Rosuvastatín-injekčná Liekovka - Návod Na Použitie, Recenzie, Cena Tabliet

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Injekčná liekovka s rosuvastatínom

Injekčná liekovka s rosuvastatínom: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Rosuvastatín-injekčná liekovka

ATX kód: C10AA07

Účinná látka: rosuvastatín (rosuvastatín)

Výrobca: Protek Biosystems Pvt. Ltd. (Protech biosystems Pvt. Ltd.) (India)

Popis a aktualizácia fotografií: 07.09.2019

Ceny v lekárňach: od 280 rubľov.

Kúpiť

Filmom obalené tablety, injekčná liekovka s rosuvastatínom

Injekčná liekovka s rosuvastatínom je liek, ktorý pomáha znižovať lipidy v krvi.

Uvoľnenie formy a zloženia

Činidlo znižujúce lipidy sa vyrába vo forme filmom obalených tabliet: bikonvexné, okrúhle, jadro v priereze a plášť filmu je takmer biely alebo biely; dávka 10 mg - s rizikom na jednej strane (10 ks v blistri, 40 alebo 50 ks v polyetylénovej nádobe s vysokou hustotou; v kartónovej škatuli 3 blistre alebo 1 nádoba a návod na použitie injekčnej liekovky s rosuvastatínom).

1 tableta obsahuje:

účinná látka: rosuvastatín vápenatý - 10,42 alebo 20,84 mg (čo je z hľadiska rosuvastatínu 10 alebo 20 mg, v uvedenom poradí);
ďalšie zložky (jadro): sodná soľ karboxymetylškrobu, mikrokryštalická celulóza, sodná soľ kroskarmelózy, kukuričný škrob, monohydrát laktózy, koloidný oxid kremičitý, stearan horečnatý, propylparahydroxybenzoát, mastenec, metylparahydroxybenzoát;
obal filmu: dibutylsebakat, hypromelóza 15cP, koloidný oxid kremičitý, oxid titaničitý, mastenec, hypromelóza 5cP.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Rosuvastatín je selektívny kompetitívny inhibítor HMG-CoA reduktázy, enzýmu, ktorý premieňa 3-hydroxy-3-metylglutaryl koenzým A na mevalonát, ktorý je prekurzorom cholesterolu (CS). Pôsobenie látky znižujúcej lipidy je zamerané hlavne na pečeň - orgán, v ktorom sa uskutočňuje syntéza Xc a katabolizmus lipoproteínov s nízkou hustotou (LDL). Podporuje zvýšenie počtu LDL receptorov na povrchu pečeňových buniek, čo vedie k inhibícii produkcie lipoproteínov s veľmi nízkou hustotou (VLDL), a tým spôsobuje zníženie celkového počtu LDL a VLDL.

Rosuvastatín znižuje hladinu celkového cholesterolu (HC), triglyceridov (TG), LDL cholesterolu a zvyšuje hladinu lipoproteínového cholesterolu s vysokou hustotou (HDL cholesterol). Okrem toho znižuje hladinu apolipoproteínu B (ApoB), Xc-VLDL, TG-VLDL, Xc-non-HDL a zvyšuje koncentráciu apolipoproteínu AI (ApoA-I), pričom zaisťuje zníženie pomeru TC / HDL-C, LDL-C / Pomery Xc-HDL a Xs-non-HDL / Xc-HDL a ApoV / ApoA-I.

Terapeutický účinok injekčnej liekovky s rosuvastatínom sa dostaví do 7 dní od začiatku liečby a po 14 dňoch dosahuje 90% maximálnej možnej hladiny. Do 28 dní od prijatia sa spravidla pozoruje maximálny terapeutický účinok, ktorý následne pretrváva pri pravidelnom podávaní lieku.

