Exforge

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Exforge: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Exforge

ATX kód: C09DB01

Liečivo: amlodipín (amlodipín), valsartan (valsartanum)

Výrobca: Novartis (Švajčiarsko)

Popis a aktualizácia fotografií: 27.07.2018

Ceny v lekárňach: od 1615 rubľov.

Kúpiť

Exforge je kombinovaný antihypertenzívny liek.

Uvoľnenie formy a zloženia

Exforge je dostupný vo forme filmom obalených tabliet: so skosenými hranami, nápisom „NVR“na jednej strane, v troch dávkach: 5 mg / 80 mg - tmavožltá, okrúhla, s nápisom „NV“na druhej strane; 5 mg / 160 mg - tmavožltá, oválna, s „ECE“na druhej strane; 10 mg / 160 mg - svetlo žltý, oválny, s nápisom na druhej strane „UIC“(v blistroch: 7 ks., V papierovej škatuľke 1, 2, 4, 8, 14 alebo 40 blistrov; 10 ks., v kartónovej škatuli 3, 9 alebo 28 blistrov; 14 ks, v kartónovej škatuli 1, 2, 4, 7 alebo 20 blistrov).

1 tableta obsahuje:

aktívne zložky (5 mg / 80 mg, 5 mg / 160 mg, 10 mg / 160 mg): amlodipíniumbesilát - 6,94 mg, 6,94 mg, 13,87 mg (zodpovedá 5 mg, 5 mg, 10 mg amlodipínu) valsartan - 80 mg, 160 mg, 160 mg, v uvedenom poradí;
pomocné látky: krospovidón, mikrokryštalická celulóza, koloidný oxid kremičitý, stearan horečnatý;
zloženie obalu filmu: Premix biely (oxid titaničitý, hypromelóza, mastenec, polyetylénglykol 4000), Premix žltý (žltý oxid železitý, hypromelóza, mastenec, polyetylénglykol 4000), čistená voda.

Okrem toho je červená Premix (červený oxid železitý, hypromelóza, mastenec, polyetylénglykol) navyše potiahnutá tabletami v dávke 10 mg / 160 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Exforge je kombinovaný prípravok pozostávajúci z dvoch účinných látok - amlodipínu a valsartanu, ktoré majú antihypertenzívne vlastnosti. Ich pôsobenie sa navzájom dopĺňa pri kontrole krvného tlaku (TK) a prispieva k jeho výraznejšiemu zníženiu ako pri monoterapii, pričom každý z nich je zvlášť.

Amlodipín - blokátor pomalých vápnikových kanálov, derivát dihydropyridínu, inhibuje vápnikové ióny počas transmembránového vstupu do buniek hladkého svalstva ciev a kardiomyocytov. Mechanizmus účinku amlodipínu je zameraný na priamu relaxáciu hladkého svalstva ciev, čo spôsobuje zníženie celkového periférneho vaskulárneho odporu a zníženie krvného tlaku.

Príjem terapeutických dávok pre arteriálnu hypertenziu spôsobuje vazodilatáciu a zníženie krvného tlaku u ležiaceho alebo stojaceho pacienta. Na pozadí dlhodobého používania nedochádza k významnej zmene srdcovej frekvencie (HR) a hladiny katecholamínov so znížením krvného tlaku.

Hladiny plazmatickej koncentrácie korelujú s terapeutickým účinkom bez ohľadu na vek pacienta.

Pri normálnej funkcii obličiek spôsobujú terapeutické dávky amlodipínu zníženie renálnej vaskulárnej rezistencie. Podporujte zvýšenie rýchlosti efektívneho prietoku krvi obličkami a glomerulárnej filtrácie bez zmeny úrovne proteinúrie a filtračnej frakcie.

Užívanie amlodipínu u pacientov s normálnou funkciou ľavej komory spôsobuje mierne zväčšenie jej objemu, srdcový index bez významného účinku na maximálnu rýchlosť zvýšenia tlaku v ľavej komore, konečný diastolický krvný tlak.

Terapeutické dávky amlodipínu nie sú sprevádzané negatívnym inotropným účinkom, vrátane kombinácie s betablokátormi.

Pri arteriálnej hypertenzii alebo angíne pectoris nie je súčasné užívanie amlodipínu a betablokátorov sprevádzané patologickými zmenami v parametroch elektrokardiografie (EKG).

