Tsipralex

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Tsipralex: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Liekové interakcie
11. Analógy
12. Podmienky skladovania
13. Podmienky výdaja z lekární
14. Recenzie
15. Cena v lekárňach

Latinský názov: Cipralex

ATX kód: N06AB10

Účinná látka: escitalopram (escitalopram)

Výrobca: H. Lundbeck A / S, Dánsko

Popis a foto aktualizované: 13. 8. 2019

Ceny v lekárňach: od 700 rubľov.

Kúpiť

Cipralex je antidepresívum, selektívny inhibítor spätného vychytávania serotonínu (SSRI).

Uvoľnenie formy a zloženia

Cipralex je dostupný vo forme filmom obalených tabliet:

5 mg: biele, okrúhle, bikonvexné, s označením EK (14 ks v blistroch; 2 balenia v kartónovej škatuli);
10 mg: biely, oválny, bikonvexný, s čiarou a značkami E a L symetricky okolo liniek (14 ks v blistroch; 1, 2 alebo 4 balenia v kartónovej škatuli);
20 mg: biely, oválny, bikonvexný, s ryhou a značkami E a N symetricky okolo liniek (14 ks v blistroch; 2 balenia v kartónovej škatuli).

1 tableta obsahuje:

účinná látka: escitalopram (vo forme oxalátu) - 5, 10 alebo 20 mg;
pomocné zložky: sodná soľ kroskarmelózy, koloidný oxid kremičitý, stearan horečnatý, mikrokryštalická celulóza, mastenec;
filmová vrstva: makrogol 400, oxid titaničitý (E 171), hypromelóza 5cP.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Escitalopram je antidepresívum a selektívny inhibítor spätného vychytávania serotonínu (SSRI) s významnou afinitou k primárnemu väzobnému miestu. Látka sa tiež viaže na alosterické väzobné miesto transportného proteínu a afinita je 1 000-krát nižšia. Alosterická modulácia transportného proteínu zvyšuje väzbu escitalopramu na primárne väzobné miesto, čo vedie k úplnejšej inhibícii spätného vychytávania serotonínu.

Escitalopram má malú alebo žiadnu schopnosť viazať sa na niektoré receptory, vrátane alfa ₁, alfa ₂ - a beta-adrenergné receptory, opiát a benzodiazepínové receptory, serotonín 5-HT _1A a 5-HT ₂ receptorov, muskarínové cholinergné a histamínu H ₁ receptory, receptory dopamínu D ₁ a D ₂ receptorom.

Farmakokinetika

Escitalopram sa absorbuje takmer úplne bez ohľadu na príjem potravy. Maximálna koncentrácia v krvnej plazme sa priemerne dosiahne za 4 hodiny pri opakovanom podaní. Absolútna biologická dostupnosť látky je približne 80%.

Pri perorálnom podaní sa zdanlivý distribučný objem pohybuje od 12 do 26 l / kg. Escitalopram a jeho hlavné metabolity sa viažu na bielkoviny krvnej plazmy menej ako 80%. Aktívna zložka Cipralexu sa metabolizuje v pečeni a vytvára demetylované a didemetylované metabolity s farmakologickou aktivitou. Dusík je schopný oxidovať na N-oxidový metabolit. Escitalopram a jeho metabolity sa čiastočne vylučujú vo forme glukuronidov. Pri dlhodobej liečbe je obsah demetyl- a didemetylmetabolitov v priemere zvyčajne 28–31%, a teda menej ako 5% hladiny escitalopramu v krvi. Biotransformácia účinnej látky Cipralexu na demetylovaný metabolit sa uskutočňuje hlavne prostredníctvom izoenzýmu CYP2C19. Niekedy sú do procesu zapojené izoenzýmy CYP2D6 a CYP3A4. U pacientovpri ktorých je izoenzým CYP2C19 charakterizovaný slabou aktivitou, je koncentrácia escitalopramu dvakrát vyššia ako v prípadoch s vysokou aktivitou tohto izoenzýmu. Neboli zistené žiadne významné zmeny v obsahu zlúčeniny v krvnej plazme v prípadoch s nízkou aktivitou izoenzýmu CYP2D6.

Po opakovanom podaní je polčas približne 30 hodín. Orálny klírens je približne 0,6 l / min. Hlavné metabolity escitalopramu sa vyznačujú väčším predĺžením polčasu. Aktívna zložka liečiva a jeho hlavné metabolity sa vylučujú obličkami a pečeňou (metabolická metóda). Väčšina podanej dávky sa vylučuje ako metabolity močom.

