Rosuvastatín-SZ
Rosuvastatín-SZ: návod na použitie a recenzie
- 1. Uvoľnenie formy a zloženia
- 2. Farmakologické vlastnosti
- 3. Indikácie pre použitie
- 4. Kontraindikácie
- 5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
- 6. Vedľajšie účinky
- 7. Predávkovanie
- 8. Špeciálne pokyny
- 9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
- 10. Použitie v detstve
- 11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
- 12. Za porušenie funkcie pečene
- 13. Použitie u starších ľudí
- 14. Liekové interakcie
- 15. Analógy
- 16. Podmienky skladovania
- 17. Podmienky výdaja z lekární
- 18. Recenzie
- 19. Cena v lekárňach
Latinský názov: Rosuvastatin-SZ
ATX kód: C10AA07
Účinná látka: rosuvastatín (rosuvastatín)
Výrobca: SEVERNAYA ZVEZDA, JSC (Rusko)
Popis a foto aktualizované: 30.11.2018
Ceny v lekárňach: od 166 rubľov.
Kúpiť
Rosuvastatín-SZ je liek znižujúci hladinu lipidov.
Uvoľnenie formy a zloženia
Liečivo sa vyrába vo forme filmom obalených tabliet: bikonvexná, okrúhla, ružovo sfarbená škrupina, jadro je v priereze takmer biele alebo biele (10 ks. V blistri, v kartónovej škatuli 3 alebo 6 balení; 14 ks. V blistrové balenie v kartónovej škatuli 2 alebo 4 balenia; 30 ks v blistrovom balení, v kartónovej škatuli 2, 3 alebo 4 balenia; 20 alebo 90 ks v polymérovej fľaši / polymérová dóza, v kartónovej škatuli 1 fľaša / každé balenie obsahuje aj návod na použitie Rosuvastatinu-SZ).
1 tableta obsahuje:
- účinná látka: rosuvastatín (vo forme vápenatej soli rosuvastatínu) - 5, 10, 20 alebo 40 mg;
- ďalšie zložky: dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého, monohydrát laktózy (mliečny cukor), povidón (polyvinylpyrolidón s nízkou molekulovou hmotnosťou), stearylfumarát sodný, sodná soľ kroskarmelózy (primelóza), mikrokryštalická celulóza, koloidný oxid kremičitý (aerosil);
- obal filmu: Opadray II [makrogol (polyetylénglykol) 3350, polyvinylalkohol, čiastočne hydrolyzovaný, oxid titaničitý (E171), mastenec, sójový lecitín (E322), hliníkový lak na báze azorubínového farbiva, hliníkový lak na báze farbiva indigokarmín, lak na báze hliníka farbivo karmínovo (Ponso 4R)].
Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Rosuvastatín patrí k selektívnym kompetitívnym inhibítorom HMG-CoA (3-hydroxy-3-metylglutaryl-koenzým A) -reduktázy, enzýmu, ktorý premieňa 3-hydroxy-3-metylglutaryl CoA na kyselinu mevalónovú, ktorá je prekurzorom cholesterolu (CS). Účinok účinnej látky je primárne zameraný na pečeň, v ktorej sa uskutočňuje tvorba cholesterolu a katabolizmus lipoproteínov s nízkou hustotou (LDL). Liečivo zvyšuje počet LDL receptorov na povrchu buniek pečeňového parenchýmu, zvyšuje absorpciu a katabolizmus LDL, v dôsledku čoho inhibuje produkciu lipoproteínov s veľmi nízkou hustotou (VLDL), čím znižuje celkový počet LDL a VLDL.
Činidlo znižujúce lipidy poskytuje zníženie zvýšenej hladiny celkového cholesterolu, LDL-C, triglyceridov (TG) a zvýšenie hladiny HDL-C a tiež pomáha znižovať hladinu apolipoproteínu B (ApoV), VLDL cholesterolu, iného ako HDL cholesterolu, TG-VLDL. Liečivo podporuje zvýšenie koncentrácie apolipoproteínu A-I (ApoA-I), zníženie pomeru celkového cholesterolu / HDL-C, LDL-C / HDL-C a non-HDL-C / HDL-C a pomeru ApoV / ApoA-I.
Po začiatku liečby sa klinicky významný účinok zaznamená do 7 dní a po 14 dňoch je to 90% maximálneho možného množstva, ktoré sa zvyčajne dosiahne do 28 dní liečby a udržiava sa pri pravidelnom užívaní lieku.
Použitie rosuvastatínu-SZ je účinné u dospelých pacientov s hypercholesterolémiou alebo bez nej bez ohľadu na pohlavie, vek alebo rasu, vrátane pacientov s diabetes mellitus a familiárnou hypercholesterolémiou.
