Ampicilín + Sulbaktám

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Latinský názov: Ampicilín + Sulbaktám

ATX kód: J01CR01

Účinná zložka: ampicilín (Ampicillin) + sulbactam (Sulbactam)

Výrobca: PJSC "Kraspharma" (Rusko); Jodas Expoim Pvt. Ltd. (Jodas Expoim Pvt. Ltd.) (India); North China Pharmaceutical Huashen Co., Ltd. (North China Pharmaceutical Huasheng Co., Ltd.) (Čína)

Popis a aktualizácia fotografií: 10.7.2019

Prášok na prípravu roztoku na intravenózne a intramuskulárne podanie Ampicillin + Sulbactam

Ampicillin + Sulbactam je kombinovaný širokospektrálny antibakteriálny liek.

Uvoľnenie formy a zloženia

Ampicilín + sulbaktám sa vyrába vo forme prášku na prípravu roztoku na intravenózne (i / v) a intramuskulárne (i / m) podanie: biely so žltým odtieňom alebo biela hygroskopická prášková hmota [ampicilín + sulbaktám 250 mg + 125 mg, 500 mg + 250 mg, 1 000 mg + 500 mg alebo 2 000 mg + 1 000 mg v 10 alebo 20 ml injekčných liekovkách z číreho skla, utesnené gumovou zátkou, lisované hliníkovým / kombinovaným uzáverom; rozpúšťadlo - voda na injekciu (1 / 1,8 / 3,5 / 10 ml pre 250 mg + 125 mg / 500 mg + 250 mg / 1 000 mg + 500 mg / 2 000 mg + 1 000 mg) v ampulkách vyrobených z neutrálneho bezfarebného skla alebo polyetylén s nízkou hustotou; 1 fľaša s liekom a 1 ampulka s rozpúšťadlom v kartónovej škatuli; pre nemocnice - 5, 10 alebo 100 injekčných liekoviek s liekom a 5, 10 alebo 100 ampuliek s rozpúšťadlom, v uvedenom poradí,v kartónovej krabici; 10 injekčných liekoviek s liekom (na 1 000 mg + 500 mg) v PVC palete, 1 alebo 5 paliet v kartónovej škatuli; 1 alebo 10 sklenených injekčných liekoviek s obsahom 5 alebo 10 ml (na 2 000 mg + 1 000 mg) v papierovej škatuľke, 1 alebo 5 injekčných liekoviek po 5 ml spolu s 2 alebo 10 ampulkami po 5 ml rozpúšťadla, 1 alebo 5 injekčných liekoviek. 10 ml každá spolu s 1 alebo 5 ampulkami 10 ml rozpúšťadla, v uvedenom poradí, s nožom na otvorenie ampuliek; pre nemocnice - 1-50 injekčných liekoviek v kartónovej škatuli; 500 mg + 250 mg a 1 000 mg + 500 mg v sklenenej injekčnej liekovke s objemom 10 ml, 1 alebo 10 injekčných liekoviek v papierovej škatuľke; 1 fľaša s 5 ml ampulky s rozpúšťadlom v blistri, v kartónovej škatuli 1 balenie; 1 blisterový pás s 5 fľašami a 1 s 5 ampulkami rozpúšťadla spolu s vertikutátorom nožov / ampuliek v kartónovej škatuli;pre nemocnice - 1-50 injekčných liekoviek v kartónovej škatuli. Každé balenie obsahuje aj návod na použitie Ampicillin + Sulbactam].

Zloženie liečiva pre 1 fľašu: ampicilín sodný + sulbaktám sodný - 265,7 mg + 136,8 mg; 531,5 mg + 273,6 mg; 1 062,9 mg + 547,2 mg; 2125,8 mg + 1094,4 mg (ekvivalent v uvedenom poradí, ampicilín + sulbaktám - 250 mg + 125 mg; 500 mg + 250 mg; 1 000 mg + 500 mg; 2 000 mg + 1 000 mg).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Ampicillin + Sulbactam je kombinovaná látka, ktorá má baktericídny účinok proti mikroorganizmom citlivým na ampicilín, vrátane kmeňov produkujúcich beta-laktamázy.

Ampicilín je antibiotikum, ktoré patrí do skupiny polosyntetických penicilínov a má baktericídny účinok inhibíciou biosyntézy proteínu (mukopeptidu) bunkových stien patogénnych mikroorganizmov počas ich aktívnej reprodukcie.

