Foradil

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Foradil: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. Použitie u starších ľudí
12. Liekové interakcie
13. Analógy
14. Podmienky skladovania
15. Podmienky výdaja z lekární
16. Recenzie
17. Cena v lekárňach

Latinský názov: Foradil

ATX kód: R03AC13

Účinná látka: formoterol (formoterol)

Výrobca: Novartis Pharma AG (Švajčiarsko)

Popis a aktualizácia fotografií: 26.11.2018

Ceny v lekárňach: od 496 rubľov.

Kúpiť

Foradil je bronchodilatátor, beta ₂ -adrenomimetikum.

Uvoľnenie formy a zloženia

Foradil je dostupný vo forme kapsúl s práškom na inhaláciu: veľkosť č. 3, priehľadný, bezfarebný, čierny atrament na viečku je označený CG, na tele - FXF alebo naopak, vo vnútri kapsúl - biely prášok sypký [10 ks. v blistroch, v kartónovej škatuli 3 alebo 6 blistrov spolu s aerolizérom (prístroj na inhaláciu)].

1 kapsula obsahuje:

účinná látka: dihydrát formoterol fumarátu - 12 μg;
pomocná zložka: laktóza.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Foradil je bronchodilatátor. Jeho aktívna zložka, formoterol, je dlhodobo pôsobiaci selektívny agonista beta ₂ -adrenoceptora. Formoterol má bronchodilatačný účinok, ktorý sa prejavuje reverzibilnou aj nevratnou obštrukciou dýchacích ciest. Klinický účinok sa dostaví v priebehu 1 - 3 minút po inhalácii lieku. Terapeutické dávky účinnej látky majú minimálny účinok na kardiovaskulárny systém, čo sa zaznamenáva v zriedkavých prípadoch.

Bronchodilatačný účinok Foradilu je spôsobený schopnosťou formoterolu inhibovať uvoľňovanie leukotriénov a histamínu zo žírnych buniek. Okrem toho sa jeho protizápalové vlastnosti prejavujú v schopnosti zabrániť rozvoju opuchy a hromadeniu zápalových buniek.

Účinnosť bola preukázaná pri používaní Foradilu na prevenciu bronchospazmu spôsobeného cvičením, inhaláciou alergénov / studeného vzduchu, metacholínom alebo histamínom. U väčšiny pacientov s chronickými pľúcnymi ochoreniami poskytuje dlhodobá závažnosť bronchodilatačného účinku lieku nevyhnutnú kontrolu bronchospazmu pri predpisovaní látky na udržiavaciu liečbu dvakrát denne.

So stabilným priebehom chronickej obštrukčnej choroby pľúc (CHOCHP) formoterol spôsobuje nástup bronchodilatačného účinku rýchlo a dlho, čím subjektívne zlepšuje kvalitu života pacienta.

Farmakokinetika

Rozsah terapeutickej dávky formoterolu je od 12 μg do 24 μg za predpokladu, že sa používa dvakrát denne.

Formoterol fumarát sa po inhalácii rýchlo vstrebáva do plazmy vo forme formoterolu. Použitie Foradil počas 84 dní v dávke 12 alebo 24 mg 2-krát denne v CHOCHP zistili, že koncentrácia formoterolu v plazme po ¹ / ₆ hodín po inhalácii je v rozmedzí 11,5-25,7 pmol / l, a v rozmedzí od 2 až 6 hodín je 23,3-50,3 pmol / l. V systémovom obehu sa množstvo formoterolu zvyšuje úmerne s aplikovanou dávkou. Na pozadí viacerých inhalácií dochádza k určitej akumulácii formoterolu v plazme.

Väčšina dávky formoterolu pri vdýchnutí sa prehltne a absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Väzba na plazmatické bielkoviny - 61-64%, z toho 34% - s albumínom. Saturácia väzbových miest v rozmedzí hladín pozorovaných po aplikácii terapeutických dávok Foradilu sa nedosahuje.