Účinnosť amlodipínu sa dokázala pri liečbe chronickej stabilnej anginy pectoris, vazospastickej anginy pectoris a angiograficky potvrdenej choroby koronárnych artérií.

Valsartan je špecifický a aktívny antagonista receptorov angiotenzínu II. Je určený pre orálne podávanie, má selektívny účinok na receptory AT ₁ subtypu. Zvýšenie koncentrácie voľného angiotenzínu II v krvnej plazme v dôsledku blokovania receptorov AT ₁ valsartanom môže stimulovať neblokované receptory AT ₂ a pôsobiť proti účinkom blokády receptorov AT ₁. Valsartan nemá výraznú agonistickú aktivitu proti AT ₁ receptorom. Afinita valsartanu na AT ₁ subtype receptora je približne 20000 krát vyššia ako pre AT ₂ podtypu receptorov.

Valsartan neinhibuje angiotenzín konvertujúci enzým (ACE), ktorý premieňa angiotenzín I na angiotenzín II a podporuje deštrukciu bradykinínu.

Užívanie valsartanu prakticky nespôsobuje rozvoj suchého kašľa.

Neinteraguje s aniónovými kanálmi alebo hormonálnymi receptormi, ani neblokuje tieto receptory, ktoré zohrávajú dôležitú úlohu pri regulácii funkcií kardiovaskulárneho systému.

Znížením krvného tlaku nemá valsartan žiadny vplyv na srdcovú frekvenciu.

Po užití jednej dávky liečiva sa terapeutický účinok prejaví do 2 hodín, maximálny pokles krvného tlaku sa vyvinie za 4-6 hodín. Antihypertenzný účinok trvá viac ako 24 hodín. Trvalý maximálny pokles krvného tlaku sa obvykle dosiahne po 14–28 dňoch užívania lieku, bez ohľadu na dávku, a podporuje ho dlhodobá liečba.

Náhle vysadenie valsartanu nespôsobuje prudké zvýšenie krvného tlaku ani iné nežiaduce klinické následky. Užívanie lieku na chronické srdcové zlyhanie triedy II-IV podľa klasifikácie NYHA (New York Heart Association) vedie k významnému zníženiu počtu hospitalizácií u pacientov. Toto je bežnejšie u pacientov, ktorí neužívajú betablokátory alebo ACE inhibítory. Užívanie valsartanu znižuje kardiovaskulárnu úmrtnosť u pacientov so stabilným klinickým priebehom zlyhania ľavej komory alebo so zhoršenou funkciou ľavej komory po infarkte myokardu.

Antihypertenzný účinok pri užívaní Exforge 1 krát denne trvá 24 hodín.

Pri počiatočnom systolickom krvnom tlaku 153 - 157 mm Hg a diastolickom krvnom tlaku pod 95 - 110 mm Hg znižujú tablety v dávkach 5 mg / 80 mg a 5 mg / 160 mg krvný tlak o 20 - 28/14 - 19 mm Hg (v porovnaní s indexmi placeba 7-13 / 7-9 mm Hg).

Pri dávke 10 mg / 160 mg a 5 mg / 160 mg tablety normalizujú krvný tlak (diastolický krvný tlak v sediacej polohe je nižší ako 90 mm Hg) u 75 a 62% pacientov s nedostatočnou kontrolou krvného tlaku, zatiaľ čo užívajú valsartan v dávke 160 mg denne. ako monopreparát.

U pacientov, u ktorých bola monoterapia amlodipínom alebo valsartanom neúčinná, môže liek normalizovať a regulovať krvný tlak.

Terapeutický účinok lieku nezávisí od pohlavia, veku, rasy pacienta a trvá 1 rok. Náhle zrušenie Exforge nie je sprevádzané prudkým zvýšením krvného tlaku.

Použitie lieku znižuje pravdepodobnosť vzniku edému.

Farmakokinetika

Farmakokinetika amlodipínu a valsartanu je lineárna.

Po perorálnom podaní terapeutickej dávky amlodipínu sa maximálna koncentrácia (C _max) v krvnej plazme dosiahne po 6-12 hodinách. Absolútna biologická dostupnosť amlodipínu je 64–80%. Príjem potravy nemá vplyv na jeho biologickú dostupnosť.

Väzba na plazmatické bielkoviny - 97,5%.