Sulbaktám je ireverzibilný inhibítor väčšiny hlavných betalaktamáz produkovaných mikroorganizmami rezistentnými na betalaktámové antibiotiká. Táto látka nevedie k zmene aktivity ampicilínu vo vzťahu k citlivým kmeňom; vytvorenie väzby s jednotlivými penicilín-viažucimi proteínmi baktérií, demonštruje synergiu na pozadí súčasného použitia s betalaktámovými antibiotikami. Sulbaktám vykazuje rezistenciu voči pôsobeniu väčšiny plazmidových beta-laktamáz a nezávislú antibakteriálnu aktivitu proti mikroorganizmom z čeľade Neisseriaceae, rodu Acinetobacter.

Ampicilín + sulbaktám sa vyznačuje aktivitou proti nasledujúcim mikroorganizmom (vrátane kmeňov, ktoré reprodukujú beta-laktamázy):

grampozitívne aeróby: Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus (kmene, ktoré produkujú a neprodukujú beta-laktamázu); Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp. skupiny viridanov;
gramnegatívne aeróby: Proteus mirabilis, Escherichia coli, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae (kmene produkujúce a neprodukujúce beta-laktamázu); Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Morganella morganii, Providencia stuartii, Providencia rettgeri;
anaeróby: Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Clostridium spp. (okrem Clostridium difficile), Bacteroides spp., vrátane Bacteroides fragilis.

Mikroorganizmy vykazujúce liekovú rezistenciu: Staphylococcus aureus (rezistentný na meticilín), Citrobacter spp., Pseudomonas aeroginosa, Enterobacter cloacae, Stenotrophomonas maltophilia, Serratia marcescens, Chlamydophila spp., Chlamydophila spp., Chlamydia spp., Chlamydia

Farmakokinetika

Po intravenóznom podaní 1,5 a 3 g liečiva sú maximálne sérové koncentrácie (C _max) v krvi 40–71 μg / ml a 109–150 μg / ml pre ampicilín a 21–40 μg / ml a 48–88 μg / ml pre sulbaktám. Po i / m podaní lieku v dávke 1,5 g sa môže C _max meniť pre ampicilín od 8 do 37 μg / ml a pre sulbaktám od 6 do 24 μg / ml.

Ampicilín sa viaže na bielkoviny krvnej plazmy o 28% a sulbaktám o 38%, obe účinné látky sú dobre distribuované vo väčšine telesných tekutín a tkanív. Po i / m a i / v injekciách sa pozorujú terapeutické koncentrácie aktívnych zložiek liečiva v pleurálnych, peritoneálnych a intersticiálnych tekutinách, panvových orgánoch, črevných stenách, podkožnom tkanive a koži. Liečivo zle preniká hematoencefalickou bariérou, avšak so zápalom mozgových blán sa zvyšuje stupeň jeho priepustnosti pre mozgovomiechový mok.

V prípade ampicilínu a sulbaktámu môže byť polčas (T _1/2) v priemere asi 1 hodinu. Obe liečivá sa vylučujú obličkami hlavne v nezmenenej podobe. Počas prvých 8 hodín sa 75–85% podanej dávky vylúči obličkami, ako aj materským mliekom a žlčou. Sulbaktám prakticky nepodlieha biotransformácii a vylučuje sa obličkami, hlavne v nezmenenej forme, a približne 25% vo forme metabolitov.

Indikácie pre použitie

Ampicillin + Sulbactam sa odporúča používať na liečbu nasledujúcich infekčných a zápalových ochorení vyvolaných mikroorganizmami citlivými na ampicilín a sulbaktám:

Infekcie horných / dolných dýchacích ciest: chronická bronchitída, pľúcny absces, pneumónia, pleurálny empyém;
infekcie orgánov LOP: tonzilitída, sinusitída, zápal stredného ucha;
infekcie gastrointestinálneho traktu (GIT): salmonella, salmonelóza, dyzentéria;
nekomplikované / komplikované infekčné lézie brušných orgánov: cholangitída, cholecystitída, brušný absces, peritonitída;
infekčné a zápalové ochorenia panvových orgánov: salpingo-ooforitída, salpingitída, endometritída, tubo-ovariálny absces, pelvioperitonitída;
infekčné lézie močových ciest a pohlavných orgánov: uretritída, cystitída, pyelitída, pyelonefritída, prostatitída, endometritída;
infekcie kĺbov a kostí;
infekcie mäkkých tkanív a kože: sekundárne infikovaná dermatitída, impetigo, erysipel;
sepsa, šarlach, septická endokarditída, gonokoková infekcia, meningitída.

Ampicillin + Sulbactam je tiež indikovaný na prevenciu pooperačných komplikácií pri operáciách na brušných a panvových orgánoch.

