Rezorba

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Rezorba: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Liekové interakcie
14. Analógy
15. Podmienky skladovania
16. Podmienky výdaja z lekární
17. Recenzie
18. Cena v lekárňach

Latinský názov: Rezorba

ATX kód: M05BA08

Účinná látka: triamcinolónacetonid (triamcinolónacetonid)

Výrobca: JSC "Farm-Sintez", LLC "Diamed", LLC "Spoločnosť" DEKO "(Rusko)

Popis a foto aktualizované: 20.11.2018

Ceny v lekárňach: od 4734 rubľov.

Kúpiť

Lyofilizát na prípravu infúzneho roztoku Resorba

Resorba je bisfosfonát, ktorý inhibuje resorpciu kostí.

Uvoľnenie formy a zloženia

Resorba sa vyrába vo forme lyofilizátu na prípravu infúzneho roztoku: pórovitá hmota (prášok) takmer bielej alebo bielej farby [každá 4 mg v injekčných liekovkách z tmavého skla s objemom 10 ml, v blistrovom balení. 1 fľaša s 1 ampulkou rozpúšťadla (voda na injekciu). - 5 ml), v kartónovej škatuli 1 balenie s 1 nádobou (100 ml) s rozpúšťadlom - 0,9% roztokom chloridu sodného na infúziu alebo bez neho].

1 fľaša obsahuje:

účinná zložka: monohydrát kyseliny zoledrónovej - 4,26 mg, čo zodpovedá 4 mg bezvodej kyseliny zoledrónovej;
pomocné zložky: dihydrát citrátu sodného, D-manitol.

Rozpúšťadlá - bezfarebné priehľadné kvapaliny bez zápachu: v ampulke - voda na injekciu (5 ml), v nádobe - 0,9% infúzny roztok chloridu sodného (100 ml).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Kyselina zoledrónová je vysoko účinný bisfosfonát, ktorý má selektívny účinok na kostné tkanivo, inhibuje jeho resorpciu a ovplyvňuje osteoklasty. Selektivita účinku bisfosfonátov na kostné tkanivo je spôsobená ich vysokou podobnosťou s mineralizovaným kostným tkanivom. Mechanizmus, ktorým je aktivita osteoklastov inhibovaná na molekulárnej úrovni, nebol stanovený.

Kyselina zoledrónová nemá nežiaduce účinky na mechanické vlastnosti kostí, mineralizáciu alebo tvorbu.

Resorba má protinádorové vlastnosti, ich účinnosť sa využíva pri liečbe kostných metastáz. Výsledky štúdií in vivo potvrdzujú inhibičný účinok liečiva na resorpciu kostí osteoklastmi, zmeny v mikroprostredí kostnej drene, pokles rastu nádorových buniek a prejav antiangiogénnej aktivity bisfosfonátu. Potlačenie resorpcie kostí je sprevádzané výrazným poklesom bolesti a ďalších klinických príznakov.

Kyselina zoledrónová in vitro inhibuje množenie osteoblastov, má priamy proapoptotický a cytostatický účinok, vykazuje antiadhezívny a antiinvazívny účinok. Synergizmus protinádorovej aktivity s inými cytostatikami umožňuje pri kombinácii kyseliny zoledrónovej s chemoterapiou alebo hormonálnou liečbou potlačiť proliferáciu a vyvolať apoptózu a vyvolať protinádorový účinok priamo proti rakovine prsníka a bunkám ľudského myelómu. Antimetastatické vlastnosti účinnej látky sú potvrdené znížením počtu ľudských buniek rakoviny prsníka prenikajúcich do extracelulárnej matrix. Kyselina zoledrónová má antiangiogénny účinok, inhibuje množenie endotelových buniek cicavcov.

Pri liečbe solídnych nádorov s metastatickými léziami kostí, vrátane rakoviny prsníka a prostaty, pomáha kyselina zoledrónová predchádzať vzniku patologických zlomenín u pacientov, kompresii miechy, znižovať hyperkalcémiu nádorov a znižovať potrebu chirurgických zákrokov a rádioterapie. Resorba inhibuje progresiu bolestivého syndrómu. Terapeutický účinok lieku je výraznejší u pacientov s osteolytickými ložiskami ako u osteoblastických.

Pri mnohopočetnom myelóme a rakovine prsníka s najmenej jedným kostným ložiskom zodpovedá účinnosť použitia kyseliny zoledrónovej v dávke 4 mg účinku kyseliny pamidrónovej v dávke 90 mg.

Pri hyperkalcémii nádorov podporuje pôsobenie Resorby vylučovanie vápnika obličkami a zníženie hladiny vápnika v krvnom sére. Normalizácia hladín vápnika nastáva v priemere po 4 dňoch, u 87–88% pacientov - do 10. dňa. Obdobie pred relapsom (hladina vápnika v sére korigovaná na albumín, nie menej ako 2,9 mmol / l) je v priemere 30 - 40 dní.