Liečba liekom Rosuvastatin-Vial je účinná u dospelých pacientov s / bez hypercholesterolémie, vrátane pacientov s familiárnou hypercholesterolémiou a diabetes mellitus. U 80% jedincov s hypercholesterolémiou Fredrickson typu IIa a IIb (priemerná východisková hladina LDL-C asi 4,8 mmol / l) bol LDL-C zaznamenaný na hladine hodnôt nižších ako 3 mmol / l. Ak mali pacienti počas užívania rosuvastatínu v dávkach 20–80 mg heterozygotnú familiárnu hypercholesterolémiu, boli pozorované pozitívne zmeny v lipidovom spektre. Po 12 týždňoch liečby, keď sa dosiahla denná dávka 40 mg, sa zaznamenal pokles hladiny LDL-C o 53%.

U pacientov s homozygotnou familiárnou hypercholesterolémiou, ktorí užívali liek v dávke 20 a 40 mg, sa koncentrácia LDL-C znížila v priemere o 22%. Pri kombinovanom použití rosuvastatínu s fenofibrátom sa pozoruje aditívny účinok vo vzťahu k hladine TG a pri niacíne v denných dávkach vyšších ako 1 000 mg - vo vzťahu k HDL cholesterolu.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa maximálna plazmatická koncentrácia rosuvastatínu (C _max) v krvi pozoruje v priemere po 5 hodinách. Absolútna biologická dostupnosť účinnej látky je približne 20%, metabolická premena sa vykonáva väčšinou v pečeni, ktorá je hlavným miestom metabolizmu produkcie LDL-C a cholesterolu. Distribučný objem (V _d) rosuvastatínu je približne 134 l, s plazmatické bielkoviny, najmä albumín činidlo viaže na v priemere 90%.

Látka podlieha metabolizmu v malej miere (približne 10%), je vedľajším substrátom pre metabolickú transformáciu izoenzýmami systému cytochrómu P ₄₅₀. Hlavným izoenzýmom zodpovedným za biotransformáciu liečiva je CYP2C9, do tohto procesu sú zapojené aj izoenzýmy CYP3A4, CYP2C19 a CYP2D6, ale v menšej miere.

Medzi identifikovanými metabolitmi rosuvastatínu sú hlavnými metabolitmi laktónu a N-desmetyl. Posledná uvedená látka má navyše aktivitu asi o 50% nižšiu ako rosuvastatín. Metabolity laktónu sú klasifikované ako farmakologicky neaktívne. Viac ako 90% inhibičného účinku na cirkulujúcu HMG-CoA reduktázu je rosuvastatín a 10% jeho metabolitov.

Vylučuje sa črevom v nezmenenej forme, približne 90% dávky účinnej látky (vrátane absorbovaného a neabsorbovaného rosuvastatínu). Zvyšok liečiva sa vylučuje obličkami. Polčas (T1 _{/ 2}) z plazmy je približne 19 hodín a zostáva nezmenený so zvyšujúcou sa dávkou. Geometrický priemerný plazmatický klírens je približne 50 l / h. V priebehu hepatálnej eliminácie rosuvastatínu hrá dôležitú úlohu membránový transportér Xc.

Systémová expozícia látky sa zvyšuje úmerne s dávkou; na pozadí jej denného príjmu nie sú zaznamenané žiadne zmeny vo farmakokinetických parametroch.

Vek a pohlavie významne neovplyvňujú farmakokinetické vlastnosti lieku.

V priebehu farmakokinetických štúdií sa zistilo, že u pacientov mongoloidnej rasy (Vietnamci, Číňania, Japonci, Kórejčania a Filipínci) sa stredná hodnota AUC (plocha pod farmakokinetickou krivkou „koncentrácia - čas“) a C _max rosuvastatínu v porovnaní so zástupcami kaukazského pôvodu zvýšila približne dvakrát. rasa. U indických pacientov sa tieto ukazovatele zvýšili 1,3-násobne. Medzi predstaviteľmi kaukazských a negroidných rás sa nezistili žiadne významné rozdiely vo farmakokinetike lieku.