Hlavnou cestou metabolizmu formoterolu je priama glukuronidácia, ďalšou cestou je O-demetylácia s následnou glukuronizáciou. Metabolický proces zahŕňa síranovú konjugáciu a deformyláciu. V procese glukuronizácie formoterolu sú zapojené izoenzýmy ako UGT1A1, 1A3, 1A6, 1A7, 1A8, 1A9, 1A10, 2B7, 2B15 a CYP2A6, 2D6, 2C9, 2C19 na O-demetylácii. Formoterol v terapeutických dávkach neinhibuje izoenzýmy cytochrómu P450. Nízka pravdepodobnosť liekovej interakcie účinnej látky sa predpokladá prostredníctvom inhibície izoenzýmov zapojených do metabolizmu.

V moči pacientov s bronchiálnou astmou je nezmenený formoterol približne 10%, u pacientov s CHOCHP - 7%.

Účinná látka a jej metabolity sa z tela úplne vylučujú. Po obličky - ² / ₃ dávky, cez črevá - zvyšok.

Renálny klírens formoterolu je 150 ml / min.

T _1/2 (polčas) po jednej inhalácii v dávke 120 μg u zdravých dobrovoľníkov je 10 hodín.

Korekcia farmakokinetických parametrov sa vykonáva podľa telesnej hmotnosti, pohlavie pacienta sa neberie do úvahy.

Pri použití formoterolu u detí s bronchiálnou astmou vo veku 5–12 rokov v dávke 12 alebo 24 μg dvakrát denne počas 84 dní sa vylučovanie nezmeneného formoterolu močom zvyšuje o 18–84%. V moči detí sa približne 6% formoterolu stanoví nezmenené.

Nie sú k dispozícii údaje o farmakokinetike lieku pri poškodení funkcie pečene a / alebo obličiek a u starších pacientov.

Indikácie pre použitie

bronchiálna astma - na prevenciu a liečbu bronchospazmu, iba v kombinácii s inhalačnými glukokortikosteroidmi (GCS);
porušenie priechodnosti priedušiek pri CHOCHP u pacientov s chronickou bronchitídou, reverzibilnou alebo ireverzibilnou bronchiálnou obštrukciou, pľúcnym emfyzémom (prevencia a liečba);
prevencia bronchospazmu spôsobeného vdýchnutím alergénov, studeným vzduchom alebo fyzickou námahou - ako doplnok k liečbe inhalovaných GCS.

Kontraindikácie

vek do 5 rokov;
dojčenie;
precitlivenosť na zložky lieku.

Pri predpisovaní Foradilu pacientom s ischemickou chorobou srdca, srdcovým rytmom a poruchami vodivosti (najmä s atrioventrikulárnym blokom III. Stupňa), hypertrofickou kardiomyopatiou, ťažkým srdcovým zlyhaním, ťažkou arteriálnou hypertenziou, idiopatickou hypertrofickou subaortálnou stenózou, aneuryzmou alebo aneuryzmou je potrebná opatrnosť. QTc interval (QT korigovaný na viac ako 0,44 sekundy), feochromocytóm, diabetes mellitus, individuálna intolerancia laktózy.

Počas tehotenstva je použitie Foradilu indikované iba vo výnimočných prípadoch, keď očakávaný terapeutický účinok pre matku prevyšuje potenciálnu hrozbu pre plod.

Pokyny na použitie Foradilu: metóda a dávkovanie

Kapsuly Foradilu sa nemajú užívať perorálne prehltnutím!

Prášok vo vnútri kapsúl je určený na inhaláciu, ktorá sa musí uskutočňovať iba pomocou aerolizátora - špeciálneho zariadenia, ktoré je súčasťou balenia.

