Pentoxifylín
Pentoxifylín: návod na použitie a recenzie
- 1. Uvoľnenie formy a zloženia
- 2. Farmakologické vlastnosti
- 3. Indikácie pre použitie
- 4. Kontraindikácie
- 5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
- 6. Vedľajšie účinky
- 7. Predávkovanie
- 8. Špeciálne pokyny
- 9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
- 10. Použitie v detstve
- 11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
- 12. Za porušenie funkcie pečene
- 13. Liekové interakcie
- 14. Analógy
- 15. Podmienky skladovania
- 16. Podmienky výdaja z lekární
- 17. Recenzie
- 18. Cena v lekárňach
Latinský názov: Pentoxifylline
ATX kód: C04AD03
Účinná látka: pentoxifylín (pentoxifylín)
Výrobca: Pharmproject, JSC (Rusko); Organika, JSC (Rusko); Shreya Life Science Pvt. Ltd. (Shreya Life Sciences Pvt. Ltd.) (India); Moskhimpharmpreparaty ich. N. A. Semashko (Rusko); Atoll, LLC (Rusko); Pharmproject, CJSC (Rusko); Závod na výrobu liekov Borisov, JSC (Bieloruská republika); Promomed Rus, OOO (Rusko)
Popis a aktualizácia fotografií: 19. 8. 2019
Ceny v lekárňach: od 37 rubľov.
Kúpiť
Pentoxifylín je liek s vazodilatačným, antiagregačným, angioprotektívnym účinkom, ktorý zlepšuje mikrocirkuláciu.
Uvoľnenie formy a zloženia
Dávkové formy lieku Pentoxifylline:
- Roztok na intravenózne a intraarteriálne podanie 20 mg / ml: priehľadný, bezfarebný alebo slabo nažltlý (v 5 ml ampulkách, 5 alebo 10 ampulkách v blistroch alebo plastových obaloch (palety), 1 alebo 2 balenia (palety) v kartónovej škatuli.);
- Injekčný roztok 20 mg / ml (v 5 ml ampulkách, 3, 5 alebo 10 ampulkách v blistri alebo v plastovom obale (palety), 1-4 balenia (palety) v kartónovej škatuli alebo 5 alebo 10 ampuliek v kartónovej škatuli. balenie);
- Infúzny roztok 0,04%, 0,08%, 0,2%: priehľadný, bezfarebný (v polymérnych nádobách s objemom 100, 250 alebo 500 ml);
- Koncentrát na prípravu infúzneho roztoku 20 mg / ml (v ampulkách po 5 ml, 5 ampuliek v blistroch alebo blistroch, 1 alebo 2 blistre alebo balenie v kartónovej škatuli, vrátane ampulkového noža);
- Koncentrát na prípravu roztoku na intravenózne a intraarteriálne podanie 20 mg / ml: slabo nažltlý alebo bezfarebný, priehľadný (v 5 ml ampulkách, 5 alebo 10 ampulkách v súprave s ampulkovým nožom v kartónovej škatuli alebo 5 alebo 10 ampuliek v obrysovej cele alebo plastové obaly (palety), 1 alebo 2 obaly (palety) v kartónovej škatuli doplnenej o ampulkový nôž);
- Filmom obalené tablety retard: ružové, kapsulovité, na jednej strane s deliacou ryhou (v blistroch po 10 alebo 20 ks, 1-6 alebo 10 balení v kartónovej škatuli);
- Enterosolventné tablety: bikonvexné, ružové, v priereze sú viditeľné dve vrstvy (v blistroch po 10 alebo 20 ks, 1-6 alebo 10 balení v kartónovej škatuli; v tmavých polymérových alebo sklenených nádobách po 10, 20, 30, 40, 50 alebo 60 ks, 1 plechovka v kartónovej škatuli).
Zloženie 1 ml roztoku na intravenózne a intraarteriálne podanie:
- Účinná látka: pentoxifylín - 20 mg;
- Ďalšie zložky: dihydrogénfosforečnan sodný, chlorid sodný, voda na injekciu.
Zloženie 1 ml injekčného roztoku:
- Účinná látka: pentoxifylín - 20 mg;
- Ďalšie zložky: chlorid sodný, voda na injekciu.
Zloženie 1 ml infúzneho roztoku:
- Účinná látka: pentoxifylín - 0,4, 0,8 alebo 2 mg;
- Ďalšie zložky: chlorid sodný, voda na injekciu.
