Torasemid
Torasemide: návod na použitie a recenzie
- 1. Uvoľnenie formy a zloženia
- 2. Farmakologické vlastnosti
- 3. Indikácie pre použitie
- 4. Kontraindikácie
- 5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
- 6. Vedľajšie účinky
- 7. Predávkovanie
- 8. Špeciálne pokyny
- 9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
- 10. Použitie v detstve
- 11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
- 12. Za porušenie funkcie pečene
- 13. Liekové interakcie
- 14. Analógy
- 15. Podmienky skladovania
- 16. Podmienky výdaja z lekární
- 17. Recenzie
- 18. Cena v lekárňach
Latinský názov: Torasemide
ATX kód: C03CA04
Účinná látka: Torasemid (Torasemidum)
Výrobca: Berezovský farmaceutický závod (Rusko)
Popis a aktualizácia fotografií: 22.10.2018
Ceny v lekárňach: od 87 rubľov.
Kúpiť
Torasemid je liek s diuretickým účinkom.
Uvoľnenie formy a zloženia
Dávková forma uvoľňovania Torasemidu - tablety: ploché valcovité, okrúhle, takmer biele alebo biele, s ryhou a skosením (v blistroch po 10 ks., V kartónovej škatuli s 2, 3 alebo 6 baleniami; v plechovkách po 30 alebo 100 ks, v kartónová krabica 1 plechovka).
Zloženie:
- účinná látka: torasemid - 5 alebo 10 mg;
- pomocné zložky (5/10 mg): mikrokryštalická celulóza - 44/88 mg; monohydrát laktózy - 26,4 / 52,8 mg; stearan horečnatý - 0,6 / 1,2 mg; sodná soľ karboxymetylškrobu - 2,4 / 4,8 mg; povidón - 1,6 / 3,2 mg.
Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Torasemid je slučkové diuretikum. Hlavný mechanizmus jeho účinku je spôsobený reverzibilnou väzbou látky na kotransportér iónov chlóru / sodíka / draslíka, ktorý sa nachádza v apikálnej membráne hrubého segmentu stúpajúcej časti slučky Henle. To vedie k zníženiu alebo úplnej inhibícii reabsorpcie sodíkových iónov a k zníženiu osmotického tlaku intracelulárnej tekutiny.
Liečivo blokuje receptory aldosterónu v myokarde, zlepšuje diastolickú funkciu myokardu a znižuje fibrózu.
V porovnaní s furosemidom vedie torasemid k výskytu hypokaliémie v menšej miere, pričom pôsobí dlhodobejšie a je aktívnejší.
Maximálny terapeutický účinok sa pozoruje 2 - 3 hodiny po perorálnom podaní.
Je možný dlhý kurz.
Farmakokinetika
Absorpcia (rýchla a takmer úplná) sa vyskytuje v gastrointestinálnom trakte. Maximálna plazmatická koncentrácia (Cmax) látky sa dosiahne 1-2 hodiny po perorálnom podaní lieku po jedle. Biologická dostupnosť - 80–90% (možné sú individuálne zmeny).
Distribučný objem (Vd) je 16 litrov, pri cirhóze pečene sa tento indikátor zdvojnásobuje.
Väzba na plazmatické bielkoviny je viac ako 99%.
Metabolizmus sa vyskytuje v pečeni za účasti izoenzýmov systému cytochrómu P450. Tvorí 3 metabolity (M1, M3 a M5) v dôsledku postupnej oxidácie, hydroxylácie alebo kruhových hydroxylácií. Ich väzba na plazmatické bielkoviny je 86, 95, respektíve 97%.
Polčas (T1 / 2) látky a jej metabolitov je 3-4 hodiny, na pozadí chronického zlyhania obličiek zostáva tento indikátor nezmenený.
Renálny klírens je 10 ml / min, celkový klírens je 40 ml / min.
V priemere sa asi 83% prijatej dávky vylúči obličkami, z toho 24% sa nezmenilo, zvyšok je vo forme prevažne neaktívnych metabolitov (M1 - 12%, M3 - 3%, M5 - 41%).
V predkomatóznom stave a v pečeňovej kóme je použitie lieku kontraindikované. Pri zlyhaní pečene sa zvyšuje plazmatická koncentrácia torasemidu v krvi, čo súvisí so znížením metabolizmu látky v pečeni.
T1 / 2 torasemidu a metabolitu M5 u pacientov so zlyhaním pečene alebo srdca sa mierne zvyšuje, kumulácia liečiva je nepravdepodobná.
