Astrox
Astrox: návod na použitie a recenzie
- 1. Uvoľnenie formy a zloženia
- 2. Farmakologické vlastnosti
- 3. Indikácie pre použitie
- 4. Kontraindikácie
- 5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
- 6. Vedľajšie účinky
- 7. Predávkovanie
- 8. Špeciálne pokyny
- 9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
- 10. Použitie v detstve
- 11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
- 12. Za porušenie funkcie pečene
- 13. Použitie u starších ľudí
- 14. Liekové interakcie
- 15. Analógy
- 16. Podmienky skladovania
- 17. Podmienky výdaja z lekární
- 18. Recenzie
- 19. Cena v lekárňach
Latinský názov: Astrox
ATX kód: N07XX
Účinná látka: etylmetylhydroxypyridín sukcinát (etylmetylhydroxypyridín sukcinát)
Výrobca: GosZMP, FGUP (Rusko)
Popis a aktualizácia fotografií: 10.7.2019
Astrox je antioxidačné činidlo.
Uvoľnenie formy a zloženia
Dávková forma - roztok na intravenózne (i / v) a intramuskulárne (i / m) podanie: priehľadný, bezfarebný alebo mierne sfarbený do žltkastého, hnedasto-žltkastého alebo červenkastého odtieňa (2 ml v ampulke zo svetlo chrániaceho skla s bodkou alebo prerušovacím krúžkom, 5 ampulky v blistrovom obrysovom obale, v kartónovej škatuli na spotrebiteľské balenie, 2 balenia a návod na použitie Astroxu; pre nemocnice - v kartónovej škatuli s 20, 50 alebo 100 baleniami).
Zloženie 1 ml roztoku:
- účinná látka: etylmetylhydroxypyridínsukcinát - 50 mg;
- pomocná zložka: voda na injekciu - do 1 ml.
Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Astrox ako aktívna zložka obsahuje etylmetylhydroxypyridínsukcinát, liečivo patriace do triedy 3-hydroxypyridínov, zvyšujúce odolnosť proti stresu, zaisťujúce antioxidačné, nootropické, anxiolytické, antihypoxické, membránové a antikonvulzívne účinky.
Liek zvyšuje odolnosť tela voči účinkom hlavných škodlivých faktorov, ako aj proti patologickým stavom závislým od kyslíka (cerebrovaskulárna príhoda, hypoxia, ischémia, šok, intoxikácia antipsychotikami a alkoholom).
Astrox zlepšuje mikrocirkuláciu, prekrvenie mozgu, cerebrálny metabolizmus a reologické vlastnosti krvi, znižuje agregáciu krvných doštičiek. Počas hemolýzy pomáha stabilizovať membránové štruktúry krviniek (erytrocyty a krvné doštičky). Má hypolipidemické vlastnosti, znižuje hladinu celkového cholesterolu a lipoproteínov s nízkou hustotou. Pri akútnej pankreatitíde zmierňuje endogénnu intoxikáciu a enzymatickú toxémiu.
Mechanizmus účinku Astroxu je vysvetlený jeho antioxidačnými, antihypoxantnými a membránovo ochrannými vlastnosťami. Etylmetylhydroxypyridínsukcinát inhibuje procesy peroxidácie lipidov, znižuje viskozitu membrány a zvyšuje jej tekutosť, zvyšuje aktivitu superoxiddismutázy a pomer lipid-proteín. Moduluje aktivitu membránovo viazaných enzýmov (acetylcholínesteráza, adenylát cykláza a na vápniku nezávislú fosfodiesterázu) a komplexov receptorov (benzodiazepín a acetylcholín, ako aj kyselina gama-aminomaslová), čím zvyšuje ich schopnosť viazať sa na ligandy, zachováva membránu sprostredkovanú štruktúrou a neurofunkčný transport biromocefalu.
Astrox zvyšuje množstvo dopamínu v mozgu. V podmienkach hypoxie zvyšuje kompenzačnú aktivitu aeróbnej glykolýzy a znižuje stupeň inhibície oxidačných procesov v Krebsovom cykle, ktorý je sprevádzaný aktiváciou energeticky syntetizujúcich funkcií mitochondrií, zvýšením obsahu kreatínfosfátu a adenozíntrifosfátu (ATP) a stabilizáciou bunkových membrán.
Liečivo normalizuje metabolické procesy v ischemickom myokarde, obnovuje a zlepšuje elektrickú aktivitu a kontraktilitu myokardu, zmenšuje oblasť nekrózy. Pri akútnej koronárnej nedostatočnosti zlepšuje koronárny prietok krvi v ischemickej zóne a zmierňuje následky reperfúzneho syndrómu. Posilňuje antianginózny účinok dusičnanov.
S progresívnou neuropatiou v dôsledku chronickej ischémie a hypoxie pomáha Astrox konzervovať vlákna optického nervu a gangliové bunky sietnice. Zlepšuje funkčnú aktivitu optického nervu a sietnice, čím zvyšuje ostrosť zraku.
