Aromasin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Aromasin: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. So zhoršenou funkciou obličiek
10. Za porušenie funkcie pečene
11. Použitie u starších ľudí
12. Liekové interakcie
13. Analógy
14. Podmienky a podmienky skladovania
15. Podmienky výdaja z lekární
16. Recenzie
17. Cena v lekárňach

Latinský názov: Aromasin

ATX kód: L02BG06

Účinná látka: Exemestan (Exemestanum)

Výrobca: Pfizer Manufacturing Deutschland (Nemecko)

Aktualizácia popisu a fotografií: 8. 7. 2019

Ceny v lekárňach: od 1131 rubľov.

Kúpiť

Aromasin je syntetické protirakovinové liečivo používané na liečbu pokročilého karcinómu prsníka u žien u indukovaných alebo prírodných postmenopauzálnych žien.

Uvoľnenie formy a zloženia

Liečivo sa vyrába vo forme bielych tabliet obalených cukrom s gravírovaním "7663" na jednej strane (15 ks. V blistri, 1, 2, 6 blistrov v kartónovej škatuli).

Účinnou látkou je exemestan v 1 tablete - 25 mg.

Pomocné látky: krospovidón, manitol, polysorbát 80, hypromelóza, hydratovaný koloidný oxid kremičitý, stearan horečnatý, mikrokryštalická celulóza, sodná soľ karboxymetylškrobu.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Exemestan patrí k ireverzibilným inhibítorom steroidných aromatáz, ktorých štruktúra pripomína prírodnú látku androstendión.

U postmenopauzálnych žien sa estrogény produkujú predovšetkým v dôsledku premeny androgénov na estrogény pod vplyvom enzýmu aromatázy v periférnych tkanivách. Prevencia tvorby estrogénu inhibíciou aromatázy sa považuje za účinnú a selektívnu metódu liečby hormonálne závislých karcinómov prsníka u postmenopauzálnych žien.

Exemestan sa ireverzibilne viaže na aktívnu zložku enzýmu, čo vedie k jeho inaktivácii. Podľa potvrdených údajov použitie Aromasinu u postmenopauzálnych žien znižuje hladinu estrogénu v sére, keď sa užije dávka 5 mg alebo viac, a maximálny pokles (viac ako 90%) sa pozoruje, keď sa liek predpisuje v dávke 10 - 25 mg. U postmenopauzálnych žien s diagnostikovaným karcinómom prsníka, ktoré dostávajú 25 mg exemestánu denne, je celkový obsah aromatázy v tele znížený o 98%.

Estrogénová a gestagénna aktivita exemestánu nie je charakteristická. Odhalila iba miernu androgénnu aktivitu, hlavne pri užívaní vysokých dávok. Látka sa nezúčastňuje na procesoch biosyntézy aldosterónu a kortizolu v nadobličkách, čo dokazuje selektivitu účinku lieku. Substitučná liečba mineralokortikoidmi a glukokortikoidmi preto nie je potrebná. Pri predpisovaní lieku, aj v malých dávkach, sa pozoruje mierne zvýšenie obsahu luteinizačného hormónu a folikuly stimulujúceho hormónu v krvnom sére. Je to spôsobené tým, že zníženie hladiny estrogénu v tele stimuluje produkciu gonadotropínov v hypofýze aj u pacientov po menopauze.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa exemestan rýchlo absorbuje, hlavne z gastrointestinálneho traktu. Absolútna biologická dostupnosť látky nebola stanovená, existujú však návrhy, že to závisí od rozsiahleho účinku „prvého prechodu“cez pečeň. Pri jednorazovej dávke 25 mg sa maximálny obsah exemestánu v plazme 17 ng / ml dosiahne po 2 hodinách. Ak sa liek užíva s jedlom, zvyšuje sa jeho biologická dostupnosť o 40%.

Farmakokinetické parametre sú charakterizované lineárnym vzťahom. Terminálny polčas je približne 24 hodín. Aktívna zložka Aromasinu sa viaže na plazmatické bielkoviny približne z 90%. Neexistuje väzba exemestánu a jeho metabolitov na erytrocyty. Opakovaný príjem nevedie k nepredvídateľnej kumulácii látky.

Biotransformácia exemestánu sa uskutočňuje oxidáciou metylénovej skupiny na 6. pozícii pod vplyvom izoenzýmu CYP3A4 a / alebo redukciou 17-ketoskupiny pod vplyvom aldoketo reduktázy s ďalšou konjugáciou. Metabolity exemestánu sú neaktívne alebo menej aktívne pri inhibícii aromatázy ako pôvodná zlúčenina.

Exemestan sa vylučuje močom a stolicou v priebehu týždňa v približne rovnakom množstve (asi 40%). 0,1–1% látky sa vylučuje močom v nezmenenej forme.

