Champix

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Champix: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Použitie u starších ľudí
13. Liekové interakcie
14. Analógy
15. Podmienky skladovania
16. Podmienky výdaja z lekární
17. Recenzie
18. Cena v lekárňach

Latinský názov: Champix

ATX kód: N07BA03

Účinná látka: vareniklín (vareniklín)

Výrobca: R-Pharm Germany (Nemecko), Pfizer Inc. (USA)

Popis a foto aktualizované: 21.11.2018

Ceny v lekárňach: od 1069 rubľov.

Kúpiť

Champix je liek používaný na liečbu závislosti od nikotínu.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma Champiks - filmom obalené tablety: kapsula bikonvexného tvaru, na jednej strane nápis "Pfizer"; 0,5 mg každý - biely alebo takmer biely, nápis na druhej strane - „CHX 0,5“; 1 mg každý - svetlo modrý, nápis na druhej strane - „CHX 1,0“[primárne balenie: 11 ks. (tab. 0,5 mg) v blistroch; 11 ks (tab. 0,5 mg) a 14 ks. (tab. 1 mg) v blistroch; 14 alebo 28 ks (tab. 1 mg) v blistroch; 56 ks (tab. 0,5 mg) v polyetylénových plechovkách s vysokou hustotou; 56 ks (tab. 1 mg) v nádobe z polyetylénu s vysokou hustotou; sekundárne balenie: 11 ks (tab. 0,5 mg) v blistroch + 14 ks. (tab. 1 mg) v blistroch, v kombinovanom kartónovom balení 1 + 1 blister; balenie pre udržiavaciu terapiu: 11 ks. (tab. 0,5 mg) + 14 ks. (tab. 1 mg) v blistroch a 28 ks. (tab. 1 mg) v blistroch,v kombinovanom kartónovom balení 1 +1 a 1 blister; 14 alebo 28 ks (tab. 1 mg) v kombinovanom kartónovom balení 2 blistre; 14 ks (tab. 1 mg) v blistroch, v kartónovej škatuli s prvým kontrolným otvorením 1, 2, 4 alebo 8 blistrov; 56 ks (tab. 500 alebo 1 mg) v plechovkách, v balení z lepenky 1 plechovka; terciárne balenie (celý priebeh terapie, navrhnutý na 12 týždňov): 11 ks. (tab. 0,5 mg) + 14 ks. (tab. 1 mg) v blistri + 28 ks. (tab. 1 mg) v blistri, v kombinovanom kartónovom balení 1 + 1 + 1 blister; v kartónovom balení, dve kombinované kartónové balenia + 2 blistre po 28 ks. (tab. 1 mg)].(tab. 500 alebo 1 mg) v plechovkách, v balení z lepenky 1 plechovka; terciárne balenie (celý priebeh terapie, navrhnutý na 12 týždňov): 11 ks. (tab. 0,5 mg) + 14 ks. (tab. 1 mg) v blistri + 28 ks. (tab. 1 mg) v blistri, v kombinovanom kartónovom balení 1 + 1 + 1 blister; v kartónovom balení, dve kombinované kartónové balenia + 2 blistre po 28 ks. (tab. 1 mg)].(tab. 500 alebo 1 mg) v plechovkách, v balení z lepenky 1 plechovka; terciárne balenie (celý priebeh terapie, navrhnutý na 12 týždňov): 11 ks. (tab. 0,5 mg) + 14 ks. (tab. 1 mg) v blistri + 28 ks. (tab. 1 mg) v blistri, v kombinovanom kartónovom balení 1 + 1 + 1 blister; v kartónovom balení, dve kombinované kartónové balenia + 2 blistre po 28 ks. (tab. 1 mg)].

Zloženie 1 tablety Champix:

účinná látka: vareniklín - 0,5 alebo 1 mg (vo forme vínanu vareniklínu - 0,85 alebo 1,71 mg);
pomocné zložky (0,5 / 1 mg): mikrokryštalická celulóza - 62,57 / 125,13 mg; hydrogenfosforečnan vápenatý - 33,33 / 66,66 mg; sodná soľ kroskarmelózy - 2/4 mg; koloidný oxid kremičitý - 0,5 / 1 mg; stearan horečnatý - 0,75 / 1,5 mg;
škrupina (0,5 mg): Opadry transparentný YS-2-19114-A (hypromelóza, triacetín) - 0,5 mg; Opadry biela YS-1-18202-A (hypromelóza, oxid titaničitý, makrogol) - 4 mg;
škrupina (1 mg): Opadry blue 03B90547 (hliníkový lak na báze indigokarmínu, hypromelózy, makrogolu, oxidu titaničitého) - 8 mg; Opadry číry YS-2-19114-A (hypromelóza, triacetín) - 1 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Champix je určený na liečbu závislosti od nikotínu.