Farmakokinetika
Pri jednorazovom a opakovanom použití Astroxu sa farmakokinetické vlastnosti etylmetylhydroxypyridínsukcinátu významne nelíšia.
Po podaní Astroxu v dávke 400 - 500 mg sa maximálna plazmatická koncentrácia (C max) pozoruje asi za 0,58 hodiny a je 3,5 - 4 μg / ml.
Etylmetylhydroxypyridínsukcinát sa rýchlo distribuuje v tkanivách a orgánoch, retenčný čas liečiva (MRT) je 0,7–1,3 hodiny. V tomto prípade sa liek rýchlo vylučuje z plazmy a po 4 hodinách je v nej takmer nezistiteľný.
Liečivo sa metabolizuje v pečeni glukuronidáciou za vzniku rôznych metabolitov. Bolo identifikovaných päť z nich: prvý, 3-hydroxypyridínfosfát, sa tvorí v pečeni a pôsobením alkalickej fosfatázy sa štiepi v krvi na 3-hydroxypyridín a kyselinu fosforečnú; druhý - je farmakologicky aktívny, vytvára sa vo veľkom množstve, v prvých 1-2 dňoch po podaní lieku sa zistí v moči; tretí sa vylučuje vo veľkom množstve močom; štvrtý a piaty sú glukurónové konjugáty.
Liečivo sa vylučuje močom nezmenené a vo forme glukurónových konjugátov.
Indikácie pre použitie
Astrox sa používa v kombinovanej liečbe na nasledujúce poruchy / choroby:
- syndróm autonómnej (neurocirkulačnej) dystónie;
- úzkostné poruchy v neurotických stavoch a stavoch podobných neurózam;
- intelektuálne a mestické poruchy rôzneho pôvodu (vrátane porúch pamäti u starších ľudí);
- akútne porušenie cerebrálneho obehu;
- discirkulačná encefalopatia (vrátane aterosklerotickej genézy);
- traumatické poranenie mozgu a jeho následky;
- primárny glaukóm s otvoreným uhlom rôznych stupňov;
- akútny infarkt myokardu (od prvého dňa);
- akútna intoxikácia antipsychotikami;
- abstinenčný syndróm z alkoholu s prevahou vegetatívno-vaskulárnych a neurózami podobných porúch v klinickom obraze.
Kontraindikácie
Absolútne:
- akútna dysfunkcia obličiek / pečene;
- detstvo;
- tehotenstvo a dojčenie;
- precitlivenosť na ktorúkoľvek zložku lieku.
U pacientov s alergickými ochoreniami v anamnéze sa má Astrox používať opatrne.
Astrox, návod na použitie: metóda a dávkovanie
Roztok Astroxu sa podáva intravenózne (kvapkaním alebo prúdom) a intramuskulárne. Liečivo sa podáva intravenózne v 0,9% roztoku chloridu sodného; rýchlosť kvapkovej infúzie - 40-60 kvapiek / min, doba tryskovej injekcie - 5-7 minút.
V závislosti od indikácie môže byť maximálna denná dávka 1 200 mg.
Odporúčané dávkovacie režimy:
- akútne poruchy cerebrálneho obehu: prvých 10-14 dní - intravenózne kvapkanie 200-500 mg 2 až 4 krát denne, v nasledujúcich 14 dňoch - intramuskulárne 200-250 mg 2-3 krát denne;
- syndróm vegetatívnej dystónie, neurotických stavov a stavov podobných neurózam: i.m. dávka 50-400 mg denne počas 14 dní;
- profylaxia priebehu encefalopatie v štádiu dekompenzácie: prvých 14 dní - intravenózne kvapkaním alebo prúdom, 200–500 mg 1–2-krát denne, počas nasledujúcich 14 dní - intramuskulárne, 100–250 mg denne;
- poruchy intelektuálnej funkcie: intramuskulárne, 100–300 mg denne počas 14–30 dní;
- kraniocerebrálne poranenia a ich následky: intravenózna infúzia 200–500 mg 2–4-krát denne počas 10–15 dní;
- glaukóm s otvoreným uhlom v ktorejkoľvek fáze: intramuskulárne, 100–300 mg denne (v 1–3 injekciách) po dobu 14 dní;
- akútna intoxikácia neuroleptikami: i.v., 200–500 mg denne počas 7–14 dní;
- syndróm z odňatia alkoholu: intravenózne kvapkanie alebo intramuskulárna injekcia, 200–500 mg 2–3 krát denne počas 5–7 dní;
- akútny infarkt myokardu (ako súčasť štandardnej liečby vrátane užívania nitrátov, inhibítorov angiotenzín-konvertujúceho enzýmu, betablokátorov, antikoagulancií, trombolytík, protidoštičkových látok a symptomatických látok, ak sú indikované): počas prvých 5 dní sa odporúča i / v * podávanie roztoku Astroxu na rýchle dosiahnutie maximálneho účinku, nasledujúcich 9 dní môžete prejsť na úvod / m. Jedna dávka je 2–3 mg / kg telesnej hmotnosti (nie viac ako 250 mg), denná dávka je 6–9 mg / kg (najviac 800 mg). Denná dávka je rozdelená na 3 podania v 8 hodinových intervaloch.