Štúdie preukázali, že pri liečbe kostných metastáz a hyperkalcémie je frekvencia a závažnosť nežiaducich účinkov pozorovaných u pacientov s použitím kyseliny zoledrónovej (4 a 8 mg), kyseliny pamidrónovej (90 mg) alebo placeba porovnateľná.

Farmakokinetika

Absorpcia a distribúcia Resorby sú nezávislé od dávky. Sérová hladina kyseliny zoledrónovej sa rýchlo zvyšuje po začiatku infúzie a na konci infúzie dosahuje maximálnu koncentráciu (Cmax) v krvi. Potom nastáva obdobie rapídneho poklesu jeho koncentrácie. Po 4 hodinách hladina poklesne o 10%, po 24 hodinách - o menej ako 1% Cmax, počas obdobia pred opakovanou infúziou hladina koncentrácie nepresiahne 0,1% Cmax.

Väzba na plazmatické bielkoviny je asi 56%.

Kyselina zoledrónová sa nemetabolizuje a vylučuje sa nezmenená obličkami.

Odstránenie sa uskutočňuje v 3 etapách. Dve fázy T1 / 2 (polčas) zo systémového obehu sú 0,24 hodiny a 1,87 hodiny, tretia fáza je 146 hodín. Pri opakovanom podávaní každých 28 dní nebola zaznamenaná žiadna akumulácia liečiva.

Až 39% podanej dávky sa nachádza v moči počas prvých 24 hodín, zvyšok liečiva sa viaže na kostné tkanivo a nasleduje pomalé uvoľňovanie do systémového obehu. Celkový plazmatický klírens liečiva nezávisí od dávky, veku, pohlavia, hmotnosti alebo rasy pacienta a je 5,04–2,5 l / h. Predĺženie trvania infúzie z 5 na 15 minút spôsobí 30% zníženie koncentrácie kyseliny zoledrónovej na konci infúzie, ale neovplyvní jej celkovú plazmatickú koncentráciu (AUC).

Menej ako 3% podanej dávky Resorby sa vylučujú cez črevá.

U ľudí kyselina zoledrónová neinhibuje izoenzýmy systému cytochrómu P450 a nepodlieha biotransformácii. Pretože sa farmakokinetické štúdie u pacientov so zlyhaním pečene a hyperkalcémiou neuskutočnili, predpoklad, že neexistuje žiadny významný vplyv funkcie pečene na farmakokinetiku kyseliny zoledrónovej, je založený na výsledkoch in vitro.

Renálny klírens kyseliny zoledrónovej pozitívne koreluje s klírensom kreatinínu (CC). Pri závažnom zlyhaní obličiek (CC menej ako 20 ml / min) je vypočítaný klírens kyseliny zoledrónovej z ukazovateľov klírensu zoledronátu u pacientov s CC viac ako 84 ml / min 37%, pri stredne závažnom zlyhaní obličiek (CC 20-50 ml / min) zodpovedá 72% …

Indikácie pre použitie

myelóm a metastatické kostné lézie na pozadí malígnych solídnych nádorov - na zníženie rizika hyperkalcémie spojenej s nádorom, patologických zlomenín, kompresie miechy a zníženia potreby radiačnej terapie;
hyperkalcémia (koncentrácia vápnika v sére korigovaná na albumín, 3 mmol / l alebo 12 mg / dl a viac) spôsobená malígnymi nádormi.

Kontraindikácie

závažné zlyhanie obličiek, CC menej ako 30 ml / min;
obdobie tehotenstva;
dojčenie;
deti a dospievajúci;
preukázaná precitlivenosť na iné bisfosfonáty;
individuálna intolerancia zložiek lieku.

Pri predpisovaní Resorby pacientom s poškodenou funkciou obličiek, bronchiálnou astmou (so zvýšenou citlivosťou na kyselinu acetylsalicylovú) a ťažkým zlyhaním pečene je potrebné postupovať opatrne.

Návod na použitie Resorby: metóda a dávkovanie

Hotový roztok sa použije na injekciu s kvapkaním IV.

Infúzny roztok sa pripravuje za aseptických podmienok pred priamym podaním.

Na rozpustenie lyofilizátu sa má do obsahu injekčnej liekovky (4 mg) pridať 5 ml vody na injekciu a potom sa má obsah liehoviny jemne pretrepať, aby sa úplne rozpustil. Výsledný roztok sa musí zriediť v 100 ml 0,9% roztoku chloridu sodného alebo 5% roztoku dextrózy.

Nepoužívajte roztoky obsahujúce vápnik!

Ak je to potrebné, pripravený roztok sa môže uchovávať v chladničke najviac 24 hodín pri teplote 2–8 ° C. Pripravený infúzny roztok uchovávaný v chladničke sa má predhriať na izbovú teplotu.

Infúzia by mala trvať najmenej 15 minút.

Odporúčané dávkovanie Resorby:

kostné metastázy, osteolytické ložiská pri mnohopočetnom myelóme: 4 mg v intervale 21-28 dní. Liečba je sprevádzaná ďalším vymenovaním denného príjmu vápniku v dávke 500 mg a vitamínu D - 400 IU;
hyperkalcémia spôsobená zhubnými nádormi: jednorazová dávka 4 mg.

