Espiro

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Espiro: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Espiro

ATX kód: C03DA04

Účinná látka: eplerenón (eplerenón)

Výrobca: Pharmaceutical Works POLPHARMA, SA (Poľsko)

Popis a foto aktualizované: 23.11.2018

Ceny v lekárňach: od 640 rubľov.

Kúpiť

Espiro je liek s močopudným účinkom.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma Espiro - filmom obalené tablety: okrúhle bikonvexné, farba škrupiny - žltá, farba jadra - od takmer bielej po bielu; 50 mg - na jednej strane ryskou (v kartónovej škatuli 3 alebo 9 blistrov s 10 tabletami).

Zloženie 1 tablety:

účinná látka: eplerenón - 25 alebo 50 mg;
pomocné zložky (25/50 mg): sodná soľ kroskarmelózy - 3/6 mg; monohydrát laktózy - 38,67 / 77,34 mg; laurylsulfát sodný - 0,85 / 1,7 mg; mikrokryštalická celulóza - 15,38 / 30,76 mg; hypromelóza-15cP - 1,25 / 2,5 mg; stearan horečnatý - 0,85 / 1,7 mg;
škrupina (25/50 mg): Opadry II 33G32578 žltá (triacetín - 0,24 / 0,48 mg; hypromelóza-6cP - 1,6 / 3,2 mg; oxid titaničitý - 0,91 / 1,82 mg; makrogol -3350 - 0,32 / 0,64 mg; monohydrát laktózy - 0,84 / 1,68 mg; farbivo žltý oxid železitý - 0,09 / 0,18 mg) - 4/8 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Účinná látka lieku Espiro - eplerenón má vysokú selektivitu vo vzťahu k mineralokortikoidným receptorom u ľudí, na rozdiel od glukokortikoidových, androgénnych a progesterónových receptorov. Zasahuje do väzby mineralokortikoidových receptorov na aldosterón, ktorý je kľúčovým hormónom PAAC (renín-angiotenzínový systém), ktorý sa podieľa na regulácii krvného tlaku (krvný tlak) a patogenéze kardiovaskulárnych chorôb.

Použitie eplerenónu vedie k trvalému zvýšeniu aktivity aldosterónu v krvnom sére a renínu v krvnej plazme. Následne je sekrécia renínu potlačená aldosterónom (pomocou mechanizmu spätnej väzby). Zvýšenie aktivity renínu alebo koncentrácia cirkulujúceho aldosterónu zároveň nemá vplyv na účinnosť eplerenónu.

Látka významne neovplyvňuje srdcovú frekvenciu (srdcovú frekvenciu) a trvanie intervalov QRS, QT alebo PR.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní 100 mg eplerenónu je jeho absolútna biologická dostupnosť 69%. Čas na dosiahnutie C _max (maximálna koncentrácia látky) v krvnej plazme je približne 2 hodiny. C _max a AUC (plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času) sú lineárne závislé od dávky v rozmedzí 10–100 mg, pri dávke viac ako 100 mg existuje nelineárny vzťah. C _ss (stacionárna koncentrácia látky v krvi) sa dosiahne za 2 dni. Príjem potravy nemá vplyv na vstrebávanie.

Látka sa viaže na bielkoviny krvnej plazmy asi o 50%, hlavne so skupinou alfa1-kyselín glykoproteínov. Vypočítaný V _d (objem distribúcie) v rovnovážnom stave je približne 50 ± 7 litrov. Eplerenón sa neviaže na erytrocyty.

Eplerenón sa primárne metabolizuje prostredníctvom CYP3A4. Aktívne metabolity látky v krvnej plazme nie sú stanovené.

Menej ako 5% dávky nezmeneného eplerenónu sa vylúči cez črevá a obličky. Po jednorazovej perorálnej dávke označeného eplerenónu sa približne 67% dávky vylúčilo obličkami a 32% črevami. T _1/2 (polčas) - približne 3 - 5 hodín, klírens z krvnej plazmy je približne 10 l / h.

U starších pacientov (nad 65 rokov) v rovnovážnom stave boli hodnoty C _{max o} 22% a AUC vyššie o 45% ako u mladých pacientov (od 18 do 45 rokov).

Pri závažnom zlyhaní obličiek dochádza k zvýšeniu rovnovážnej AUC o 38% a C _max o 24% u pacientov na hemodialýze, čo je ich pokles o 26%, respektíve 3%. Nezistila sa žiadna korelácia medzi plazmatickým klírensom eplerenónu a klírensom kreatinínu. Látka sa neodstráni počas hemodialýzy.

Pri závažnej hepatálnej insuficiencii sa farmakokinetické procesy neskúmali, preto je použitie Espira u tejto skupiny pacientov kontraindikované. U stredne ťažkých poškodení (na Childovej-Pughovej škále od 7 do 9 bodov) sa rovnovážna C _max zvyšuje o 3,6% a AUC o 42%.

