Atarax

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Atarax: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Atarax

ATX kód: N05BB01

Účinná látka: hydroxyzín

Výrobca: YUSB Pharma S. A. (USB Pharma, SA) (Belgicko), Laboratoires Thissen (Belgicko)

Popis a aktualizácia fotografií: 19. 8. 2019

Ceny v lekárňach: od 263 rubľov.

Kúpiť

Atarax je sedatívum, ktoré sa používa na zmiernenie svrbenia, zníženie úzkosti a psychomotorické vzrušenie. Má stredne silný anxiolytický, rovnako ako antiemetický, sedatívny, analgetický, antihistaminický a m-anticholinergný účinok.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávkové formy Ataraxu:

filmom obalené tablety: podlhovasté, biele, na oboch stranách je priečne riziko (25 ks v blistroch z PVC-Al fólie, 1 blister v kartónovej škatuli);
roztok na intramuskulárne podanie: priehľadný, bezfarebný (2 ml v ampulkách z priehľadného skla, 6 ampuliek v plastových zásobníkoch, 1 podnos v kartónovej škatuli).

Zloženie 1 tablety:

účinná látka: hydrochlorid hydroxyzínu - 25 mg;
pomocné zložky: monohydrát laktózy, MCC (mikrokryštalická celulóza), stearan horečnatý, koloidný oxid kremičitý (bezvodý);
plášť: Opadray Y-1-7000 (oxid titaničitý, hypromelóza, makrogol 400).

Zloženie 1 ampulky (2 ml roztoku):

účinná látka: hydrochlorid hydroxyzínu - 100 mg;
pomocné zložky: hydroxid sodný a voda na injekciu.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Hydroxyzín je derivát difenylmetánu, ktorý inhibuje aktivitu určitých subkortikálnych zón. Má miernu anxiolytickú aktivitu a mierny inhibičný účinok na žalúdočnú sekréciu. Má sedatívny, H ₁ -histamín blokujúci, M-anticholinergný a antiemetický účinok. Pôsobí tiež protisvrbivo na žihľavku, ekzémy a dermatitídu.

U pacientov s nespavosťou a úzkosťou polysomnografia ukazuje predĺženie doby spánku a zníženie frekvencie nočných prebudení po jednorazovom alebo opakovanom podaní lieku v dávke 50 mg. Pokles svalového napätia u pacientov s úzkosťou bol zaznamenaný pri použití Ataraxu v dávke 50 mg 3-krát denne.

Hydroxyzín nie je návykový a návykový. Pri dlhodobej liečbe nespôsobuje zhoršenie kognitívnych funkcií a rozvoj abstinenčného syndrómu.

Sedácia sa vyvinie do 30–45 minút.

H ₁ -histamine blokujúci účinok nastáva približne 1 hodinu po užití lieku. Pri zlyhaní pečene môže tento účinok pretrvávať až 96 hodín po podaní jednej dávky.

Hydroxyzín má mierny analgetický účinok, má sympatolytický a spazmolytický účinok.

Farmakokinetika

Po jednej intramuskulárnej dávke 50 mg je maximálna koncentrácia (Cmax) približne 65 ng / ml.

Perorálny hydroxyzín sa dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Maximálna koncentrácia sa pozoruje po 2 hodinách a je 30 ng / ml u dospelých, keď sa užije dávka 25 mg, 70 ng / ml, keď sa užije dávka 50 mg. Biologická dostupnosť je 80%.

Hydroxyzín je koncentrovanejší v tkanivách ako v plazme. Distribučný koeficient u dospelých je 7–16 l / kg. Prechádza hematoencefalickou bariérou a placentou a koncentruje sa hlavne v tkanivách plodu a nie v matke. Metabolity hydroxyzínu prechádzajú do materského mlieka. Po perorálnom podaní liek dobre preniká do pokožky, kde je koncentrácia oveľa vyššia ako hladina v krvnom sére (po jednej dávke aj po viacerých dávkach).

Liečivo sa metabolizuje v pečeni, hlavným metabolitom (45%) je cetirizín, výrazný blokátor H1. Celkový klírens je 13 ml / min / kg. V nezmenenej forme sa obličkami vylúči iba 0,8% hydroxyzínu. Cetirizín sa vylučuje močom hlavne v nezmenenej forme (16% intramuskulárnej dávky liečiva, 25% perorálne podanej dávky).