Vareniklín má vysokú afinitu a selektivitu, viaže sa na α4β2 n-cholínergné receptory v mozgu, pre ktoré je antagonistom v prítomnosti nikotínu a spolu s ním aj čiastočným agonistom (ale v menšej miere ako nikotín). Nikotín sa kompetitívne viaže na rovnaké receptorové miesto, ku ktorému má vareniklín vyššiu afinitu.

V dôsledku používania Champixu klesá chuť na fajčenie a zmierňuje sa závažnosť prejavov abstinenčného syndrómu. Zároveň klesá pocit potešenia z fajčenia (antagonizmus v prítomnosti nikotínu).

Klinické štúdie preukázali, že vareniklín má štatisticky významnú výhodu oproti bupropiónu. Vareniklín tiež významne znižuje účinky odmien, ktoré sa vyskytujú pri fajčení, a môže posilniť fajčiarsky zvyk u pacientov, ktorí fajčia počas liečby.

Pacienti, ktorí nie sú ochotní / nemôžu si stanoviť cieľ prestať fajčiť do 1–2 týždňov, môžu byť požiadaní, aby zahájili liečbu s výberom vlastného dátumu ukončenia fajčenia v rozmedzí 5 týždňov.

Pacienti, ktorí sa predtým pokúsili prestať fajčiť vareniklínom a ktorí opakovane dostávali liečbu vareniklínom, majú lepšiu mieru potvrdenej perzistentnej abstinencie v porovnaní s placebom.

Farmakokinetika

C _max (maximálna koncentrácia látky) v krvnej plazme sa zvyčajne dosiahne 3-4 hodiny po požití lieku. Pri pokračujúcej liečbe sa rovnovážny stav vareniklínu rozvinie do štyroch dní. Po perorálnom podaní sa Champix absorbuje takmer úplne. Má vysokú systémovú biologickú dostupnosť, ktorá nesúvisí s časom užívania tabletiek počas dňa a príjmom potravy. Po jednorazovej dávke 0,1–3 mg alebo opakovanom podaní v dennej dávke 1–3 mg sú farmakokinetické parametre lineárne.

Vareniklín sa distribuuje v tkanivách, prechádza hematoencefalickou bariérou a vstupuje do mozgu. Má malú väzbu na bielkoviny krvnej plazmy (≤ 20%), nezávisí od funkčného stavu obličiek a veku.

Biotransformácia vareniklínu je minimálna: 92% dávky sa vylučuje obličkami v nezmenenej forme, vo forme metabolitov - menej ako 10%. V moči sa medzi metabolitmi našli hydroxyvareniklín a N-karbamylglukuronid vareniklín. Vareniklín v krvnej plazme cirkuluje 91% nezmenený, z cirkulujúcich metabolitov - N-glukozylvareniklínu a N-karbamylglukuronidu vareniklínu.

T _1/2 (polčas) vareniklínu je približne 24 hodín. Vylučovanie obličkami sa uskutočňuje hlavne glomerulárnou filtráciou v kombinácii s aktívnou tubulárnou sekréciou.

Farmakokinetické procesy vareniklínu významne nezávisia od fajčenia, veku, pohlavia, rasy alebo súbežnej liečby.

Pri priemernom stupni zlyhania obličiek s klírensom kreatinínu 30 - 50 ml / min je AUC (plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času) 1,5-krát vyššia ako u pacientov bez renálnej dysfunkcie; pri závažných poruchách s klírensom kreatinínu <30 ml / min - 2,1 krát. Vareniklín u pacientov s terminálnym ochorením obličiek sa účinne odstraňuje hemodialýzou.

Indikácie pre použitie

Podľa pokynov je Champix predpísaný na liečbu závislosti od nikotínu u dospelých.

Kontraindikácie

konečné zlyhanie obličiek;
vek do 18 rokov;
tehotenstvo a dojčenie;
individuálna intolerancia voči komponentom Champix.

Návod na použitie Champixu: metóda a dávkovanie

Champix je určený na perorálne podanie. Tablety sa musia prehltnúť celé a zapiť vodou. Príjem potravy nemá vplyv na účinnosť lieku.

U pacientov, ktorí sú motivovaní prestať fajčiť a majú ďalšiu podporu a rady, je pravdepodobnejšie, že budú v liečbe úspešní.