Farmakokinetika escitalopramu je lineárna. Rovnovážna koncentrácia látky sa dosiahne asi za týždeň. Priemerná rovnovážna koncentrácia je 50 nmol / l (pohybuje sa od 20 do 125 nmol / l) pri dennej dávke 10 mg.

U pacientov starších ako 65 rokov sa escitalopram vylučuje pomalšie ako u mladších pacientov. Množstvo látky vstupujúce do systémového obehu, ktoré sa počíta pomocou farmakokinetického parametra AUC („plocha pod krivkou“), je u starších pacientov o 50% vyššie ako u zdravých mladých dobrovoľníkov.

Indikácie pre použitie

sociálna fóbia (sociálna úzkostná porucha);
obsesívno kompulzívna porucha;
depresívne epizódy akejkoľvek závažnosti;
generalizovaná úzkostná porucha;
panická porucha vrátane agorafóbie.

Kontraindikácie

vek do 18 rokov;
súčasné užívanie pimozidu alebo neselektívnych ireverzibilných inhibítorov monoaminooxidázy (MAO);
precitlivenosť na ktorúkoľvek zložku lieku.

Podľa pokynov sa má Cipralex používať opatrne v nasledujúcich prípadoch:

výrazné samovražedné správanie;
mánia a hypománia;
epilepsia, ktorá nepodlieha korekcii liekom;
sklon ku krvácaniu;
cukrovka;
závažné zlyhanie obličiek (klírens kreatinínu nižší ako 30 ml / minútu);
cirhóza pečene;
obdobie elektrokonvulzívnej terapie;
tehotenstvo a dojčenie;
starší vek;
súčasné použitie s etanolom; lieky metabolizované za účasti izoenzýmu CYP2C19; perorálne antikoagulanciá a lieky, ktoré ovplyvňujú zrážanie krvi; tryptofán a lítium; Hypericum perforatum; serotonergné lieky; Inhibítory MAO A (napr. Moklobemid) a inhibítory MAO B (napr. Selegilín); lieky, ktoré môžu spôsobiť hyponatriémiu alebo znížiť záchvatový prah.

Návod na použitie Tsipralexu: metóda a dávkovanie

Tablety Cipralex sa majú užívať perorálne 1 krát denne, bez ohľadu na jedlo.

Odporúčaný dávkovací režim Cipralexu v závislosti od choroby / stavu:

sociálna fóbia, generalizovaná úzkostná porucha: po 10 mg, v prípade potreby je možné zvýšiť dennú dávku na 20 mg. Zlepšenie sa zvyčajne dostaví po 2–4 týždňoch, ale v liečbe treba pokračovať najmenej 3 mesiace. Aby sa zabránilo relapsu, lekár môže odporučiť dlhodobé užívanie drogy - po dobu 6 alebo viac mesiacov;
depresívne epizódy: každá po 10 mg, ak je to potrebné, je možné zvýšenie dennej dávky na 20 mg. Po vymiznutí príznakov (zvyčajne po 2–4 týždňoch) pokračuje liečba najmenej 6 mesiacov, aby sa dosiahnutý efekt upevnil;
obsedantno-kompulzívna porucha: každá po 10 mg, ak je to potrebné, je možné zvýšiť dennú dávku na 20 mg. Priebeh liečby je dlhý - najmenej 6 mesiacov. Aby sa zabránilo relapsu, odporúča sa terapia najmenej 1 rok;
panická porucha vrátane agorafóbie: počiatočná dávka je 5 mg, potom sa zvyšuje na 10 mg, ak je to potrebné, až na 20 mg. Trvanie liečby sa určuje individuálne, je však minimálne 3 mesiace.

U starších pacientov, pacientov so zníženou funkciou pečene alebo zníženou aktivitou izoenzýmu CYP2C19, je úvodná denná dávka Cipralexu (počas prvých 2 týždňov) 5 mg, maximálna terapeutická dávka je 10 mg.

Aby sa zabránilo vzniku abstinenčného syndrómu, liečba sa má vysadzovať postupne a dávka sa má znižovať počas 1–2 týždňov.

Vedľajšie účinky

Najčastejšie sa vedľajšie účinky vyskytujú v prvom alebo druhom týždni užívania Cipralexu a potom sú menej intenzívne, pri pokračujúcej liečbe sa objavujú menej často.

