Heptor
Heptor: návod na použitie a recenzie
- 1. Uvoľnenie formy a zloženia
- 2. Farmakologické vlastnosti
- 3. Indikácie pre použitie
- 4. Kontraindikácie
- 5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
- 6. Vedľajšie účinky
- 7. Predávkovanie
- 8. Špeciálne pokyny
- 9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
- 10. Použitie v detstve
- 11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
- 12. Za porušenie funkcie pečene
- 13. Použitie u starších ľudí
- 14. Liekové interakcie
- 15. Analógy
- 16. Podmienky skladovania
- 17. Podmienky výdaja z lekární
- 18. Recenzie
- 19. Cena v lekárňach
Latinský názov: Heptor
ATX kód: A16AA02
Účinná látka: ademetionín (ademetionín)
Výrobca: Veropharm, LLC (Rusko), Microgen NPO FSUE (NPO Virion) (Rusko), Lens-Farm, LLC (Rusko)
Popis a aktualizácia fotografií: 2019-09-09
Ceny v lekárňach: od 832 rubľov.
Kúpiť
Heptor je hepatoprotektívne činidlo s antidepresívnou aktivitou.
Uvoľnenie formy a zloženia
Dávkové formy uvoľňovania heptoru:
- enterosolventné tablety: bikonvexné, podlhovasté, žlté (10 ks v blistroch, v kartónovej škatuli 1 alebo 2 balenia; 20, 40 alebo 50 ks v polymérových plechovkách, v kartónovej škatuli 1 plechovka);
- lyofilizát na prípravu roztoku na intravenózne a intramuskulárne podanie: takmer biela alebo biela pórovitá hmota; rozpúšťadlo - priehľadné, od žltkastého až bezfarebného, má charakteristický zápach (v injekčných liekovkách z bezfarebného skla doplnených rozpúšťadlom v ampulkách po 5 ml, v papierovej škatuľke 5 injekčných liekoviek s lyofilizátom a 5 ampuliek s rozpúšťadlom).
Každé balenie obsahuje aj návod na použitie Heptoru.
Zloženie 1 tablety:
- účinná látka: ademetionín (vo forme S-adenosylmetionínu) - 400 mg;
- pomocné zložky: krospovidón - 19 mg, stearan horečnatý - 15 mg, mikrokryštalická celulóza - 53 mg, manitol - 53 mg;
- škrupina: polyetylénglykol 6000 - 3,7 mg, akryláta - 61,3 mg, kopovidón - 9 mg, hydroxypropylmetylcelulóza - 21 mg.
Účinná látka v 1 fľaši lyofilizátu: ademetionín - 400 mg (1,4-butándisulfonát ademetionín - 760 mg).
Zloženie 1 ml rozpúšťadla: L-lyzín (vo forme monohydrátu) - 68,48 mg, roztok hydroxidu sodného - do pH 9,8 - 10,3, voda na injekciu - do 1 ml.
Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Heptor má stimulačný účinok na pečeňové bunky, pomáha obnovovať ich štruktúru, normalizuje základné funkcie pečene, chráni hepatocyty pred patogénnymi účinkami toxínov a má antidepresívny účinok. Droga má detoxikačný, regeneračný, choleretický, cholekinetický, antioxidačný, antifibrózny a neuroprotektívny účinok.
Heptor dopĺňa nedostatok ademetionínu v tele a stimuluje jeho produkciu. Najvyššia koncentrácia je zaznamenaná v pečeňovom parenchýme a mozgových bunkách. Ako donor metylovej skupiny sa molekula S-adenozyl-L-metionínu (ademetionín) podieľa na transmetylácii darovaním metylovej skupiny pri metylačných reakciách proteínov, hormónov, fosfolipidov bunkových membrán, neurotransmiterov atď. Ako predchodca cysteínu, taurínu, glutatiónu, koenzýmu A ademetionín transsulfatáciou poskytuje redoxnú detoxikáciu buniek. Heptor zvyšuje koncentráciu glutamínu v pečeni, cysteínu a taurínu v plazme, znižuje hladinu metionínu v krvnom sére, čím normalizuje metabolizmus v pečeni.