S príjmom Champixu sa má začať 7-14 dní pred dátumom, kedy sa pacient rozhodol prestať fajčiť. Môžete tiež začať liečbu a prestať fajčiť medzi 8 a 35 dňom po užití lieku.

Odporúčaná schéma používania tabliet Champix:

1-3 dni: 0,5 mg raz denne;
4-7 dní: 2 krát denne, 0,5 mg;
počnúc 8. dňom až do konca prijatia: 2-krát denne, 1 mg.

Ak pacient netoleruje prebiehajúcu liečbu, dávka sa môže dočasne alebo nepretržite znižovať.

Dĺžka kurzu je 12 týždňov. Ak pacient úspešne prestal fajčiť do konca tohto obdobia, odporúča sa pokračovať v liečbe: 12 týždňov, 1 mg dvakrát denne.

Je tiež možné postupne prestať fajčiť. V takom prípade musíte prestať fajčiť do 12 týždňov a prestať fajčiť do konca stanoveného obdobia. Potom sa odporúčalo pokračovať v liečbe: 12 týždňov, 1 mg dvakrát denne.

V prípade zlyhania, ak bolo možné zistiť jeho príčinu a boli prijaté opatrenia na jeho odstránenie, môžete kurz opakovať.

Ľudia, ktorí nedávno ukončili terapiu na odvykanie od fajčenia, sú vystavení zvýšenému riziku relapsu fajčenia. Ak existuje vysoké riziko relapsu, môže byť vhodné postupné znižovanie dávky.

Pri miernej závažnosti zlyhania obličiek v prípade neznášanlivosti nežiaducich reakcií možno frekvenciu podávania znížiť na 1-krát denne. Rovnaký dávkovací režim je indikovaný u pacientov so závažným poškodením funkcie obličiek.

Vedľajšie účinky

Syndróm z vysadenia nikotínu (poruchy spojené s odvykaním od fajčenia) bez ohľadu na to, či sa Champix použil alebo nie: úzkosť, dysfória a znížená nálada, podráždenosť, nespavosť, pocity hnevu a nespokojnosti, motorický nepokoj, porucha koncentrácie, znížená srdcová frekvencia, prírastok hmotnosti / zvýšená chuť do jedla; môžu sa tiež zhoršiť sprievodné duševné poruchy.

Vo väčšine prípadov sa vývoj nežiaducich reakcií pozoruje v prvom týždni liečby. Zvyčajne majú mierny až stredný charakter a ich frekvencia nezávisí od pohlavia, rasy ani veku pacienta.

Počas liečby štandardnými dávkami bola najčastejšie zaznamenaná nauzea (v 28,6% prípadov). Spravidla sa vyskytuje v počiatočných štádiách liečby, má miernu alebo strednú závažnosť a nevyžaduje zrušenie liečby Champixom.

Vedľajšie účinky, ktoré najčastejšie viedli k zrušeniu liečby: nevoľnosť, bolesti hlavy, nespavosť, neobvyklé sny.

Možné nežiaduce reakcie (> 10% - veľmi časté;> 1% a 0,1% a 0,01% a <0,1% - zriedka; <0,01% - veľmi zriedkavé; s neznámou frekvenciou):