U 80% pacientov s hypercholesterolémiou Fredrickson typu IIa a IIb (priemerná počiatočná hladina obsahu LDL-C asi 4,8 mmol / l) počas obdobia užívania lieku v dávke 10 mg dosahuje hladina LDL-C hodnoty pod 3 mmol / l.
Na pozadí liečby rosuvastatínom-SZ v dávkach 20 - 80 mg bola zaznamenaná pozitívna dynamika parametrov lipidového profilu u pacientov s heterozygotnou familiárnou hypercholesterolémiou. Zaznamenáva sa 53% pokles koncentrácie LDL-C po titrácii lieku na dennú dávku 40 mg (12 týždňov kurzu), hladina LDL-C menej ako 3 mmol / l sa dosahuje u 33% pacientov. U pacientov s homozygotnou familiárnou hypercholesterolémiou, ktorí užívali liek v dávke 20 a 40 mg, bol pokles koncentrácie LDL-C v priemere o 22%.
Na pozadí hypertriglyceridémie s počiatočnými hladinami koncentrácie TG 273–817 mg / dl počas obdobia užívania lieku v dávke 5 až 40 mg 1-krát denne počas 6 týždňov sa obsah TG v krvnej plazme významne znížil.
Pri kombinovanom použití rosuvastatínu-SZ s kyselinou nikotínovou v dávkach znižujúcich lipidy sa zaznamenal aditívny účinok na hladinu HDL-C a fenofibrát na hladinu TG.
Podľa výsledkov klinických štúdií sa má Rosuvastatin-SZ u pacientov s vysokým rizikom vzniku kardiovaskulárnych chorôb a závažnej hypercholesterolémie používať v dávke 40 mg.
Farmakokinetika
Maximálna koncentrácia rosuvastatínu (C max) v krvnej plazme sa pozoruje približne 5 hodín po perorálnom podaní. Absolútna biologická dostupnosť liečiva je približne 20%, distribučný objem (V d) je asi 134 litrov. Rosuvastatín sa viaže na plazmatické bielkoviny, hlavne na albumín, asi z 90%. Systémová expozícia (AUC) účinnej látky sa zvyšuje úmerne s dávkou. Pri dennom príjme sa farmakokinetické vlastnosti nemenia.
Rosuvastatín sa metabolizuje hlavne v pečeni - hlavnom mieste produkcie cholesterolu a metabolickej transformácie LDL-C. Je metabolizovaný v malej miere (približne 10%), účinná látka je vedľajším substrátom pre biotransformáciu enzýmami systému cytochrómu P450. Hlavným izoenzýmom zodpovedným za metabolizmus látky je izoenzým CYP2C9; izoenzýmy CYP2C19, CYP3A4 a CYP2D6 sa na metabolizme podieľajú menej. Hlavné identifikované metabolity rosuvastatínu sú laktónové metabolity a N-desmetyl-suvastatín. Posledne menovaný je približne o 50% menej aktívny ako rosuvastatín. Metabolity laktónu sa považujú za farmakologicky neaktívne. Viac ako 90% farmakologickej aktivity na potlačenie cirkulujúcej HMG-CoA reduktázy poskytuje rosuvastatín a 10% jeho metabolity.
Približne 90% dávky rosuvastatínu sa vylučuje v nezmenenej forme črevom (vrátane absorbovaných a neabsorbovaných látok), zvyšok sa vylučuje obličkami. Polčas (T1 / 2) z plazmy je približne 19 hodín a so zvyšujúcou sa dávkou sa nemení. Geometrický priemerný plazmatický klírens je približne 50 l / h (variačný koeficient 21,7%). Membránový transportér cholesterolu, ktorý hrá dôležitú úlohu v procese hepatálnej eliminácie tejto látky, sa podieľa na absorpcii rosuvastatínu v pečeni.
Farmakokinetické parametre rosuvastatínu nezávisia od pohlavia a veku pacienta.
Rosuvastatín sa rovnako ako ďalšie inhibítory HMG-CoA reduktázy viaže na transportné proteíny, ako je BCRP (efluxný transportér) a OATP1B1 (organický aniónový transportný polypeptid, ktorý sa podieľa na absorpcii statínov pečeňovými bunkami). U nosičov genotypov ABCG2 (BCRP) c.421AA a SLC01B1 (OATP1B1) c.521CC bolo zaznamenané zvýšenie AUC rosuvastatínu 2,4 a 1,6-násobne, v porovnaní s nosičmi genotypov ABCG2 c.421CC a SLCO1B1 c.521TT.
