Amlovas

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Amlovas: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Amlovas

ATX kód: C08CA01

Účinná látka: amlodipín (amlodipín)

Výrobca: Unique Pharmaceutical Laboratories (India)

Popis a aktualizácia fotografií: 10.7.2019

Ceny v lekárňach: od 219 rubľov.

Kúpiť

Amlovas je liek s antianginóznym, antihypertenzným, vazodilatačným a spazmolytickým účinkom.

Uvoľnenie formy a zloženia

Liečivo sa vyrába vo forme tabliet: ploché, okrúhle, takmer biele alebo biele, s rizikom na jednej strane a skosením na oboch stranách (10 kusov v hliníkovom páse, v kartónovej škatuli 2 alebo 3 prúžky a návod na použitie Amlovas).

1 tableta obsahuje:

účinná látka: amlodipín-besylát - 6,944 alebo 13,889 mg (zodpovedá amlodipínu v množstve 5, respektíve 10 mg);
ďalšie zložky: koloidný oxid kremičitý, sodná soľ karboxymetylškrobu, bezvodý hydrogénfosforečnan vápenatý, mikrokryštalická celulóza, stearan horečnatý.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Amlovas patrí k derivátom dihydropyridínu - pomalé blokátory kalciových kanálov (BMCC) druhej generácie, majú hypotenzné a protianginózne účinky. Vďaka komunikácii s dihydropyridínovými receptormi účinná látka blokuje vápnikové kanály, oslabuje prechod vápenatých iónov cez membrány do buniek, hlavne do buniek hladkého svalstva ciev, v menšej miere do buniek myokardu. Antianginózny účinok amlodipínu je spôsobený expanziou koronárnych a periférnych arteriol a artérií, ktoré produkuje, čo znižuje závažnosť ischémie srdcového svalu na pozadí anginy pectoris. V dôsledku expanzie periférnych arteriol je oslabená celková periférna vaskulárna rezistencia (OPSR), znižuje sa predpätie srdca a klesá spotreba kyslíka myokardom.

Účinná látka zaisťuje expanziu hlavných koronárnych artérií a arteriol v nepostihnutých aj ischemických oblastiach srdcového svalu a zvyšuje tok kyslíka do myokardu (najmä pri vazospastickej angíne pectoris) a bráni vzniku zúženia koronárnych artérií (vrátane fajčenia).

U pacientov s angínou pectoris môže denná dávka lieku Amlovas užívaná 1-krát denne predĺžiť trvanie fyzickej aktivity, spomaliť rozvoj angíny pectoris a ischemickej depresie segmentu ST, znížiť frekvenciu záchvatov angíny a znížiť dávku nitrátov vrátane nitroglycerínu.

Účinná látka vykazuje dlhodobý na dávke závislý antihypertenzný účinok spôsobený priamym vazodilatačným účinkom na hladké svalstvo cievnych stien. Výsledkom užívania jednej dennej dávky liečiva pri liečbe arteriálnej hypertenzie je klinicky významné zníženie krvného tlaku (TK) po celý deň v ležiacej a stojacej polohe pacienta. Amlodipín nevedie k prudkému zníženiu krvného tlaku a zníženiu tolerancie záťaže a tiež neovplyvňuje ejekčnú frakciu ľavej komory. Čas nástupu účinku Amlovas je 2–4 hodiny, trvanie účinku je 24 hodín.

Účinná látka, ktorá pomáha znižovať stupeň hypertrofie myokardu ľavej komory, vykazuje antiaterosklerotické a kardioprotektívne účinky pri ischemickej chorobe srdca (IHD). Amlovas nespôsobuje zmeny v kontraktilite a vodivosti myokardu, nevedie k reflexnému zvýšeniu srdcovej frekvencie (HR), aktivuje glomerulárnu filtráciu, spomaľuje agregáciu krvných doštičiek, vykazuje slabý natriuretický účinok.

Pri diabetickej nefropatii látka nezvyšuje závažnosť mikroalbuminúrie. Na pozadí liečby liekom Amlovas neboli zaznamenané žiadne nepriaznivé účinky na metabolizmus látok a lipidov v plazme.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa účinná látka pomaly vstrebáva z gastrointestinálneho traktu (GIT). Priemerná absolútna biologická dostupnosť je 64%, maximálna koncentrácia (_Cmax) amlodipínu v krvnom sére je zaznamenaná po 6 až 9 hodinách. Po 7 dňoch kurzu sa dosiahne stabilná rovnovážna koncentrácia, absorpcia látky nezávisí od príjmu potravy. Priemerný distribučný objem (V _d) je 21 l / kg telesnej hmotnosti, čo ukazuje prenikanie významnú časť lieku prijatého do tkanív, a relatívne menej do krvi. Okrem toho väčšina látky zistenej v krvi (95%) komunikuje s proteínmi krvnej plazmy.