Kontraindikácie

Absolútne:

lymfocytová leukémia;
infekčná mononukleóza (vrátane obdobia, keď sa objaví vyrážka proti osýpkam);
obdobie laktácie;
precitlivenosť na zložky lieku, ako aj na iné betalaktámové antibiotiká.

Relatívne (Ampicilín + Sulbaktám sa majú používať opatrne):

zlyhanie pečene a / alebo obličiek;
obdobie tehotenstva;
bronchiálna astma, pollinóza a iné alergické ochorenia;
chronické choroby zažívacieho traktu, vrátane anamnézy; predchádzajúca kolitída v dôsledku príjmu antibakteriálnych látok;
starší vek.

Ak sa prokaín / lidokaín použije ako rozpúšťadlo, môže sa vyvinúť precitlivenosť na lokálne anestetiká amidového typu, závažné zlyhanie srdca, blokáda intrakardiálneho vedenia a silný šok.

Ampicilín + Sulbaktám, návod na použitie: spôsob a dávkovanie

Ampicillin + Sulbactam sa podáva intravenózne (kvapkaním a prúdom) a intramuskulárne. Cesta podania sa určuje v závislosti od závažnosti infekcie a predpísanej dávky.

Všetky odporúčania sú uvedené s uvedením dávky liečiva, ktorá je celkovou hodnotou pre ampicilín a sulbaktám, v pomere 2: 1.

Dospelí a dospievajúci starší ako 12 rokov a s telesnou hmotnosťou vyššou ako 40 kg na liečbu infekcií strednej závažnosti sa liek podáva intravenózne alebo intramuskulárne každých 6 hodín, 1,5 g; s ťažkou infekciou - každé 3 g s rovnakou frekvenciou injekcií. Maximálna prípustná denná dávka sulbaktámu by nemala presiahnuť 4 g, čo zodpovedá maximálnej dennej dávke lieku rovnajúcej sa 12 g. Liečba musí pokračovať najmenej ďalšie 2 - 3 dni po vymiznutí klinických príznakov ochorenia. Trvanie liečby je 5-14 dní, ale v závažných prípadoch ochorenia sa môže zvýšiť alebo dodatočne predpísať ampicilín.

Pri nekomplikovanej kvapavke sa odporúča použiť Ampicillin + Sulbactam v dávke 1,5 g jedenkrát.

Aby sa zabránilo rozvoju pooperačnej infekcie, je podávanie predpísané v dávke 1,5–3 g počas anestézie a 24 hodín po operácii každých 6–8 hodín v rovnakej dávke.

Deti vo veku od 1 mesiaca do 12 rokov alebo s telesnou hmotnosťou nižšou ako 40 kg sa odporúča používať liek v dennej dávke 0,15 g na 1 kg hmotnosti, rozdelenej na 3-4 injekcie, v závažných prípadoch je možné dennú dávku zvýšiť na 0,3 g / kg. Priebeh liečby by nemal presiahnuť 14 dní.

Predčasne narodené deti a deti prvého týždňa života Ampicilín + Sulbaktám sa predpisuje v dennej dávke 0,075 g / kg, rozdelenej na 2 injekcie, pre deti vo veku od 7 do 28 dní - v dávke 0,15 g / kg delenej 3 intravenóznymi infúziami denne …

Na prípravu roztoku na intramuskulárne podanie sa ako rozpúšťadlo použije sterilná voda na injekciu, 0,5% roztok lidokaínu alebo 0,5% roztok prokaínu. Do fľaše s 0,75 alebo 1,5 g liečiva nalejte 2 alebo 4 ml rozpúšťadla. Nie je možné vykonať intravenózne injekcie s liekom zriedeným lidokaínom / prokaínom.

Na prípravu roztoku na intravenóznu prúdovú infúziu sa Ampicillin + Sulbactam v dávke 1,5 g zriedi 12 ml vody na injekciu alebo 0,9% roztoku chloridu sodného. Pripravený roztok sa odporúča zavádzať pomaly počas 3 - 5 minút.

Na prípravu infúzneho intravenózneho infúzneho roztoku sa 1,5 - 3 g ampicilínu + sulbaktámu zriedi 12 ml vody na injekciu a potom sa do výslednej kvapaliny pridá 150 - 200 ml 0,9% roztoku chloridu sodného alebo 5% roztoku dextrózy. ktorá sa uskutočňuje v / v infúzii rýchlosťou 60–80 kvapiek za minútu.