Zloženie 1 ml koncentrátu na prípravu infúzneho roztoku:
- Účinná látka: pentoxifylín - 20 mg;
- Ďalšie zložky: voda na injekciu.
Zloženie 1 ml koncentrátu na prípravu roztoku na intravenózne a intraarteriálne podanie:
- Účinná látka: pentoxifylín - 20 mg;
- Ďalšie zložky: dihydrogenfosforečnan sodný, chlorid sodný, roztok hydroxidu sodného 0,1 M, voda na injekciu.
Zloženie 1 retardovanej filmom obalenej tablety:
- Účinná látka: pentoxifylín - 400 mg;
- Ďalšie zložky a obal: etylcelulóza, stearan horečnatý, hydrogénfosforečnan vápenatý, mastenec, hydroxypropylmetylcelulóza, dietylftalát, oxid titaničitý, karmínový lak.
Zloženie 1 enterosolventnej tablety:
- Účinná látka: pentoxifylín - 100 mg;
- Ďalšie zložky: mastenec, laktóza (mliečny cukor), karmizín (azorubín), povidón (polyvinylpyrolidón), zemiakový škrob, kyselina stearová, kyselina metakrylová a etylakrylátový kopolymér 1: 1 (MAE-100 R collikut), polyetylénoxid-4000 (makrogol-4000)), oxid titaničitý (pigment oxid titaničitý).
Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Pentoxifylín je derivát xantínu. Zlepšuje mikrocirkuláciu a reologické vlastnosti krvi. Mechanizmus jeho účinku je založený na inhibícii fosfodiesterázy a zvýšení obsahu adenozíntrifosfátu v erytrocytoch a cyklického 3,5-adenozínmonofosfátu v krvných doštičkách. V tomto prípade dôjde k súčasnému nasýteniu energetického potenciálu, čo následne vedie k vazodilatácii, zníženiu celkového periférneho vaskulárneho odporu, zvýšeniu minútového a mŕtvičného objemu krvi. Tep sa výrazne nemení.
Pentoxifylín zlepšuje okysličenie krvi (v dôsledku vazodilatácie pľúc).
Pri intravenóznom podaní dochádza okrem indikovaných účinkov k zvýšeniu kolaterálneho krvného obehu, k zvýšeniu objemu krvi pretekajúcej jednotkou úseku.
V oblastiach so zníženým prívodom krvi liek zlepšuje mikrocirkuláciu. Je to spôsobené znížením viskozity krvi, dezagregáciou krvných doštičiek a zvýšením elasticity erytrocytov (v dôsledku účinku na patologicky zmenenú deformovateľnosť erytrocytov).
Na pozadí okluzívnych lézií periférnych artérií (prerušovaná klaudikácia) sa pozoruje zvýšenie pešej vzdialenosti, eliminujú sa nočné kŕče lýtkových svalov a bolesť v pokoji.
Farmakokinetika
Perorálna absorpcia je vysoká.
Pentoxifylín podlieha účinku prvého prechodu pečeňou. V tomto prípade sa tvoria dva hlavné farmakologicky aktívne metabolity: 1-5-hydroxyhexyl-3,7-dimetylxantín (I metabolit) a 1-3-karboxypropyl-3,7-dimetylxantín (V metabolit). Ich plazmatická koncentrácia je 5 a 8-krát vyššia ako koncentrácia pentoxifylínu.
C max (maximálna koncentrácia) sa dosiahne za 1 hodinu, látka sa rovnomerne rozdelí do tkanív a orgánov.
T 1/2 (polčas) je v rozmedzí od 0,5 do 1,5 hodiny. Počas prvých 4 hodín sa vylúči až 90% dávky. Cesta vylučovania: obličky - 94% vo forme metabolitov (hlavne V metabolitov); črevá - 4%. Vylučuje sa do materského mlieka.
Vylučovanie metabolitov u pacientov so závažným poškodením funkcie obličiek je spomalené. Na pozadí dysfunkcie pečene sa zvyšuje biologická dostupnosť a T 1/2 sa predlžuje.
Indikácie pre použitie
- Angioneuropatia (parestézia, Raynaudova choroba);
- Poruchy periférneho obehu, ktoré sú spôsobené zápalovými procesmi, diabetes mellitus, aterosklerózou;
- Poruchy mozgovej cirkulácie ischemického typu (akútny a chronický priebeh);
- Vymazanie endarteritídy;
- Chronické, akútne a subakútne zlyhanie obehu v sietnici alebo cievovke;
- Poruchy trofického tkaniva spojené s poruchami venóznej alebo arteriálnej mikrocirkulácie (omrzliny, trofické vredy, gangréna, posttromboflebitický syndróm);
- Sluchové postihnutie s vaskulárnou etiológiou;
- Encefalopatia aterosklerotickej a discirkulačnej etiológie.
