Protionamid

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Protionamid: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. Za porušenie funkcie pečene
12. Použitie u starších ľudí
13. Liekové interakcie
14. Analógy
15. Podmienky skladovania
16. Podmienky výdaja z lekární
17. Recenzie
18. Cena v lekárňach

Latinský názov: Protionamid

ATX kód: J04AD01

Účinná látka: protionamid (protionamid)

Výrobca: Pharmasintez JSC (Rusko), Valenta Pharm JSC (Rusko), Sentiss Pharma Pvt. Ltd (India), Lincoln Pharmaceuticals Ltd. (India), Simpex Pharma Pvt. Ltd. (India), LLC „Ozon“(Rusko)

Popis a aktualizácia fotografií: 10.07.2018

Prothionamid je liek proti tuberkulóze.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma - filmom obalené tablety: okrúhle, bikonvexné; v prestávke vyniknú dve vrstvy: škrupina - od žltého po žltooranžové a žlté jadro (10 ks v blistroch / blistroch, v kartónovej škatuli 1–5, 10, 50 alebo 100 balení / blistroch; 50 ks. v blistrových kontúrovaných baleniach, v kartónových zväzkoch 1 - 5 alebo 10 balení; 50, 100, 500, 1 000 alebo 3 000 kusov v plastových vreciach, v plastovej fľaši 1 balenie; 10, 20, 30, 40, 50, 100 alebo 1000 kusov v polymérových plechovkách, v kartónovej škatuli 1 plechovka).

Účinná látka v 1 tablete: protionamid - 250 mg.

Z dôvodu prítomnosti veľkého počtu výrobcov sa zloženie pomocných komponentov a plášťa fólie výrazne líši. Možné sú aj ďalšie možnosti balenia.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Protionamid je syntetické antibakteriálne liečivo, derivát kyseliny izonikotínovej, patrí do skupiny antituberkulóznych liekov druhého radu. Je blokátorom syntézy mykolových kyselín, najdôležitejšej štruktúrnej zložky bunkovej steny MBT (Mycobacterium tuberculosis). Prothionamid má inherentné vlastnosti antagonistov kyseliny nikotínovej; vo vysokých koncentráciách narúša biosyntézu bielkovín v mikrobiálnej bunke.

Protionamid je účinný proti MBT rezistentným na antituberkulózne lieky prvej línie. Vykazuje bakteriostatický účinok (ktorého aktivita sa zvyšuje v kyslom prostredí) vo vzťahu k intra- a extracelulárnej Mycobacterium tuberculosis rýchlej / pomalej reprodukcie. Vo vysokých koncentráciách ovplyvňuje Mycobacterium leprae, ako aj niektoré atypické mykobaktérie. V ložiskách špecifického zápalu potencuje fagocytózu.

V procese tuberkulóznej terapie sa rýchlo rozvíja rezistencia mikroorganizmov, je zaznamenaná ich úplná krížová rezistencia na etionamid. Protionamid inhibuje vývoj rezistencie na iné lieky proti tuberkulóze, zatiaľ čo etionamid je lepšie tolerovaný.

Farmakokinetika

Protionamid sa rýchlo vstrebáva v gastrointestinálnom trakte (gastrointestinálny trakt), Cmax (maximálna koncentrácia) v krvnej plazme sa dosiahne 2-3 hodiny po perorálnom podaní.

Látka preniká do zdravých aj patologicky zmenených tkanív: serózny / purulentný pleurálny výpotok, ložiská tuberkulózy a dutiny v pľúcach, mozgovomiechový mok s meningitídou.

Liečivo sa metabolizuje v pečeni, jeden z jeho metabolitov, sulfoxid, vykazuje tuberkulostatickú aktivitu.

Vylučuje sa obličkami a žlčou (z toho 15–20% nezmenené).

Indikácie pre použitie

Podľa pokynov sa Protionamid používa na kombinovanú liečbu pľúcnych / mimopľúcnych foriem tuberkulózy s rezistenciou na liečbu antituberkulóznymi liekmi prvej voľby alebo s ich zlou toleranciou, aby sa zastavili infiltračné, ulceratívne a exsudatívne procesy.

Kontraindikácie

Absolútne:

akútna gastritída;
peptický vred žalúdka a dvanástnika;
erozívna a ulcerózna kolitída;
akútna hepatitída;
cirhóza pečene;
chronický alkoholizmus;
obdobie tehotenstva a laktácie;
detstvo;
individuálna precitlivenosť na akékoľvek zložky.

Relatívne kontraindikácie, pri ktorých sa Protionamid používa opatrne: závažné zlyhanie pečene, diabetes mellitus.

Pokyny na použitie protionamidu: spôsob a dávkovanie

Protionamid je určený na perorálne podávanie a má sa užívať po jedle.

Odporúčané dávkovanie:

dospelí pacienti: 3 krát denne, 250 mg; s dobrou toleranciou - 2 krát denne, 500 mg; terapeutická denná dávka 500 - 1 000 mg;
deti: v dávke 10–20 mg / kg telesnej hmotnosti denne.

U pacientov starších ako 60 rokov a pacientov s hmotnosťou nižšou ako 50 kg nemá maximálna denná dávka prekročiť 750 mg (preferovaná dávka je 2-krát denne, 250 mg).

Trvanie terapeutického kurzu je 8-9 mesiacov.