S cirhózou pečene sa zvyšuje renálny klírens, T1 / 2 a Vd, zatiaľ čo celkový klírens sa nemení.
Pri chronickom srdcovom zlyhaní v štádiu dekompenzácie klesá renálny a hepatálny klírens liečiva. Celkový klírens torasemidu u týchto pacientov je v porovnaní so zdravými dobrovoľníkmi o 50% nižší a celková biologická dostupnosť a T1 / 2 sú vyššie.
Renálny klírens torasemidu u pacientov s renálnou insuficienciou je výrazne znížený, čo však neovplyvňuje celkový klírens. U tejto skupiny pacientov možno diuretický účinok dosiahnuť použitím lieku vo vyšších dávkach. T1 / 2 torasemidu sa nemení, zvyšuje sa T1 / 2 metabolitov M3 a M5. Látka a jej metabolity sa mierne vylučujú hemofiltráciou a hemodialýzou. Pri zlyhaní obličiek so zvyšujúcou sa azotémiou je liek kontraindikovaný.
Indikácie pre použitie
- arteriálna hypertenzia;
- edematózny syndróm rôznej etiológie vrátane chronického srdcového zlyhania, ochorení obličiek, pečene a pľúc.
Kontraindikácie
Absolútne:
- zlyhanie obličiek v kombinácii s anúriou;
- refraktérna hypokaliémia / hyponatrémia;
- prekoma a hepatálna kóma;
- dekompenzovaná mitrálna / aortálna stenóza;
- hypovolémia (s alebo bez arteriálnej hypotenzie) alebo dehydratácia;
- výrazné porušenie odtoku moču akejkoľvek etiológie (vrátane jednostranného poškodenia močových ciest);
- sinoatriálny a atrioventrikulárny blok II - III stupňa;
- akútna glomerulonefritída;
- hyperurikémia;
- glykozidová intoxikácia;
- zvýšený centrálny venózny tlak (viac ako 10 mm Hg);
- hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia;
- intolerancia galaktózy, nedostatok laktázy, malabsorpcia glukózy-galaktózy;
- kombinovaná terapia s aminoglykozidmi a cefalosporínmi;
- prítomnosť alergie na sulfónamidy (sulfonylmočovinové prípravky alebo sulfónamidové antimikrobiálne látky);
- vek do 18 rokov;
- tehotenstvo a obdobie dojčenia;
- individuálna intolerancia zložiek lieku.
Relatívne (choroby / stavy, pri ktorých vymenovaní Torasemidu je potrebná opatrnosť):
- anamnéza ventrikulárnych arytmií;
- hnačka;
- pankreatitída;
- arteriálna hypotenzia;
- hypoproteinémia;
- stenózna ateroskleróza mozgových tepien;
- porušenia odtoku moču (hydronefróza, benígna hyperplázia prostaty alebo zúženie močovej trubice);
- predispozícia k výskytu hyperurikémie;
- akútny infarkt myokardu (v dôsledku zvýšeného rizika kardiogénneho šoku);
- zhoršená funkcia obličiek / pečene;
- diabetes mellitus (v dôsledku zníženej glukózovej tolerancie);
- hypokaliémia / hyponatrémia;
- hepatorenálny syndróm;
- anémia;
- dna.
Pokyny na použitie Torasemidu: spôsob a dávkovanie
Torasemid sa užíva perorálne, najlepšie po jedle, zapíja sa trochou vody.
Denná dávka sa užíva v 1 dávke.
Odporúčaný dávkovací režim:
- edematózny syndróm rôznej etiológie: terapeutická dávka - 5 mg, je možné jej postupné zvyšovanie - od 20 do 40 mg (maximum). Nie sú skúsenosti s použitím vyšších dávok. Je indikovaná dlhodobá terapia (alebo sa liek užíva až do vymiznutia edému);
- arteriálna hypertenzia: počiatočná dávka je 2,5 mg, je možné ju zvýšiť na 5-10 mg. Ak je klinický účinok nedostatočný, do liečebného režimu sa pridá antihypertenzívum inej skupiny.