Celkový klírens hydroxyzínu je 13 ml / min / kg. U detí je tento ukazovateľ 2,5-krát nižší ako u dospelých.

Polčas (T ½) u dospelých je v priemere 14 hodín (od 7 do 20 hodín), u detí vo veku 14 rokov - 11 hodín, vo veku 1 rok - 4 hodiny.

U starších pacientov je distribučný koeficient 22,5 l / kg. Indikátor T ½ = 29 hodín.

Za prítomnosti sprievodných ochorení pečene sa hodnota T ½ zvyšuje na 37 hodín, koncentrácia metabolitov v krvnom sére je vyššia ako u pacientov s normálnou funkciou pečene.

Pri zlyhaní obličiek sa AUC (plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času) významne nemení, ale zvyšuje sa trvanie expozície cetirizínu. Hemodialýza neodstraňuje tento metabolit z tela.

Indikácie pre použitie

Podľa pokynov je Atarax predpísaný pre dospelých:

Úľava od psychomotorickej agitácie, úzkosti, zvýšenej podráždenosti a pocitu vnútorného napätia pri duševných, neurologických a somatických ochoreniach;
Liečba abstinenčného syndrómu pri chronickom alkoholizme, ktorý sprevádza psychomotorická agitácia;
Symptomatické ošetrenie svrbenia kože.

V pediatrii sa liek používa na premedikáciu a symptomatickú liečbu svrbenia alergického pôvodu.

Kontraindikácie

Použitie Ataraxu je kontraindikované pri porfýrii, precitlivenosti na zložky lieku, tehotenstve, ako aj počas pôrodu a laktácie.

Liek sa používa s opatrnosťou:

Myasthenia gravis;
Predispozícia k rozvoju arytmie;
Ťažkosti s močením;
Zvýšený vnútroočný tlak;
Tendencia ku konvulzívnym záchvatom;
Hyperplázia prostaty s klinickými prejavmi;
Zápcha;
Demencia.

Pokyny na použitie Ataraxu: metóda a dávkovanie

Riešenie pre správu i / m

Atarax sa podáva vo forme roztoku intramuskulárne.

Odporúčané dávkovanie pre deti:

premedikácia: 1 mg / kg telesnej hmotnosti 1 hodinu pred operáciou, v prípade potreby sa môže rovnaká dávka podať večer pred anestéziou;
symptomatická liečba svrbenia: deti vo veku 1–6 rokov - 1–2,5 mg / kg denne v niekoľkých dávkach, deti od 6 rokov - v dávke 1–2 mg / kg denne v niekoľkých dávkach.

Odporúčané dávky pre dospelých:

premedikácia: 50 - 200 mg 1 hodinu pred operáciou, ak je to potrebné, je možné podať rovnakú dávku večer pred anestéziou;
symptomatická liečba svrbenia: na začiatku liečby - 25 mg 1-krát denne, ak je to potrebné, dávka sa zvýši na 25 mg 4-krát denne;
symptomatická liečba úzkosti: ráno a popoludní - 12,5 mg, v noci - 25 mg (celková denná dávka - 50 mg). V závažných prípadoch je povolené zvýšenie dennej dávky až o 300 mg.

Maximálne prípustné dávky Ataraxu: jednorazové - 200 mg, denné - 300 mg.

Počiatočná dávka pre starších pacientov sa zníži dvakrát.

U pacientov s poškodením funkcie obličiek a / alebo pečene je potrebné zníženie dávky. Ak je funkcia pečene nedostatočná, odporúča sa zníženie dávky o 33%.

Filmom obalené tablety

Atarax sa užíva perorálne. Počiatočná denná dávka na symptomatickú liečbu svrbenia je 25 mg, ak je to potrebné, môže sa zvýšiť na 100 mg (4 dávky po 25 mg každá), pričom maximálna dávka nemá prekročiť 300 mg denne a 200 mg naraz.

Denná dávka Ataraxu pre dospelých na zmiernenie príznakov úzkosti je 50 mg a v závažných prípadoch ju možno zvýšiť na 300 mg. Štvrtina denného príspevku sa musí brať ráno a popoludní, zvyšok pred spaním.

V starobe, ako aj pri renálnej a hepatálnej insuficiencii sa odporúča znížiť dávku lieku na polovicu.

Na premedikáciu je Atarax predpísaný deťom v dávke 1 mg na kilogram hmotnosti. Liek sa užíva večer pred anestéziou.