Indikácie pre použitie

primárna hypercholesterolémia podľa Fredricksonovej klasifikácie (typ IIa; vrátane familiárnej heterozygotnej hypercholesterolémie) alebo zmiešaná hypercholesterolémia (typ IIb): ako doplnok k strave v prípadoch, keď je potrebné cvičiť, špeciálna strava, chudnutie a iné nedrogové lieky metódy liečby sú nedostatočné;
familiárna homozygotná hypercholesterolémia: ako doplnok k diéte a inej liečbe znižujúcej lipidy (vrátane LDL aferézy) alebo v prípadoch, keď takáto terapia nedosahuje požadovaný účinok;
hypertriglyceridémia (typ IV podľa Fredricksonovej klasifikácie): ako doplnok stravy;
srdcový infarkt, cievna mozgová príhoda, revaskularizácia tepien a ďalšie závažné kardiovaskulárne komplikácie u dospelých: na účely primárnej prevencie pri absencii klinických príznakov koronárnych srdcových chorôb (CHD), ale so zhoršením hrozby ich vzniku (u mužov / žien vo veku nad 50/60 rokov; koncentrácia) C-reaktívny proteín, vyšší ako 2 mg / l, v prítomnosti najmenej jedného z ďalších rizikových faktorov, vrátane arteriálnej hypertenzie, rodinnej anamnézy skorého nástupu ochorenia koronárnych artérií, nízkeho HDL-C, fajčenia);
ateroskleróza (s cieľom spomaliť jej progresiu): ako doplnok k strave v prípadoch, keď je indikovaná liečba na zníženie hladiny TC a LDL-C.

Kontraindikácie

Absolútne kontraindikácie pre všetky denné dávky injekčnej liekovky s rosuvastatínom:

zlyhanie pečene;
ochorenie pečene v aktívnom štádiu vrátane trvalého zvýšenia aktivity transamináz v sére a akéhokoľvek zvýšenia aktivity transamináz v krvi v sére - viac ako trikrát v porovnaní s hornou hranicou normálu (UHN);
závažná renálna dysfunkcia s klírensom kreatinínu (CC) menej ako 30 ml / min;
nedostatok laktázy, intolerancia laktózy, malabsorpcia glukózy-galaktózy (tablety obsahujú laktózu);
kombinované použitie s cyklosporínom;
vek do 18 rokov;
tehotenstvo, obdobie laktácie; u žien v reprodukčnom veku - nedostatok spoľahlivých metód antikoncepcie;
precitlivenosť na ktorúkoľvek zložku lieku.

Ďalšie absolútne kontraindikácie pri použití dávky 5, 10 alebo 20 mg / deň:

myopatia;
predispozícia k výskytu myotoxických komplikácií.

Ďalšie absolútne kontraindikácie pri použití dávky 40 mg / deň:

zhoršená funkcia obličiek strednej závažnosti, s CC menej ako 60 ml / min;
podmienky, proti ktorým sa môže zvýšiť koncentrácia rosuvastatínu v plazme;
prítomnosť rizikových faktorov pre myopatiu / rabdomyolýzu: hypotyreóza, zlyhanie obličiek, osobná / rodinná anamnéza svalových lézií, anamnéza myotoxicity počas liečby inými inhibítormi HMG-CoA reduktázy alebo fibrátmi;
patriaci k mongoloidnej rase;
nadmerná konzumácia alkoholu;
súbežná liečba fibrátmi.

Relatívne kontraindikácie pre všetky denné dávky injekčnej liekovky s rosuvastatínom (pri nasledujúcich ochoreniach / stavoch sa musí liek používať opatrne):

arteriálna hypotenzia;
sepsa;
anamnéza ochorenia pečene;
vek nad 65 rokov;
trauma, veľké chirurgické zákroky;
nekontrolované záchvaty, ťažké elektrolyty, metabolické alebo endokrinné poruchy.

Ďalšie relatívne kontraindikácie pri použití 5, 10 alebo 20 mg / deň:

stavy sprevádzané zvýšením plazmatickej hladiny rosuvastatínu;
patriaci k mongoloidnej rase;
súčasný príjem s fibrátmi;
Zneužívanie alkoholu;
prítomnosť hrozby myopatie / rabdomyolýzy: hypotyreóza, zlyhanie obličiek, zhoršenie svalovej choroby v osobnej / rodinnej anamnéze, svalová toxicita v anamnéze počas liečby fibrátmi alebo inými inhibítormi HMG-CoA reduktázy.