muskuloskeletálny systém: často - myalgia, artralgia, bolesť chrbta; zriedka - svalové kŕče, stuhnutosť kĺbov, interkostálna neuralgia (costochondritída);
nervový systém: veľmi často - bolesť hlavy; často - závraty, ospalosť, zmeny chuťových vnemov vrátane ich poklesu; zriedka - motorický nepokoj, hypertonicita, dysfória, dyzartria, tremor, zhoršená koordinácia, hypestézia, znížené / zvýšené libido, apatia, letargia; zriedka - porušenie cerebrálneho obehu;
tráviaci systém: veľmi často - nevoľnosť; často - bolesť zubov, hnačka, zvracanie, zápcha, nadúvanie, gastroezofageálna refluxná choroba, žalúdočné ťažkosti, dyspepsia, plynatosť, xerostómia, bolesti brucha; zriedka - aftózna stomatitída, pokrytý jazyk, bolestivosť ďasien, krv v stolici, zápal žalúdka, grganie, poruchy stolice, zvracanie s krvou, črevné poruchy;
kardiovaskulárny systém: zriedka - angina pectoris, fibrilácia predsiení, tachykardia, palpitácie; s neznámou frekvenciou - infarkt myokardu;
dýchací systém: často - kašeľ, dýchavičnosť; zriedka - dysfónia, chrápanie, alergická nádcha, upchatie paranazálnych dutín, podráždenie hltanu, infekcie horných dýchacích ciest, zachrípnutie, bolesť hltana a hrtana, rinorea, upchatie dýchacích ciest, výpotok v nosohltane;
infekcie: veľmi často - nazofaryngitída; často - sinusitída, bronchitída; zriedka - vírusové / plesňové infekcie;
reprodukčný systém: zriedka - pošvový výtok, menorágia, sexuálna dysfunkcia;
močový systém: zriedka - pollakiúria, noktúria, glukozúria, polyúria;
psychika: veľmi často - nespavosť, neobvyklé sny; zriedka - bradyfrénia, panická reakcia, zmeny nálady, poruchy myslenia; s neznámou frekvenciou - somnambulizmus;
metabolizmus: často - zvýšená / znížená chuť do jedla; zriedka - polydipsia, anorexia; s neznámou frekvenciou - diabetes mellitus, hyperglykémia;
orgán sluchu a zraku: zriedka - zvýšené slzenie, zmena farby skléry, hučanie v ušiach, skotóm, bolesť očnej gule, fotofóbia, rozšírené zrenice, krátkozrakosť, zápal spojiviek;
koža a podkožné tkanivá: často - svrbenie kože, vyrážka; zriedka - zvýšené potenie v noci, hyperhidróza, akné, generalizovaná vyrážka, erytém;
laboratórne testy: často - prírastok hmotnosti; zriedka - pokles amplitúdy vlny T na elektrokardiograme (EKG), depresia segmentu ST na EKG, pokles počtu krvných doštičiek, zvýšenie koncentrácie C-reaktívneho proteínu, zmena spermií, zvýšenie krvného tlaku, zvýšenie srdcového rytmu, zmena funkcie pečene, začervenanie kože osoba, pokles koncentrácie vápnika v krvi;
všeobecné poruchy: často - únava, bolesť na hrudníku; zriedka - syndróm podobný chrípke, pocit chladu, nepríjemné pocity na hrudníku, malátnosť, horúčka, poruchy denného rytmu spánku, asténia, cysta.

Odvykanie od fajčenia je bez ohľadu na to, či sa liečba liekom Champix uskutočňovala, sprevádzané výskytom abstinenčného syndrómu nikotínu a exacerbáciou sprievodných duševných porúch.

V priebehu postregistračných štúdií boli pri ukončení užívania Champixu pozorované nasledujúce nežiaduce reakcie: agitácia, depresívna nálada, poruchy myslenia / správania, úzkosť, psychóza, halucinácie, zmeny nálady, agresívne správanie, samovražedné pokusy / nálada. Nie je možné určiť presnú frekvenciu ich výskytu alebo príčinnú súvislosť s účinkom lieku. Nie všetci pacienti, ktorí hlásili vedľajšie účinky, mali v minulosti duševné choroby a nie všetci prestali fajčiť.

Existujú tiež informácie o vývoji alergických reakcií - angioedém a v zriedkavých prípadoch kožných reakcií vrátane multiformného erytému a Stevens-Johnsonovho syndrómu.

Predávkovanie

Nie sú známe žiadne prípady predávkovania Champixom.

Vareniklín sa u pacientov s ťažkým poškodením funkcie obličiek vylučuje počas hemodialýzy, avšak nie sú skúsenosti s hemodialýzou v prípade predávkovania. V prípade potreby sa vykonáva symptomatická terapia.

špeciálne pokyny

Odvykanie od fajčenia s / bez Champixu vedie k fyziologickým zmenám ovplyvňujúcim farmakokinetiku alebo farmakodynamiku určitých liekov (najmä teofylínu, warfarínu a inzulínu), ktoré si môžu vyžadovať úpravu dávkovacieho režimu. Fajčenie indukuje izoenzým CYP1A2, pri ukončení fajčenia je možné zvýšiť plazmatickú koncentráciu substrátov tohto izoenzýmu v krvi.

Počas liečby je potrebné vziať do úvahy pravdepodobnosť výskytu neuropsychiatrických symptómov a potrebu postupného znižovania dávky. V prípade porúch myslenia / správania, agitácie alebo depresívnej nálady neobvyklých pre pacienta, ako aj pri rozvoji samovražedného správania / nálady sa liek Champix zruší. Vyššie uvedené príznaky často zmizli po ukončení liečby, ale v niektorých prípadoch sa tak nestalo. V tejto súvislosti by sa mal až do úplného vymiznutia život ohrozujúcich porúch zaviesť lekársky dohľad nad stavom pacientov.