Kontraindikácie
Absolútne:
- Infarkt myokardu (akútny priebeh);
- Krvácanie do sietnice;
- Závažná ateroskleróza (koronárna alebo mozgová);
- Masívne krvácanie;
- Hemoragická mŕtvica (akútny priebeh);
- Závažné poruchy srdcového rytmu;
- Vek do 18 rokov;
- Tehotenstvo a obdobie laktácie;
- Precitlivenosť na zložky lieku, ako aj na iné metylxantíny.
Relatívne (liek Pentoxifylline sa má podávať opatrne v prípade nasledujúcich stavov / chorôb):
- Tendencia k arteriálnej hypotenzii a labilnému krvnému tlaku (lekár nastavuje dávkovací režim individuálne, dávka sa má zvyšovať postupne);
- Peptický vred žalúdka a dvanástnika;
- Výrazné funkčné poruchy obličiek (lekár nastavuje dávkovací režim individuálne, dávka sa má zvyšovať postupne);
- Nedávno odložený chirurgický zákrok (existuje vysoká pravdepodobnosť krvácania).
Návod na použitie Pentoxifylline: metóda a dávkovanie
Infúzny roztok, roztok na intravenózne a intraarteriálne podanie
Intraarteriálna injekcia: rýchlosť - 10 mg za minútu; počiatočná dávka je 100 mg liečiva (v 0,9% roztoku chloridu sodného s objemom 20 - 50 ml), potom sa dávka zvýši na 200 - 300 mg (v 0,9% roztoku chloridu sodného s objemom 30 - 50 ml).
Intravenózny pentoxifylín sa podáva pomaly, kvapkajúc počas 90 - 180 minút:
- Infúzny roztok: dávka - 50 - 100 mg, ak je to potrebné - 200 mg (maximum za deň - 300 mg). Počas zavádzania by mal byť pacient v ležiacej polohe;
- Roztok na intravenózne a intraarteriálne podanie: dávka - 100 mg liečiva v 0,9% roztoku chloridu sodného alebo 5% roztoku glukózy (dextrózy) v objeme 250-500 ml. Pri ťažkej ateroskleróze mozgových ciev je zavedenie lieku do krčnej tepny zakázané.
Pacienti s chronickým zlyhaním obličiek (klírens kreatinínu menej ako 30 ml za minútu) potrebujú zníženie dávky o 30-50%.
Na liečenie chronických diabetických alebo aterosklerotických lézií sa intravenózne infúzie uskutočňujú každý druhý deň alebo každý deň.
Tabletky
Tablety pentoxifylínu sa užívajú perorálne, bez žuvania alebo lámania (celé), zapíjajú sa vodou, najlepšie po jedle.
Spravidla sú tablety s enterosolventným povlakom pentoxifylínu predpísané v 2 kusoch. 3x denne. Priemerná denná dávka je 600 mg, maximálna je 1200 mg. Najčastejšie sa po 1 - 2 týždňoch jedna dávka zníži na 1 tabletu, zatiaľ čo frekvencia podávania pentoxifylínu zostáva nezmenená.
Lekár určuje trvanie terapeutického kurzu individuálne, spravidla je to 1-3 mesiace.
Pri chronickom zlyhaní obličiek (klírens kreatínu menej ako 10 ml za minútu) sa má dávka znížiť dvakrát.
Pentoxifylín v predĺžených dávkových formách sa zvyčajne predpisuje s frekvenciou podávania dvakrát denne, terapeutický kurz trvá 2 až 3 týždne alebo viac.