Indikácie pre použitie
- primárna hypercholesterolémia podľa Fredricksonovej klasifikácie (typ IIa, vrátane familiárnej heterozygotnej hypercholesterolémie) alebo zmiešaná hypercholesterolémia (typ IIb): ako doplnok k diéte v prípade, keď špeciálna diéta, pohyb, chudnutie a iné nemedikamentózne spôsoby liečby neprejavujú dostatočný účinok;
- familiárna homozygotná hypercholesterolémia: ako doplnok k diéte a inej liečbe znižujúcej hladinu lipidov (napr. LDL aferéza) alebo v prípadoch, keď takáto liečba nie je dostatočne účinná;
- hypertriglyceridémia (typ IV podľa Fredricksona): ako doplnok k strave;
- ateroskleróza: s cieľom spomaliť progresiu ochorenia ako doplnok k strave v prípadoch, keď je indikovaná liečba na zníženie hladiny celkového a LDL cholesterolu;
- mŕtvica, srdcový infarkt, arteriálna revaskularizácia a ďalšie závažné kardiovaskulárne komplikácie: na primárnu prevenciu u dospelých pacientov bez klinických príznakov koronárnej choroby srdca (CHD), ale s vysokou pravdepodobnosťou jej vývoja (vek po 60 rokoch pre ženy a po 50 rokoch pre mužov), hladina C-reaktívneho proteínu je vyššia ako 2 mg / l, v prítomnosti najmenej jedného z ďalších rizikových faktorov, ako sú nízke hladiny HDL-C, arteriálna hypertenzia, rodinná anamnéza skorého vývoja ochorenia koronárnych artérií, fajčenie).
Kontraindikácie
Absolútne kontraindikácie pre všetky dávky:
- myopatia;
- obdobie tehotenstva a laktácie;
- nedostatok spoľahlivých metód antikoncepcie;
- vek do 18 rokov;
- malabsorpcia glukózy-galaktózy, nedostatok laktázy, intolerancia laktózy (liek obsahuje laktózu);
- zvýšenie koncentrácie kreatínfosfokinázy (CPK) v krvi, viac ako 5-krát vyššie ako horná hranica normálu (UHN);
- v kombinácii s cyklosporínom alebo inhibítormi HIV proteázy;
- precitlivenosť na ktorúkoľvek zo zložiek tabliet Rosuvastatinu-SZ.
Ďalšie absolútne kontraindikácie pre dávky 5, 10 a 20 mg:
- zlyhanie obličiek ťažkého stupňa s klírensom kreatinínu (Cl) pod 30 ml / min;
- ochorenie pečene v aktívnej fáze vrátane trvalého zvýšenia sérovej aktivity transamináz a akéhokoľvek zvýšenia ich aktivity presahujúceho VGN viac ako trikrát;
- predispozícia k výskytu myotoxických komplikácií.
Ďalšie absolútne kontraindikácie pre dávku 40 mg:
- zlyhanie obličiek stredného / ťažkého stupňa s Cl kreatinínom pod 60 ml / min;
- osobná / rodinná anamnéza poškodenia svalov;
- ochorenie pečene v aktívnom štádiu vrátane trvalého zvýšenia sérovej aktivity transamináz a akéhokoľvek zvýšenia ich aktivity presahujúceho ULN viac ako trikrát u pacientov s rizikovými faktormi pre rozvoj myopatie / rabdomyolýzy, ktoré zahŕňajú: hypotyreózu; anamnéza myotoxicity pri použití iných inhibítorov HMG-CoA reduktázy alebo fibrátov; kombinovaný príjem s fibrátmi; podmienky, ktoré môžu spôsobiť zvýšenie plazmatickej hladiny rosuvastatínu; Zneužívanie alkoholu;
- patriace k mongoloidnej rase.
Relatívne kontraindikácie pre všetky dávky (tablety rosuvastatínu-SZ sa majú používať opatrne):
- sepsa;
- anamnéza poškodenia pečene;
- arteriálna hypotenzia;
- trauma, veľké chirurgické zákroky;
- závažné metabolické, endokrinné alebo elektrolytové poruchy;
- nekontrolované záchvaty;
- kombinované použitie s ezetimibom a kolchicínom;
- vek nad 65 rokov.
Ďalšie relatívne kontraindikácie pre rosuvastatín-SZ v dávkach 5, 10 a 20 mg:
- hypotyreóza;
- osobná / rodinná anamnéza dedičných svalových lézií a predchádzajúca anamnéza svalovej toxicity pri použití iných inhibítorov HMG-CoA reduktázy alebo fibrátov;
- prítomnosť hrozby rozvoja myopatie / rabdomyolýzy - zlyhanie obličiek;
- podmienky, pri ktorých je zaznamenané zvýšenie plazmatickej koncentrácie rosuvastatínu;
- súčasné použitie s fibrátmi;
- patriaci k mongoloidnej rase;
- nadmerná konzumácia alkoholu.
Ďalšou relatívnou kontraindikáciou rosuvastatínu-SZ v dávke 40 mg je prítomnosť mierneho zlyhania obličiek s kreatinínom Cl nad 60 ml / min.
