Veroshpilaktón

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Veroshpilacton: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: verospilaktón

ATX kód: C03DA01

Účinná látka: spironolaktón (spironolaktón)

Výrobca: Obolenskoe - farmaceutická spoločnosť CJSC (Rusko)

Popis a foto aktualizované: 27.08.2019

Ceny v lekárňach: od 52 rubľov.

Kúpiť

Veroshpilaktón je draslík šetriace diuretikum.

Uvoľnenie formy a zloženia

tablety: okrúhle, ploché valcovité, s ryhou na jednej strane a skosením, biele alebo biele s krémovým odtieňom, so slabým špecifickým zápachom alebo takmer bez zápachu (10, 15, 20 a 30 kusov v blistroch, v papierovej škatuľke 1., 2 alebo 3 balenia);
kapsuly: 25 mg - veľkosť č. 3, s bielym telom a viečkom; 50 mg - veľkosť č. 3, s bielym telom a modrým viečkom; 100 mg - veľkosť č. 1, s modrým telom a vekom; obsah kapsúl je biely alebo biely so žltkastým lesklým práškom (10, 14, 15 a 20 ks v blistroch, v papierovej škatuľke 1, 2 alebo 3 balenia)

Každé balenie obsahuje aj návod na použitie veroshpilaktónu.

Liečivo je spironolaktón:

1 tableta - 25 mg;
1 kapsula - 25, 50 alebo 100 mg.

Pomocné látky v tabletách: laktóza (mliečny cukor), koloidný oxid kremičitý (aerosil), zemiakový škrob, mastenec, stearát horečnatý.

Ďalšie zložky kapsúl: monohydrát laktózy, stearan horečnatý, povidón, zemiakový škrob, laurylsulfát sodný, mastenec, koloidný oxid kremičitý (aerosil).

Zloženie kapsuly:

25 mg: telo a viečko - želatína, oxid titaničitý;
50 mg: telo - želatína, oxid titaničitý; čiapka - želatína, oxid titaničitý, brilantné čierne farbivo, patentované modré farbivo;
100 mg: telo a čiapka - želatína, oxid titaničitý, patentované modré farbivo.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Účinnou látkou veroshpilaktónu je spironolaktón, draslík šetriace diuretikum, špecifický antagonista aldosterónu (mineralokortikosteroidný hormón kôry nadobličiek) s predĺženým účinkom.

Mechanizmus účinku lieku je spôsobený jeho schopnosťou zadržiavať sodnú soľ aldosterónu a vody v distálnom nefróne, potláčať draslík vylučujúci účinok hormónu mineralokortikosteroidov a znižovať syntézu permeátov v oblasti zberných kanálikov a distálnych tubulov závislých od aldosterónu.

Spironolaktón sa viaže na receptory aldosterónu, v dôsledku čoho zvyšuje vylučovanie iónov sodíka, chlóru a vody močom, znižuje kyslosť moču a znižuje vylučovanie močoviny a draslíka.

Účinok lieku dosahuje maximálne 7 hodín po užití veroshpilaktónu a trvá najmenej 24 hodín.

Hypotenzívny účinok spironolaktónu sa vysvetľuje prítomnosťou diuretického účinku, ktorý je premenlivý: vyvíja sa 2. - 5. deň liečby.

Farmakokinetika

Keď sa spironolaktón dostane do gastrointestinálneho traktu, rýchlo a úplne sa vstrebáva.

Viaže sa na plazmatické bielkoviny asi z 98% (metabolit kanrenón - o 90%). Maximálna plazmatická koncentrácia (Cmax) kanrenónu sa dosiahne do 2–4 hodín po užití veroshpilaktónu.

Distribučný objem je 0,05 l / kg.

Pri pravidelnom užívaní veroshpilaktónu počas 15 dní v dávke 100 mg je Cmax 80 ng / ml. Po nasledujúcom rannom príjme je čas na dosiahnutie Cmax 2–6 hodín.

Liek zle preniká do tkanív a orgánov, samotný spironolaktón a jeho metabolity však prenikajú do placentárnej bariéry, kanrenónu, do materského mlieka.

Liečivo sa metabolizuje za tvorby aktívnych metabolitov: hlavne (80%) - metabolit obsahujúci síru, v menšej miere (20%) - kanrenón.

Verospilaktón sa vylučuje z tela hlavne obličkami (50% - vo forme metabolitov, 10% - nezmenené) a čiastočne cez črevá. T _1/2 (polčas) spironolaktónu - 13 - 24 hodín, aktívne metabolity - až 15 hodín. Canrenón sa vylučuje obličkami hlavne v dvoch fázach: T _1/2 prvej fázy - 2-3 hodiny, T _1/2 druhej fázy - 12 –96 hodín.