Po dekarboxylácii sa ademetionín podieľa na aminopropylácii ako prekurzor polyamínov - putrescínu (stimulátor proliferácie hepatocytov a regenerácie buniek), spermínu a spermidínu, ktoré sú súčasťou štruktúry ribozómov. Choleretický účinok Heptoru je spôsobený zvýšením mobility a polarizácie hepatocytových membrán v dôsledku stimulácie syntézy fosfatidylcholínu v nich. To zlepšuje funkciu transportných systémov žlčových kyselín spojených s membránami hepatocytov a podporuje uvoľňovanie žlčových kyselín do žlčového systému. Ademetionín je účinný pri porušovaní syntézy a toku žlče, tzv. intralobulárna alebo intralobulárna cholestáza. Detoxikuje žlčové kyseliny, zvyšuje obsah sulfátovaných a konjugovaných žlčových kyselín v hepatocytoch. Ak je konjugovaný s taurínom, zvyšuje rozpustnosť žlčových kyselín, a tým zlepšuje ich vylučovanie z hepatocytov. Sulfatácia žlčových kyselín prispieva k ich eliminácii a tiež uľahčuje prechod cez membránu hepatocytov a vylučovanie žlčou. Sulfátované žlčové kyseliny majú tiež ochranný účinok na membrány pečeňových buniek počas toxického účinku nesulfátovaných žlčových kyselín, ktoré sú počas intrahepatálnej cholestázy prítomné vo vysokých koncentráciách v hepatocytoch. Sulfátové žlčové kyseliny majú tiež ochranný účinok na membrány pečeňových buniek počas toxického účinku nesulfátovaných žlčových kyselín, ktoré sú počas intrahepatálnej cholestázy vo vysokých koncentráciách prítomné v hepatocytoch. Sulfátované žlčové kyseliny majú tiež ochranný účinok na membrány pečeňových buniek počas toxického účinku nesulfátovaných žlčových kyselín, ktoré sú počas intrahepatálnej cholestázy prítomné vo vysokých koncentráciách v hepatocytoch.
Pri difúznych ochoreniach pečene, ako je cirhóza a hepatitída, s syndrómom intrahepatálnej cholestázy, užívanie Heptoru znižuje stupeň zmien biochemických parametrov (koncentrácia priameho bilirubínu, aktivita aminotransferázy, alkalická fosfatáza, g-glutamyl transpeptidáza) a znižuje závažnosť svrbenia. Choleretický a hepatoprotektívny účinok lieku po ukončení liečby trvá až 3 mesiace. Účinnosť terapie u pacientov s hepatopatiami spôsobenými hepatotoxickými liekmi bola dokázaná.
Užívanie ademetionínu pacientmi so závislosťou od opioidov so súčasným poškodením pečene spôsobuje ústup klinických prejavov abstinenčných príznakov, zlepšuje funkciu pečene a stimuluje procesy mikrozomálnej oxidácie.
Antidepresívna účinnosť lieku sa prejavuje postupne, počnúc koncom prvého týždňa kurzu, a stabilizuje sa do dvoch týždňov po liečbe. Heptor je účinný pri rekurentných depresiách, endogénnych a neurotických, ktoré sú rezistentné na amitriptylín. Má schopnosť zastaviť relapsy depresie.
Pri osteoartritíde ademetionín znižuje intenzitu bolesti, zvyšuje syntézu proteoglykánov a čiastočne regeneruje chrupavkové tkanivo.
Farmakokinetika
Perorálna biologická dostupnosť ademetionínu je 5%. Jediný príjem 400 mg látky poskytuje maximálnu plazmatickú koncentráciu (C max) 0,7 mg / l, ktorej čas do dosiahnutia (T C max) sa pohybuje od 2 do 6 hodín.
Biologická dostupnosť pri intramuskulárnej injekcii liečiva je 95%.
Väzba ademetionínu na plazmatické bielkoviny je nevýznamná, látka preniká cez hematoencefalickú bariéru. Je zaznamenané významné zvýšenie hladiny ademetionínu v mozgovomiechovom moku bez ohľadu na spôsob podania lieku.
Metabolizmus látky sa vyskytuje v pečeni. Ademetionín sa vylučuje obličkami, T 1/2 (polčas) - 1,5 hodiny.
Indikácie pre použitie
- chronická nevypočítateľná cholecystitída;
- encefalopatia vrátane tých, ktoré súvisia so zlyhaním pečene (alkoholické a iné);
- intrahepatálna cholestáza vrátane tehotných žien;
- cirhóza pečene;
- tuková degenerácia pečene;
- cholangitída;
- hepatitída rôznej etiológie: vírusová, toxická, vrátane liekov (perorálna antikoncepcia, antibiotiká, tricyklické antidepresíva, lieky s protinádorovými, protituberkulóznymi a antivírusovými účinkami) a alkoholického pôvodu;
- abstinenčný syndróm (alkoholický atď.);
- depresia, vrátane sekundárnych.