Ďalšou relatívnou kontraindikáciou pri použití injekčnej liekovky s rosuvastatínom v dávke 40 mg / deň je mierne zlyhanie obličiek (CC nad 60 ml / min).

Injekčná liekovka s rosuvastatínom, návod na použitie: metóda a dávkovanie

Injekčná liekovka s rosuvastatínom sa užíva perorálne. Tablety sa prehĺtajú celé, bez žuvania alebo drvenia, zapíjajú sa vodou.

Liečivo sa môže používať kedykoľvek počas dňa, príjem potravy neovplyvňuje jeho účinnosť. Pred začiatkom kurzu a počas jeho vykonávania je potrebné dodržiavať štandardnú diétu na zníženie cholesterolu. Dávka rosuvastatínu sa stanoví individuálne, berúc do úvahy ciele liečby a terapeutickú odpoveď na užívanie lieku, pričom sa vychádza z aktuálnych odporúčaní pre cieľovú koncentráciu lipidov.

Pacientom, ktorí predtým nedostali lieky zo skupiny so statínom, alebo ktorí pred začatím liečby rosuvastatínom užívali iné inhibítory HMG-CoA reduktázy, sa odporúča používať injekčnú liekovku s rosuvastatínom 1 krát denne v dávke 5 alebo 10 mg. Pri výbere počiatočnej dávky je potrebné vziať do úvahy existujúce riziko vzniku kardiovaskulárnych komplikácií, individuálnu koncentráciu cholesterolu a možnosť nežiaducich reakcií. Vyššia dávka lieku môže byť predpísaná 4 týždne po začiatku kurzu.

Hrozba vedľajších účinkov sa zhoršuje užívaním Rosuvastatinu-Vial v dennej dávke 40 mg, preto je možné túto dávku predpísať (po ďalšom použití dávky presahujúcej počiatočnú počas 4 týždňov) iba v prípade závažnej hypercholesterolémie a vysokej pravdepodobnosti kardiovaskulárnych komplikácií. (najmä pri familiárnej hypercholesterolémii), ak sa po predpísaní dávky 20 mg nepodarilo dosiahnuť požadovaný výsledok. Terapia sa musí vykonávať pod prísnym dohľadom špecialistu. Pacienti, ktorí dostávajú liek v dennej dávke 40 mg, si vyžadujú starostlivé sledovanie.

Pacienti, ktorí predtým nevyhľadali lekársku pomoc, by nemali injekčnú liekovku s rosuvastatínom používať v dávke 40 mg. Po 2–4 týždňoch od začiatku liečby a / alebo so zvýšením dávky môže byť potrebné sledovať parametre metabolizmu lipidov s následnou úpravou dávky, ak je to potrebné.

Pretože zvýšenie systémovej koncentrácie rosuvastatínu bolo zaznamenané u pacientov mongoloidnej rasy, keď im bola predpísaná dávka 10/20 mg, odporúčaná začiatočná dávka lieku by nemala presiahnuť 5 mg. Pacientom ázijského pôvodu sa nemá predpisovať injekčná liekovka s rosuvastatínom 40 mg.

Ak existuje predispozícia k nástupu myopatie, liek by sa mal používať v počiatočnej dávke 5 mg, maximálna prípustná dávka pre týchto pacientov je 20 mg.

U pacientov s genotypmi c.421AA alebo c.521CC by odporúčaná maximálna denná dávka injekčnej liekovky s rosuvastatínom tiež nemala prekročiť 20 mg.

Vedľajšie účinky

Vedľajšie účinky zaznamenané počas liečby rosuvastatínom zvyčajne ustúpia samy a sú mierne. Výskyt týchto porúch zvyčajne závisí od dávky.