Na symptomatickú liečbu svrbenia u detí je liek predpísaný v závislosti od veku:

3–6 rokov: 1–2,5 mg / kg / deň (v rozdelených dávkach);
Od 6 rokov: 1-2 mg / kg / deň (v rozdelených dávkach).

Vedľajšie účinky

Užívanie Ataraxu môže spôsobiť nasledujúce vedľajšie účinky:

Bolesť hlavy, ospalosť, celková slabosť a závraty (ak príznaky pretrvávajú niekoľko dní po začatí užívania lieku, je potrebné znížiť dávku);
Arteriálna hypotenzia a tachykardia;
Nevoľnosť, zmeny v testoch funkcie pečene;
Zvýšené potenie, horúčka, alergické reakcie a bronchospazmus.

V starobe môže užívanie lieku viesť k rozvoju porúch akomodácie, retencie moču, sucha v ústach a zápchy.

Predávkovanie

Predávkovanie Ataraxom sa zvyčajne prejaví výrazným anticholinergným účinkom, depresiou alebo paradoxnou stimuláciou centrálneho nervového systému. Ak dôjde k výraznému prekročeniu odporúčanej dávky, môžu sa vyskytnúť nasledujúce príznaky: nevoľnosť, vracanie, ospalosť, halucinácie alebo zmätenosť, tras, mimovoľná motorická aktivita, hypertermia, tachykardia. Môže sa tiež vyskytnúť arytmia, arteriálna hypotenzia, kŕče, depresia vedomia a dýchanie, v dôsledku čoho je možná kóma a kardiopulmonálny kolaps.

V prípade predávkovania je indikovaná podporná liečba, ktorá zahŕňa sledovanie pacienta až do vymiznutia príznakov intoxikácie a nasledujúcich 24 hodín, sledovanie vitálnych funkcií tela vrátane dýchacích ciest, krvného obehu, kardiovaskulárnej aktivity a krvného tlaku. V prípade potreby sa poskytuje kyslíková terapia.

Pacienti so zmeneným psychickým stavom by mali byť vyšetrení na súčasné užívanie alkoholu alebo iných drog. V týchto prípadoch, ak je to potrebné, sa inhaluje kyslík, vstrekujú sa glukóza (dextróza), tiamín, naloxón.

Na získanie vazopresorického účinku je predpísaný metaraminol alebo norepinefrín. Epinefrín sa nemá používať.

Ak je dávka Ataraxu v tabletách významne prekročená, je možné po predbežnej endotracheálnej intubácii vykonať výplach žalúdka. Na hydroxyzín neexistuje žiadne špecifické antidotum. Hemodialýza je neúčinná.

Podľa literatúry s vývojom závažných a život ohrozujúcich anticholinergných účinkov, ktoré sa nedajú liečiť inými spôsobmi, je možné použiť fyzostigmín v terapeutickej dávke. Tento liek by sa však nemal používať iba na udržanie stavu bdelosti pacienta, neodporúča sa predpisovať ho pacientom s poruchami srdcového vedenia. Je dôležité vziať do úvahy, že v kombinácii s cyklickými antidepresívami môže fyzostigmín urýchliť rozvoj záchvatov a zástavy srdca.

špeciálne pokyny

Atarax sa má používať opatrne v kombinácii s liekmi, ktoré inhibujú účinok na centrálny nervový systém: trankvilizéry, etanol, opioidné analgetiká, barbituráty a hypnotiká.

Neužívajte liek súčasne s inhibítormi MAO a anticholinergikami.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Počas aplikácie Ataraxu sa môže zhoršiť rýchlosť reakcií a schopnosť sústrediť sa. Tento účinok sa môže zosilniť súčasným užívaním iných sedatív. Počas liečby sa odporúča zdržať sa vykonávania potenciálne nebezpečných činností vrátane riadenia vozidiel a obsluhy zložitých mechanizmov.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Atarax je kontraindikovaný na použitie počas tehotenstva a laktácie.

Použitie v detstve

Vo forme roztoku na intramuskulárne podanie je Atarax kontraindikovaný u detí mladších ako 1 rok vo forme tabliet - do 3 rokov.

Dávka pre deti sa upravuje podľa veku a telesnej hmotnosti.

S poškodenou funkciou obličiek

U pacientov s poškodením funkcie obličiek pri opakovanom užívaní lieku je možná akumulácia cetirizínu (metabolitu hydroxyzínu), a preto sa u tejto kategórie pacientov odporúča znížiť dávku Ataraxu.

