Solian

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Solian: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. Za porušenie funkcie pečene
12. V prípade poruchy funkcie obličiek
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Recenzie
18. Cena v lekárňach

Latinský názov: Solian

ATX kód: N05AL05

Účinná látka: amisulprid (amisulprid)

Výrobca: Sanofi-Winthrop Industrie (Francúzsko)

Popis a foto aktualizované: 13. 8. 2019

Ceny v lekárňach: od 3579 rubľov.

Kúpiť

Solian je neuroleptikum, antipsychotikum.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávkové formy:

tablety: takmer biele alebo biele, okrúhle ploché, s vyrytým „AMI 100“alebo „AMI 200“na jednej strane a deliacou čiarou na druhej strane (10 ks v blistri, 3 blistre v kartónovej škatuli);
filmom obalené tablety: bikonvexné podlhovasté, biele, s deliacou čiarou medzi gravírovaním „AMI“a „400“na jednej strane (10 ks v blistri, 3 blistre v kartónovej škatuli);
perorálny roztok: číra tekutina s karamelovým zápachom od hnedožltého po žltý (po 60 ml v injekčných liekovkách z tmavého skla, 1 fľaša v kartónovej škatuli).

1 tableta obsahuje:

účinná látka: amisulprid - 0,1 g alebo 0,2 g;
pomocné zložky: monohydrát laktózy, hypromelóza, stearát horečnatý, sodná soľ karboxymetylškrobu (sodná soľ amylopektínu glykolátu) (typ A), mikrokryštalická celulóza.

1 filmom obalená tableta obsahuje:

účinná látka: amisulprid - 0,4 g;
pomocné zložky: mikrokryštalická celulóza, sodná soľ karboxymetylškrobu (sodná soľ amylopektínu glykolátu) (typ A), stearan horečnatý, monohydrát laktózy, hypromelóza;
zloženie: makrogol stearát, mikrokryštalická celulóza, hypromelóza, oxid titaničitý (E171).

1 ml roztoku obsahuje:

účinná látka: amisulprid - 0,1 g;
pomocné zložky: Gesvit (glukonát sodný, sacharinát sodný, glukurolaktón), sorban draselný, 3 M roztok kyseliny chlorovodíkovej, metylparahydroxybenzoát, karamelová príchuť, propylparahydroxybenzoát, voda.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Amisulprid je antipsychotikum zo skupiny substituovaných benzamidov so selektívnou a prevažujúcou afinitou k podtypom dopamínového receptora D2 a D3 limbického systému. Táto látka nemá afinitu k serotonínu a iným neuroreceptorom (histamínové, cholinergné, adrenergné).

Štúdie na zvieratách viedli k záveru, že keď sa amisulprid užíva vo vysokých dávkach, blokuje dopaminergné neuróny mezolimbického systému vo väčšej miere ako analogické neuróny v systéme striatum. Zdá sa, že táto špecifická afinita vysvetľuje prevahu antipsychotických účinkov amisulpridu nad extrapyramídovými.

Pri použití v nízkych dávkach je amisulprid schopný blokovať prevažne presynaptické receptory D2 a D3, čo môže vysvetľovať jeho pozitívny vplyv na negatívne príznaky.

Farmakokinetika

Amisulprid má dva absorpčné vrcholy: prvý sa dosiahne po 1 hodine, druhý - medzi 3 a 4 hodinami po podaní. Ak sa Solian použije v dávke 50 mg, zodpovedajúce plazmatické koncentrácie amisulpridu sú 39 ± 3 ng / ml a 54 ± 4 ng / ml.

Distribučný objem látky je 5,8 l / kg, absolútna biologická dostupnosť je 48%. Amisulprid sa slabo viaže na plazmatické bielkoviny (16%), takže sa neočakáva interakcia Solian s inými liekmi na úrovni väzby na proteíny.

Metabolizmus pečene je zanedbateľný (približne 4%), pričom sa zistili dva neaktívne metabolity.

Recepcia kurzu nevedie k akumulácii amisulpridu a zmenám v jeho farmakokinetike. Polčas rozpadu amisulpridu, ktorý sa užíva perorálne, je približne 12 hodín. Látka sa vylučuje nezmenená močom. Renálny klírens je približne 330 ml / min.

Jedlo bohaté na uhľohydráty spôsobuje významné zníženie AUC, T _max a C _max amisulpridu, zatiaľ čo jedlo bohaté na tuky nemení vyššie uvedené farmakokinetické parametre. Relevantnosť týchto pozorovaní pre každodennú klinickú prax nie je známa.