Rosuvastatín-SZ, návod na použitie: spôsob a dávkovanie
Rosuvastatín-SZ sa užíva perorálne. Tablety sa bez prehĺtania alebo žuvania majú prehltnúť celé a zapiť vodou.
Činidlo znižujúce hladinu lipidov sa môže použiť bez ohľadu na príjem potravy a kedykoľvek počas dňa.
Pred začatím liečby by mal pacient prejsť na štandardnú stravu s nízkym obsahom cholesterolu a potom ju dodržiavať po celú dobu liečby. Dávka sa vyberá individuálne, berúc do úvahy terapeutickú odpoveď na príjem lieku a účel liečby, ako aj v súlade s aktuálnymi odporúčaniami pre cieľové hladiny lipidov.
U pacientov, ktorí predtým nedostali liečbu statínmi alebo ktorí užívali iné inhibítory HMG-CoA reduktázy pred začatím liečby, je odporúčaná začiatočná dávka Rosuvastatinu-SZ 5/10 mg jedenkrát denne. Počiatočná dávka je stanovená na základe individuálnej koncentrácie cholesterolu a s prihliadnutím na pravdepodobnosť kardiovaskulárnych komplikácií, ako aj na možnú hrozbu nežiaducich reakcií. Dávka sa môže v prípade potreby zvýšiť po 4 týždňoch.
Vzhľadom na možný výskyt vedľajších účinkov pri užívaní 40 mg / deň je v porovnaní s nižšími dennými dávkami možné dávku zvýšiť na 40 mg / deň (po užití ďalšej dávky presahujúcej odporúčanú začiatočnú dávku počas 4 týždňov kurzu). stupeň hypercholesterolémie a vysoké riziko vzniku kardiovaskulárnych komplikácií. Až 40 mg / deň sa predpisuje hlavne pacientom s familiárnou hypercholesterolémiou, ktorí pri užívaní 20 mg / deň nedokázali dosiahnuť požadovaný výsledok liečby a ktorí budú pod prísnym lekárskym dohľadom. Pacienti, ktorí dostávajú Rosuvastatín-SZ v dennej dávke 40 mg, potrebujú obzvlášť starostlivý lekársky dohľad.
Pacientom, ktorí sa predtým neporadili s odborníkom, sa neodporúča užívať Rosuvastatin-SZ 40 mg tablety.
Po 2-4 týždňoch od začiatku liečby a / alebo so zvýšením dávky je potrebné sledovať parametre metabolizmu lipidov a v prípade potreby upraviť dávku.
Pre nositeľov genotypov c.421AA alebo c.521CC sa neodporúča používať rosuvastatín-C3 v dávkach vyšších ako 20 mg jedenkrát denne.
V procese štúdia farmakokinetiky rosuvastatínu u pacientov patriacich k rôznym etnickým skupinám, keď liek užívali Japonci a Číňania, sa zistilo zvýšenie systémovej koncentrácie rosuvastatínu. Tento jav je potrebné vziať do úvahy pri predpisovaní hypolipidemického lieku zástupcom mongoloidnej rasy. U tejto skupiny pacientov by sa pri liečbe dávkami 10 a 20 mg malo začať užívať 5 mg / deň, tablety v dávke 40 mg sú kontraindikované.
Pacientom s predispozíciou na rozvoj myopatie sa odporúča užívať Rosuvastatin-SZ v úvodnej dávke 5 mg.
Vedľajšie účinky
Nežiaduce reakcie zaznamenané pri použití rosuvastatínu sú zvyčajne mierne a vymiznú samy. Výskyt vedľajších účinkov je vo väčšine prípadov závislý od dávky.
Hlásený výskyt nežiaducich reakcií počas liečby rosuvastatínom-SZ:
- endokrinný systém: často - diabetes mellitus 2. typu;
- imunitný systém: zriedka - reakcie z precitlivenosti vrátane angioedému;
- zažívací trakt: často - bolesť brucha, nevoľnosť, zápcha; zriedka - pankreatitída; u malého počtu pacientov dochádza k dávkovo závislému zvýšeniu aktivity pečeňových transamináz, ktoré je hlavne nevýznamné, bezpríznakové a prechodné;
- centrálny a periférny nervový systém: často - závrat, bolesť hlavy;
- pokožka: zriedka - vyrážka, svrbenie kože, žihľavka;
- močový systém: proteinúria (pri užívaní rosuvastatínu-SZ hlavne v dávke 40 mg sa pozorovala tubulárna proteinúria, ktorá bola spravidla prechodná a nenaznačovala akútne poškodenie alebo zhoršenie ochorenia obličiek);
- muskuloskeletálny systém: často - myalgia; zriedka - myopatia (vrátane myozitídy), rabdomyolýza (s alebo bez akútneho zlyhania obličiek); v zriedkavých prípadoch je možné zvýšenie aktivity CPK závislé od dávky, zvyčajne nevýznamné, prechodné a asymptomatické; v prípade zvýšenia aktivity CPK presahujúceho viac ako 5-násobok ULN sa má liečba prerušiť;
- laboratórne parametre: zvýšenie koncentrácie bilirubínu, glukózy, aktivity gama-glutamyltranspeptidázy (GGTP), alkalickej fosfatázy (ALP), porušenie štítnej žľazy;
- ďalšie reakcie: často - astenický syndróm.