Postupnosť akcií počas inhalácie:

Vezmite aerolizátor, odstráňte uzáver, pevne držte zariadenie za základňu a náustok otočte v smere šípky.
Vyberte kapsulu z blistrového balenia, vložte ju do bunky (vo forme kapsuly) umiestnenej na spodnej časti inhalátora, zatvorte aerolizátor otočením náustku.
Aktivujte (prepichnite) kapsulu: zatiaľ čo držíte aerolizér vo zvislej polohe až do konca, stlačte raz modré tlačidlá umiestnené na bočných stranách a uvoľnite ich. Tieto tlačidlá nemôžete stlačiť niekoľkokrát!
Úplne vydýchnite, zoberte náustok do úst, pevne ho zovrite perami, mierne zakloňte hlavu dozadu, rýchlo, hlboko a rovnomerne sa nadýchnite. Pri správnom nadýchnutí sa vytvorí chrastivý charakteristický zvuk, ktorý vytvorí rotáciu kapsuly a atomizáciu prášku.
Po vypočutí charakteristického zvuku je potrebné zadržať dych čo najdlhšie a súčasne vybrať náustok z úst. Vydýchnite a skontrolujte, či v kapsule nie sú zvyšky prášku. Ak prášok zostane v kapsule, opakujte postup inhalácie.
Po vdýchnutí vyberte prázdnu kapsulu z aerolizátora, zatvorte ju a náustok uzáverom. Pomocou suchej handričky alebo mäkkej kefky odstráňte zvyšky prášku z náustku a bunky.

Pri absencii charakteristického zvuku sa inhalácia prášku neuskutočnila. Preto by ste mali skontrolovať stav kapsuly otvorením aerolizátora. Ak je kapsula uviaznutá v bunke, musí sa opatrne vybrať. Zároveň je prísne zakázané pokúšať sa uvoľniť kapsulu opakovaným stláčaním modrých tlačidiel.

Opakované prepichnutie tela kapsuly môže spôsobiť jej zlomenie a pri vdýchnutí sa môžu do hrdla dostať malé kúsky želatíny. Aj keď je želatína jedlá a nie zvlášť škodlivá, vyžaduje sa prísne dodržiavanie požiadaviek na skladovanie kapsúl. Vyberajú sa z blistra tesne pred zákrokom.

Pred použitím Foradilu musí lekár pacientovi vysvetliť a ubezpečiť sa, že rozumie pravidlám pri používaní inhalačného prístroja.

Dávka lieku je predpísaná metódou individuálneho výberu, berúc do úvahy klinickú potrebu pacienta. Vždy sa má použiť najnižšia účinná dávka.

Po dosiahnutí kontroly nad príznakmi bronchiálnej astmy je potrebné zvážiť postupné znižovanie dávky Foradilu, ktoré sa vykonáva pod prísnym lekárskym dohľadom nad stavom pacienta.

Odporúčané dávkovanie pre dospelých:

bronchiálna astma: podporná liečba - 12-24 μg (1 - 2 kapsuly) 2-krát denne na pozadí súčasného užívania inhalovaného GCS. Maximálna denná dávka je 48 mcg. Na zmiernenie príznakov bronchiálnej astmy je povolené príležitostné ďalšie použitie 12 - 24 mikrogramov za deň. Ak je potrebné ďalšie užívanie lieku častejšie ako 2-krát do 7 dní, mali by ste sa poradiť s lekárom. V prípade exacerbácie bronchiálnej astmy nie je možné zahájiť liečbu alebo zmeniť dávku lieku. Foradil sa nemá používať na úľavu od akútnych záchvatov bronchiálnej astmy.
CHOCHP: podporná terapia - 12-24 mcg dvakrát denne;
prevencia bronchospazmu spôsobeného fyzickou aktivitou alebo vystavením známemu alergénu: 12 μg (1 kapsula) 15 minút pred očakávanou záťažou alebo kontaktom s alergénom. V prípade, že ste v minulosti mali silný bronchospazmus, môže byť potrebné inhalovať obsah 2 kapsúl.

Odporúčané dávkovanie pre deti staršie ako 5 rokov:

bronchiálna astma: udržiavacia liečba - 12 mcg 2-krát denne iba na pozadí súčasného použitia inhalovaného GCS. Maximálna denná dávka je 24 mcg;
prevencia bronchospazmu spôsobeného fyzickou aktivitou alebo nevyhnutným vystavením alergénu: 15 minút pred cvičením alebo očakávaným kontaktom s alergénom - 12 μg.