Pravdepodobnosť nežiaducich nežiaducich reakcií podľa klasifikácie WHO (Svetová zdravotnícka organizácia) [stupnica: často (viac ako 1/100, ale menej ako 1/10); zriedka (viac ako 1/1000, ale menej ako 1/100); zriedka (viac ako 1/10 000, ale menej ako 1/1000); extrémne zriedkavé (menej ako 1/10 000) vrátane jednotlivých epizód; frekvencia nie je stanovená (nedá sa vypočítať z dostupných údajov)]:

centrálny nervový systém: často - závraty, bolesti hlavy;
endokrinný systém: často - diabetes mellitus 2. typu;
imunitný systém: zriedka - angioedém a ďalšie možné reakcie z precitlivenosti;
tráviaci systém: často - nevoľnosť, bolesti brucha, zápcha; zriedka - pankreatitída;
pečeň: zriedka - zvýšená aktivita pečeňových transamináz, vo väčšine prípadov závislá od dávky, nevýznamná, asymptomatická a prechodná;
muskuloskeletálny systém: často - myalgia; zriedka - rabdomyolýza (s možným vývojom akútneho zlyhania obličiek, najmä pri použití dávok vyšších ako 20 mg), myopatia vrátane myozitídy; v niektorých prípadoch - na dávke závislé zvýšenie aktivity kreatínfosfokinázy (CPK), hlavne dočasné, asymptomatické a v malom rozsahu; v prípade zvýšenia hladiny CPK viac ako 5-krát vyššie ako VGN je potrebné liečbu prerušiť;
pokožka: zriedka - vyrážka, svrbenie kože, žihľavka;
laboratórne parametre: zvýšenie hladiny glukózy, bilirubínu, aktivita alkalickej fosfatázy (ALP), gama-glutamyltranspeptidáza (GGTP), poruchy štítnej žľazy;
močový systém: proteinúria (zvyčajne klesá / zmizne počas liečby a nenaznačuje výskyt akútnych lézií alebo zhoršenie existujúceho ochorenia obličiek);
iní: často - astenický syndróm.

Počas obdobia post-marketingového používania rosuvastatínu boli zaznamenané nasledujúce nežiaduce účinky:

centrálny nervový systém: extrémne zriedkavé - strata / pokles pamäti; s nešpecifikovanou frekvenciou - periférna neuropatia;
muskuloskeletálny systém: extrémne zriedkavé - artralgia; s neznámou frekvenciou - imunitne sprostredkovaná nekrotizujúca myopatia;
močový systém: extrémne zriedkavé - hematúria;
hematopoetický systém: s neznámou frekvenciou - trombocytopénia;
tráviaci systém: zriedka - zvýšenie hladiny pečeňových transamináz; extrémne zriedkavé - žltačka, hepatitída; s neznámou frekvenciou - hnačka;
koža a podkožný tuk: s neznámou frekvenciou - Stevens-Johnsonov syndróm;
reprodukčný systém: extrémne zriedkavé - gynekomastia;
dýchací systém: s neznámou frekvenciou - dýchavičnosť, kašeľ;
iné: s neznámou frekvenciou - periférny edém.

Počas liečby niektorými statínmi boli zaznamenané nasledujúce poruchy: hyperglykémia, depresia, sexuálne dysfunkcie, poruchy spánku, vrátane nočných môr a nespavosti, zvýšenie obsahu glykozylovaného (glykovaného) hemoglobínu.

Ojedinele sa vyskytli prípady intersticiálneho ochorenia pľúc, hlavne pri dlhodobej liečbe. Medzi príznaky tejto komplikácie patrí chudnutie, slabosť, dýchavičnosť, horúčka a neproduktívny kašeľ. Ak máte podozrenie na vývoj tejto nežiaducej reakcie, je potrebné liečbu prerušiť.

Predávkovanie

Farmakokinetické vlastnosti rosuvastatínu sa nemenia, ak sa užije niekoľko denných dávok súčasne.

Pri podozrení na predávkovanie sa odporúča vykonať symptomatickú liečbu a opatrenia zamerané na udržanie činnosti životne dôležitých systémov a orgánov. Je zobrazené sledovanie funkcie pečene a hladiny CPK, hemodialýza sa považuje za nevhodnú.