Porušenia zaznamenané počas postmarketingového používania Rosuvastatinu-SZ:
- hematopoetický systém: s neznámou frekvenciou - trombocytopénia;
- centrálny a periférny nervový systém: extrémne zriedka - polyneuropatia, strata pamäti;
- muskuloskeletálny systém: extrémne zriedkavé - artralgia; s neznámou frekvenciou - imunitne sprostredkovaná nekrotizujúca myopatia (klinickými prejavmi sú pretrvávajúca slabosť proximálnych svalov a zvýšenie sérových hladín CPK počas liečby alebo po jej ukončení; môže byť potrebné použitie imunosupresívnych liekov);
- tráviaci systém: extrémne zriedkavé - žltačka, hepatitída; zriedka - zvýšenie aktivity pečeňových transamináz; s neznámou frekvenciou - hnačka;
- močový systém: extrémne zriedkavé - hematúria;
- dýchací systém: s neznámou frekvenciou - dýchavičnosť, kašeľ;
- reprodukčný systém a mliečne žľazy: s neznámou frekvenciou - gynekomastia;
- koža a podkožné tkanivo: s neznámou frekvenciou - Stevens-Johnsonov syndróm;
- iné: s neznámou frekvenciou - periférny edém.
Pri liečbe niektorých statínov sa zaznamenal výskyt takýchto vedľajších účinkov: sexuálna dysfunkcia, poruchy spánku (vrátane nespavosti a nočných môr), depresia; v ojedinelých prípadoch - intersticiálna choroba pľúc (najmä pri dlhodobej liečbe).
Predávkovanie
V prípade súčasného podania niekoľkých denných dávok rosuvastatínu-SZ nebola zaznamenaná žiadna zmena vo farmakokinetických parametroch rosuvastatínu.
V prípade predávkovania je predpísaná symptomatická liečba a opatrenia na udržanie funkcií vitálnych systémov a orgánov. Je potrebné monitorovať činnosť pečene a hladinu CPK. Predpokladá sa, že hemodialýza je nepraktická.
špeciálne pokyny
Neodporúča sa stanovovať aktivitu CPK po významnej fyzickej námahe alebo za prítomnosti iných možných dôvodov zvýšenia jej aktivity, pretože to môže spôsobiť nesprávnu interpretáciu výsledkov vykonaných testov. V prípade, že počiatočná aktivita CPK je 5-krát vyššia ako aktivita VGN, je potrebný druhý test po 5 - 7 dňoch. Nemali by ste zahájiť liečbu, ak údaje z opakovaných meraní potvrdia predbežný výsledok (aktivita CPK presahuje GV viac ako 5-krát).
Počas aplikácie Rosuvastatinu-SZ by pacienti mali okamžite informovať svojho lekára o prípadoch neočakávaného výskytu svalovej slabosti, bolesti svalov alebo kŕčov, najmä pri súčasnom výskyte malátnosti a horúčky. U takýchto pacientov je potrebné určiť aktivitu CPK. Pri výskyte výrazných svalových symptómov, ktoré spôsobujú denné nepohodlie, sa má liečba prerušiť, a to aj pri hladine CPK menej ako 5-krát vyššej ako ULN. Po odstránení príznakov a normalizácii aktivity CPK je možné zvážiť obnovenie príjmu rosuvastatínu-SZ alebo použitie iného inhibítora HMG-CoA reduktázy v nižšej dávke a pri sledovaní stavu pacienta. Ak takéto príznaky neexistujú, nie je potrebné neustále sledovanie aktivity CPK.
U pacientov s hypercholesterolémiou spôsobenou nefrotickým syndrómom alebo hypotyreoidizmom sa má pred začatím liečby Rosuvastatinom-SZ vykonať liečba základného ochorenia.
Ak mali pacienti koncentráciu glukózy od 5,6 do 6,9 mmol / l, užívanie lieku bolo spojené so zvýšeným rizikom vzniku diabetes mellitus 2. typu.