Kontraindikácie
Injekčný roztok
Absolútne:
- deti a dospievajúci do 18 rokov (kvôli obmedzeným skúsenostiam s lekárskym využitím);
- zvýšená individuálna citlivosť na ademetionín a / alebo zložky rozpúšťadla.
Lyofilizát sa používa s opatrnosťou pri liečbe pacientov s bipolárnymi poruchami. V prvom trimestri tehotenstva a počas dojčenia (laktácie) je možné vymenovanie vymenovať, iba ak potenciálny prínos pre matku prevýši možné riziko pre plod.
Tabletky
Absolútne:
- genetické patológie ovplyvňujúce metionínový cyklus a tiež spôsobujúce homocystinúriu / hyperhomocysteinémiu, ako je nedostatok cystationín beta syntázy, narušený metabolizmus kyanokobalamínu (vitamín B 12);
- deti a dospievajúci do 18 rokov (kvôli obmedzeným skúsenostiam s lekárskym využitím);
- I - II trimestri tehotenstva;
- obdobie dojčenia;
- zvýšená individuálna citlivosť na ademetionín a / alebo pomocné zložky Heptora.
Relatívne (Heptor sa používa s opatrnosťou):
- bipolárna porucha;
- zlyhanie obličiek;
- súčasné použitie s tricyklickými antidepresívami (napríklad klomipramínom), selektívnymi inhibítormi spätného vychytávania serotonínu, rastlinnými liekmi a liekmi s tryptofánom;
- starší vek.
Heptor, návod na použitie: spôsob a dávkovanie
Injekčný roztok
Cesta podania heptoru: intramuskulárne (i / m) alebo intravenózne (i / v).
Počas obdobia intenzívnej terapie počas prvých 2-3 týždňov používania je liek predpísaný v dennej dávke 400-800 mg IM alebo IV kvapkaním (veľmi pomaly).
Lyofilizát sa má rozpustiť iba v sprievodnom rozpúšťadle (roztok L-lyzínu).
Na konci kurzu intenzívnej terapie je pacient prenesený, aby vzal drogu dovnútra.
Tabletky
Tablety Heptor sa užívajú perorálne, bez žuvania, celé. Na zlepšenie terapeutického účinku sa tablety odporúčajú užívať medzi jedlami ráno.
Odporúčaná denná dávka počas udržiavacej liečby je 2–4 tablety. Trvanie kurzu je od 2 do 4 týždňov.
Vedľajšie účinky
Injekčný roztok
- pálenie záhy;
- gastralgia;
- alergické reakcie;
- dyspepsia.
Tabletky
- nervový systém: bolesť hlavy, nespavosť;
- tráviaci systém: dyspepsia, nevoľnosť, plynatosť, bolesti brucha, sucho v ústach, hnačky.
Predávkovanie
Klinické prípady predávkovania ademetionínom neboli hlásené.
špeciálne pokyny
Malo by sa vziať do úvahy, že Heptor má tonizujúci účinok. Preto sa jeho použitie pred spaním neodporúča.
Pri cirhóze pečene, ktorá je spojená s hyperazotémiou, by sa mala vykonávať systematická kontrola azotémie.
Pri dlhodobej liečbe je potrebné stanoviť sérový obsah močoviny a kreatinínu v krvi.
Roztok liečiva sa musí pripraviť bezprostredne pred použitím. Ak sa farba lyofilizátu zmení, nemožno ho použiť.
Pri predpisovaní Heptoru pacientom s bipolárnymi poruchami je potrebné mať na pamäti, že existujú informácie o prechode počas liečby depresie na mániu / hypomániu.
Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy
Pretože u niektorých pacientov, ktorí užívajú perorálne ademetionín (tablety Heptor), sa môžu vyskytnúť závraty, mali by sa zdržať vykonávania potenciálne nebezpečných druhov práce, kým sa neobnoví schopnosť koncentrácie a psychomotorická rýchlosť.
Aplikácia počas tehotenstva a laktácie
Injekčný roztok
V prvom trimestri tehotenstva a počas dojčenia (laktačného obdobia) sa má Heptor používať iba podľa pokynov lekára a za predpokladu, že potenciálny prínos pre matku prevýši možné riziko pre plod / dieťa.
V druhom trimestri tehotenstva sa liek používa hlavne na liečbu intrahepatálnej cholestázy, odporúča sa opatrnosť. Užívanie Heptoru vo vysokých dávkach v treťom trimestri tehotenstva nespôsobilo nežiaduce vedľajšie účinky.