Približne 90% amlodipínu sa metabolizuje v pečeni na aktívny metabolit.

T _1/2 (polčas) amlodipínu - 30-50 hodín.

Rovnovážna úroveň koncentrácie v krvnej plazme nastáva po 168-192 hodinách liečby. Vylučuje sa obličkami: 10% - nezmenené, 60% - vo forme metabolitov amlodipínu.

Po perorálnom podaní terapeutickej dávky valsartanu sa C _max v krvnej plazme dosiahne za 2 - 3 hodiny. Jeho absolútna biologická dostupnosť je 23%. Pri príjme potravy klesá jeho biologická dostupnosť o takmer 40%, ale keďže to nemá klinický význam, tablety sa môžu užívať bez ohľadu na príjem potravy.

Väzba na plazmatické bielkoviny - 94–97%, väčšinou s albumínom.

Iba asi 20% prijatej dávky valsartanu sa stanoví ako metabolity. Menej ako 10% z celkovej plazmatickej koncentrácie sa stanoví ako farmakologicky aktívny hydroxylový metabolit.

T _1/2 valsartanu - 6 hodín.

Asi 83% dávky sa vylučuje nezmenené črevami a asi 13% dávky obličkami.

C _max amlodipínu v krvnej plazme u mladých a starších pacientov dochádza po rovnakom čase.

Klírens amlodipínu u starších pacientov je mierne znížený, čo spôsobuje zvýšenie T1 _{/ 2}.

U starších a mladších pacientov sa odporúča používať obvyklé dávkovacie režimy valsartanu.

V prípade poškodenia funkcie obličiek s klírensom kreatinínu (CC) 30 - 50 ml / min nie je potrebná zmena začiatočnej dávky lieku.

U pacientov s hepatálnou insuficienciou je klírens amlodipínu znížený, čo vedie k zvýšeniu celkovej koncentrácie amlodipínu v krvnej plazme asi o 40-60%. S miernym až stredným stupňom chronického ochorenia pečene sa zvyšuje biologická dostupnosť valsartanu.

Indikácie pre použitie

Podľa pokynov je Exforge indikovaný na liečbu hypertenzie u pacientov, ktorí môžu používať kombinovanú liečbu.

Kontraindikácie

jednostranná alebo obojstranná stenóza renálnych artérií, stenóza artérie jednej obličky;
obdobie tehotenstva;
dojčenie;
vek do 18 rokov;
precitlivenosť na zložky lieku.

Pri predpisovaní Exforge je potrebné postupovať opatrne u pacientov s mitrálnou stenózou, aortálnou stenózou, hypertrofickou obštrukčnou kardiomyopatiou, patológiou pečene (najmä pri obštrukčných ochoreniach žlčových ciest), ťažkým poškodením funkcie obličiek (CC menej ako 10 ml / min), hyperkaliémiou, nedostatkom sodíka, so zníženým objemom cirkulujúca krv.

Návod na použitie Exforge: metóda a dávkovanie

Tablety Exforge sa užívajú perorálne, bez ohľadu na príjem potravy, s dostatočným množstvom vody, 1-krát denne.

Odporúčané dávkovanie: 1 ks. v dávke 5 mg / 80 mg, 5 mg / 160 mg alebo 10 mg / 160 mg.

Maximálna denná dávka je 10 mg / 160 mg.

Zmeny dávkovacieho režimu pri predpisovaní Exforge pacientom s miernym alebo stredne ťažkým poškodením funkcie obličiek (CC viac ako 30 ml / min), ochorením pečene, poruchou funkcie pečene, cholestázou alebo starším pacientom nie sú potrebné.