špeciálne pokyny

Pri používaní injekčnej liekovky s rosuvastatínom, hlavne v dávke 40 mg, sa môže vyvinúť tubulárna proteinúria, zvyčajne prechodného charakteru. Táto reakcia nepotvrdzuje exacerbáciu / progresiu poškodenia obličiek. Pri predpisovaní lieku v dávke 40 mg počas liečby by sa malo vykonávať pravidelné sledovanie ukazovateľov funkčného stavu obličiek.

Úroveň CPK by sa nemala nastavovať po výraznej fyzickej námahe alebo za prítomnosti akýchkoľvek iných možných dôvodov zvýšenia jej aktivity, aby sa správne interpretovali výsledky vykonaných testov. Ak sa pred začiatkom kurzu počiatočná hladina CPK významne zvýši (viac ako 5-krát vyššia ako ULN), je po 5 - 7 dňoch potrebný opakovaný test. Keď opakované výsledky potvrdia základnú líniu, terapia sa nezačne.

V prípade náhlej bolesti svalov, svalovej slabosti alebo spazmov počas liečby, najmä v kombinácii s rozvojom malátnosti a horúčky, by ste mali okamžite vyhľadať lekára. Za prítomnosti takýchto príznakov by sa mala stanoviť aktivita CPK. Ak sú tieto porušenia vyslovené, aj pri zvýšení hladiny CPK menej ako 5-násobne v porovnaní s VGN je potrebné liečbu ukončiť. Pri zmierňovaní príznakov a normalizácii hladiny CPK môžete zvážiť opätovné použitie injekčnej liekovky s rosuvastatínom v nižších dávkach a zabezpečiť starostlivé sledovanie stavu pacienta. Nepretržité sledovanie aktivity CPK pri absencii príznakov je nevhodné.

Počas užívania alebo vysadzovania statínov (vrátane rosuvastatínu) boli zaznamenané extrémne zriedkavé prípady vývoja imunitne sprostredkovanej nekrotizujúcej myopatie, ktorej prejavmi sú pretrvávajúca slabosť proximálnych svalov a zvýšenie aktivity CPK v sére. V takom prípade môžu byť potrebné ďalšie vyšetrenia svalového a nervového systému, sérologické štúdie a liečba imunosupresívami.

Na pozadí liečby rosuvastatínom a súčasnej liečby sa nezistil žiadny zvýšený účinok na kostrové svalstvo. Existujú však správy o zvýšení výskytu myopatie a myozitídy u pacientov, ktorí dostávali iné inhibítory HMG-CoA reduktázy v kombinovanej liečbe s derivátmi kyseliny fibrovej (gemfibrozil), cyklosporínom, kyselinou nikotínovou v dávkach znižujúcich lipidy (viac ako 1 000 mg denne), makrolidovými antibiotikami, inhibítory proteázy vírusu ľudskej imunitnej nedostatočnosti (HIV), azolové antimykotiká. Gemfibrozil zvyšuje riziko myopatie, ak sa používa v kombinácii s niektorými inhibítormi HMG-CoA reduktázy (kombinácia s rosuvastatínom sa neodporúča).

Benzoáty prítomné v injekčnej liekovke s rosuvastatínom môžu viesť k rozvoju alergických reakcií (vrátane oneskorených).

U pacientov s koncentráciou glukózy od 5,6 do 6,9 mmol / l užívanie rosuvastatínu zvyšuje riziko vzniku diabetes mellitus 2. typu.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Štúdie na stanovenie účinku injekčnej liekovky s obsahom rosuvastatínu na schopnosť ovládať technicky zložité a potenciálne nebezpečné mechanizmy sa neuskutočnili. Odporúča sa však byť opatrný pri práci s prístrojmi a pri vedení vozidiel z dôvodu možného výskytu závratov počas liečby.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

U tehotných a dojčiacich žien je liečba znižujúca hladinu lipidov kontraindikovaná.

Počas užívania injekčnej liekovky s rosuvastatínom musia ženy v plodnom veku používať spoľahlivú antikoncepciu. V prípade tehotenstva v priebehu liečby sa má kurz okamžite ukončiť.

Nie sú k dispozícii údaje o vylučovaní rosuvastatínu do materského mlieka. Preto je počas dojčenia nevyhnutné prestať s užívaním lieku.