Vek pacienta a systémové účinky Aromasinu priamo nesúvisia. U pacientov so závažným zlyhaním obličiek (klírens kreatinínu menej ako 30 ml / min) je systémový účinok lieku 2-krát vyšší, ale úprava dávky nie je potrebná. U pacientov so stredne ťažkou až ťažkou hepatálnou insuficienciou je systémový účinok lieku 2-3-krát vyšší, nie je však potrebné upravovať dávku.

Indikácie pre použitie

Liečba pokročilého karcinómu prsníka u žien v indukovanej alebo prirodzenej postmenopauze (liečba liekom je indikovaná po absolvovaní rôznych typov hormonálnej liečby, ako aj v prípadoch progresie ochorenia na pozadí antiestrogénovej liečby);
Adjuvantná liečba skorého karcinómu prsníka u postmenopauzálnych žien s estrogén-pozitívnymi receptormi (po ukončení počiatočnej adjuvantnej liečby tamoxifénom na zníženie rizika recidívy).

Kontraindikácie

Podľa pokynov je Aromasin kontraindikovaný pre ženy s premenopauzálnym endokrinným stavom, ako aj s precitlivenosťou na účinnú látku alebo na iné zložky lieku.

Použitie lieku je kontraindikované počas tehotenstva, laktácie a tiež v detstve.

Návod na použitie Aromasinu: spôsob a dávkovanie

Tablety sa užívajú 1 ks. po jedle 1 krát denne.

V počiatočných štádiách rakoviny prsníka by liečba mala trvať najmenej 5 rokov.

V prípade progresie ochorenia sa má liečba prerušiť.

Vedľajšie účinky

Liek môže spôsobiť nevoľnosť, nespavosť, bolesti hlavy, návaly horúčavy, potenie, bolesti kĺbov a svalov.

Oveľa menej často sa môžu vyskytnúť pri užívaní lieku: anorexia, zápcha, závraty, bolesť neurčenej lokalizácie, edém nôh, bolesť brucha, alopécia, dyspepsia, vracanie, depresia, hnačky, syndróm karpálneho tunela, vyrážka, periférny edém.

Predávkovanie

Jedna dávka Aromasinu, ktorá môže viesť k rozvoju smrteľných príznakov, nebola stanovená Užívanie lieku v jednej dávke do 800 mg u zdravých žien a v dennej dávke do 600 mg u postmenopauzálnych žien s rozsiahlym karcinómom prsníka nespôsobuje vedľajšie účinky.

Neexistujú žiadne špecifické antidotá. V prípade potreby sa vykonáva symptomatická terapia. Pacienti, ktorí užívali vysoké dávky Aromasinu, by mali nejaký čas zostať pod lekárskym dohľadom. Odporúča sa tiež pravidelné sledovanie vitálnych funkcií.

špeciálne pokyny

Pri poruche funkcie obličiek alebo pečene nie je potrebná úprava dávky.

Neužívajte liek súčasne s liekmi obsahujúcimi estrogény.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Pacienti majú byť v priebehu liečby upozornení na možnosť vedľajších účinkov, ako sú závraty, ospalosť a asténia. Ak sa vyskytnú tieto príznaky, odporúča sa zdržať sa vedenia motorových vozidiel a iných potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú osobitnú koncentráciu a okamžité reakcie.

S poškodenou funkciou obličiek

Liek sa používa s opatrnosťou u pacientov s poškodením funkcie obličiek.

Pre porušenie funkcie pečene

Liek je predpísaný s opatrnosťou v prípade porušenia funkcie pečene.

Použitie u starších ľudí

U starších pacientov je odporúčaná dávka Aromasinu 25 mg jedenkrát denne, najlepšie po jedle.

Liekové interakcie

Lieky obsahujúce estrogén úplne neutralizujú farmakologický účinok Aromasinu. Jeho účinná látka je metabolizovaná cytochrómom P450 CYP3A4 a aldoketoreduktázami, preto nie je schopná inhibovať žiadny z hlavných izoenzýmov CYP.

Ketokonazol špecificky inhibuje izoenzým CYP3A4, avšak nebol potvrdený jeho potvrdený účinok na farmakokinetiku exemestánu. Aj keď exemestan interaguje farmakokineticky s rifampicínom, silným induktorom izoenzýmu CYP3A4, farmakologický účinok aromatínu zostáva nezmenený, takže nie je potrebná úprava dávky.

Analógy

Medzi štrukturálne analógy Aromasinu patria lieky Aromeston a Exemestan-Teva.

Podmienky a lehoty skladovania

Skladujte pri teplote nepresahujúcej 30 ° C.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Aromasin

Väčšina pacientov necháva priaznivé recenzie na Aromasin s tým, že je dobre tolerovaný. Niektorí pacienti sa však sťažujú na vedľajšie účinky lieku, ktoré sa prejavujú návalmi horúčavy, nespavosťou, nevoľnosťou, bolesťami chrbta a kĺbov. Prevláda názor, že liek je veľmi účinný pri rakovine, ale môže sa užívať iba podľa predpisu lekára.