U pacientov so srdcovým zlyhaním a cirhózou pečene je predĺžené trvanie T1 _{/ 2}. Nie sú však žiadne známky kumulácie veroshpilaktónu. Pravdepodobnosť akumulácie liečiva v tele sa zvyšuje pri súčasnej sprievodnej hyperkaliémii a chronickom zlyhaní obličiek.

Indikácie pre použitie

edematózny syndróm pri chronickom srdcovom zlyhaní (ako monopreparát alebo v kombinácii so štandardnou liečbou);
esenciálna hypertenzia (ako súčasť kombinovanej liečby);
hypokaliémia a / alebo hypomagneziémia (ako súčasť komplexnej terapie na ich prevenciu pri užívaní diuretík a ak nie je možné predpísať iné metódy na korekciu obsahu draslíka);
stavy, pri ktorých je možný sekundárny hyperaldosteronizmus, vrátane nefrotického syndrómu, cirhózy pečene s edémom a / alebo ascitom a ďalších stavov sprevádzaných edémom;
primárny hyperaldosteronizmus (Connov syndróm) - na krátky predoperačný priebeh terapie.

Veroshpilaktón sa tiež používa ako diagnostické činidlo na vytvorenie primárneho hyperaldosteronizmu.

Kontraindikácie

hyponatrémia;
hyperkaliémia;
anúria;
závažné zlyhanie obličiek (klírens kreatinínu menej ako 10 ml / minútu);
diabetes mellitus s potvrdeným zlyhaním obličiek;
Addisonova choroba;
intolerancia laktózy, nedostatok laktázy, syndróm malabsorpcie glukózy-galaktózy;
deti do 3 rokov;
Počas tehotenstva a dojčenia;
súčasné užívanie draselných prípravkov, eplerenónu alebo iných draslík šetriacich diuretík;
precitlivenosť na ktorúkoľvek zložku veroshpilaktónu.

Opatrne:

diabetická nefropatia;
metabolická acidóza;
hyperkalcémia;
zlyhanie pečene;
cirhóza pečene;
atrioventrikulárny (AV) blok;
anestézia (všeobecná alebo lokálna);
diabetes mellitus s podozrením alebo potvrdeným chronickým zlyhaním obličiek;
chirurgické zákroky;
zväčšenie mliečnych žliaz;
porušenie menštruačného cyklu;
užívanie liekov, ktoré spôsobujú gynekomastiu;
starší vek.

Veroshpilaktón, návod na použitie: metóda a dávkovanie

Kapsuly a tablety veroshpilaktónu sa majú užívať perorálne.

Odporúčané dávkovacie režimy pre dospelých:

edematózny syndróm pri chronickom srdcovom zlyhaní (v kombinácii s tiazidovými alebo slučkovými diuretikami): denná dávka 100 - 200 mg v 2 - 3 dávkach počas 5 dní. V závislosti od účinku sa denná dávka môže znížiť na 25 mg. Lekár vyberie udržiavaciu dávku individuálne. Najvyššia prípustná dávka je 200 mg denne;
Esenciálna hypertenzia (ako súčasť kombinovanej liečby): 50 - 100 mg jedenkrát denne, v prípade potreby sa dávka postupne zvyšuje (raz za 2 týždne) na 200 mg. Dosiahnutie adekvátnej odpovede na terapiu trvá najmenej 2 týždne. Dávka sa upravuje v závislosti od účinku a znášanlivosti veroshpilaktónu;
hypokaliémia a / alebo hypomagneziémia: denná dávka - 25 - 100 mg v jednej alebo viacerých dávkach. Ak sú perorálne doplnky draslíka a iné spôsoby jeho nahradenia neúčinné, je možné zvýšenie dennej dávky na 400 mg;
edém pri cirhóze pečene: ak pomer sodíkových a draselných iónov v moči presahuje 1, denná dávka je zvyčajne 100 mg, ak je pomer menší ako 1, denná dávka je 200-400 mg. Lekár zvolí optimálnu udržiavaciu dávku individuálne;
edém pri nefrotickom syndróme: v dennej dávke 100 - 200 mg (ak sú iné typy liečby neúčinné);
závažný hyperaldosteronizmus a hypokaliémia: denná dávka - 300 - 400 mg v 2 - 3 dávkach, po zlepšení stavu sa dávka postupne znižuje na 25 mg denne;
idiopatický hyperaldosteronizmus: 100 - 400 mg denne.