U pacientov s renálnou insuficienciou dochádza k nasledujúcim zmenám vo farmakokinetických parametroch amisulpridu:

pokles systémového klírensu o 2,5–3 krát;
2-násobné zvýšenie AUC s miernym zlyhaním obličiek;
zvýšenie AUC takmer 10-násobne so stredne závažným zlyhaním obličiek.

Skúsenosti s amisulpridom pri zlyhaní obličiek sú obmedzené. Nie sú k dispozícii údaje o príjme látky v dávke vyššej ako 50 mg.

Amisulprid sa počas hemodialýzy prakticky nevylučuje.

Metabolizmus amisulpridu v pečeni je nevýznamný, preto pri hepatálnej insuficiencii nie je potrebné zníženie dávky Solian.

Porovnaním farmakokinetických parametrov u pacientov starších ako 65 rokov a mladších pacientov sa zistilo, že pri jednorazovom užití amisulpridu v dávke 50 mg sú hodnoty C _max, T _1/2 a AUC u starších ľudí o 10–30% vyššie. U tejto kategórie pacientov nie sú k dispozícii údaje o farmakokinetike amisulpridu s priebehom podávania.

Indikácie pre použitie

Podľa pokynov je Solian indikovaný na liečbu chronických a akútnych foriem schizofrénie sprevádzaných produktívnymi (halucinácie, bludy, porucha myslenia) a / alebo negatívnymi (afektívne sploštenie, strata emocionálnych a sociálnych väzieb) príznakov, vrátane pacientov s prevažne negatívnymi príznakmi.

Kontraindikácie

feochromocytóm, vrátane podozrenia na ne;
súbežný karcinóm prsníka, prolaktinóm hypofýzy a ďalšie prolaktín-dependentné nádory;
závažné zlyhanie obličiek [klírens kreatinínu (CC) menej ako 10 ml / min];
súbežná liečba agonistami dopamínových receptorov (kabergolín, chinagolid a ďalšie), s výnimkou pacientov s Parkinsonovou chorobou;
súčasné použitie levodopy, amantadínu, apomorfínu, brómkriptínu, entakaponu, lisuridu, pergolidu, piribedilu, pramipexolu, ropinirolu, selegilínu;
kombinácia s liekmi, ktoré predlžujú QT interval a môžu spôsobiť rozvoj srdcových arytmií, vrátane ventrikulárnych tachykardií, ako je pirueta: antiarytmiká triedy IA (dizopyramid, chinidín) a triedy III (sotalol, amiodarón, ibutilid, dofetilid), difemanilmetylsulfát, bepridil, metadón sultoprid, tioridazín, halofantrín, mizolastín, cisaprid, lumefantrín, moxifloxacín, sparfloxacín, pentamidín, intravenózny erytromycín, spiramycín alebo vinkamín;
vek do 18 rokov;
obdobie dojčenia;
precitlivenosť na zložky lieku.

Solian sa odporúča predpisovať opatrne za prítomnosti rizikových faktorov predisponujúcich k rozvoju závažných komorových arytmií (vrátane potenciálne život ohrozujúcich pacientov s komorovou tachykardiou typu piruety), vrodeného predĺženia QT intervalu, získaného predĺženia QT intervalu na pozadí kombinovanej liečby s liekmi, ktoré predlžujú trvanie QT intervalu (nie kontraindikované), s bradykardiou (menej ako 55 úderov za minútu), poruchami elektrolytov vrátane hypokaliémie, zlyhania obličiek, súčasnej liečby liekmi, ktoré môžu spôsobiť spomalenie intrakardiálneho vedenia, hypokaliémiu a / alebo závažnú bradykardiu, s epilepsiou, prítomnosťou rizikových faktorov pre rozvoj mŕtvica a / alebo tromboembolizmus s Parkinsonovou chorobou, pretože amisulprid môže zhoršiť jeho príznaky,diabetes mellitus alebo rizikové faktory jeho vývoja, u starších pacientov v dôsledku zvýšeného rizika zníženia krvného tlaku (BP) a rozvoja nadmernej sedácie, u starších pacientov s demenciou.

Používanie Solianu počas tehotenstva sa neodporúča, s výnimkou urgentných prípadov, keď očakávaný účinok liečby pre matku odôvodňuje potenciálne nebezpečenstvo pre plod.