U pacientov so srdcovým zlyhaním (NYHA klasifikácia II - IV funkčnej triedy) sú rovnovážné AUC vyššie o 38% a C _max o 30% v porovnaní so zdravými dobrovoľníkmi podľa hmotnosti, veku a pohlavia. Pri srdcovom zlyhaní sa klírens eplerenónu významne nelíši od klírensu u zdravých starších dospelých.

Indikácie pre použitie

chronické srdcové zlyhanie - predpísané ako doplnok k štandardnej liečbe na zníženie kardiovaskulárnej mortality a morbidity u pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním funkčnej triedy II podľa klasifikácie NYHA na pozadí zníženej ejekčnej frakcie ľavej komory (<35%);
infarkt myokardu - je predpísaný ako doplnok k štandardnej liečbe na zníženie pravdepodobnosti kardiovaskulárnej mortality a morbidity u pacientov so stabilnou dysfunkciou ľavej komory (s ejekčnou frakciou menej ako 40%) a prítomnosťou klinických príznakov srdcového zlyhania po infarkte myokardu.

Kontraindikácie

Absolútne:

klinicky významná hyperkaliémia;
sérová koncentrácia draslíka v krvi na začiatku liečby> 5 mmol / l;
stredne ťažké / ťažké zlyhanie obličiek s CC (klírens kreatinínu) <30 ml / min u pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním II. funkčnej triedy podľa klasifikácie NYHA;
závažné zlyhanie pečene (na stupnici Child-Pugh viac ako 9 bodov);
intolerancia laktózy, nedostatok laktázy, syndróm malabsorpcie glukózy-galaktózy;
kombinovaná liečba s draslík šetriacimi diuretikami, draslíkovými prípravkami alebo silnými inhibítormi CYP3A4 (klaritromycín, itrakonazol, ritonavir, ketokonazol, nelfinavir, nefazodón a telitromycín);
plazmatická koncentrácia kreatinínu> 1,8 mg / dl (alebo> 159 mmol / l) u žien,> 2 mg / dl (alebo> 177 mmol / l) u mužov;
obdobie laktácie;
vek do 18 rokov;
individuálna intolerancia zložiek lieku.

Relatívne (Espiro je predpísaný pod lekárskym dohľadom):

funkčné poruchy obličiek (s CC <50 ml / min);
mikroalbuminúria;
diabetes mellitus typu 2;
kombinovaná terapia s inhibítormi enzýmu konvertujúceho angiotenzín alebo antagonistami receptora angiotenzínu II, liekmi obsahujúcimi lítium, cyklosporínom alebo takrolimom, digoxínom a warfarínom v dávkach, ktoré sa blížia maximálnej terapeutickej dávke;
tehotenstvo;
starší vek.

Pokyny na použitie lieku Espiro: metóda a dávkovanie

Espiro sa užíva perorálne, príjem potravy nemá žiadny vplyv na účinnosť liečby.

Recepcia sa začína dávkou 25 mg Espira raz denne. Po 28 dňoch sa jedna dávka zdvojnásobí, berúc do úvahy sérovú koncentráciu draslíka v krvi. Odporúčaná udržiavacia dávka je 50 mg jedenkrát denne.

Pri koncentrácii draslíka v sére v krvi <5 mmol / l sa ukazuje zvýšenie dávky z 25 mg jedenkrát každé dva dni na 25 mg jedenkrát denne alebo z 25 na 50 mg jedenkrát denne. Ak je indikátor v rozmedzí 5–5,4 mmol / l, dávka sa nezmení. Pri dávke 5,5 - 5,9 mmol / l sa má dávka znížiť z 50 na 25 mg jedenkrát denne alebo z 25 mg jedenkrát denne na 25 mg raz za dva dni alebo z 25 mg raz za dva dní pred dočasným vysadením lieku. V prípadoch, keď je indikátor ≥ 6 mmol / l, sa Espiro zruší. Je možné pokračovať v liečbe dávkou 25 mg raz za dva dni so znížením koncentrácie draslíka v sére v krvi <5 mmol / l.

Maximálna denná dávka je 50 mg.

Koncentrácia draslíka sa má stanoviť pred podaním Espiru, počas prvého týždňa liečby a 30 dní po začatí liečby alebo v prípade úpravy dávky. V budúcnosti sa tiež ukáže pravidelné sledovanie tohto ukazovateľa.

Pri chronickom srdcovom zlyhaní funkčnej triedy II podľa klasifikácie NYHA na pozadí stredne ťažkej renálnej dysfunkcie (s CC od 30 do 60 ml / min) sa má liečba začať dávkou 25 mg každý druhý deň. V budúcnosti bude možné dávku upraviť s prihliadnutím na sérovú koncentráciu draslíka v krvi.