Diagnóza a liečba primárneho hyperaldosteronizmu:

krátky diagnostický test: denná dávka - 400 mg v niekoľkých dávkach počas 4 dní. Ak sa koncentrácia draslíka v krvi zvýši počas užívania veroshpilaktónu a po jeho vysadení sa zníži, je dôvod predpokladať, že pacient má primárny hyperaldosteronizmus;
dlhodobý diagnostický test: denná dávka - 400 mg v niekoľkých dávkach po dobu 3-4 týždňov. Ak je pomocou veroshpilaktónu možné upraviť arteriálnu hypertenziu a hypokaliémiu, možno predpokladať, že pacient má primárny hyperaldosteronizmus.

Po vykonaní ktoréhokoľvek z vyššie uvedených testov je primárny hyperaldosteronizmus stanovený pomocou presnejších diagnostických metód. Ako krátky predoperačný kurz sa počas celého prípravného obdobia predpisuje veroshpilaktón v dennej dávke 100–400 mg v 1–4 dávkach. Ak chirurgický zákrok nie je indikovaný, používa sa na dlhodobú udržiavaciu liečbu veroshpilaktón, ktorý predpisuje minimálnu účinnú dávku, ktorú lekár zvolí individuálne v závislosti od klinickej situácie.

U detí od 3 rokov s edémom počas prvých 5 dní sa veroshpilaktón predpisuje v dennej dávke 1–3,3 mg / kg alebo 30–90 mg / m ² v 1–4 dávkach, po ktorých sa dávka upraví. V prípade potreby je možné dennú dávku zvýšiť oproti pôvodnej 3-násobne.

Vedľajšie účinky

na strane centrálneho nervového systému: ospalosť, zmätenosť, závraty, letargia, letargia, bolesti hlavy, ataxia, svalové kŕče;
z muskuloskeletálneho a spojivového tkaniva: osteomalácia, kŕče lýtkových svalov;
z obličiek a močových ciest: akútne zlyhanie obličiek;
z dýchacieho systému: dýchavičnosť;
z pečene: porucha funkcie pečene;
z gastrointestinálneho traktu: črevná kolika, zápcha, gastritída, hnačka, nevoľnosť, bolesti brucha, zvracanie, ulcerácia a krvácanie z gastrointestinálneho traktu;
z endokrinného systému: zhrubnutie hlasu, u žien - amenorea, dysmenorea, metrorágia v klimakterickom období, bolesť mliečnych žliaz, hirzutizmus, menštruačné nepravidelnosti, karcinóm prsníka; u mužov - zníženie potencie a erekcie, gynekomastia (riziko vývoja závisí od dávky, dĺžky liečby, je zvyčajne reverzibilné a zmizne po vysadení veroshpilaktónu, v niektorých prípadoch zostáva mliečna žľaza mierne zväčšená);
zo strany krvi a lymfatického systému: trombocytopénia, agranulocytóza, megaloblastóza;
na strane kože a podkožných tkanív: hypertrichóza, alopécia;
alergické reakcie: lieková horúčka, makulopapulárna a erytematózna vyrážka, eozinofília, svrbenie, žihľavka, toxická epidermálna nekrolýza, Stephen-Johnsonov syndróm;
na strane laboratórnych ukazovateľov: porušenie rovnováhy vody a elektrolytov (hyponatrémia, hyperkaliémia), zvýšená koncentrácia močoviny, hyperkreatininémia, hyperurikémia, porušenie acidobázického stavu (alkalóza, metabolická hyperchloremická acidóza).

Predávkovanie

V prípade predávkovania veroshpilaktónom sú možné nasledujúce príznaky: hnačka, nevoľnosť, vracanie, zvýšená koncentrácia močoviny, dehydratácia, hyperkalcémia, hyponatrémia (ospalosť, sucho v ústach, smäd), hyperkaliémia (svalová slabosť, parestézia, arytmie), kožná vyrážka, závraty.

Po užití dávky výrazne vyššej, ako je odporúčaná dávka, je vhodné vykonať výplach žalúdka. Liečba arteriálnej hypotenzie a dehydratácie je symptomatická. Pri hyperkaliémii sa obnovenie rovnováhy vody a elektrolytov preukazuje použitím diuretík vylučujúcich draslík a rýchlym zavedením roztoku glukózy / dextrózy 5 - 20% s inzulínom (0,25 - 0,5 U inzulínu na 1 g glukózy / dextrózy), ak je to potrebné, podávanie sa opakuje. V závažných podmienkach sa vykonáva hemodialýza.

špeciálne pokyny

Starší ľudia, pacienti so zhoršenou funkciou pečene a obličiek vyžadujú sledovanie funkcie obličiek a sérových elektrolytov. To isté platí pre prípady, keď sa súčasne užívajú nesteroidné protizápalové lieky.