Tabletky
Použitie v I. - II. Trimestri gravidity a počas dojčenia je kontraindikované.
Použitie v detstve
Vzhľadom na obmedzené skúsenosti s lekárskym použitím je kontraindikované používať Heptor na liečbu detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov.
S poškodenou funkciou obličiek
Tablety Heptor sa predpisujú s opatrnosťou pacientom s renálnou insuficienciou (kvôli obmedzeným klinickým údajom o použití ademetionínu vo vnútri na tieto ochorenia).
Pre porušenie funkcie pečene
Korekcia dávkovacieho režimu Heptora pri zlyhaní pečene nie je nutná, pretože farmakokinetické vlastnosti ademetionínu sú podobné u pacientov s chronickým ochorením pečene a u zdravých dobrovoľníkov.
Použitie u starších ľudí
Podľa výsledkov klinických štúdií používania tabliet Heptor sa nezistili žiadne rozdiely v účinnosti tabliet u starších a mladších pacientov. Ale vzhľadom na vysokú pravdepodobnosť dysfunkcie pečene, obličiek, srdca a ďalších sprievodných patológií u starších pacientov, ako aj na súčasné použitie rôznych liekov na ich liečbu, sa odporúča opatrne zvoliť dávku ademetionínu u pacientov tejto vekovej kategórie a začať užívať Heptor s najnižšou účinnou dávkou.
Liekové interakcie
Nepozorovali sa žiadne významné interakcie s inými liekmi / látkami.
Analógy
Analógy Heptoru sú: Ademetionine-Vial, Heptor N, Heptral.
Podmienky skladovania
Skladujte na mieste chránenom pred svetlom a vlhkosťou pri teplotách do 25 ° C. Držte mimo dosahu detí.
Čas použiteľnosti:
- tablety, lyofilizát - 2 roky;
- rozpúšťadlo - 3 roky.
Podmienky výdaja z lekární
Vydávané na lekársky predpis.
Recenzie na Heptor
Vo väčšine recenzií je liek Heptor charakterizovaný ako vysoko kvalitný domáci analóg dovážaného lieku, ktorý nie je nižší ako účinnosť, ale stojí 2,5 krát lacnejšie. Droga sa osvedčila pri prevencii chorôb pečene, liečbe cholecystitídy, psoriázy, tukových hepatóz. Má mierny antidepresívny a tonizujúci účinok.
Pacienti sú varovaní, aby nepoužívali Heptor pred spaním, pretože by to mohlo spôsobiť nespavosť.
Pacienti, ktorí predtým nepoužívali drahšie analógy, považujú náklady na Heptor za veľmi vysoké, zatiaľ čo iní tvrdia, že sú 2 - 3 krát lacnejšie ako dovezené analógy.
Cena lieku Heptor v lekárňach
Odhadovaná cena lieku Heptor:
- enterosolventné tablety, 400 mg, 20 ks. v balení - 940-1028 rubľov;
- lyofilizát na prípravu roztoku na intravenózne a intramuskulárne podanie, 400 mg, 5 ampuliek na balenie - 1248-1339 rubľov.
Heptor: ceny v lekárňach online
|
Názov lieku cena Lekáreň |
|
Heptor 400 mg enterosolventné tablety 20 ks. 832 RUB Kúpiť |
|
Heptor tablety p.p. enterický roztok. 400mg 20 ks. 866 RUB Kúpiť |
|
Heptor 400 mg lyofilizátu na prípravu roztoku na intravenózne a intramuskulárne podanie spolu s rozpúšťadlom 5 ks. 1199 RUB Kúpiť |
|
Heptor lyoph. pre prigot. roztok na intravenóznu a intramuskulárnu injekciu. 400mg 5 ks. (s lyzínovým rozpúšťadlom) 1214 RUB Kúpiť |
|
Heptor tablety p.p. enterický roztok. 400mg 40 ks. 1736 RUB Kúpiť |
|
Heptor 400 mg enterosolventné tablety 40 ks. 1736 RUB Kúpiť |
Maria Kulkes Lekárska novinárka O autorovi
Vzdelanie: Prvá moskovská štátna lekárska univerzita pomenovaná po I. M. Sečenov, špecializácia „Všeobecné lekárstvo“.
Informácie o lieku sú všeobecné, poskytujú sa iba na informačné účely a nenahrádzajú oficiálne pokyny. Samoliečba je zdraviu škodlivá!