Vedľajšie účinky

z gastrointestinálneho traktu: zriedka - suchosť sliznice ústnej dutiny; veľmi zriedka - nevoľnosť;
z nervového systému: často - tremor, bolesť hlavy; zriedka - závrat; veľmi zriedka - porušenie chuti;
na strane imunitného systému: veľmi zriedkavo - reakcie z precitlivenosti vo forme svrbenia, vyrážky, žihľavky, zníženia krvného tlaku (BP), angioedému;
duševné poruchy: zriedka - zvýšená excitabilita, nepokoj, úzkosť, nespavosť;
zo strany srdca: často - pocit búšenia srdca; zriedka - tachykardia; veľmi zriedka - periférny edém;
z dýchacieho systému, hrudníka a mediastinálnych orgánov: zriedka - bronchospazmus, paradoxný bronchospazmus;
z muskuloskeletálneho a spojivového tkaniva: zriedka - svalový kŕč, myalgia;
celkové poruchy: zriedka - podráždenie sliznice hltana a hrtana.

Okrem toho sa počas postmarketingových pozorovaní zistili nasledujúce nežiaduce reakcie:

z dýchacieho systému, hrudníka a mediastinálnych orgánov: kašeľ;
zo srdca: angina pectoris, arteriálna hypertenzia, fibrilácia predsiení, tachyarytmia, ventrikulárne extrasystoly a iné poruchy srdcového rytmu;
dermatologické reakcie: vyrážka;
laboratórne a prístrojové údaje: zvýšený krvný tlak, predĺženie QT intervalu na elektrokardiograme, hypokaliémia, hyperglykémia.

Predávkovanie

Príznaky predávkovania liekom Foradil sú nevoľnosť, vracanie, slabosť, ospalosť, sucho v ústach, úzkosť, bolesti hlavy, závraty, tremor, nervozita, hyperglykémia, metabolická acidóza, hypokaliémia, kŕče, svalové kŕče. Zníženie alebo zvýšenie krvného tlaku, búšenie srdca, ventrikulárne arytmie, tachykardia, pravdepodobne zástava srdca, smrť.

Odporúča sa vymenovanie symptomatickej liečby. Starostlivé sledovanie stavu pacienta, v prípade potreby hospitalizácia. Zabezpečenie kontroly ukazovateľov srdcovej činnosti, vykonávanie podporných opatrení. Použitie betablokátorov sa odporúča opatrne kvôli zvýšenému riziku bronchospazmu.

špeciálne pokyny

V období aplikácie Foradilu musia byť pacienti s diabetes mellitus obzvlášť opatrní a pravidelne monitorovať hladinu glukózy v krvi.

Je potrebné mať na pamäti, že na pozadí užívania iných liekov patriacich do skupiny dlhodobo pôsobiacich agonistov beta ₂ -adrenoreceptorov bol zaznamenaný zvýšený výskyt úmrtí u pacientov s bronchiálnou astmou.

Inhalácia Foradilu u pacientov s CHOCHP pomáha zlepšovať kvalitu ich života.

Pred predpísaním lieku na bronchiálnu astmu sa lekár musí ubezpečiť, že protizápalová terapia úplne zodpovedá klinickému stavu pacienta. Foradil sa má používať iba ako doplnková látka k protizápalovým liekom používaným v prípadoch, keď monoterapia inhalačným GCS neposkytuje dostatočnú kontrolu nad príznakmi ochorenia alebo ak si závažná forma ochorenia vyžaduje kombináciu inhalovaného GCS a dlhodobo pôsobiaceho agonistu beta ₂ -adrenoreceptora. Nemôžete ukončiť liečbu inhalačnými kortikosteroidmi, ani keď sa stav zlepší. Súbežné použitie s inými agonistami beta ₂ je kontraindikovanédlhodobo pôsobiace adrenergné receptory. Potreba častého užívania ďalších dávok môže naznačovať zhoršenie priebehu bronchiálnej astmy.