Pokyny na použitie lieku Solian: metóda a dávkovanie

Tablety a roztok Solian sú určené na perorálne podanie.

Roztok sa užíva pomocou injekčnej striekačky na odobratie predpísanej dávky, 1 ml obsahuje 0,1 g liečiva.

Dávka sa má upraviť individuálne.

Frekvencia užívania Solian závisí od dennej dávky, ak nepresiahne 0,4 g, liek sa užíva jednorazovo, dávka nad 0,4 g sa rozdelí na 2 dávky.

Odporúčané denné dávkovanie:

schizofrenické poruchy s prevahou negatívnych príznakov: 0,05–0,3 g, zvyčajne 0,1 g; pri dávke nižšej ako 0,2 g je potrebné predpísať tablety s obsahom 0,1 g alebo 0,2 g;
zmiešané epizódy s produktívnymi a negatívnymi príznakmi: 0,4–0,8 g, dávka by mala zabezpečiť optimálnu kontrolu produktívnych symptómov. Podporná terapia sa vykonáva v minimálnej účinnej dávke stanovenej s prihliadnutím na reakciu pacienta na liek;
akútne psychotické epizódy: na začiatku liečby - 0,4–0,8 g, udržiavacia liečba sa vykonáva v individuálne zvolenej minimálnej účinnej dávke. Maximálna denná dávka je 1,2 g.

Oprava dávky Soliany pre pacientov s renálnou insuficienciou:

CC 30-60 ml / min: 1/2 zvyčajnej dávky;
CC 10-30 ml / min: 1/3 zvyčajnej dávky.

Pri hepatálnej insuficiencii nie je potrebná úprava dávky.

Dávka lieku Solian by mala byť zvolená s mimoriadnou opatrnosťou u starších pacientov.

Vedľajšie účinky

na strane nervového systému: veľmi často - extrapyramídové príznaky (rigidita, hypersalivácia, tremor, hypokinéza, dyskinéza, akatízia), ktoré sú závislé od dávky, v optimálnych dávkach sú zvyčajne mierne exprimované a čiastočne reverzibilné pri súčasnom podávaní anticholinergných antiparkinsoník; často - denná ospalosť, úzkosť, nespavosť, poruchy orgazmu, agitácia, reverzibilná akútna dystónia (okulogyrické krízy, trizmus, spastické torticollis); zriedka - záchvaty, tardívne dyskinézy (rytmické mimovoľné pohyby tvárových svalov a / alebo jazyka počas dlhodobej liečby); neznáma frekvencia - neuroleptický malígny syndróm s vysokým rizikom smrti;
na strane kardiovaskulárneho systému: často - zníženie krvného tlaku; zriedka - bradykardia; neznáma frekvencia - predĺženie QT intervalu, ventrikulárne arytmie (vrátane polymorfných komorových tachykardií piruetového typu, ktorých komplikáciou môže byť ventrikulárna fibrilácia, zástava srdca a náhla smrť), hlboká žilová trombóza, venózne tromboembolické komplikácie (vrátane pľúcnej embólie, niekedy fatálne) výsledok);
z tráviaceho systému: často - sucho v ústach, nevoľnosť, vracanie, zápcha; zriedka - zvýšenie aktivity pečeňových enzýmov (hlavne transamináz);
z imunitného systému: zriedka - alergické reakcie, žihľavka, angioedém;
z endokrinného systému: často - zvýšenie telesnej hmotnosti, zvýšenie hladiny prolaktínu v krvnej plazme (galaktorea, gynekomastia, amenorea, bolesť v mliečnych žľazách, erektilná dysfunkcia); zriedka - hyperglykémia; neznáma frekvencia - hypercholesterolémia, hypertriglyceridémia;
zo strany hematopoetického systému: frekvencia neznáma - agranulocytóza, leukopénia, neutropénia;
tehotenstvo, popôrodné a perinatálne stavy: frekvencia neznáma - abstinenčný syndróm u novorodencov, ktorých matky užívali liek počas tehotenstva.

Predávkovanie

V prípade predávkovania Solianom možno pozorovať významné zvýšenie známych farmakologických účinkov amisulpridu: rozvoj ospalosti, sedácie, zníženie krvného tlaku, rozvoj extrapyramídových symptómov a kómy. Existujú aj správy o úmrtiach na predávkovanie (hlavne pri súčasnom užívaní s inými psychotropnými látkami). Je potrebné mať na pamäti, že príčinou predávkovania môže byť súčasné podávanie niekoľkých liekov.