Pri kombinovanej liečbe s liekmi, ktoré majú slabý / stredne výrazný inhibičný účinok na izoenzým CYP3A4 (erytromycín, sachinavir, diltiazem, amiodarón, flukonazol a verapamil), je Espiro predpísaný v dávke 25 mg jedenkrát denne bez ďalšieho zvyšovania.

Vedľajšie účinky

Možné nežiaduce reakcie (> 10% - veľmi časté;> 1% a 0,1% a 0,01% a <0,1% - zriedka; <0,01%, vrátane ojedinelých správ - veľmi zriedkavé):

endokrinný systém: zriedka - hypotyreóza;
lymfatický systém: zriedka - eozinofília;
kardiovaskulárny systém: často - výrazné zníženie krvného tlaku, infarkt myokardu; zriedka - zlyhanie ľavej komory, fibrilácia predsiení, ortostatická hypotenzia, trombóza tepien dolných končatín, tachykardia;
nervový systém: často - mdloby, závraty; zriedka - hypestézia, bolesť hlavy;
tráviaci systém: často - nevoľnosť, hnačka, zápcha; zriedka - zvracanie, plynatosť;
dýchací systém: často - kašeľ; zriedka - faryngitída;
pokožka a podkožie: často - svrbenie kože; zriedka - zvýšené potenie;
žlčové cesty / pečeň: zriedka - cholecystitída;
močové cesty / obličky: často - porucha funkcie obličiek;
muskuloskeletálny systém: často - muskuloskeletálna bolesť, kŕče lýtkových svalov; zriedka - bolesť chrbta;
infekčné choroby: zriedka - pyelonefritída;
psychika: zriedka - nespavosť;
metabolizmus: často - dehydratácia, hyperkaliémia, hypertriglyceridémia, hypercholesterolémia; zriedka - hyponatrémia;
alergické reakcie: zriedka - kožná vyrážka; s neznámou frekvenciou - angioedém;
prístrojové / laboratórne údaje: zriedka - zníženie expresie receptora epidermálneho rastového faktora, zvýšenie koncentrácie glukózy v sére v krvi, koncentrácia zvyškového dusíka močoviny, kreatinínu;
celkové poruchy: zriedka - malátnosť, asténia, gynekomastia.

Predávkovanie

Prípady predávkovania nie sú opísané.

Možné príznaky: hyperkaliémia, nadmerné zníženie krvného tlaku.

Terapia:

hyperkaliémia: štandardné opatrenia;
nadmerné zníženie krvného tlaku: podporná liečba.

Existujú dôkazy, že eplerenón sa aktívne viaže na aktívne uhlie. Látka sa neodstráni počas hemodialýzy.

špeciálne pokyny

Ukázalo sa, že všetci pacienti na začiatku liečby a pri úprave dávkovacieho režimu sledujú sérovú koncentráciu draslíka v krvi. Počas liečby sa má monitorovať v prípadoch zvýšeného rizika hyperkaliémie, najmä u starších pacientov, so zlyhaním obličiek a diabetes mellitus. Kombinovaná liečba s doplnkami draslíka sa neodporúča. S poklesom dávky Espira sa pozoruje pokles koncentrácie draslíka v krvnom sére. Výsledkom jednej štúdie bolo zistenie, že pridanie hydrochlorotiazidu k liečbe zabraňuje zvýšeniu koncentrácie draslíka v krvnom sére.

Pri zníženej funkcii obličiek sa zvyšuje pravdepodobnosť vzniku hyperkaliémie.

Pri miernom až stredne závažnom poškodení funkcie pečene je indikovaná kontrola elektrolytov.

Kombinovaná liečba so silnými induktormi CYP3A4 sa neodporúča. Počas obdobia liečby sa treba vyhnúť súčasnému použitiu cyklosporínu, takrolimu a prípravkov obsahujúcich lítium.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Počas obdobia užívania Espira musíte byť pri vedení vozidiel opatrní, čo súvisí s pravdepodobnosťou závratov a mdloby.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Nie sú k dispozícii žiadne informácie o použití Espira počas gravidity / laktácie.

Zvláštnosť terapie u tejto skupiny pacientov:

tehotenstvo: Espiro sa môže predpisovať, iba ak je očakávaný prínos liečby vyšší ako možné riziko;
obdobie tehotenstva: terapia je kontraindikovaná.

Použitie v detstve

Liečba Espiro je kontraindikovaná u pacientov mladších ako 18 rokov, pretože bezpečnostný profil nebol študovaný.

S poškodenou funkciou obličiek

Funkcie aplikácie závisia od úrovne QC:

<50 ml / min: Espiro je predpísaný pod lekárskym dohľadom;
<30 ml / min: terapia je kontraindikovaná.