Výsledky klinických štúdií naznačujú mierne zvýšenie frekvencie závažných exacerbácií bronchiálnej astmy, najmä u detí vo veku 5–12 rokov.

Dôsledkom liečby Foradilom môže byť hypokaliémia. Pri ťažkej bronchiálnej astme je dôležité, aby pacient pravidelne monitoroval hladinu draslíka v krvnom sére.

Existuje riziko vzniku paradoxného bronchospazmu. Ak k nemu dôjde, je potrebné zastaviť inhaláciu a predpísať alternatívnu liečbu.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Ak sa na pozadí inhalácií Foradilu vyskytnú poruchy nervového systému vrátane závratov, pacientovi sa odporúča, aby sa počas užívania lieku vyvaroval potenciálne nebezpečných činností vrátane riadenia vozidiel alebo zložitých mechanizmov.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Bezpečnosť používania formoterolu počas tehotenstva a dojčenia nebola stanovená.

Počas tehotenstva sa Foradil môže používať iba vo výnimočných prípadoch, keď očakávaný terapeutický účinok pre matku prevyšuje potenciálnu hrozbu pre plod. Je potrebné mať na pamäti, že tokolytický účinok beta ₂ -adrenomimetika môže spomaliť proces pôrodu.

Užívanie lieku počas laktácie je kontraindikované; ak je potrebné použiť inhalácie formoterolu, musí sa dojčenie prerušiť.

Účinok Foradilu na plodnosť žien nebol stanovený.

Použitie v detstve

Podľa pokynov je Foradil kontraindikovaný na liečbu detí mladších ako 5 rokov.

Pre deti staršie ako 5 rokov je liek predpísaný podľa indikácií.

Deťom vo veku od 5 do 12 rokov sa odporúča predpisovať kombinované prípravky obsahujúce inhalačné kortikosteroidy a dlhodobo pôsobiace agonisty beta ₂ -adrenergných receptorov, pokiaľ nie je potrebné ich samostatné použitie.

Použitie u starších ľudí

U pacientov starších ako 65 rokov nie je potrebná úprava dávkovacieho režimu Foradilu.

Liekové interakcie

chinidín, dizopyramid, prokaínamid, fenotiazíny, antihistaminiká, inhibítory monoaminooxidázy, tricyklické antidepresíva a ďalšie lieky, ktoré predlžujú QT interval: spôsobujú zvýšenie účinku adrenostimulancií na kardiovaskulárny systém, zvyšujú riziko ventrikulárnych arytmií;
sympatomimetiká: môžu zhoršiť vedľajšie účinky formoterolu;
deriváty xantínu, diuretík alebo kortikosteroidov: zvyšujú riziko zvýšenia potenciálneho hypokalemického účinku beta ₂ -adrenomimetika;
anestézia pomocou uhľovodíkov: zvyšuje sa riziko arytmie;
betablokátory vrátane očných kvapiek: pomáhajú oslabiť účinok Foradilu, preto by sa nemali kombinovať s formoterolom.

Analógy

Analógmi Foradilu sú Oxis Turbuhaler, Ascoril, Berotek, Formoterol, Stopussin, Salbutamol, Formoterol-Nativ, Fenoterol, Ventolin, Onbrez Breezhaler atď.

Podmienky skladovania

Držte mimo dosahu detí.

Skladujte pri teplote do 25 ° C, chránené pred vlhkosťou.

Čas použiteľnosti je 2 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Foradil

Recenzie o Foradile sú väčšinou pozitívne. S poukazom na účinnosť lieku si pacienti všimnú výrazné zníženie frekvencie záchvatov. Medzi výhody Foradilu patrí aj jeho dlhodobý účinok.

Nevýhodou je nie príliš pohodlné inhalačné zariadenie. Existujú správy o vývoji nežiaducich vedľajších reakcií.