Vedľajšie účinky

Možné vedľajšie účinky protionamidu:

tráviaci systém: nevoľnosť / zvracanie, strata chuti do jedla; suchosť, hypersalivácia alebo kovová chuť v ústach (rýchlo zmiznú po vysadení lieku); často - zvýšená aktivita pečeňových transamináz; zriedka - závažné porušenie funkcie pečene so známkami hepatitídy / žltačky (hepatotoxicita závisí od stupňa zlyhania pečene, napríklad v dôsledku poškodenia pečene v dôsledku alkoholizmu). Pravdepodobnosť vedľajších účinkov sa zvyšuje pri kombinovanom použití lieku s pyrazínamidom, izoniazidom, rifampicínom;
CNS (centrálny nervový systém): nespavosť, úzkosť, depresia, nepokoj; zriedka - ospalosť, asténia, závraty, bolesti hlavy; v ojedinelých prípadoch - optická neuritída, parestézia, periférna neuropatia; zosilnenie týchto vedľajších účinkov protionamidu možno uľahčiť súčasným príjmom ďalších antituberkulóznych liekov pôsobiacich na centrálny nervový systém (izoniazid, cykloserín) a alkoholu;
kardiovaskulárny systém: ortostatická hypotenzia, tachykardia;
endokrinný systém: niekedy - hypoglykémia u pacientov s diabetes mellitus, gynekomastia u mužov; zriedka - znížená potencia, znížená funkcia štítnej žľazy (hypotyreóza), menštruačné nepravidelnosti;
alergické reakcie: zriedka - kožná vyrážka; v niektorých prípadoch - reakcie podobné pelagre (kombinácia kožných prejavov a porúch centrálneho nervového systému).

Predávkovanie

Príznaky predávkovania sú encefalopatia, abnormálna funkcia pečene, kožné reakcie podobné pelagre.

Odporúča sa zrušiť liek a vykonať symptomatickú liečbu.

špeciálne pokyny

Príjem protionamidu sa musí začať po testovaní citlivosti patogénnej mikroflóry na ňu. Dávka liečiva sa určuje individuálne na základe citlivosti pacienta a tolerancie látky.

Je potrebné vyhnúť sa kombinovanému použitiu lieku s alkoholom kvôli zvýšenému toxickému účinku alkoholu, ktorý zvyšuje nebezpečenstvo depresie CNS.

Kombinované použitie s izoniazidom a cykloserínom si vyžaduje osobitnú pozornosť z dôvodu možných duševných porúch.

V súvislosti s neustálym používaním protionamidu v kombinácii s inými liekmi proti tuberkulóze je potrebné pravidelné sledovanie nasledujúcich laboratórnych parametrov: sérové transaminázy, gama-glutamyltransferáza a alkalická fosfatáza.

Pacienti s diabetes mellitus musia kontrolovať hladinu glukózy v krvi najmenej raz za mesiac a v prípade potreby upraviť dávku inzulínu alebo hypoglykemických látok na perorálne podanie.

Vývoj kožných reakcií môže byť prejavom príznakov vedľajších účinkov podobných pelagre, ktoré by sa mali považovať za potrebu vysadiť liek.

Aby sa znížilo riziko vedľajších účinkov, odporúča sa kombinovať príjem protionamidu s pyridoxínom (vitamín B ₆) v dennej dávke 150 - 300 mg.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Vzhľadom na penetráciu protionamidu cez placentárnu bariéru je jeho použitie počas gravidity kontraindikované.

Dojčenie počas liečby liekom by malo byť prerušené.

Použitie v detstve

Protionamid v pediatrickej praxi sa má používať v súlade s predpisom ošetrujúceho lekára a so zreteľom na odporúčania výrobcu.

Rôzne farmaceutické spoločnosti definujú vekové hranice takto: do 3 rokov, do 14 rokov alebo do 18 rokov.

Odporúča sa stanoviť dennú dávku lieku pre deti v rozmedzí 10–20 mg na kg telesnej hmotnosti.

Pre porušenie funkcie pečene

Protionamid sa používa s opatrnosťou pri závažnom poškodení funkcie pečene. Liek je kontraindikovaný u pacientov s akútnou hepatitídou a cirhózou pečene.

Použitie u starších ľudí

U pacientov starších ako 60 rokov sa protionamid predpisuje v dávke 500 mg denne, rozdelenej na 2 dávky, maximálna denná dávka je 750 mg.

Liekové interakcie

Izoniazid, pyrazinamid, cykloserín a ďalšie lieky proti TBC sú kompatibilné s protionamidom.

Je potrebné vziať do úvahy, že izoniazid zvyšuje plazmatickú koncentráciu protionamidu.

Izoniazid, rifampicín a pyrazínamid vykazujú s protionamidom aditívny hepatotoxický účinok.

Synergizmus účinku na centrálny nervový systém sa pozoruje pri kombinovanom použití izoniazidu a cykloserínu s protionamidom.

Prothionamid zvyšuje depresívny účinok alkoholu na centrálny nervový systém.

Užívanie protionamidu môže niekedy vyžadovať nižšiu dávku inzulínu alebo perorálnych hypoglykemických liekov.

Analógy

Analógmi protionamidu sú Protomid, Petekha, Protionamid-Acri, Protubutin, Kombitub-Neo, Protiokomb atď.

Podmienky skladovania

Uchovávajte liek mimo dosahu detí.

V závislosti od výrobcu (pomocné zloženie tabliet) sa maximálna teplota skladovania pohybuje od 25 do 30 ° C.

Dátum exspirácie a podmienky skladovania by mali byť uvedené na obale.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na protionamid

Pretože sa liek používa iba v prípade neúčinnosti antituberkulóznych liekov z prvého radu, to znamená, že zriedka, neexistujú prakticky žiadne recenzie o protionamide. V dostupných recenziách pacienti popisujú účinnosť lieku a zaznamenávajú spolu s ním aj vedľajšie účinky, z ktorých najbežnejšia je nevoľnosť.