V pečeni sa vytvára pomalá, ale rozsiahla biotransformácia (90%) amlodipínu s tvorbou neaktívnych metabolitov. Má účinok pri prvom prechode pečeňou. Metabolity nevykazujú významnú farmakologickú aktivitu.

Po perorálnom užití účinnej látky sa polčas (T _½) môže pohybovať od 31 do 48 hodín a pri opakovanom podaní to môže byť približne 45 hodín. V priemere sa 60% podanej dávky amlodipínu vylučuje močom (hlavne vo forme metabolitov, 10% - nezmenené), približne 20 - 25% - stolicou a materským mliekom. Celkový klírens činidla je 0,116 ml / s / kg (7 ml / min / kg; 0,42 l / h / kg). Amlodipín prechádza hematoencefalickou bariérou a nie je eliminovaný hemodialýzou.

Indikácie pre použitie

arteriálna hypertenzia - v monoterapii alebo v kombinácii s inými antihypertenzívami, ako sú betablokátory, diuretiká, verapamil, inhibítory angiotenzín-konvertujúceho enzýmu (ACE);
vazospastická angína (Prinzmetalova angína), námahová angína - v monoterapii alebo v kombinácii s inými antianginóznymi liekmi.

Kontraindikácie

Absolútne:

ťažká arteriálna hypotenzia (systolický krvný tlak pod 90 mm Hg);
nestabilná angína pectoris (okrem Prinzmetalovej angíny pectoris);
kolaps, kardiogénny šok;
klinicky významná aortálna stenóza, upchatie výtokového traktu ľavej komory;
tehotenstvo (s výnimkou mimoriadnych nevyhnutných prípadov a iba vtedy, ak prínos pre matku prevyšuje riziko pre plod);
obdobie laktácie;
vek do 18 rokov;
precitlivenosť na amlodipín a iné deriváty dihydropyridínu.

Relatívne (tablety Amlovas používajte s mimoriadnou opatrnosťou):

chronické srdcové zlyhanie (CHF) v štádiu dekompenzácie;
syndróm chorého sínusu (závažná tachykardia, bradykardia);
mierna / stredne ťažká arteriálna hypotenzia;
hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia;
aortálna / mitrálna stenóza;
akútny infarkt myokardu a do 1 mesiaca po ňom (užívanie Amlovasu je možné po stabilizácii hemodynamických parametrov);
cukrovka;
funkčné poruchy pečene a / alebo obličiek;
starší vek.

Amlovas, návod na použitie: spôsob a dávkovanie

Tablety Amlovas sa užívajú perorálne s potrebným množstvom vody.

Na liečbu anginy pectoris a arteriálnej hypertenzie je počiatočná dávka 5 mg amlodipínu jedenkrát denne. Pri arteriálnej hypertenzii sa udržiavacia denná dávka môže pohybovať od 2,5 do 5 mg. V prípade potreby je možné dávku zvýšiť na maximálne prípustné množstvo - 10 mg 1-krát denne. V prípade vazospastickej angíny a námahovej angíny sa Amlovas odporúča užívať jedenkrát denne v dávke 5 - 10 mg, na prevenciu záchvatov angíny - v dávke 10 mg.

Pacienti s nedostatočnou telesnou hmotnosťou, pacienti malého vzrastu, starší ľudia a pacienti s funkčnými poruchami pečene majú používať Amlovas v úvodnej dávke 2,5 mg ako antihypertenzívum, v dávke 5 mg ako antianginózny liek. Pri kombinovanej liečbe s ACE inhibítormi, tiazidovými diuretikami a betablokátormi nie sú potrebné zmeny dávok amlodipínu.