Pre amisulprid neexistuje žiadne špecifické antidotum. V prípade predávkovania je potrebné zabezpečiť kontrolu a podporu základných životných funkcií tela až do úplného predávkovania pacienta. Z dôvodu rizika predĺženia QT intervalu a rozvoja život ohrozujúcich porúch rytmu je povinné sledovanie EKG.

S rozvojom závažných extrapyramídových symptómov sa odporúča použitie m-anticholinergík centrálneho pôsobenia (napríklad trihexyfenidil).

Použitie hemodialýzy na elimináciu amisulpridu v prípade predávkovania Solianom je nevhodné.

špeciálne pokyny

Pri akútnej schizofrénii spôsobuje použitie lieku Solian menej sekundárnych negatívnych príznakov ako haloperidol. Klinické štúdie navyše potvrdili vývoj výrazne nižšej frekvencie extrapyramídových symptómov pri užívaní amisulpridu v porovnaní s haloperidolom.

Rovnako ako iné antipsychotiká, aj Solian, najmä ak sa podávajú vysoké dávky, môže spôsobiť rozvoj neuroleptického malígneho syndrómu. Typickými znakmi potenciálne smrteľnej komplikácie sú hypertermia, autonómne poruchy, svalová stuhnutosť a zvýšená koncentrácia kreatínfosfokinázy (CPK). Ak sa u pacienta objaví hypertermia, je potrebné okamžite vysadiť amisulprid a všetky antipsychotiká.

Pretože amisulprid môže zhoršiť priebeh tohto ochorenia u pacientov s Parkinsonovou chorobou, Solian sa má u tejto kategórie pacientov predpisovať s veľkou opatrnosťou a iba v krajných prípadoch, ak sa jeho použitiu nedá vyhnúť. V takom prípade sa majú agonisty dopamínových receptorov (pri súčasnej liečbe) postupne zrušiť. Náhle vysadenie agonistov dopamínových receptorov môže prispieť k vzniku neuroleptického malígneho syndrómu.

Ak sa vyskytnú extrapyramídové príznaky, pacientovi by mali byť predpísané centrálne pôsobiace M-anticholinergiká.

Aby sa znížilo riziko vzniku paroxysmálnej tachykardie, pacientovi sa pred predpísaním lieku odporúča vykonať štúdiu elektrolytového zloženia krvi, elektrokardiografiu (EKG). Toto určí prítomnosť porušení a podľa možnosti upraví terapiu.

Počas liečby by sa nemal konzumovať alkohol a lieky obsahujúce etanol.

Solian je schopný znížiť prah pre vznik záchvatov, preto by mali byť pacienti s epilepsiou opatrní klinicky a elektroencefalograficky sledovaní.

Pacienti s rizikovými faktormi a pacienti s diabetes mellitus by mali pravidelne monitorovať hladinu glukózy v krvi.

Starší pacienti s demenciou majú zvýšené riziko úmrtia, ktoré je vo väčšine prípadov spôsobené kardiovaskulárnymi (srdcové zlyhanie, náhla smrť) alebo infekčnými (pneumónia) chorobami.

Odporúča sa zrušenie amisulpridu postupným znižovaním dávky, aby sa zabránilo rozvoju abstinenčného syndrómu - výskytu nedobrovoľných pohybových porúch (akatízia, dyskinéza, porucha svalového tonusu).

Ak sa u pacienta objaví nevysvetliteľná infekcia alebo horúčka, je potrebné okamžité vyšetrenie krvných porúch, pretože liek môže prispievať k rozvoju leukopénie, neutropénie a agranulocytózy.

Vzhľadom na možný výskyt u pacientov počas užívania Solianu, najmä na začiatku liečby, ospalosť, pokles rýchlosti psychomotorických reakcií, je pri vedení vozidiel a mechanizmoch potrebná opatrnosť.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Nie sú k dispozícii žiadne údaje o bezpečnosti používania amisulpridu pri liečbe tehotných žien, preto sa Solian môže používať iba v prípadoch, keď potenciálny prínos pre matku preváži možné riziko pre dieťa.