Vedľajšie účinky

tráviaci systém: znížená chuť do jedla, glositída, plynatosť, zvracanie, nevoľnosť, hnačky, pseudomembranózna kolitída, zvýšená aktivita pečeňových transamináz;
centrálny nervový systém (CNS): bolesti hlavy, malátnosť, ospalosť; extrémne zriedkavé - kŕče;
krvotvorné orgány: znížené hladiny hemoglobínu, hemolytická anémia, monocytóza, leukopénia, trombocytopénia, neutropénia, eozinofília, lymfocytóza, lymfopénia, trombocytóza, falošne pozitívny Coombsov test;
alergické reakcie: svrbenie, sčervenanie kože, žihľavka, konjunktivitída, rinitída, artralgia, horúčka, anafylaktický šok, Quinckeho edém, exsudatívny multiformný erytém, Stevensov-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza;
lokálne reakcie: bolestivosť v mieste vpichu (intramuskulárna injekcia), tromboflebitída / flebitída (intravenózna infúzia);
laboratórne parametre: zníženie hladiny sérových bielkovín, zvýšenie plazmatického obsahu močoviny v krvi, azotémia, cylindrúria, leukocytúria, hyperkreatininémia;
iné: opuch, bolesť v krku, bolesť na hrudníku, krvácanie, dyzúria; s dlhým priebehom - rozvojom superinfekcie, kandidózy.

Predávkovanie

Medzi príznaky predávkovania liekom Ampicillin + Sulbactam patrí: nevoľnosť, hnačka, vracanie, nerovnováha vo vodnej a elektrolytovej rovnováhe (v dôsledku zvracania a hnačky), neurologické poruchy vrátane kŕčov (hlavne na pozadí funkčných porúch obličiek).

Liečba tohto stavu je predpísaná symptomatická, v závažných prípadoch sa liek odstráni pomocou hemodialýzy.

špeciálne pokyny

V priebehu dlhodobého užívania Ampicillin + Sulbactam je potrebné pravidelne monitorovať činnosť obličiek a pečene, ako aj kompletný krvný obraz.

V prípade precitlivenosti na penicilíny sa riziko možných skrížených alergických reakcií s cefalosporínovými antibiotikami zvyšuje. Pred začatím liečby je potrebné zistiť, či mal pacient v minulosti alergické reakcie na betalaktámové antibiotiká. Ak sa vyskytne alergická reakcia, liek sa má okamžite vysadiť a má sa vykonať vhodná liečba. V prípade potreby sa podávajú intravenózne infúzie hormónov glukokortikosteroidov, podáva sa adrenalín (adrenalín), dodáva sa kyslík a predpisujú sa opatrenia na zlepšenie priechodnosti dýchacích ciest vrátane intubácie.

Počas liečby, ako aj po 2 - 3 týždňoch po jej ukončení existuje možnosť vzniku hnačky spôsobenej Clostridium difficile - pseudomembranóznej kolitídy. Ak sa táto komplikácia vyskytne v miernej forme, stačí zrušiť liečbu liekom a predpísať použitie iónomeničových živíc (kolestipol, cholestyramín), pacienti so silnou hnačkou by mali kompenzovať stratu elektrolytov, tekutín a bielkovín a predpisovať vankomycín alebo metronidazol. Užívanie liekov, ktoré inhibujú intestinálnu motilitu, je v tomto prípade zakázané.

Ak užívajú liekovú terapiu pacienti dodržiavajúci diétu s nízkym obsahom solí, mali by ste vziať do úvahy, že 1 500 mg liečiva obsahuje v priemere 115 mg (5 mmol) sodíka.

U pacientov používajúcich Ampicillin + Sulbactam hrozí superinfekcia, ktorá si vyžaduje prerušenie liečby a určenie vhodnej liečby. Možno tiež zaznamenať falošne pozitívny Coombsov test a falošne pozitívny test glukózy v moči.

Pri liečbe pacientov so sepsou môže dôjsť k bakteriolyzačnej reakcii (Yarish-Herxheimerova reakcia).

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Negatívny vplyv Ampicillinu + Sulbactamu na schopnosť viesť vozidlá alebo pracovať s komplexným vybavením nebol zistený. Zároveň je vzhľadom na možný výskyt takých vedľajších účinkov z centrálneho nervového systému, ako sú bolesť hlavy, ospalosť atď., Pri liečbe potenciálne nebezpečných činností počas liečby potrebná opatrnosť.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Počas tehotenstva sa Ampicillin + Sulbactam môže používať iba vtedy, ak očakávaný prínos liečby pre matku významne preváži možné riziko pre plod.

Zistilo sa, že ampicilín a sulbaktám v malom množstve sa vylučujú do materského mlieka. Ak je to potrebné, liečba liekom počas laktácie by mala prestať dojčiť.