Vedľajšie účinky

Vedľajšie účinky sú klasifikované nasledovne: často -> 1% a 0,1% a 0,01% a <0,1%; veľmi zriedkavé - <0,01%, vrátane ojedinelých prípadov:

centrálny nervový systém: často - ospalosť, bolesť hlavy, únava, zmeny nálady, závraty, kŕče; zriedka - nespavosť, malátnosť, asténia, nervozita, neobvyklé sny, tremor, hypestézia, parestézia, vertigo, depresia, strata vedomia; extrémne zriedkavé - agitácia, apatia, ataxia, amnézia;
urogenitálny systém: zriedka - bolestivé nutkanie na močenie, noktúria, polakizúria, sexuálna dysfunkcia (vrátane zníženej potencie); extrémne zriedkavé - polyúria, dyzúria;
tráviaci systém: často - bolesť v epigastriu, nevoľnosť, vracanie; zriedka - sucho v ústach, zápcha / hnačka, plynatosť, pankreatitída, zvýšené hladiny pečeňových transamináz a žltačka (spojená s cholestázou); zriedka - zvýšená chuť do jedla, hyperplázia ďasien; extrémne zriedkavé - zápal žalúdka;
kardiovaskulárny systém: často - sčervenanie tváre, búšenie srdca, dýchavičnosť, opuchy (vrátane opuchov nôh a členkov), vaskulitída, mdloby; zriedka - výrazné zníženie krvného tlaku; zriedka - ortostatická hypotenzia, bolesť na hrudníku, poruchy rytmu (ventrikulárna tachykardia, bradykardia, flutter predsiení); extrémne zriedkavo - rozvoj / zhoršenie srdcového zlyhania, migréna, extrasystola;
muskuloskeletálny systém: zriedka - myalgia, artralgia, artróza (pri dlhodobom používaní); zriedka - myasthenia gravis;
alergické reakcie: zriedka - vyrážka (vrátane žihľavky, makulopapulárnej a erytematóznej vyrážky), svrbenie; extrémne zriedka - multiformný erytém, angioedém;
pokožka: zriedka - dermatitída; extrémne zriedkavé - zmena farby kože, alopécia, xerodermia, purpura;
iné: zriedka - prírastok / strata hmotnosti, bolesť chrbta, smäd, zimnica, zvýšené potenie, zhoršenie zraku, zvonenie v ušiach, bolesť očí, epistaxa, dyspnoe, konjunktivitída, diplopia, polyurikémia, gynekomastia, hyperglykémia, leukopénia, trombocytopénia; extrémne zriedka - porušenie chuti, studený lepkavý pot, parosmia, rinitída, kašeľ, xeroftalmia, porušenie ubytovania.

Predávkovanie

Medzi príznaky predávkovania Amlovas patria: tachykardia, výrazný pokles krvného tlaku, nadmerná periférna vazodilatácia. V tomto stave je potrebné predpísať výplach žalúdka, príjem aktívneho uhlia, zaistiť vyvýšenú polohu končatín pacienta, podporovať funkcie kardiovaskulárneho systému, sledovať výkonnosť srdca a pľúc, objem cirkulujúcej krvi a výdaj moču. Na obnovenie cievneho tonusu sa používajú vazokonstrikčné lieky (ak neexistujú žiadne kontraindikácie pre ich vymenovanie), aby sa odstránili účinky blokády kalciových kanálov - glukonát vápenatý intravenóznou infúziou. Hemodialýza je neúčinná.

špeciálne pokyny

Na pozadí funkčnej triedy CHF III a IV podľa klasifikácie New York Heart Association (NYHA) sa počas liečby Amlovasom zvyšuje riziko vzniku pľúcneho edému.

Počas liečby je potrebné kontrolovať telesnú hmotnosť a príjem sodíka, ako aj dodržiavať vhodnú stravu.

Aby sa zabránilo krvácaniu, bolestivosti a hyperplázii ďasien, je potrebné, aby ich sledoval zubár.

Pred ukončením liečby sa odporúča dávka Amlovasu postupne znižovať (kvôli možnému zhoršeniu priebehu angíny pectoris).

Amlovas nemá žiadny vplyv na plazmatické hladiny lipoproteínov s nízkou hustotou (LDL), celkového cholesterolu, triglyceridov, draslíka, glukózy, kreatinínu, kyseliny močovej a dusíka močoviny.

Pri hypertenznej kríze sa užívanie Amlovasu neodporúča.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Je potrebné mať na pamäti, že u niektorých pacientov sa na začiatku liečby môžu väčšinou vyskytnúť závraty a ospalosť. V prípade výskytu takýchto vedľajších účinkov je potrebné pri vedení vozidla alebo práci so zložitými a pohyblivými mechanizmami postupovať osobitne opatrne.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Podľa experimentálnych štúdií neboli zistené embryotoxické a fetotoxické účinky amlodipínu, ale napriek tomu je medikamentózna liečba povolená, iba ak očakávaný prínos z jeho vykonania pre matku významne prevýši možnú hrozbu pre plod.

Ženy v plodnom veku by mali počas celej liečby používať spoľahlivé metódy prevencie tehotenstva.