U novorodencov vystavených v treťom trimestri gravidity vnútromaternicovému vystaveniu antipsychotikám (vrátane Solian) existuje možnosť vzniku nežiaducich reakcií v postnatálnom období, vrátane extrapyramídových symptómov alebo abstinenčných príznakov, ktoré sa môžu líšiť v trvaní a závažnosti. Existujú dôkazy o vývoji respiračných ťažkostí, svalovej hypotenzie, tremoru, svalovej hypertonie, agitovanosti, ospalosti alebo ťažkostí s dojčením. Novorodenci z tejto kategórie by mali byť pod stálym lekárskym dohľadom.

Nie sú k dispozícii údaje o vylučovaní amisulpridu do materského mlieka, preto sa neodporúča používať Solian počas dojčenia.

Použitie v detstve

Bezpečnosť a účinnosť použitia amisulpridu pri liečbe detí mladších ako 15 rokov neboli stanovené, preto je použitie lieku Solian u pacientov tejto kategórie zakázané. Pretože existujú obmedzené údaje o použití amisulpridu u dospievajúcich so schizofréniou, neodporúča sa predpisovať tento liek pacientom s týmto ochorením vo veku 15–18 rokov.

Pre porušenie funkcie pečene

U pacientov s poškodením funkcie pečene nie je potrebná úprava dávky Soliany.

S poškodenou funkciou obličiek

Pri zlyhaní obličiek s klírensom kreatinínu 30-60 ml / min sa má dávka Solianu znížiť dvakrát, s klírensom kreatinínu 10-30 ml / min - 3x. Je zakázané používať liek s klírensom kreatinínu menej ako 10 ml / min.

Použitie u starších ľudí

Pri predpisovaní lieku Solian starším pacientom je potrebné postupovať osobitne opatrne kvôli možnému nadmernému upokojeniu alebo riziku vzniku arteriálnej hypotenzie.

Liekové interakcie

Riziko polymorfnej komorovej tachykardie piruetového typu, potenciálne život ohrozujúce pre pacienta, sa zvyšuje pri súčasnom užívaní Solian s nasledujúcimi liekmi:

lieky, ktoré prispievajú k rozvoju hypokaliémie: diuretiká (spôsobujúce hypokaliémiu), laxatíva (stimulujúce intestinálnu motilitu), intravenózne podanie amfotericínu B, glukokortikosteroidy, tetrakosaktidy (táto kombinácia vyžaduje neustále obnovenie a udržiavanie normálnej hladiny draslíka v krvi);
látky spôsobujúce bradykardiu: klonidín, verapamil, beta-blokátory, diltiazem, donepezil, guanfacín, prípravky z digitalisu, rivastigmín, takrín, galantamín, ambenóniumchlorid, neostigmínbromid, pyridostigmínbromid;
antipsychotiká: pimozid, haloperidol, chlórpromazín, pipotiazín, droperidol, sertindol, cyamemazín, levomepromazín, sultoprid, tiaprid, sulpirid, veraliprid;
imipramínové antidepresíva, azolové antimykotiká, lítiové prípravky.

Lieky obsahujúce etanol zvyšujú sedatívny účinok amisulpridu, čo zase zvyšuje centrálne účinky etanolu.

Pozornosť by sa mala venovať s podávať zároveň s liekmi, ktoré tlmia centrálny nervový systém (CNS): barbituráty, deriváty morfínu (antitusiká, analgetiká), benzodiazepíny, hypnotiká, nebenzodiazepinová anxiolytiká, blokátory H ₁ -histamine receptorov s sedatívnym účinkom, antidepresív sa sedatívnym účinkom (antidepresíva), amitriptylín, mianserín, trimipramín, mirtazapín), centrálne pôsobiace antihypertenzíva, antipsychotiká, talidomid, baklofén, pizotifén. Ak sa tieto prostriedky kombinujú s amisulpridom, je možné výrazné zvýšenie inhibičného účinku na centrálny nervový systém a zníženie koncentrácie pozornosti.

Pravdepodobnosť arteriálnej hypotenzie (vrátane ortostatickej hypotenzie) sa zvyšuje v kombinácii s betablokátormi (karvedilol, bisoprolol, metoprolol) a inými antihypertenzívami.

Solianove analógy

Analógom Solian je Limipranil.

Podmienky skladovania

Držte mimo dosahu detí.

Skladujte na chránenom mieste pred vlhkosťou pri teplotách do 25 ° C.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Recenzie na Solian

Recenzie o lieku Solian naznačujú vysokú účinnosť tohto lieku, ale mnoho používateľov zaznamenáva vývoj vedľajších účinkov (napríklad prírastok hmotnosti, apatia).