V priebehu liečby niektorými statínmi, najmä v dlhodobejšom, boli hlásené ojedinelé prípady intersticiálneho ochorenia pľúc. Medzi príznaky tejto komplikácie patrí neproduktívny kašeľ, dýchavičnosť, strata hmotnosti, slabosť a horúčka. V takom prípade je potrebné liečbu ukončiť.
Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy
Štúdie na štúdium možného účinku rosuvastatínu-SZ na schopnosť viesť vozidlá a používať pri práci zložité mechanizmy sa neuskutočnili. Pacienti musia byť pri vykonávaní potenciálne nebezpečných činností opatrní, pretože sa počas liečby môžu vyskytnúť závraty.
Aplikácia počas tehotenstva a laktácie
Rosuvastatín-SZ je kontraindikovaný na použitie počas tehotenstva a laktácie. Ženy v plodnom veku musia používať spoľahlivú antikoncepciu.
Pretože cholesterol a produkty biosyntézy cholesterolu sú mimoriadne dôležité pre vývoj plodu, možné riziko potlačenia HMG-CoA reduktázy prevažuje nad prínosmi užívania rosuvastatínu-C3 u tehotných žien. V prípade tehotenstva počas liečby liekom sa má jeho príjem okamžite ukončiť.
Nie sú k dispozícii žiadne údaje o uvoľňovaní rosuvastatínu do materského mlieka, preto je potrebné počas laktácie prestať užívať rosuvastatín-SZ.
Použitie v detstve
Liečba liekom je kontraindikovaná u pacientov mladších ako 18 rokov.
S poškodenou funkciou obličiek
U pacientov s miernym až stredne ťažkým zlyhaním obličiek nedošlo k signifikantnej zmene plazmatickej hladiny rosuvastatínu alebo N-desmetyl -suvastatínu. Pri závažnom zlyhaní obličiek bola hladina rosuvastatínu v krvnej plazme 3-krát vyššia a N-desmetylrosuvastatínu 9-krát vyššia ako u zdravých dobrovoľníkov. Plazmatická koncentrácia rosuvastatínu u pacientov na hemodialýze bola približne o 50% vyššia ako u zdravých dobrovoľníkov.
Užívanie Rosuvastatinu-SZ je kontraindikované v prípade závažného poškodenia funkcie obličiek (Cl kreatinín pod 30 ml / min).
U pacientov so stredne závažným poškodením funkcie obličiek (Cl kreatinín 30-60 ml / min) je rosuvastatín-SZ v dávke 40 mg kontraindikovaný a v dávkach 5, 10 a 20 mg sa má postupovať opatrne.
Pacienti s miernym poškodením obličiek (Cl kreatinín nad 60 ml / min) majú byť liečení dávkou 40 mg opatrne, pričom sa majú sledovať parametre funkcie obličiek. Pri použití lieku u pacientov so stredne ťažkým poškodením funkcie obličiek by úvodná dávka mala byť 5 mg.
Pre porušenie funkcie pečene
Za prítomnosti zlyhania pečene 7 a menej bodov na stupnici Child-Pugh nebolo zistené zvýšenie T 1/2 rosuvastatínu, u dvoch pacientov s 8 a 9 bodmi bolo zvýšenie T 1/2 zaznamenané najmenej 2-krát. Nie sú skúsenosti s používaním rosuvastatínu-SZ u pacientov, ktorých stav sa hodnotí na viac ako 9 bodoch podľa Childovej-Pughovej stupnice.
Liečba liekom je kontraindikovaná u pacientov s ochorením pečene v akútnej fáze, vrátane trvalého zvýšenia aktivity transamináz v sére a akéhokoľvek zvýšenia aktivity transamináz, viac ako trikrát vyššieho ako VGN. Rosuvastatín-SZ sa odporúča používať opatrne u pacientov s anamnézou poškodenia pečene. Je potrebné určiť ukazovatele aktivity pečene pred liečbou a 3 mesiace po začiatku kurzu.
Použitie u starších ľudí
Starší pacienti nepotrebujú individuálny výber dávky.
Osoby staršie ako 65 rokov by mali byť s Rosuvastatinom-SZ liečení opatrne.