Vedľajšie účinky
Možné nežiaduce reakcie (> 10% - veľmi často;> 1% a 0,1% a 0,01% a <0,1% - zriedka; <0,01% - veľmi zriedkavo; s neznámou frekvenciou - v prípadoch, keď z dostupných údajov nie je možné určiť frekvenciu výskytu porušení):
- metabolizmus / výživa: zriedka - hypertriglyceridémia, hypercholesterolémia; s nešpecifikovanou frekvenciou - pokles glukózovej tolerancie (možný prejav latentného diabetes mellitus);
- lymfatický systém / krv: s neznámou frekvenciou - hemolytická / aplastická anémia, leukopénia, trombocytopénia, agranulocytóza;
- orgán zraku: s neznámou frekvenciou - zhoršenie zraku;
- nervový systém: často - ospalosť, bolesť hlavy, závrat; zriedka - svalové kŕče dolných končatín; s neznámou frekvenciou - parestézia končatín, mdloby, zmätenosť;
- kardiovaskulárny systém: zriedka - tachykardia, extrasystola, začervenanie tváre, zvýšený srdcový rytmus; s neznámou frekvenciou - ortostatická hypotenzia, nadmerná arteriálna hypotenzia, trombóza hlbokých žíl, kolaps, hypovolémia, tromboembólia;
- poruchy labyrintu / orgán sluchu: s neznámou frekvenciou - porucha sluchu, strata sluchu a zvonenie v ušiach (zvyčajne reverzibilné), zvyčajne na pozadí zlyhania obličiek alebo hypoproteinémie;
- tráviaci systém: často - hnačka; zriedka - plynatosť, bolesti brucha, polydipsia; s neznámou frekvenciou - nevoľnosť, sucho v ústach, vracanie, pankreatitída, strata chuti do jedla, intrahepatálna cholestáza, dyspeptické príznaky;
- dýchací systém: zriedka - krvácanie z nosa;
- genitálie: s neznámou frekvenciou - porušenie potencie;
- močové cesty / obličky: často - polyúria, zvýšená frekvencia močenia, noktúria; zriedka - zvýšené nutkanie na močenie; s neznámou frekvenciou - oligúria, retencia moču (na pozadí obštrukcie močových ciest), hematúria, intersticiálna nefritída, zvýšenie koncentrácie kreatinínu a močoviny v krvi;
- podkožie / koža: s neznámou frekvenciou - fotocitlivosť, svrbenie, žihľavka, vyrážka, exfoliatívna dermatitída, polymorfizmus erytému, vaskulitída, purpura;
- laboratórne parametre: zriedka - zvýšenie počtu krvných doštičiek; s neznámou frekvenciou - hyperurikémia, hyperglykémia, pokles počtu erytrocytov, krvných doštičiek a leukocytov, mierne zvýšenie aktivity alkalickej fosfatázy v krvi, zvýšenie aktivity niektorých pečeňových enzýmov (najmä gama-glutamyltransferázy);
- rovnováha voda-elektrolyt / kyselina-báza: s neznámou frekvenciou - metabolická alkalóza, hyponatrémia, hypokaliémia, hypochlorémia, hypokalciémia, hypomagneziémia (hlavnými príznakmi naznačujúcimi výskyt acidobázických / elektrolytových porúch sú zmätenosť, bolesť hlavy, kŕče, svaly slabosť, tetánia, poruchy srdcového rytmu a dyspeptické poruchy); dehydratácia a hypovolémia (najčastejšie u starších pacientov), ktoré môžu viesť k hemokoncentrácii s tendenciou k trombóze;
- muskuloskeletálny systém: s neznámou frekvenciou - svalová slabosť;
- celkové poruchy: zriedka - nervozita, asténia, hyperaktivita, smäd, únava, slabosť.
Predávkovanie
Hlavné príznaky: nadmerne zvýšená diuréza, pokračujúca so znížením objemu cirkulujúcej krvi a porušením rovnováhy elektrolytov v krvi, čo môže spôsobiť výrazné zníženie krvného tlaku, ospalosť, zmätenosť, kolaps; možné poruchy tráviaceho systému.
Neexistuje žiadne špecifické antidotum. Hemodialýza je neúčinná. Odporúča sa vyvolať zvracanie, výplach žalúdka a zapiť aktívne uhlie. Je znázornená symptomatická liečba, zníženie dávky alebo zrušenie torasemidu so súčasným doplnením objemu cirkulujúcej krvi a kontrolou ukazovateľov rovnováhy voda-elektrolyt / kyselina-báza.
špeciálne pokyny
Torasemid sa má používať iba podľa pokynov lekára.
Trvanie diuretického účinku je až 18 hodín, čo uľahčuje toleranciu liečby v dôsledku absencie príliš častého močenia, čo obmedzuje aktivitu pacientov v prvých hodinách po užití lieku.