Možné nežiaduce reakcie orgánov a systémov (na nasledujúcej stupnici: veľmi často - ≥ 1/10; často - ≥ 1/100– <1/10; zriedkavo - ≥ 1/1 000– <1/100; zriedka - ≥1 / 10 000 - <1/1 000):

gastrointestinálny trakt (GIT): veľmi často - nevoľnosť; často - hnačka / zápcha, sucho v ústach, vracanie; zriedka - gastrointestinálne krvácanie, vrátane rektálneho;
imunitný systém: zriedka - anafylaktické reakcie;
metabolické a výživové poruchy: často - pokles / zvýšenie chuti do jedla, zvýšenie hmotnosti; zriedka - strata hmotnosti; neznáme - anorexia, hyponatrémia;
endokrinný systém: neznáma frekvencia - nedostatočná sekrécia antidiuretického hormónu;
nervový systém: často - závraty, tras, ospalosť, nespavosť, parestézia; zriedka - synkopa, poruchy spánku, poruchy chuti; zriedka - serotonínový syndróm; neznáma frekvencia - akatízia, psychomotorická agitácia, poruchy hybnosti, dyskinéza, kŕčové poruchy;
poruchy labyrintu, orgán sluchu: zriedka - tinnitus (tinnitus);
orgán zraku: zriedka - zhoršenie zraku, mydriáza (rozšírená zrenica);
psychika: často - neobvyklé sny, úzkosť, úzkosť, anorgazmia (u žien), znížené libido; zriedka - záchvaty paniky, nervozita, zmätenosť, nepokoj, bruxizmus; zriedka - odosobnenie, agresia, halucinácie; neznáma frekvencia - mánia, samovražedné myšlienky a správanie;
hepatobiliárny systém: neznáma frekvencia - funkčné poruchy pečeňových parametrov, hepatitída;
kardiovaskulárny systém: zriedka - tachykardia; zriedka - bradykardia; neznáma frekvencia - ortostatická hypotenzia, predĺženie QT intervalu na elektrokardiograme;
obličky a močové cesty: neznáma frekvencia - retencia moču;
spojivové a muskuloskeletálne tkanivo: často - artralgia, myalgia;
dýchací systém, hrudník a orgány mediastína: často - zívanie, sinusitída; zriedka - krvácanie z nosa;
krvný a lymfatický systém: neznáma frekvencia - trombocytopénia;
pokožka a podkožie: často - zvýšené potenie; zriedka - vyrážka, žihľavka, alopécia, svrbenie; neznáma frekvencia - ekchymóza, angioedém;
reprodukčný systém a mliečna žľaza: často - porušenie ejakulácie, impotencia; zriedka - menorágia, metrorágia; neznáma frekvencia - priapizmus, galaktorea;
ďalšie reakcie: často - hypertermia, slabosť; zriedka - edém.

U pacientov vo veku 50 rokov a starších, ktorí navyše užívali tricyklické antidepresíva, bolo podľa výsledkov epidemiologických štúdií zaznamenané zvýšené riziko zlomenín kostí, ktorých mechanizmus nebol stanovený.

V prípade náhleho vysadenia Cipralexu je možný rozvoj abstinenčného syndrómu, ktorého príznaky sú: poruchy zraku, poruchy spánku (vrátane nespavosti a intenzívnych snov), zmätenosť, emočná nestabilita, nepokoj alebo úzkosť, podráždenosť, bolesť hlavy, poruchy citlivosti (vrátane parestézia a pocity prúdenia), závraty, hnačky, nevoľnosť a / alebo zvracanie, búšenie srdca, zvýšené potenie, tras. Tieto účinky sú spravidla mierne až stredne závažné a rýchlo vymiznú, ale u niektorých pacientov sa môžu prejaviť v akútnejšej forme a / alebo počas dlhého obdobia.

Predávkovanie

O predávkovaní Cipralexom sú k dispozícii iba obmedzené údaje. Jej príznaky sa väčšinou neprejavujú alebo sa prejavujú mierne. V ojedinelých prípadoch boli hlásené prípady predávkovania escitalopramom (na pozadí nedostatočného užívania iných liekov) so smrteľným následkom.