Je známe, že deriváty dihydropyridínu prenikajú do materského mlieka, preto je nevyhnutné prerušiť dojčenie, ak je počas laktácie potrebné vymenovať Amlovas.

Použitie v detstve

U pacientov mladších ako 18 rokov je Amlovas kontraindikovaný kvôli nedostatku údajov potvrdzujúcich bezpečnosť a účinnosť jeho použitia u detí a dospievajúcich.

S poškodenou funkciou obličiek

Prítomnosť zlyhania obličiek nemá významný vplyv na kinetiku amlodipínu. Nie je potrebný individuálny výber dávky u pacientov s poruchou funkcie obličiek, však, možné mierne zvýšenie T _½ by mali byť vzaté do úvahy, a Amlovas by mali byť používané s opatrnosťou.

Pre porušenie funkcie pečene

V prípade hepatálnej insuficiencie sa očakáva zvýšenie _T½ liečiva a v prípade dlhodobého užívania sa zaznamená jeho zvýšená akumulácia v tele (_{T½ sa} zvyšuje na 60 hodín). Pacienti s poškodenou funkciou pečene sú povinní používať Amlovas opatrne.

Použitie u starších ľudí

U pacientov starších ako 65 rokov sa v porovnaní s mladšími pacientmi zistilo spomalenie eliminácie amlodipínu (T _½ bol 65 hodín). Tento rozdiel nemá klinický význam; napriek tomu sa má Amlovas používať u pacientov tejto kategórie opatrne. Starší ľudia nemusia meniť dávku lieku. Pacienti tejto vekovej skupiny počas obdobia liečby však potrebujú starostlivé sledovanie, najmä keď sa dávka zvyšuje.

Liekové interakcie

slučkové a tiazidové diuretiká, ACE inhibítory, betablokátory, nitráty, verapamil: je zosilnený antianginálny a hypotenzný účinok;
inhibítory mikrozomálnej oxidácie: zvyšuje sa plazmatický obsah amlodipínu, riziko nežiaducich reakcií sa zvyšuje;
induktory pečeňových mikrozomálnych enzýmov: pravdepodobnosť vzniku nežiaducich účinkov klesá;
nesteroidné protizápalové lieky (najmä indometacín), estrogény, alfa-adrenostimulanciá, sympatomimetiká: hypotenzívny účinok je oslabený;
digoxín, warfarín: nezaznamenáva sa žiadny vplyv na farmakokinetické parametre týchto látok;
alfa ₁ -adrenergické blokátory, chinidín, amiodarón, antipsychotiká (antipsychotiká) a BMCC: pravdepodobne zvýšený hypotenzný účinok;
lítiové prípravky: môžu sa zhoršiť prejavy neurotoxicity týchto liekov, ako sú hnačky, nevoľnosť, vracanie, ataxia, hučanie v ušiach, tras;
cimetidín: nepozoruje sa žiadny vplyv na farmakokinetiku amlodipínu;
lieky vedúce k predĺženiu QT intervalu (vrátane prokaínamidu a chinidínu): zvyšuje sa negatívny inotropný účinok a môže sa zvýšiť hrozba významného predĺženia QT intervalu;
vápnikové prípravky: je možné znížiť účinok BMCC;
grapefruitový džús: je možné mierne zníženie plazmatickej hladiny amlodipínu v krvi, čo nespôsobí výraznú zmenu účinku lieku.

Analógy

Analógy Amlovas sú: Amlodipin, Amlodipine Sandoz, Amlodipine Zentiva, Amlong, Norvasc, Amlorus, Amlodipine-Ajio, Amlodipine Cardio, Amlonorm, Amlodak, Cordi Cor, Vero-Amlodipine, Stamlo M, Kardilopin, Karmagipchek a Korvadil.

Podmienky skladovania

Skladujte na mieste chránenom pred svetlom a vlhkosťou, mimo dosahu detí, pri teplote nepresahujúcej 30 ° C.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Amlovas

Podľa niekoľkých hodnotení liekov Amlovas, ktoré sa nachádzajú na lekárskych stránkach, liek účinne znižuje vysoký krvný tlak a úspešne sa používa na prevenciu kardiovaskulárnych chorôb. Liečivo podľa recenzií normalizuje ukazovatele krvného tlaku a podporuje prácu srdca.

Niektorí pacienti však poukazujú na selektívne pôsobenie Amlovasu, pretože počas liečby nemohli dosiahnuť stabilizáciu krvného tlaku. Medzi nevýhody nápravy tiež patria prejavy vedľajších účinkov.