So zhoršením funkcie obličiek sa zvyšuje stupeň hyperkaliémie. Odporúča sa pravidelné sledovanie koncentrácie draslíka v sére v krvi.

Pre porušenie funkcie pečene

Liečba Espiro pri závažnom zlyhaní pečene je kontraindikovaná.

Použitie u starších ľudí

Podľa pokynov sa má Espiro u starších pacientov používať pod lekárskym dohľadom. Zobrazuje sa pravidelné sledovanie koncentrácie draslíka v sére v krvi.

Liekové interakcie

Možné interakcie:

prípravky obsahujúce lítium: kombinácia sa neskúmala; existujú informácie o zvýšení koncentrácie a intoxikácie lítiom pri súčasnom použití s diuretikami a inhibítormi enzýmu konvertujúceho angiotenzín; ak je nevyhnutná kombinovaná liečba, odporúča sa sledovať plazmatickú koncentráciu lítia v krvi;
draselné prípravky a draslík šetriace diuretiká: zvyšuje sa účinok antihypertenzív a iných diuretík; musíte vziať do úvahy zvýšenú pravdepodobnosť hyperkaliémie; kombinácia sa neodporúča;
antipsychotiká, tricyklické antidepresíva, baklofén, amifostín: môže sa zvýšiť antihypertenzný účinok, môže sa zvýšiť pravdepodobnosť ortostatickej hypotenzie;
nesteroidné protizápalové lieky: riziko vzniku akútneho zlyhania obličiek sa zvyšuje (v dôsledku priameho potlačenia glomerulárnej filtrácie), najmä u rizikových pacientov - starších pacientov alebo pacientov s dehydratáciou; ak je pred / počas liečby nevyhnutné kombinované použitie, je potrebné sledovať funkciu obličiek a zabezpečiť primeraný vodný režim;
alfa ₁ -adrenergické blokátory (prazosín, alfuzosín): môže sa zvýšiť antihypertenzný účinok, môže sa zvýšiť pravdepodobnosť ortostatickej hypotenzie; pri zmene polohy tela sa odporúča kontrolovať krvný tlak;
takrolimus, cyklosporín: môže sa vyvinúť zhoršená funkcia obličiek a môže sa zvýšiť pravdepodobnosť hyperkaliémie; kombináciám sa odporúča vyhnúť sa; v prípade potreby sa odporúča kombinovaná liečba na sledovanie funkcie obličiek a koncentrácie draslíka v sére v krvi;
inhibítory enzýmu konvertujúceho angiotenzín a antagonisty receptora angiotenzínu II: riziko hyperkaliémie sa zvyšuje, najmä pri zhoršenej funkcii obličiek, a to aj u starších pacientov; vyžaduje pravidelné sledovanie koncentrácie draslíka v krvnom sére; trojkombinácia týchto liekov sa neodporúča;
trimetoprim: zvyšuje sa pravdepodobnosť hyperkaliémie; odporúča sa sledovanie koncentrácie draslíka v sére v krvi a funkcia obličiek, najmä u starších pacientov a so zlyhaním obličiek;
tetrakosaktid, glukokortikoidy: môže sa vyskytnúť retencia tekutín a sodíka;
warfarín: ak sa používa v dávkach blízkych maximálnej terapeutickej hodnote, je potrebná opatrnosť;
digoxín: zvyšuje sa jeho AUC; pri použití digoxínu v dávkach blízkych maximálnej terapeutickej dávke je potrebná opatrnosť;
Induktory CYP3A4 (rifampicín, karbamazepín, fenytoín, fenobarbital, prípravky obsahujúce ľubovník bodkovaný): AUC eplerenónu významne klesá; kombinovaná liečba sa neodporúča;
slabé až stredne silné inhibítory CYP3A4: zvyšuje sa AUC eplerenónu; pri kombinovanej liečbe flukonazolom, diltiazemom, erytromycínom, amiodarónom, sachinavirom, verapamilom by dávka eplerenónu nemala prekročiť 25 mg;
silné inhibítory CYP3A4: AUC eplerenónu sa významne zvyšuje; kombinovaná liečba s itrakonazolom, ketokonazolom, ritonavirom, klaritromycínom, nelfinavirom, nefazodónom, telitromycínom je kontraindikovaná.

Analógy

Espirove analógy sú Inspra, Eplerenone-Teva.

Podmienky skladovania

Skladujte pri teplote do 25 ° C. Držte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Espiro

Recenzie o Espiro sú málo. Podľa lekárov patrí medzi účinné lieky potrebné na liečbu pacientov s akútnym infarktom myokardu so známkami srdcového zlyhania. Pri závažnom chronickom srdcovom zlyhaní môže Espiro znížiť kardiovaskulárnu úmrtnosť.