Príznaky predávkovania Cipralexom sú reakcie z centrálneho nervového systému (od agitácie, tremoru a závratov až po jednotlivé prípady sérotonínového syndrómu, záchvaty a kóma), kardiovaskulárneho systému (arytmia, hypotenzia, predĺženie QT intervalu a tachykardia), gastrointestinálneho traktu (nauzea a vracanie)). Ďalej bola zaznamenaná nerovnováha elektrolytov (hyponatrémia, hypokaliémia).

Neexistuje žiadne špecifické antidotum. Je potrebné zabezpečiť úplnú priechodnosť dýchacích ciest, ventiláciu a okysličenie pľúc. Prvé hodiny po užití Cipralexu sa odporúča umyť žalúdok a užiť aktívne uhlie. Je predpísaná symptomatická a podporná terapia, ako aj sledovanie činnosti srdca a ďalších životne dôležitých orgánových systémov.

špeciálne pokyny

Na začiatku liečby panickej poruchy Cipralexom je možné zvýšenie úzkosti. Táto reakcia zvyčajne ustúpi do 2 týždňov. Na zníženie rizika sa odporúčajú nízke počiatočné dávky.

V prípade zvýšenia frekvencie záchvatov (u pacientov s epilepsiou) alebo primárneho vývoja záchvatov sa má Cipralex zrušiť. Pri nestabilnej epilepsii sa užívanie lieku neodporúča, pri kontrolovaných záchvatoch je potrebné starostlivé sledovanie pacientov.

Cipralex je schopný ovplyvňovať koncentráciu glukózy v krvi u pacientov s diabetes mellitus, čo môže vyžadovať úpravu dávky inzulínu a / alebo perorálnych antidiabetík.

Depresia je spojená so zvýšeným rizikom samovražedných myšlienok, sebapoškodzovania alebo samovraždy. Riziko zostáva až do nástupu závažnej remisie, preto by pacienti mali byť počas počiatočného obdobia liečby neustále pod dohľadom. To isté platí pre pacientov s inými duševnými stavmi, ktorým je predpísaný Cipralex, najmä pre pacientov, ktorí v minulosti mali samovražedné myšlienky alebo sa pokúsili o samovraždu.

Samotní pacienti a ich opatrovatelia by mali byť upozornení na potrebu okamžitej lekárskej starostlivosti v prípade klinického zhoršenia, výskytu samovražedných myšlienok alebo správania, ako aj v prípade neobvyklých zmien správania.

Počas liečby Cipralexom sa odporúča prestať piť alkohol, zdržať sa vykonávania potenciálne nebezpečných prác a viesť vozidlo.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Dostupné informácie o použití lieku u tehotných žien sú v súčasnosti nedostatočné. Pokusy o zavedenie escitalopramu do zvierat preukázali prítomnosť reprodukčnej toxicity. Cipralex počas tehotenstva sa má užívať iba za prísnych indikácií a po dôkladnom vyhodnotení pomeru potenciálnych prínosov a pravdepodobných rizík pre matku a plod.

Ak sa Cipralex užil neskoro v tehotenstve, najmä v treťom trimestri, mal by novorodenec zostať nejaký čas pod dohľadom. Ak sa v liečbe escitalopramom pokračuje až do nástupu pôrodu alebo sa liek vysadí krátko pred pôrodom, môžu sa u dieťaťa prejaviť abstinenčné príznaky.

Keď matka užíva Cipralex na konci tehotenstva, môžu sa u novorodenca vyskytnúť nasledujúce vedľajšie účinky: zlý spánok, ospalosť, podráždenosť, nepretržitý plač, letargický spánok, vysoká neuro-reflexná excitabilita, tremor, hyperreflexia, svalová hypotenzia, konvulzívne poruchy, apnoe, cyanóza, depresia dýchacie centrum, hypertenzia, teplotné skoky, hypoglykémia, problémy s kŕmením, zvracanie. Výskyt takýchto príznakov je spôsobený sérotonergickým účinkom lieku a vývojom abstinenčného syndrómu. Väčšina z týchto komplikácií nastáva do 24 hodín po narodení.

Podľa epidemiologických štúdií môže užívanie Cipralexu počas tehotenstva, najmä v neskorom štádiu tehotenstva, zvýšiť riziko pretrvávajúcej pľúcnej hypertenzie u novorodencov (približne 5 prípadov na 1 000 tehotných žien).

Vedci sa domnievajú, že escitalopram sa vylučuje do materského mlieka, preto je potrebné dojčenie počas liečby Cipralexom prerušiť.

