia plánované prínosy liečby pre matku potenciálne nebezpečenstvo pre plod.

Ženy v reprodukčnom veku musia používať spoľahlivé antikoncepčné metódy.

Ak je potrebné používať liek počas laktácie, je potrebné dojčenie prerušiť.

Použitie v detstve

Predpisovanie lieku pacientom mladším ako 18 rokov je kontraindikované, pretože bezpečnosť a účinnosť ziprasidónu u tejto kategórie pacientov nebola stanovená.

S poškodenou funkciou obličiek

V prípade zhoršenej funkcie obličiek nie je potrebná zmena dávkovacieho režimu pre kapsuly.

Pri / m podaní lieku je potrebná opatrnosť z dôvodu schopnosti vylučovania cyklodextrínu glomerulárnou filtráciou.

Ak je poškodená funkcia pečene

S miernou alebo stredne závažnou poruchou funkcie pečene je vhodné znížiť dávku lieku. Vzhľadom na nedostatok skúseností s používaním ziprasidónu pri ťažkej hepatálnej insuficiencii sa u tejto kategórie pacientov odporúča používať Zeldox opatrne.

Použitie u starších ľudí

Účinnosť a bezpečnosť ziprasidónu neboli stanovené nad 65 rokov.

Liekové interakcie

Pri súčasnom použití Zeldoxu:

• Antiarytmiká triedy IA a III a iné lieky, ktoré spôsobujú predĺženie QT intervalu, zvyšujú riziko predĺženia QT intervalu a paroxyzmálnej komorovej tachykardie;
• lieky, ktoré majú depresívny účinok na centrálny nervový systém, môžu spôsobiť vzájomné posilnenie účinku;
• lieky metabolizované izoenzýmami CYP1A2, CYP2C9 alebo CYP2C19 nespôsobujú klinicky významné interakcie;
• lítiové prípravky, perorálne hormonálne (obsahujúce estrogén alebo etinylestradiol alebo progesterón), antikoncepčné lieky významne nemenia ich farmakokinetiku;
• warfarín, propranolol (látky s vysokým stupňom väzby na proteíny) nemenia svoju väzbu na plazmatické bielkoviny a neovplyvňujú väzbu ziprasidonu na plazmatické bielkoviny;
• inhibítory CYP3A4 (vrátane ketokonazolu v dennej dávke 400 mg) nespôsobujú klinicky významné interakcie;
• Induktory CYP3A4 (vrátane karbamazepínu v dennej dávke 400 mg) nespôsobujú klinicky významné interakcie;
• nešpecifický inhibítor izoenzýmov - cimetidín - nemá významný vplyv na farmakokinetiku ziprasidonu;
• antacidá obsahujúce horčík a hliník neovplyvňujú farmakokinetiku lieku;
• benztropín, propranolol, lorazepam nemajú žiadny vplyv na sérovú koncentráciu a farmakokinetické parametre ziprasidónu.

Analógy

Analógy Zeldoxu sú: Serdolect, Zipsila, Sulpirid, Risperidon, Sertindol, Rileptid.

Podmienky skladovania

Držte mimo dosahu detí.

Skladujte pri teplote do 30 ° C, lyofilizát by mal byť chránený pred svetlom.

Čas použiteľnosti: kapsuly - 4 roky, lyofilizát - 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Zeldox

Niekoľko recenzií o lieku Zeldoks naznačuje účinnosť lieku a naznačuje sa tiež častý vývoj vedľajších účinkov.

Cena Zeldoxu v lekárňach

Cena Zeldoxu v kapsulách po 40 mg (30 ks. V balení) je od 3689 rubľov, 60 mg (30 ks. V balení) - od 4159 rubľov.

Náklady na liek vo forme lyofilizátu nie sú známe.

Zeldoks: ceny v lekárňach online

Názov lieku cena Lekáreň

Zeldox 40 mg kapsula 30 ks. 3198 RUB Kúpiť

Zeldox 60 mg kapsula 30 ks. 4699 RUB Kúpiť

Zeldox kapsuly 60mg 30 ks. 5781 RUB Kúpiť

Anna Kozlová Lekárska novinárka O autorovi

Vzdelanie: Rostovská štátna lekárska univerzita, špecializácia „Všeobecné lekárstvo“.

Informácie o lieku sú všeobecné, poskytujú sa iba na informačné účely a nenahrádzajú oficiálne pokyny. Samoliečba je zdraviu škodlivá!