Na pozadí zvýšenej citlivosti na sulfónamidy a deriváty sulfonylmočoviny je možná skrížená citlivosť na torasemid. Aby sa zabránilo rozvoju hypokaliémie / hyponatrémie a metabolickej alkalózy počas dlhého obdobia vo vysokých dávkach, odporúča sa užívať doplnky draslíka a dodržiavať diétu s dostatočným obsahom kuchynskej soli.
Najvyššie riziko hypokaliémie je cirhóza pečene, závažná diuréza, nedostatočný príjem elektrolytov z potravy, kombinovaná liečba kortikosteroidmi alebo adrenokortikotropným hormónom.
V prípade výskytu alebo zvýšenia oligúrie a azotémie u pacientov s ťažkým progresívnym ochorením obličiek sa odporúča liečbu prerušiť.
U pacientov so zlyhaním obličiek bolo zaznamenané zvýšené riziko porúch rovnováhy vody a elektrolytov. V priebehu liečby je potrebné pravidelne sledovať nasledujúce ukazovatele: plazmatická koncentrácia elektrolytov v krvi (vrátane sodíka, draslíka, vápnika, horčíka), lipidy, acidobázický stav, kreatinín, zvyškový dusík, kyselina močová. Ak je to potrebné, má sa vykonať vhodná nápravná liečba.
Je potrebné určiť režim užívania drog pre ascites na pozadí cirhózy pečene v stacionárnych podmienkach, pretože porušenie rovnováhy voda-elektrolyt môže spôsobiť vznik pečeňovej kómy. U tejto kategórie pacientov je zobrazené pravidelné sledovanie elektrolytov v krvnej plazme.
Pri cukrovke a zníženej glukózovej tolerancii je potrebné pravidelne monitorovať koncentráciu glukózy v moči a krvi.
Pri hyperplázii prostaty, zúžení močovodov a tiež u pacientov v bezvedomí je nutná kontrola diurézy kvôli možnosti akútnej retencie moču.
Použitie Torasemidu môže spôsobiť exacerbáciu dny.
Pri ochoreniach kardiovaskulárneho systému, najmä pri užívaní srdcových glykozidov, môže hypokaliémia spôsobená diuretikami viesť k rozvoju arytmií.
Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy
Vedenie vozidla pri používaní Torasemidu by malo byť opustené.
Aplikácia počas tehotenstva a laktácie
Podľa pokynov sa Torasemide nepredpisuje počas tehotenstva a dojčenia.
Použitie v detstve
Liek nie je predpísaný pacientom mladším ako 18 rokov.
S poškodenou funkciou obličiek
- zlyhanie obličiek s anúriou - terapia je kontraindikovaná;
- zhoršená funkcia obličiek - Torasemid sa predpisuje opatrne.
Pre porušenie funkcie pečene
- hepatálna kóma a predkoma - terapia je kontraindikovaná;
- hepatálna dysfunkcia - Torasemid sa predpisuje opatrne.
Liekové interakcie
Možné interakcie:
- diazoxid, teofylín: zvýšenie ich účinnosti;
- cefalosporíny, aminoglykozidy, chloramfenikol, kyselina etakrynová, antibiotiká, salicyláty, platinové prípravky, amfotericín B: zvýšenie ich koncentrácie a pravdepodobnosť oto- a nefrotoxických účinkov (spojené s kompetitívnym vylučovaním obličkami);
- lieky, ktoré blokujú tubulárnu sekréciu: zvýšenie sérovej koncentrácie torasemidu v krvi;
- hypoglykemické látky, alopurinol: zníženie ich účinnosti;
- lítiové prípravky: zníženie ich renálneho klírensu a zvýšenie pravdepodobnosti intoxikácie;
- cholestyramín: znížená biologická dostupnosť a účinnosť torasemidu;
- presorické amíny: vzájomné znižovanie účinnosti;
- srdcové glykozidy: zvýšené riziko intoxikácie glykozidmi spojené s hypokaliémiou (pre srdcové glykozidy s nízkou a vysokou polaritou) a predĺžením T1 / 2 (pre srdcové glykozidy s nízkou polaritou);
- probenecid, metotrexát: zníženie účinnosti torasemidu, zníženie renálnej eliminácie probenecidu, metotrexátu;
- minerálne a glukokortikosteroidy, amfotericín B: zvýšenie pravdepodobnosti hypokaliémie;
- inhibítory enzýmu konvertujúceho angiotenzín, antagonisti receptora angiotenzínu II (súčasné alebo postupné použitie): výrazné zníženie krvného tlaku (rozvoju porúch sa dá vyhnúť znížením dávky torasemidu alebo jeho dočasným zrušením);
- salicyláty (vo vysokých dávkach): zvýšené riziko ich toxicity;
- nedepolarizujúce svalové relaxanciá: oslabenie ich účinku;
- Röntgenové kontrastné látky (u pacientov s vysokým rizikom nefropatie): zvýšenie pravdepodobnosti vzniku poškodenia funkcie obličiek (riziko poškodenia je možné znížiť predchádzajúcou intravenóznou hydratáciou);
- cyklosporín: zvýšené riziko dnovej artritídy;
- nesteroidné protizápalové lieky, sukralfát: znížený diuretický účinok;
- depolarizujúce svalové relaxanciá: zvýšená neuromuskulárna blokáda;
- antihypertenzíva: zvýšenie ich účinku.