Liekové interakcie

neselektívne ireverzibilné inhibítory MAO: vysoké riziko vzniku závažných nežiaducich reakcií vrátane serotonínového syndrómu (prestávka má byť 7 dní pred ich vymenovaním a 14 dní po ich zrušení);
sérotonergické lieky, ireverzibilné inhibítory MAO B, reverzibilné selektívne inhibítory MAO A: riziko vzniku sérotonínového syndrómu (neodporúčaná kombinácia);
lítium, tryptofán: je možné zvýšiť účinok escitalopramu;
lieky, ktoré znižujú záchvatový prah (iné SSRI, tricyklické antidepresíva, neuroleptiká - fenotiazínové deriváty, meflochín, bupropión, butyrofenón, tioxantén, tramadol): dochádza k výraznému zníženiu záchvatového prahu;
Ľubovník bodkovaný: možné zvýšenie počtu vedľajších účinkov;
antikoagulanciá a lieky ovplyvňujúce zrážanie krvi (väčšina tricyklických antidepresív, atypické antipsychotiká, deriváty fenotiazínu, nesteroidné protizápalové lieky, kyselina acetylsalicylová, dipyridamol, tiklopidín): existuje možnosť porúch zrážania krvi (v prípade potreby je potrebné starostlivo sledovať súčasné užívanie zrážania krvi)
inhibítory izoenzýmov CYP2D6, CYP3A4 a CYP1A2 (napríklad cimetidín), inhibítory izoenzýmu CYP2C19 (napríklad omeprazol, fluoxetín, lanzoprazol, fluvoxamín, tiklopidín, fluoxetín): v krvnej plazme sa pozoruje zvýšenie koncentrácie escitalopramu;
lieky metabolizované za účasti izoenzýmu CYP2D6 (napríklad klomipramín, desipramín, nortriptylín, tioridazín, haloperidol, risperidón), vrátane liekov s nízkym terapeutickým indexom (napríklad metoprolol, propafenón, flekainid): zvyšuje sa koncentrácia escitalopramu v krvi oprava jeho dávky);
lieky metabolizované za účasti izoenzýmu CYP2C19: dochádza k zmene ich koncentrácie (je potrebné postupovať opatrne).

Analógy

Analógy Tsipralexu sú: Escitolopram-Teva, Elicea, Selektra, Miracitol.

Podmienky skladovania

Uchovávajte mimo dosahu detí pri teplotách do 25 ° C.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Liečivo je dostupné na lekársky predpis.

Recenzie na Tsipralex

Vo väčšine prípadov sú recenzie Cipralexu od pacientov priaznivé. Droga vám umožňuje cítiť radosť zo života, zbaviť sa strachu, úzkosti, obáv z maličkostí a tiež sa vyrovnať s fóbiami rôznej povahy. Niektorí pacienti však zaznamenávajú prítomnosť nepríjemných vedľajších účinkov, medzi ktoré patrí najčastejšie neustále bolestivé vzrušenie, nespavosť a pocit slabosti.

Mnoho návštevníkov fóra tvrdí, že potencia a / alebo libido často zmiznú počas liečby, čo sa prejaví zmenami vo vnímaní pohlavného styku, dystóniou svalov zodpovedných za reprodukčné funkcie, erektilnou dysfunkciou atď. Frekvencia sťažností na takúto nežiaducu reakciu u mužov a žien sa ukáže byť zhruba rovnaký. Niektorým pacientom užívajúcim Cipralex sa to naopak páči, pretože v období depresie uspokojenie biologických inštinktov neprinášalo radosť ani morálne uspokojenie.

Lekári potvrdzujú účinnosť Cipralexu pri konzervatívnej liečbe neurologických porúch. Považuje sa za silné antidepresívum a je často užitočné pri depresiách a psychózach, s ktorými si iné lieky nemôžu poradiť. Odborníci sa domnievajú, že vedľajšie účinky sú neškodné, pretože po vysadení lieku rýchlo vymiznú.

Cena za Cipralex v lekárňach

Približná cena za tablety Cipralex s dávkou 10 mg v reťazcoch lekární je asi 921–1120 rubľov (za balenie po 14 ks) alebo 1893–2059 rubľov (za balenie po 28 ks). Náklady na liek s dávkou 20 mg sú približne 3925–4180 rubľov (28 ks v balení).