Verospilaktón sťažuje stanovenie adrenalínu, kortizolu a digoxínu v krvi.

Počas liečby je zakázané konzumovať alkoholické nápoje, odporúča sa vylúčiť zo stravy potraviny bohaté na draslík.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Opatrnosť je potrebné venovať činnostiam, ktoré si vyžadujú rýchle reakcie a vysokú koncentráciu pozornosti, vrátane riadenia vozidiel a práce so zložitými mechanizmami.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Spironolaktón a jeho metabolity prestupujú placentárnou bariérou, preto je veroshpilaktón u gravidných žien kontraindikovaný.

Metabolity účinnej látky sa nachádzajú v materskom mlieku. V tejto súvislosti je potrebné prestať dojčiť, ak je počas laktácie potrebná liečba.

Použitie v detstve

Veroshpilaktón nie je predpísaný pre deti do 3 rokov (kvôli pevnej dávkovej forme liečiva).

S poškodenou funkciou obličiek

Závažné zlyhanie obličiek (klírens kreatinínu <10 ml / min) je kontraindikáciou pre použitie veroshpilaktónu.

Pre porušenie funkcie pečene

Verospilaktón sa má používať s opatrnosťou na liečbu pacientov so sprievodnou cirhózou pečene alebo zlyhaním pečene.

Použitie u starších ľudí

V starobe sa veroshpilaktón používa opatrne.

Liekové interakcie

diuretiká (kyselina etakrynová, furosemid, tiazidy a podobné tiazidy), glukokortikosteroidy: diuretické a natriuretické účinky spironolaktónu sú zosilnené a urýchlené;
karbenoxolón: podporuje retenciu sodíka spironolaktónom;
indometacín, salicyláty: diuretický účinok spironolaktónu klesá;
lítium: jeho klírens klesá, toxický účinok sa zvyšuje;
karbenoxolón: urýchľuje jeho metabolizmus a vylučovanie;
srdcové glykozidy: ich toxicita klesá;
diuretiká a antihypertenzíva: zvyšuje sa ich účinok;
nesteroidné protizápalové lieky: diuretické a natriuretické účinky spironolaktónu sa znižujú, zvyšuje sa pravdepodobnosť hyperkaliémie;
omamné látky, barbituráty, etanol: zvyšuje sa ortostatická hypotenzia;
nedepolarizujúce svalové relaxanciá (napríklad tubokurarín): ich účinok môže byť zosilnený;
digoxín: zvyšuje sa jeho polčas, zvyšuje sa pravdepodobnosť intoxikácie digoxínom;
mitotan: jeho účinok klesá;
cholestyramín, chlorid amónny: zvyšuje sa riziko vzniku hyperkalemickej metabolickej acidózy;
indometacín, cyklosporín, blokátory aldosterónu, antagonisty receptora angiotenzínu II, inhibítory enzýmu konvertujúceho angiotenzín, draselné prípravky, draslík šetriace diuretiká, doplnky draslíka: zvyšuje sa pravdepodobnosť hyperkaliémie;
fenazón (antipyrín): zvyšuje sa jeho metabolizmus;
nepriame antikoagulanciá (heparín, indandión, deriváty kumarínu): ich účinnosť klesá;
buserelín, triptorelín, gonadorelín: zvyšuje sa ich účinnosť;
fludrokortizón: existuje paradoxné zvýšenie tubulárnej sekrécie draslíka.

Veroshpilaktón znižuje vaskulárnu citlivosť na norepinefrín, preto je pri anestézii potrebná opatrnosť.

Analógy

Analógy veroshpilaktónu sú: Spironolakton, Veroshpiron, Spironol, Spironobene, Aldopur, Vero-Spironolactone, Prakton, Spironolacton-Ratiopharm, Spironaksan, Spiriks, Urakton.

Podmienky skladovania

Skladujte pri teplote do 25 ° C na mieste chránenom pred svetlom a vlhkosťou, mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti tabliet - 4 roky, kapsuly - 2 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na veroshpilaktón

Recenzie na veroshpilaktón sú väčšinou pozitívne. Pacienti zaznamenávajú vysokú účinnosť lieku, ak sa používajú podľa indikácií a v súlade s odporúčaniami lekára.

Z vedľajších účinkov sú najčastejšie spomínané poruchy gastrointestinálneho traktu.

Cena za veroshpilaktón v lekárňach

Orientačné ceny veroshpilaktónu: 25 mg tablety (20 ks v balení) - 58–86 rubľov, 50 mg kapsuly (30 ks v balení) - 163–205 rubľov, 100 mg kapsuly (30 ks v balení) - 243 –296 rubľov.