Pre porušenie funkcie pečene

V prípade zlyhania pečene sa odporúča znížiť dennú dávku lieku alebo frekvenciu jeho užívania.

Použitie u starších ľudí

Starším pacientom sa odporúča znížiť počiatočnú dávku Ataraxu dvakrát.

Liekové interakcie

Hydroxyzínu nemá vplyv na činnosť H ₂ blokátorov -histamine receptorov, srdcových glykozidov, antihypertenzív, belladonna alkaloidy a atropín.

Účinok hydroxyzínu je zosilnený súčasným používaním látok, ktoré tlmia centrálny nervový systém, ako sú etanol, hypnotiká, barbituráty, narkotické analgetiká, trankvilizéry. Ak je to potrebné, ich kombinované vymenovanie si vyžaduje individuálny výber dávok. Počas liečby by ste sa mali zdržať pitia alkoholu.

Ako inhibítor izoenzýmu CYPD6 môže vo vysokých dávkach hydroxyzín interagovať so substrátmi izoenzýmu CYP2D6.

Počas obdobia užívania Ataraxu sa neodporúča predpisovať anticholinergiká a inhibítory monoaminooxidázy (MAO).

Hydroxyzín zabraňuje pôsobeniu inhibítorov cholínesterázy a betahistínu, presorickému účinku epinefrínu a antikonvulzívnej aktivite fenytoínu.

Cimetidín, používaný dvakrát denne v dávke 600 mg, zvyšuje sérovú koncentráciu hydroxyzínu o 36% a maximálnu koncentráciu jeho hlavného metabolitu cetirizínu znižuje o 20%.

Hydroxyzín sa metabolizuje v pečeni, preto jeho koncentrácia v krvi môže stúpať pri kombinovanom použití inhibítorov pečeňových mikrozomálnych enzýmov.

Pri súčasnom užívaní liekov, ktoré môžu spôsobiť arytmiu, sa zvyšuje riziko predĺženia QT intervalu a rozvoja komorovej tachykardie piruetového typu.

Izoenzým CYP3A4 / 5 a alkoholdehydrogenáza sa podieľajú na metabolizme hydroxyzínu, čo môže viesť k zvýšeniu plazmatickej koncentrácie liečiva pri súčasnom užívaní liekov, ktoré môžu inhibovať izoenzým CYP3A4 / 5, ako sú ketokonazol, itrakonazol, vorikonazol, klaritromycín, delypirentromycín, posakonazol, niektoré inhibítory HIV proteázy vrátane nelfinaviru, indinaviru, sachinarínu, ritonaviru, atazanaviru, sachinarínu / ritonaviru, lopinaviru / ritonaviru, tipranaviru / ritonaviru. Inhibíciu jednej metabolickej cesty však možno čiastočne kompenzovať prácou druhej.

Analógy

Analógy Ataraxu sú Phenazepam, Relium, Relanium, Elenium, Sibazon, Diazepam, Gidazepam, Tazepam, Grandaksin, Anvifen, Fenorelaxan atď.

Podmienky a lehoty skladovania

Liečivo na lekársky predpis s trvanlivosťou 5 rokov by sa malo uchovávať pri teplote nepresahujúcej 25 ° C.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Atarax

Recenzie o Ataraxe sú väčšinou pozitívne. Používa sa ako hypnotikum a sedatívum a tiež ako antipruritikum na dermatologické ochorenia. Atarax zmierňuje úzkosť, normalizuje spánok, zmierňuje záchvaty paniky, pomáha dobre pri abstinenčných príznakoch: eliminuje agresivitu, bolesti hlavy, závraty, potenie a ďalšie sprievodné príznaky. Nemalo by sa však užívať súčasne s alkoholom, pretože hydroxyzín zvyšuje účinok etanolu a jeho tlmivý účinok na centrálny nervový systém.

V pediatrii sa Atarax používa hlavne na liečbu kožných ochorení sprevádzaných silným svrbením.

V niektorých negatívnych recenziách pacienti poukazujú na ospalosť, letargiu a zníženú pracovnú schopnosť po užití lieku.

Cena Ataraxu v lekárňach

Náklady na tablety Atarax (25 za balenie) sa líšia v rozmedzí 270–358 rubľov. Cena Ataraxu vo forme roztoku na intramuskulárnu injekciu (6 ampuliek v balení) je približne 334 rubľov.