Liekové interakcie
Možný účinok súbežne užívaných liekov / látok na rosuvastatín:
- cyklosporín (v dávke 75 - 200 mg dvakrát denne): došlo k zvýšeniu AUC rosuvastatínu prijatého v dennej dávke 10 mg, približne 7-násobne v porovnaní s AUC zaznamenanou u zdravých dobrovoľníkov, zatiaľ čo plazmatická koncentrácia cyklosporínu sa nezmenila; táto kombinácia je kontraindikovaná;
- Inhibítory HIV proteázy (vrátane kombinácie ritonaviru s atazanavirom, tipranavirom a / alebo lopinavirom): presný mechanizmus tejto interakcie nebol stanovený, avšak kombinované užívanie týchto liekov spôsobilo významné zvýšenie expozície rosuvastatínu a zvýšilo riziko myopatie (vrátane rabdomyolýzy); pri použití rosuvastatínu v dávke 20 mg v kombinácii s liekom obsahujúcim 400 mg lopinaviru / 100 mg ritonaviru došlo k približne päťnásobnému a dvojnásobnému zvýšeniu C max a AUC (0-24) rosuvastatínu; kombinácia rosuvastatínu s inhibítormi HIV proteázy je kontraindikovaná;
- lieky znižujúce hladinu lipidov (fenofibrát, gemfibrozil a ďalšie fibráty; kyselina nikotínová v dávkach znižujúcich hladinu lipidov): kombinované použitie rosuvastatínu a gemfibrozilu viedlo k zvýšeniu C max v plazmev krvi a AUC rosuvastatínu dvakrát, preto sa súčasné užívanie týchto látok neodporúča; podľa dostupných údajov z výskumu sa neočakávajú žiadne farmakokineticky významné interakcie s fenofibrátom, sú však možné farmakodynamické interakcie; fibráty (vrátane gemfibrozilu a fenofibrátu) a kyselina nikotínová (v denných dávkach nad 1 000 mg) v kombinácii s inhibítormi HMG-CoA reduktázy zvyšujú riziko myopatie, pravdepodobne kvôli skutočnosti, že môžu viesť k výskytu myopatie v režime monoterapia; ak je to potrebné, odporúča sa, aby tieto kombinácie užívali rosuvastatín v úvodnej dávke 5 mg po dôkladnom vyhodnotení pomeru možného rizika a očakávaného prínosu z kombinovaného použitia týchto látok;v kombinovanej liečbe s fibrátmi je užívanie lieku v dávke 40 mg kontraindikované;
- itrakonazol (v dennej dávke 200 mg počas 5 dní): bolo zaznamenané 1,4-násobné zvýšenie AUC rosuvastatínu užívaného ako jednorazová dávka 10 alebo 80 mg;
- erytromycín: C max a AUC rosuvastatínu sa môžu znížiť o 30, respektíve 20%, tieto účinky sú pravdepodobne spojené so zvýšením intestinálnej motility v dôsledku príjmu erytromycínu;
- ezetimib: u pacientov s hypercholesterolémiou došlo k 1,2-násobnému zvýšeniu AUC rosuvastatínu, keď sa táto kombinácia kombinovala v dávke 10 mg s ezetimibom v rovnakej dávke; možné zhoršenie rizika vzniku nežiaducich udalostí v dôsledku farmakodynamickej interakcie medzi týmito látkami;
- antacidá: pokles Cmax rosuvastatínu v plazme bol zaznamenaný o približne 50% na pozadí jeho súčasného podávania so suspenziou antacid, vrátane hydroxidu hlinitého a horečnatého; závažnosť tohto účinku klesala pri užívaní antacíd 2 hodiny po užití rosuvastatínu; klinický význam tejto interakcie nebol študovaný;
- izoenzýmy cytochrómu P450: podľa výsledkov štúdií in vivo a in vitro rosuvastatín nepatrí k inhibítorom / induktorom izoenzýmov cytochrómu P450, taktiež sa preukázalo, že je slabým substrátom pre tieto enzýmy, v tomto ohľade je interakcia rosuvastatínu na metabolickej úrovni s inými liečivými látkami. / prostriedky s účasťou izoenzýmov cytochrómu P450 sa neočakávajú;
- eltrombopag (v dennej dávke 75 mg): pri jednej dávke rosuvastatínu v dávke 10 mg došlo k 1,6-násobnému zvýšeniu AUC rosuvastatínu;
- ketokonazol (inhibítor izoenzýmov CYP3A4 a CYP2A6), flukonazol (inhibítor izoenzýmov CYP3A4 a CYP2C9): neboli pozorované žiadne klinicky významné interakcie rosuvastatínu s týmito látkami;
- dronedarón (v dávke 400 mg 2-krát denne): došlo k zvýšeniu AUC rosuvastatínu 1,4-krát;
- digoxín: Neočakávajú sa žiadne klinicky významné interakcie.
Možný účinok rosuvastatínu na súčasne užívané lieky / látky:
- etinylestradiol, norgestrel (perorálna antikoncepcia / hormonálna substitučná liečba): došlo k zvýšeniu hodnôt AUC norgestrelu a etinylestradiolu o 34%, respektíve 26%; táto skutočnosť by sa mala brať do úvahy pri určovaní dávky perorálnych kontraceptív; neexistujú žiadne farmakokinetické údaje o kombinovanom použití rosuvastatínu-SZ a hormonálnej substitučnej liečby, preto nemožno vylúčiť podobný účinok pri tejto kombinácii, v klinických štúdiách sa však takáto kombinácia často používala a bola dobre tolerovaná;
- antagonisti vitamínu K (vrátane warfarínu): u pacientov užívajúcich tieto lieky sa pozorovalo zvýšenie medzinárodného normalizovaného pomeru (INR) na začiatku liečby rosuvastatínom alebo zvýšenie jeho dávky a so znížením dávky alebo vysadením rosuvastatínu pokles INR; v takýchto prípadoch sa odporúča monitorovať INR.