Vedľajšie účinky

na strane kardiovaskulárneho systému: niekedy - ortostatická hypotenzia, tachykardia, palpitácie; zriedka - výrazné zníženie krvného tlaku, synkopa;
z dýchacieho systému: často - chrípka, nazofaryngitída; niekedy - kašeľ, bolesť v hltane a / alebo hrtane;
z nervového systému: často - bolesť hlavy; niekedy - ospalosť, parestézia, závraty, ortostatické závraty;
z imunitného systému: zriedka - precitlivenosť;
duševné poruchy: zriedka - úzkosť;
zo zmyslov: zriedka - hučanie v ušiach, zhoršenie zraku; niekedy - dysfunkcia vestibulárneho aparátu, spôsobujúca závraty;
z tráviaceho systému: niekedy - sucho v ústach, nevoľnosť, bolesti brucha, hnačky, zápcha;
dermatologické reakcie: niekedy - erytém, kožná vyrážka; zriedka - svrbenie, hyperhidróza, exantém;
z urogenitálneho systému: zriedka - polyúria, pollakiúria, erektilná dysfunkcia;
z muskuloskeletálneho systému: niekedy - opuch kĺbov, artralgia, bolesť chrbta; zriedka - svalové kŕče, pocit ťažkosti v celom tele;
laboratórne parametre: zvýšený dusík močoviny v krvi;
iné: často - zvýšená únava, opuch tváre, pastozita, periférny edém, sčervenanie tváre, pocit tepla, asténia.

Okrem toho sa na pozadí používania lieku Exforge môžu vyvinúť nežiaduce javy, ktoré sú charakteristické pre monoterapiu každou z účinných látok lieku.

Najbežnejším vedľajším účinkom amlodipínu je nevoľnosť. Menej často sa vyskytuje všeobecná nevoľnosť, sucho v ústach, dyspepsia, zmena frekvencie stolice, alopécia, hyperplázia ďasien, dýchavičnosť, nádcha, gastritída, hyperglykémia, gynekomastia, zvýšené močenie, erektilná dysfunkcia, leukopénia, labilita nálady, periférna neuropatia, myaltopénia, myaltopénia. multiformný erytém, angioedém, pankreatitída, hepatitída, zvýšené potenie. Pri použití amlodipínu u pacientov so srdcovým zlyhaním (stupeň III - IV podľa klasifikácie NYHA) neischemickej etiológie bol zaznamenaný zvýšený výskyt pľúcneho edému. V zriedkavých prípadoch, s použitím pomalých blokátorov vápnikových kanálov, najmä pri závažných srdcových ochoreniach,je možný rozvoj akútneho infarktu myokardu alebo zvýšenie frekvencie, trvania a závažnosti angíny pectoris, môže dôjsť k rozvoju arytmií (vrátane fibrilácie predsiení a ventrikulárnej tachykardie).

Pri použití valsartanu v monoterapii boli zaznamenané také nežiaduce účinky, ako je sinusitída, vírusové infekcie a infekcie horných dýchacích ciest, rinitída, nespavosť, neutropénia, významné zvýšenie hladiny kreatinínu a dusíka močoviny v krvi. Je možné zvýšenie hladiny koncentrácie draslíka v krvnom sére.

Predávkovanie

Príznaky: charakteristické pre predávkovanie valsartanom - vznik výrazného poklesu krvného tlaku, závraty, amlodipín - nadmerná periférna vazodilatácia, reflexná tachykardia. Je možný výskyt dlhotrvajúcej a závažnej systémovej arteriálnej hypotenzie s rozvojom šoku so smrteľným následkom.

Liečba: ak omylom užijete vysokú dávku Exforge, mali by ste okamžite vyvolať zvracanie alebo si urobiť výplach žalúdka. Aktívne uhlie významne znižuje absorpciu amlodipínu absorbovaného v priebehu nasledujúcich dvoch hodín.

Pri ťažkej arteriálnej hypotenzii by mal byť pacient položený so zdvihnutými nohami. Klinika je zameraná na udržanie činnosti kardiovaskulárneho systému, vyžaduje pravidelné sledovanie funkcie srdca, dýchacieho systému, objemu cirkulujúcej krvi a množstva vylúčeného moču. Na obnovenie krvného tlaku a cievneho tonusu je možné použiť vazokonstrikčný prostriedok. Na elimináciu blokády vápnikových kanálov je indikované intravenózne podanie glukonátu vápenatého.

Hemodialýza na elimináciu valsartanu a amlodipínu je neúčinná.

špeciálne pokyny

Pred začatím liečby Exforge sa majú predtým užívané betablokátory, ak je to potrebné, vysadiť postupným znižovaním dávky, aby sa zabránilo rozvoju abstinenčného syndrómu.