Analógy
Analógmi torasemidu sú Torasemid Canon, Trigrim, Torasemid-SZ, Lotonel, Diuver, Britomar.
Podmienky skladovania
Skladujte na mieste chránenom pred svetlom pri teplotách do 25 ° C. Držte mimo dosahu detí.
Čas použiteľnosti je 3 roky.
Podmienky výdaja z lekární
Vydávané na lekársky predpis.
Recenzie Torasemidu
Recenzie o Torasemide sú málo, pretože liek nie je k dispozícii v lekárňach. Recenzie sú vo všeobecnosti dobré o liekoch s podobným účinkom, ktoré ako účinnú látku zahŕňajú torasemid. Spravidla sa zaznamenáva ich rýchly účinok a možnosť dlhého kurzu.
Cena Torasemidu v lekárňach
Cena Torasemidu nie je známa kvôli nedostatku lieku v lekárňach. Dostupné analógy:
- Torasemid Canon (5 alebo 10 mg): 90-505 alebo 110-620 rubľov;
- Torasemid-SZ (5 alebo 10 mg): 80-380 alebo 110-470 rubľov.
Torasemid: ceny v lekárňach online
|
Názov lieku cena Lekáreň |
|
Torasemid 5 mg tablety 20 ks. 87 RUB Kúpiť |
|
Torasemid Canon 5 mg tablety 20 ks. 88 RUB Kúpiť |
|
Torasemid 5 mg tablety 20 ks. 90 RUB Kúpiť |
|
Torasemid 10 mg tablety 20 ks. 97 RUB Kúpiť |
|
Torasemid 5mg tablety 20 ks. 106 RUB Kúpiť |
|
Torasemid Canon 10 mg tablety 20 ks. 109 RUB Kúpiť |
|
Torasemid 5 mg tablety 20 ks. 112 RUB Kúpiť |
|
Torasemid 5 mg tablety 30 ks. 115 RUB Kúpiť |
|
Torasemid tablety 5mg 30 ks. 119 RUB Kúpiť |
|
Torasemid tablety 10mg 20 ks. 129 RUB Kúpiť |
|
Torasemid Canon 5mg tablety 20 ks. 134 r Kúpiť |
|
Torasemid 5 mg tablety 60 ks. 139 RUB Kúpiť |
|
Torasemid tablety 5mg 60 ks. 143 r Kúpiť |
|
Torasemid 10 mg tablety 30 ks. 164 RUB Kúpiť |
|
Torasemid 5 mg tablety 60 ks. 175 RUB Kúpiť |
|
Torasemid 10 mg tablety 60 ks. 182 r Kúpiť |
|
Torasemid Canon 10mg tablety 20 ks. 202 RUB Kúpiť |
|
Torasemid tablety 5mg 60 ks. 244 RUB Kúpiť |
|
Torasemid 10 mg tablety 60 ks. 244 RUB Kúpiť |
|
Torasemid tablety 10mg 60 ks. 245 RUB Kúpiť |
|
Torasemid Canon 10 mg tablety 60 ks. 278 r Kúpiť |
|
Torasemid Canon 5 mg tablety 60 ks. 278 r Kúpiť |
|
Torasemid tablety 10mg 60 ks. 295 RUB Kúpiť |
|
Torasemid Canon 5mg tablety 60 ks. 329 r Kúpiť |
|
Tablety Torasemid Canon 10mg 60 ks. 425 r Kúpiť |
| Zobraziť všetky ponuky z lekární |
Maria Kulkes Lekárska novinárka O autorovi
Vzdelanie: Prvá moskovská štátna lekárska univerzita pomenovaná po I. M. Sečenov, špecializácia „Všeobecné lekárstvo“.
Informácie o lieku sú všeobecné, poskytujú sa iba na informačné účely a nenahrádzajú oficiálne pokyny. Samoliečba je zdraviu škodlivá!