* Intravenózne podanie sa uskutočňuje pomalým (aby sa zabránilo vzniku vedľajších účinkov) kvapkaním infúzie pridaním liečiva do 100 - 150 ml 0,9% roztoku chloridu sodného alebo 5% roztoku dextrózy (glukózy). Infúzia trvá 30–90 minút. Ak je to potrebné, liek sa vstrekuje pomaly prúdom najmenej 5 minút.
Vedľajšie účinky
- nervový systém: ospalosť;
- gastrointestinálny trakt: sucho v ústnej dutine, nevoľnosť, hnačka;
- imunitný systém: alergické reakcie.
Predávkovanie
Etylmetylhydroxypyridínsukcinát sa vyznačuje nízkou toxicitou, takže predávkovanie Astroxom je nepravdepodobné. Ak dôjde k náhodnému prekročeniu dávky, môže sa vyskytnúť ospalosť, je možné upokojenie. Pri zapnutí / v úvode dochádza k miernemu a krátkodobému (nie viac ako 2 hodinovému) zvýšeniu krvného tlaku.
Vo väčšine prípadov nie je potrebná liečba predávkovaním, pretože príznaky vymiznú samy do jedného dňa. Ak dôjde k výraznému zvýšeniu krvného tlaku, môžu sa odporučiť antihypertenzíva. Pri ťažkej nespavosti používajte nitrazepam (10 mg), diazepam (5 mg) alebo oxazepam (10 mg).
špeciálne pokyny
Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy
Astrox môže spôsobiť ospalosť, preto sa vodičom a osobám zamestnaným v potenciálne nebezpečných odvetviach odporúča počas liečby, aby sa zdržali potenciálne nebezpečných činností vyžadujúcich rýchle reakcie a sústredenie.
Aplikácia počas tehotenstva a laktácie
V priebehu experimentálnych štúdií neboli zistené žiadne embryotoxické, mutagénne a teratogénne účinky etylmetylhydroxypyridínsukcinátu. Adekvátne a dobre kontrolované štúdie o bezpečnosti lieku u tehotných a dojčiacich žien sa však neuskutočnili, preto je Astrox v týchto obdobiach kontraindikovaný.
Použitie v detstve
Do 18 rokov je Astrox kontraindikovaný, pretože účinok lieku u pacientov tejto vekovej kategórie nebol dostatočne študovaný.
S poškodenou funkciou obličiek
Farmakokinetické parametre etylmetylhydroxypyridínsukcinátu pri akútnych poruchách funkcie obličiek neboli presne stanovené, preto sa Astrox nepoužíva u pacientov tejto kategórie.
Pre porušenie funkcie pečene
Farmakokinetické parametre etylmetylhydroxypyridínsukcinátu pri akútnych poruchách funkcie pečene neboli presne stanovené, preto sa Astrox nepoužíva u pacientov tejto kategórie.
Použitie u starších ľudí
Astrox sa používa u starších ľudí podľa indikácií vrátane poškodenia pamäti.
Liekové interakcie
Astrox znižuje toxické účinky etylalkoholu.
Posilňuje účinok nitrátov, antikonvulzív (karbamazepín), benzodiazepínových anxiolytík, antiparkinsoník (levodopa).
Analógy
Analógy Astroxu sú: Medomeksi, Mexidol, Mexicor, Mexiprim, Mexifin, Metostabil, MetucinVel, Neurocard, Neurox, Proinin, Cerecard atď.
Podmienky skladovania
Skladujte mimo dosahu detí, chránené pred svetlom, pri teplote nepresahujúcej 25 ° C.
Čas použiteľnosti je 3 roky.
Podmienky výdaja z lekární
Vydávané na lekársky predpis.
Recenzie na Astrox
Na špecializovaných stránkach nie sú o Astroxe prakticky žiadne recenzie. Pretože je liek dostupný vo forme injekčného roztoku, používa sa hlavne v nemocniciach.
V zriedkavých správach poukazujú pacienti, ktorí používali Astrox na intelektuálne poruchy, že priebeh liečby zlepšuje funkciu mozgu a pamäť, zvyšuje odolnosť tela voči stresu.
Cena Astroxu v lekárňach
Približná cena za Astrox (riešenie na správu i / v a i / m) je 136-148 rubľov. pre balenie 10 ampuliek po 2 ml.
Anna Kozlová Lekárska novinárka O autorovi
Vzdelanie: Rostovská štátna lekárska univerzita, špecializácia „Všeobecné lekárstvo“.
Informácie o lieku sú všeobecné, poskytujú sa iba na informačné účely a nenahrádzajú oficiálne pokyny. Samoliečba je zdraviu škodlivá!