Použitie v detstve

Predpisovanie injekčných liekoviek s rosuvastatínom pacientom mladším ako 18 rokov je kontraindikované kvôli nedostatku údajov potvrdzujúcich účinnosť a bezpečnosť liečby liekmi u detí a dospievajúcich.

S poškodenou funkciou obličiek

U pacientov s ťažkým poškodením funkcie obličiek (CC pod 30 ml / min) boli plazmatické hladiny rosuvastatínu 3-krát a N-desmetylu vyššie ako u zdravých dobrovoľníkov. U pacientov na hemodialýze bola koncentrácia látky v krvnej plazme v priemere o 50% vyššia ako u zdravých dobrovoľníkov. Za prítomnosti mierneho až stredne závažného zlyhania obličiek sa plazmatické hladiny rosuvastatínu alebo N-desmetylu nezmenili.

Užívanie tabliet Rosuvastatin-Vial vo všetkých denných dávkach je kontraindikované u pacientov so závažným poškodením funkcie obličiek (CC pod 30 ml / min) a v dávke 40 mg - navyše k pacientom so stredne ťažkým poškodením (CC pod 60 ml / min). Počiatočná dávka rosuvastatínu pri stredne ťažkom poškodení funkcie obličiek má byť 5 mg. Pri miernom zlyhaní obličiek (CC nad 60 ml / min) sa má liek v dávke 40 mg brať opatrne.

Pre porušenie funkcie pečene

U pacientov so zlyhaním pečene, ktorých závažnosť bola na stupnici Child-Pugh 7 a pod bodmi, nedošlo k zvýšeniu T _1/2 rosuvastatínu, u pacientov s 8 a 9 bodmi bolo pozorované zvýšenie T _1/2 najmenej dvakrát … Nie sú skúsenosti s liečbou rosuvastatínom u pacientov, ktorých stav na stupnici podľa Childa-Pugha je vyšší ako 9 bodov.

Užívanie injekčnej liekovky Rosuvastatin-Vial je kontraindikované v prípade zlyhania pečene, aktívneho štádia ochorenia pečene, vrátane pretrvávajúceho zvýšenia aktivity transamináz v sére a akéhokoľvek sérového zvýšenia aktivity transamináz v krvi v porovnaní s VGN viac ako trojnásobne.

Injekčná liekovka s rosuvastatínom sa má používať opatrne u pacientov s ochorením pečene v anamnéze. Pred liečbou liekom a 3 mesiace po začiatku kurzu sa odporúča určiť ukazovatele aktivity pečene.

Použitie u starších ľudí

Pacienti starší ako 65 rokov by mali byť liečení liekom opatrne. Pacientom nad 70 rokov sa odporúča, aby začali užívať injekčnú liekovku s rosuvastatínom v dávke 5 mg. Nie sú potrebné žiadne ďalšie úpravy dávkovacieho režimu súvisiaceho so starobou.