Vedľajšie účinky
- Centrálny nervový systém: úzkosť, závraty, kŕče, poruchy spánku, bolesti hlavy;
- Tráviaci systém: strata črevného tonusu (atónia), sucho v ústach, znížená chuť do jedla, hepatitída vyskytujúca sa pri intrahepatálnej cholestáze, exacerbácia cholecystitídy;
- Kardiovaskulárny systém: arytmia, tachykardia, zníženie krvného tlaku, kardialgia, progresia angíny pectoris;
- Hemostázový systém a krvotvorné orgány: trombocytopénia, pancytopénia, hypofibrinogenémia, leukopénia, krvácanie z krvných ciev, slizníc čreva a / alebo žalúdka;
- Zmyslové orgány: zhoršenie zraku, porucha zorného poľa, ktorá nedosahuje svoje hranice (skotóm);
- Koža a podkožný tuk: edém, zvýšená lámavosť nechtov, hyperémia kože tváre, nával krvi do kože tváre a hornej časti hrudníka;
- Alergické reakcie: hyperémia kože, angioedém, žihľavka, svrbenie, anafylaktický šok;
- Laboratórne ukazovatele: zvýšené ukazovatele aktivity pečeňových transamináz (laktátdehydrogenáza, alanínaminotransferáza, aspartátaminotransferáza) a alkalickej fosfatázy;
- Ostatné: aseptická meningitída (zriedkavé).
V prípade vývoja prvých príznakov reakcie z precitlivenosti je potrebné urgentne zrušiť užívanie lieku.
Počas liečby je potrebné pravidelne sledovať krvný obraz, čo súvisí s hláseniami o krvácaní (na slizniciach, pokožke, zažívacom trakte), trombocytopénii a aplastickej anémii.
Predávkovanie
Hlavné príznaky: tonicko-klonické záchvaty, tachykardia, závraty, slabosť, hypertermia, zníženie krvného tlaku, areflexia, mdloby, príznaky gastrointestinálneho krvácania (zvracanie ako kávová usadenina), agitácia / ospalosť, strata vedomia.
Terapia: výplach žalúdka, príjem aktívneho uhlia, potom je predpísaná symptomatická liečba, ktorá je zameraná na udržanie respiračných funkcií a krvného tlaku; s krvácaním sa prijímajú urgentné opatrenia.
špeciálne pokyny
Ak sa používa spolu s antikoagulanciami, je potrebné starostlivo sledovať ukazovatele systému zrážania krvi.
Kompatibilita pentoxifylínu s infúznymi roztokmi sa musí kontrolovať individuálne.
Pacienti so závažným poškodením funkcie obličiek potrebujú starostlivé sledovanie stavu.
V prípade krvácania do sietnice sa liečba okamžite zruší.
Po absolvovaní chirurgických zákrokov v poslednej dobe je potrebné systematicky sledovať hladinu hemoglobínu a hematokritu.
Terapia, najmä intraarteriálne a intravenózne podanie pentoxifylínu, sa má uskutočňovať pod kontrolou krvného tlaku. U pacientov s nestabilitou alebo nízkym krvným tlakom sa dávka znižuje.
Pri chronickom srdcovom zlyhaní je potrebné pred začatím liečby dosiahnuť kompenzáciu krvného obehu.
Vymenovanie veľkých dávok pentoxifylínu pacientom s diabetes mellitus podstupujúcich liečbu hypoglykemickými liekmi môže viesť k hypoglykémii (u týchto pacientov je potrebné upraviť dávku).
U fajčiacich pacientov môže byť terapeutická účinnosť pentoxifylínu znížená.
U starších pacientov je v niektorých prípadoch liek predpísaný v znížených dávkach (spojené so znížením rýchlosti vylučovania účinnej látky a zvýšením jej biologickej dostupnosti).
Aplikácia počas tehotenstva a laktácie
Podľa pokynov nie je pentoxifylín predpísaný počas tehotenstva / laktácie.
Použitie v detstve
Liečba pentoxifylínom je kontraindikovaná u pacientov mladších ako 18 rokov.
S poškodenou funkciou obličiek
Pri závažnom zlyhaní obličiek sa liečba vykonáva pod lekárskym dohľadom.
Pre porušenie funkcie pečene
Pentoxifylín pre zlyhanie pečene je predpísaný pod lekárskym dohľadom.
Liekové interakcie
Kombinované použitie pentoxifylínu s určitými liekmi / látkami môže viesť k rozvoju nasledujúcich účinkov:
- Cimetidín: zvyšuje sa koncentrácia pentoxifylínu v krvnej plazme a následkom toho je pravdepodobnosť nežiaducich reakcií;
- Kyselina valproová, heparín, teofylín, fibrinolytické lieky, antihypertenzívne a hypoglykemické látky (inzulín, perorálne hypoglykemické látky), lieky ovplyvňujúce systém zrážania krvi (antikoagulanciá, trombolytiká), antibiotiká (vrátane cefalosporínov): ich účinok sa zvyšuje
- Ostatné xantíny: Vyvíja sa nadmerné nervové vzrušenie.