Pred predpísaním Champixu musíte zistiť, či pacient predtým nemal nejaké duševné poruchy. V takýchto prípadoch je potrebné terapiu vykonávať opatrne.

U pacientov s kardiovaskulárnymi ochoreniami došlo v období užívania Champixu k miernemu zvýšeniu výskytu komplikácií takýchto chorôb. V prípade výskytu príznakov charakteristických pre mozgovú príhodu alebo infarkt myokardu by ste sa mali poradiť so svojím lekárom.

Počas liečby sa vyskytli prípady záchvatov (pri absencii anamnézy). Výsledkom je, že pri predpisovaní Champixu pacientom s anamnézou záchvatov alebo iných stavov, ktoré znižujú prah kŕčovitej pripravenosti, je potrebné postupovať opatrne.

U 3% pacientov bolo ukončenie liečby Champixom sprevádzané zvýšenou podráždenosťou, chuťou na fajčenie, nespavosťou a / alebo depresiou. Pacienti by mali byť na takéto komplikácie upozornení. Môže byť potrebné zníženie dávky.

Existujú dôkazy o reakciách z precitlivenosti počas liečby vrátane angioedému. Klinické príznaky tejto komplikácie zahŕňajú opuch tváre, úst (pier, jazyka, ďasien), krku (hltana a hrtana) a končatín. Okrem toho existujú zriedkavé informácie o výskyte život ohrozujúceho angioedému. Z dôvodu nebezpečenstva poškodenia dýchacích funkcií môže byť počas liečby vyžadovaná okamžitá lekárska starostlivosť. Ak sa objavia akékoľvek príznaky reakcií z precitlivenosti, pacienti majú okamžite prestať užívať Champix a obrátiť sa na svojho lekára.

Existujú zriedkavé správy o závažných život ohrozujúcich kožných reakciách vrátane Stevens-Johnsonovho syndrómu a erythema multiforme. Keď sa objavia ich prvé príznaky, liečba sa má okamžite ukončiť.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Pred vyhodnotením individuálnej odpovede na liečbu liekom Champix sa pacientom odporúča, aby odmietli viesť vozidlá.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Champix sa nepredpisuje počas tehotenstva / dojčenia.

Použitie v detstve

Champix nie je predpísaný pacientom mladším ako 18 rokov, pretože s jeho použitím v tejto vekovej skupine pacientov sú len malé skúsenosti.

S poškodenou funkciou obličiek

Kontraindikácia: konečné zlyhanie obličiek.

Použitie u starších ľudí

Pri predpisovaní tabliet Champix starším pacientom je potrebné vziať do úvahy vysokú pravdepodobnosť poškodenia funkcie obličiek, preto je vhodné ich pred začatím liečby vyhodnotiť.

Liekové interakcie

Neboli zistené žiadne klinicky významné interakcie vareniklínu s inými liekmi. Pri kombinovanom použití nie je potrebná úprava dávky.

Možné interakcie:

cimetidín: AUC vareniklínu sa významne zvýši; pri závažnom zlyhaní obličiek sa odporúča vyhnúť sa tejto kombinácii;
alkohol: jeho toxický účinok sa môže zvýšiť (príčinná súvislosť nebola stanovená);
náplasti s obsahom nikotínu: stredný systolický tlak je významne znížený; zvyšuje sa pravdepodobnosť vzniku dyspepsie, nevoľnosti, závratov, zvracania, bolesti hlavy.

Analógy

Analógy Champixu sú: Tabex, Bupropion, Lobelin, Cytizin, Zyban, Mebikar, Gamibazin, Nikvitin, Nicorette, Nicotin USP, Nicotinell a ďalšie.

Podmienky skladovania

Skladujte pri 15-30 ° C. Držte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Champix

Recenzie o Champixe sú väčšinou pozitívne. Pacienti poznamenávajú, že droga pomáha prestať fajčiť, napriek skutočnosti, že nie je vždy ľahko tolerovaná.

Z nedostatkov poukazujú na jeho vysoké náklady, absenciu v mnohých lekárňach, ako aj vývoj v niektorých prípadoch vedľajších účinkov, prejavujúci sa najčastejšie vo forme rannej nevoľnosti, priberania na váhe.

Cena šampónu v lekárňach

Približná cena lieku Champix je: za 14, 28 alebo 112 tabliet s obsahom 1 mg: 1252-1373, 1252-1447 alebo 3129-3417 rubľov; pre sadu 11 tabliet po 0,5 mg a 14 tabliet po 1 mg: 1174-1356 rubľov.