Liekové interakcie

cyklosporín: došlo k 7-násobnému zvýšeniu AUC rosuvastatínu v porovnaní s hodnotami pozorovanými u zdravých dobrovoľníkov; plazmatická hladina cyklosporínu sa nemení, táto kombinácia je kontraindikovaná;
lieky, ktoré sú inhibítormi transportných proteínov BCRP a OATP1B1: dochádza k zvýšeniu plazmatickej hladiny rosuvastatínu a k zvýšeniu rizika myopatie;
gemfibrozil a ďalšie lieky s hypolipidemickým účinkom: je zaznamenané dvojnásobné zvýšenie _Cmax v krvnej plazme a AUC rosuvastatínu; môže dôjsť k farmakodynamickej interakcii s fenofibrátom, neočakáva sa významná farmakokinetická interakcia týchto prostriedkov;
fenofibrát, gemfibrozil, iné fibráty a kyselina nikotínová v dávkach znižujúcich lipidy (1 000 mg denne alebo viac): riziko myopatie sa zvyšuje pri kombinácii s inhibítormi HMG-CoA reduktázy, pravdepodobne kvôli skutočnosti, že môžu viesť k myopatii a pri použití v režim monoterapie; pri vykonávaní kombinovanej liečby sa po dôkladnom vyhodnotení pomeru potenciálneho rizika a očakávaných prínosov použitia týchto prostriedkov pacientom odporúča, aby na začiatku kurzu užívali rosuvastatín v dávke 5 mg; počas užívania rosuvastatínu s fibrátmi v dennej dávke 40 mg je kontraindikované;
atazanavir, tipranavir a / alebo lopinavir a ďalšie inhibítory HIV proteázy: môže dôjsť k výraznému zvýšeniu expozície rosuvastatínu (presný mechanizmus interakcie nebol stanovený); súčasné použitie sa neodporúča;
warfarín a ďalší antagonisti vitamínu K (nepriame antikoagulanciá): môže dôjsť k zvýšeniu medzinárodného normalizovaného pomeru (INR) a na pozadí zrušenia alebo v prípade zníženia dávky rosuvastatínu k zníženiu MHO, čo si vyžaduje sledovanie tohto ukazovateľa;
ezetimib: významné zvýšenie AUC rosuvastatínu bolo zaznamenané, keď sa užívalo v dávke 10 mg v kombinácii s ezetimibom v podobnej dávke u pacientov s hypercholesterolémiou; môže dôjsť k zvýšeniu rizika nežiaducich reakcií v dôsledku farmakodynamickej interakcie týchto látok;
erytromycín: zníženie C _max v krvi a AUC rosuvastatínu v dôsledku zvýšenej intestinálnej motility spojenej s liečbou erytromycínom;
ketokonazol (inhibítor izoenzýmov CYP3A4 a CYP2A6), flukonazol (inhibítor izoenzýmov CYP3A4 a CYP2C9): pri kombinovanej liečbe sa nezistili žiadne klinicky významné interakcie;
antacidá (vo forme suspenzií obsahujúcich hydroxid hlinitý a horečnatý): C _max rosuvastatínu v plazme klesá v priemere o 50%. Závažnosť tohto účinku klesá, ak sa antacidá užívajú 2 hodiny po užití rosuvastatínu; význam tejto interakcie nebol stanovený;
hormonálna substitučná liečba / perorálne kontraceptíva: došlo k zvýšeniu hodnôt AUC etinylestradiolu a norgestrelu; tieto zmeny by sa mali brať do úvahy pri stanovovaní dávok hormonálnych liekov; táto kombinácia bola široko používaná v klinických skúškach a je pacientmi všeobecne dobre tolerovaná;
izoenzýmy cytochrómu P ₄₅₀: neočakávajú sa žiadne interakcie rosuvastatínu s inými látkami / látkami v dôsledku metabolizmu sprostredkovaného izoenzýmami cytochrómu P ₄₅₀;
digoxín: neočakávajú sa žiadne klinicky významné interakcie;
lieky, ktoré zvyšujú expozíciu rosuvastatínu: je potrebné upraviť dávku rosuvastatínu, ak je potrebné užívať ho súčasne s týmito liekmi.

Analógy

Analógmi injekčnej liekovky s rosuvastatínom sú rosuvastatín-SZ, Akorta, Lipoprime, Krestor, Rozistark, Rosulip, Mertenil, Tevastor, Reddistatin, Rosufast, Rosart atď.

Podmienky skladovania

Skladujte pri teplote nepresahujúcej 25 ° C, mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie liekovky s rosuvastatínom

Podľa recenzií je injekčná liekovka s obsahom rosuvastatínu účinným liekom používaným na liečbu hypercholesterolémie, ktorá spomaľuje progresiu aterosklerotických lézií a primárne predchádza kardiovaskulárnym komplikáciám.

Pacienti poznamenávajú, že injekčná liekovka s rosuvastatínom významne znižuje hladinu cholesterolu v krvi a pomáha normalizovať krvný tlak. Zároveň zdôrazňujú, že v záujme účinného zníženia cholesterolu je potrebné kombinovať liečbu drogami s prísnou nízkocholesterolovou diétou a pravidelným cvičením.

Nevýhodou činidla znižujúceho lipidy je veľké množstvo vedľajších účinkov.