Analógy
Analógy pentoxifylínu sú: Agapurin, Vazonit, Latren, Pentilin, Pentoxipharm, Pentoxifylline NAN, Pentoxifylline Zentiva, Pentoxifylline-Eskom, Pentoxifylline-Darnitsa, Trental, Trental 400, Trenpental, Flexital.
Podmienky skladovania
Skladujte na suchom a tmavom mieste, mimo dosahu detí.
Čas použiteľnosti:
- Retard tablety - 3 roky pri teplotách do 25 ° C;
- Enterosolventné tablety - 2 roky pri teplotách do 30 ° C;
- Koncentrát na prípravu roztoku na intravenózne a intraarteriálne podanie, injekčné roztoky, infúzie, intravenózne a intraarteriálne podanie - 2 roky pri teplotách do 25 ° C.
Podmienky výdaja z lekární
Vydávané na lekársky predpis.
Recenzie na pentoxifylín
Podľa recenzií je pentoxifylín účinným vazodilatačným liekom zlepšujúcim mikrocirkuláciu. Má širokú škálu indikácií, zlepšuje vlastnosti krvi, znižuje jeho viskozitu. Tiež naznačujú nízku cenu v porovnaní s analógmi. Medzi nevýhody patrí potreba dlhého priebehu a vývoj nežiaducich reakcií.
Cena pentoxifylínu v lekárňach
Približná cena za pentoxifylín je: retardované tablety (každá 400 mg, 20 ks) - od 273 rubľov, enterosolventné tablety (každá 100 mg, 60 ks) - od 62 rubľov, injekčný roztok (20 mg / ml), 10 ampuliek po 5 ml) - z 35 rubľov, koncentrát na prípravu roztoku na intravenózne a intraarteriálne podanie (20 mg / ml, 10 ampuliek po 5 ml) - z 36 rubľov.
Pentoxifylín: ceny v lekárňach online
Názov lieku cena Lekáreň |
Pentoxifylín 100 mg enterosolventné tablety 60 ks. 37. RUB Kúpiť |
Pentoxifylín (na injekciu) 20 mg / ml koncentrát na prípravu roztoku na intravenózne a intraarteriálne podanie 5 ml 10 ks. 40 RUB Kúpiť |
Pentoxifylín (na injekciu) 20 mg / ml koncentrát na prípravu roztoku na intravenózne a intraarteriálne podanie 5 ml 10 ks. 42 RUB Kúpiť |
Pentoxifylín (na injekciu) 20 mg / ml koncentrát na prípravu roztoku na intravenózne a intraarteriálne podanie 5 ml 10 ks. 43 rbl. Kúpiť |
Pentoxifylín (na injekciu) 20 mg / ml koncentrát na prípravu infúzneho roztoku 5 ml 10 ks. 54 RUB Kúpiť |
Pentoxifylín 100 mg enterosolventné tablety 60 ks. 69 RUB Kúpiť |
Pentoxifylín sol. pre v. 20 mg / ml amp. 5 ml 10 ks. 78 RUB Kúpiť |
Pentoxifylín 100 mg enterosolventné tablety 60 ks. 78 RUB Kúpiť |
Pentoxifylline Sanofi 100 mg filmom obalené tablety 60 ks. 231 RUB Kúpiť |
Pentoxifylín 400 mg filmom obalené tablety retard 20 ks. 265 RUB Kúpiť |
Pentoxifylline SR Zentiva 400 mg filmom obalené tablety s predĺženým uvoľňovaním 20 ks. 267 r Kúpiť |
Recenzie Pentoxifylline SR Zentiva 267 r Kúpiť |
Tablety Pentoxifylline Sanofi p.o. 100mg 60 ks. 278 r Kúpiť |
Tablety pentoxifylínu spomaľujú p.o. enterický roztok. 400mg 20 ks. 305 RUB Kúpiť |
Zobraziť všetky ponuky z lekární |
Maria Kulkes Lekárska novinárka O autorovi
Vzdelanie: Prvá moskovská štátna lekárska univerzita pomenovaná po I. M. Sečenov, špecializácia „Všeobecné lekárstvo“.
Informácie o lieku sú všeobecné, poskytujú sa iba na informačné účely a nenahrádzajú oficiálne pokyny. Samoliečba je zdraviu škodlivá!