Vymenovanie lieku sa odporúča na základe laboratórnych ukazovateľov obsahu sodíka v tele a objemu cirkulujúcej krvi (BCC), pretože ich nedostatok môže spôsobiť ťažkú arteriálnu hypotenziu. Pri nedostatku BCC a / alebo sodíka je potrebné ich napraviť a začať liečbu pod prísnym dohľadom lekára. S rozvojom arteriálnej hypotenzie by mal pacient zaujať vodorovnú polohu so zdvihnutými nohami. Je znázornené zavedenie soľného roztoku. Keď sa krvný tlak stabilizuje, môžete pokračovať v užívaní Exforge.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Pretože sa môžu počas užívania Exforge vyskytnúť závraty, zvýšená únava, ospalosť, pacientom sa odporúča byť opatrný pri vedení vozidla alebo práci so zložitými mechanizmami.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Používanie Exforge je kontraindikované počas obdobia tehotenstva a dojčenia.

Liek ovplyvňuje RAAS (systém renín-angiotenzín-aldosterón), takže jeho použitie počas tehotenstva môže u novorodencov spôsobiť spontánny potrat, vývoj fetálnej patológie, poruchu funkcie obličiek a oligohydramnión.

Pacienti v plodnom veku by mali byť informovaní o účinku lieku na RAAS a možnom ohrození normálneho vývoja plodu, ak si v budúcnosti želajú otehotnieť.

Ak otehotniete počas užívania Exforge, liečba sa má okamžite ukončiť.

Použitie v detstve

Použitie Exforge na liečbu detí mladších ako 18 rokov sa neodporúča z dôvodu nedostatku bezpečnostných údajov.

S poškodenou funkciou obličiek

Exforge sa má používať opatrne pri závažnom poškodení funkcie obličiek (CC menej ako 10 ml / min).

Zmeny dávkovacieho režimu s miernou alebo stredne ťažkou renálnou dysfunkciou (CC vyššie ako 30 ml / min) nie sú potrebné.

Pre porušenie funkcie pečene

Liek sa má používať opatrne u pacientov so zhoršenou funkciou pečene, najmä pri obštrukčných ochoreniach žlčových ciest.

Zmeny dávkovacieho režimu pri predpisovaní Exforge pacientom s ochorením pečene, so zhoršenou funkciou pečene as príznakmi cholestázy nie sú potrebné.

Použitie u starších ľudí

Oprava dávkovacieho režimu pre starších pacientov nie je potrebná.

Liekové interakcie

Pri monoterapii každou z účinných látok Exforge nedochádza ku klinicky významnej interakcii s nasledujúcimi liekmi:

amlodipín: betablokátory, tiazidové diuretiká, ACE inhibítory, nitroglycerín na sublinguálne použitie, nitráty s dlhodobým účinkom, atorvastatín, digoxín, warfarín, sildenafil, cimetidín, maalox (gél na báze hydroxidu hlinitého, hydroxid horečnatý, symetidoglykemické lieky), neperoxidové lieky protizápalové lieky;
valsartan: amlodipín, cimetidín, furosemid, warfarín, digoxín, atenolol, indometacín, glibenklamid, hydrochlorotiazid.

Počas užívania lieku s heparínom, draslík šetriacimi diuretikami, doplnkami výživy s draslíkom, náhradami solí obsahujúcimi draslík a inými látkami, ktoré môžu spôsobiť zvýšenie hladiny draslíka v krvi, sa odporúča opatrnosť a časté sledovanie koncentrácie draslíka v krvi.

Analógy

Analógy Exforge sú: Co-Exforge, Difors 80, Difors 160, Difors XL, Sardip.

Podmienky skladovania

Držte mimo dosahu detí.

Skladujte pri teplote do 25 ° C, chránené pred vlhkosťou.

Čas použiteľnosti je 2 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Exforge

Recenzie na Exforge sú zmiešané. Pacienti s pozitívnym hodnotením poukazujú na účinnosť a dobrú znášanlivosť lieku počas niekoľkých rokov jeho používania. Niektorí pacienti zaznamenajú jeho neoprávnene vysoké náklady a navrhnú ho nahradiť dostupným a efektívnym analógom domácej výroby.

Existujú správy o vývoji nežiaducich javov pri užívaní Exforge.

Cena lieku Exforge v lekárňach

Cena Exforge za balenie obsahujúce 28 tabliet v dávke 5 mg / 80 mg môže byť od 1 756 rubľov, v dávke 5 mg / 160 mg - od 1969 rubľov, v dávke 10 mg / 160 mg - od 1989 rubľov.