Použitie v detstve

U pacientov mladších ako 18 rokov sa Ampicillin + Sulbactam používa iba podľa pokynov ošetrujúceho lekára, podľa indikovaného dávkovacieho režimu.

S poškodenou funkciou obličiek

V prípade zlyhania obličiek sa musí antibakteriálna liečba vykonávať opatrne. U pacientov so závažným zlyhaním obličiek s klírensom kreatinínu (CC) dosahujúcim 30 ml / min alebo pod touto hodnotou sa eliminácia sulbaktámu a ampicilínu mení rovnakým spôsobom - predlžuje sa T _1/2, čo si vyžaduje individuálny výber dávky lieku, spôsobu a spôsobov podania.

Korekcia dávkovacieho režimu Ampicilín + Sulbaktám u pacientov s poškodením funkcie obličiek sa vykonáva s prihliadnutím na hodnoty CC a T _1/2:

CC ≥ 30 ml / min; T _1/2 - 1 hodina: každých 6-8 hodín, 1,5-3 g;
CC = 15-29 ml / min; T _1/2 - 5 hodín: každých 12 hodín, 1,5–3 g;
CC = 5-14 ml / min; T _1/2 - 9 hodín: každých 24 hodín pre 1,5-3 g.

V prípade zlyhania obličiek u detí (CC pod 30 ml / min) sa liek predpisuje v zvyčajných jednorazových dávkach - 0,05–0,075 g / kg, čo zvyšuje intervaly medzi injekciami, ako sa odporúča u dospelých.

V prítomnosti konečného štádia chronického zlyhania obličiek s CC pod 5 ml / min nebola bezpečnosť liekovej liečby stanovená.

Pre porušenie funkcie pečene

V prípade zlyhania pečene sa má Ampicillin + Sulbactam predpisovať opatrne.

Použitie u starších ľudí

Starším pacientom sa odporúča používať Ampicillin + Sulbactam opatrne.

Liekové interakcie

aminoglykozidy, krvné produkty, hydrolyzáty bielkovín: bola dokázaná farmaceutická nekompatibilita liečiva s týmito látkami; ak sa roztoky používajú súčasne s aminoglykozidmi, nemali by sa miešať v jednej injekčnej striekačke alebo v jednom infúznom systéme, intramuskulárne injekcie sa majú robiť do rôznych častí tela a pri intravenóznych infúziách sa musia lieky podávať oddelene v súlade s určitou sekvenciou s maximálnym časovým odstupom medzi injekciami alebo použiť oddelene intravenózne katétre;
nepriame antikoagulanciá: ich účinnosť sa zvyšuje na pozadí potlačenia črevnej mikroflóry, zníženia produkcie vitamínu K a protrombínového indexu;
chloramfenikol, tetracyklíny, linkozamidy, makrolidy, sulfónamidy a iné bakteriostatické antibiotiká: je zaznamenaný antagonistický účinok;
vankomycín, cefalosporíny, aminoglykozidy, rifampicín, cykloserín a ďalšie baktericídne antibiotiká: objavuje sa synergický účinok;
perorálne kontraceptíva, lieky, v procese metabolizmu ktorých sa tvorí etinylestradiol a kyselina para-aminobenzoová (zvyšuje sa riziko krvácania z prieniku): účinnosť týchto liekov je oslabená;
diuretiká: znižujú klírens penicilínov;
nesteroidné protizápalové lieky, alopurinol, probenecid, fenylbutazón a ďalšie lieky, ktoré znižujú tubulárnu sekréciu: zvyšuje hladinu ampicilínu v plazme;
alopurinol: zvýšená pravdepodobnosť kožnej vyrážky.

Analógy

Analógy ampicilínu + sulbaktámu sú: Sultasin, Complisan, Libakcil, Pensilina atď.

Podmienky skladovania

Uchovávajte mimo dosahu detí, chránené pred slnečným žiarením, pri teplote nepresahujúcej 25 ° C.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na ampicilín + sulbaktám

Extrémne zriedkavé recenzie ampicilínu + sulbaktámu, ktoré sa nachádzajú v lekárskych lokalitách, naznačujú účinnosť lieku pri liečbe infekčných a zápalových lézií spôsobených mikroorganizmami citlivými na ampicilín a sulbaktám. Neexistujú žiadne sťažnosti na vedľajšie účinky.

Cena ampicilínu + sulbaktámu v lekárňach

Spoľahlivá cena lieku Ampicillin + Sulbactam nie je známa, pretože antibakteriálny liek nie je v súčasnosti k dispozícii na predaj v lekárňovom reťazci.