Analógy
Analógmi rosuvastatínu-SZ sú rosuvastatín, Krestor, Rosufast, Mertenil, Rozistark, Reddistatin, Lipoprime, Roxera, Rosucard, Rosart atď.
Podmienky skladovania
Uchovávajte mimo dosahu detí, chránené pred vlhkosťou a svetlom, pri teplote nepresahujúcej 25 ° C.
Čas použiteľnosti je 3 roky.
Podmienky výdaja z lekární
Vydávané na lekársky predpis.
Recenzie na Rosuvastatín-SZ
Podľa recenzií je rosuvastatín-C3 účinným hypolipidemickým prostriedkom používaným na liečbu hypercholesterolémie, spomalenie progresie aterosklerózy a prevenciu kardiovaskulárnych komplikácií. Mnoho pacientov pozoruje počiatočný účinok liečby do týždňa od prijatia a maximálny účinok sa pozoruje 1 mesiac po začiatku liečby. Podľa recenzií vďaka pôsobeniu lieku klesá hladina cholesterolu v krvi, stabilizuje sa krvný tlak, zlepšuje sa všeobecný stav a klesá dýchavičnosť pri chôdzi. Na pozadí liečby sa v niektorých prípadoch zvyšuje zvýšená telesná hmotnosť v dôsledku kombinovaného užívania lieku s diétou s nízkym obsahom cholesterolu.
Medzi nevýhody lieku Rosuvastatin-SZ patrí veľké množstvo kontraindikácií a nežiaducich reakcií. V niektorých recenziách vyjadrujú pacienti nespokojnosť s cenou lieku, pretože sa liek užíva často pomerne dlho, a preto sú náklady na drogu nevyhnutnú pre úplný priebeh liečby podľa nich pomerne vysoké.
Cena rosuvastatínu-SZ v lekárňach
Cena filmom obalených tabliet rosuvastatínu-SZ závisí od dávkovania a množstva v balení a v priemere je:
- dávkovanie 5 mg: 30 ks. - 180 rubľov;
- dávkovanie 10 mg: 30 ks. - 350 rubľov, 90 ks. - 800 rubľov;
- dávkovanie 20 mg: 30 ks. - 400 rubľov, 90 ks. - 950 rubľov;
- dávkovanie 40 mg: 30 ks. - 750 rubľov.
Rosuvastatín-SZ: ceny v lekárňach online
|
Názov lieku cena Lekáreň |
|
Rosuvastatín-SZ 5 mg filmom obalené tablety 30 ks. 166 r Kúpiť |
|
Rosuvastatín-SZ tablety p.o. 5mg 30 ks. 262 r Kúpiť |
|
Rosuvastatín-SZ tablety p.o. 10mg 30 ks. 307 r Kúpiť |
|
Rosuvastatín-SZ 10 mg filmom obalené tablety 30 ks. 307 r Kúpiť |
|
Rosuvastatín-SZ tablety p.o. 20mg 30 ks. 360 RUB Kúpiť |
|
Rosuvastatín-SZ 20 mg filmom obalené tablety 30 ks. 360 RUB Kúpiť |
|
Rosuvastatín-SZ 10 mg filmom obalené tablety 60 ks. 525 RUB Kúpiť |
|
Rosuvastatín-SZ 20 mg filmom obalené tablety 60 ks. 569 r Kúpiť |
|
Rosuvastatín-SZ 10 mg filmom obalené tablety 90 ks. 640 RUB Kúpiť |
|
Rosuvastatín-SZ 40 mg filmom obalené tablety 30 ks. 640 RUB Kúpiť |
|
Rosuvastatín-SZ tablety p.o. 10mg 90 ks. 662 RUB Kúpiť |
|
Rosuvastatín-SZ 20 mg filmom obalené tablety 90 ks. 815 RUB Kúpiť |
|
Rosuvastatín-SZ tablety p.o. 20mg 90 ks. 821 RUB Kúpiť |
| Zobraziť všetky ponuky z lekární |
Anna Kozlová Lekárska novinárka O autorovi
Vzdelanie: Rostovská štátna lekárska univerzita, špecializácia „Všeobecné lekárstvo“.
Informácie o lieku sú všeobecné, poskytujú sa iba na informačné účely a nenahrádzajú oficiálne pokyny. Samoliečba je zdraviu škodlivá!