Infúziu je možné vykonať, iba ak je pacient dostatočne hydratovaný.

Neodporúča sa používať Resorbu pri závažnom poškodení funkcie obličiek s CC menej ako 30 ml / min.

U pacientov s hyperkalcémiou spôsobenou malígnymi nádormi, so zhoršenou funkciou obličiek s koncentráciou kreatinínu v sére menej ako 400 μmol / l alebo 4,5 mg / dl, sa dávka nemení. V prípade závažného poškodenia funkcie obličiek je pri predpisovaní lieku potrebné starostlivo posúdiť pomer rizika a prínosu navrhovanej liečby.

Dávka Resorby pre kostné metastázy bežných malígnych nádorov a myelómu je predpísaná s prihliadnutím na počiatočnú hladinu CC, ktorá sa vypočíta pomocou vzorca Cockcroft-Gault.

Odporúčané dávky Resorby pre pacientov s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie obličiek, berúc do úvahy východiskovú hodnotu CC:

viac ako 60 ml / min: 4 mg;
50-60 ml / min: 3,5 mg;
40-49 ml / min: 3,3 mg;
30-39 ml / min: 3 mg.

Hladina kreatinínu v sére by sa mala stanoviť pred každým podaním kyseliny zoledrónovej.

Zavedenie ďalšej dávky Resorby sa musí odložiť, ak sa zistí nasledujúca renálna dysfunkcia:

pacienti s východiskovými hodnotami kreatinínu menej ako 1,4 mg / dl: zvýšenie sérového kreatinínu o 0,5 mg / dl;
Pacienti s východiskovými hladinami kreatinínu vyššími ako 1,4 mg / dl: Zvýšenie sérových hladín kreatinínu o 1 mg / dl.

V užívaní Resory v rovnakej dávke je možné pokračovať až potom, keď hladina kreatinínu neprekročí počiatočnú hodnotu, a to najviac o 10%.

Vedľajšie účinky

zo strany krvotvorných orgánov: často - anémia; niekedy - leukopénia, trombocytopénia; zriedka - pancytopénia;
na strane kardiovaskulárneho systému: niekedy - výrazné zníženie alebo zvýšenie krvného tlaku (krvný tlak); zriedka - bradykardia;
z gastrointestinálneho traktu: často - nevoľnosť, vracanie, anorexia; niekedy - sucho v ústach, bolesť brucha, hnačka, dyspepsia, zápcha, stomatitída;
z nervového systému: často - bolesť hlavy; niekedy - poruchy chuti, závraty, hypestézia, hyperestézia, parestézia, poruchy spánku, úzkosť, tras, zriedka - zmätenosť;
z dýchacieho systému: niekedy - kašeľ, dýchavičnosť;
z muskuloskeletálneho systému: často - myalgia, bolesť kostí, generalizovaná bolesť, artralgia; niekedy - svalové kŕče;
z močového systému: často - renálna dysfunkcia; niekedy - hematúria, proteinúria, akútne zlyhanie obličiek;
z imunitného systému: niekedy - reakcie z precitlivenosti; zriedka - angioedém;
zo strany orgánov videnia: často - konjunktivitída; niekedy - "rozmazanie" vizuálneho vnímania; veľmi zriedka - episkleritída, uveitída;
dermatologické reakcie: niekedy - zvýšené potenie, svrbenie kože, vyrážka (vrátane erytematóznej, makulárnej);
miestne reakcie: podráždenie, bolesť, opuch, infiltrácia v mieste vpichu;
laboratórne parametre: veľmi často - hypofosfatémia; často - hypokalciémia, zvýšená hladina močoviny a kreatinínu v sére; niekedy - hypokaliémia, hypomagneziémia; zriedka - hypernatriémia, hyperkaliémia;
iní: často - syndróm podobný chrípke (vo forme všeobecnej nevoľnosti, vysokej telesnej teploty, zimnice, bolestivého stavu), horúčky; niekedy - periférny edém, asténia, bolesť na hrudníku, zvýšená telesná hmotnosť, na pozadí zubného zákroku (vrátane extrakcie zuba) - rozvoj osteonekrózy čeľuste; veľmi zriedka - výrazné zníženie krvného tlaku, ktoré spôsobuje mdloby, obehový kolaps.

Predávkovanie

Príznaky: porucha funkcie obličiek, vrátane porúch elektrolytov (vrátane plazmatických hladín vápniku, horčíka, fosfátov), zlyhanie obličiek.

Liečba: stály lekársky dohľad, s klinickými prejavmi hypokalciémie, je znázornené kvapkané intravenózne podanie glukonátu vápenatého.

špeciálne pokyny

Resorba sa má podávať infúziou, iba ak je pacient dostatočne hydratovaný. Ak je v tele nedostatok tekutín, je indikované zavedenie soľného roztoku pred infúziou, paralelne alebo po nej. Zároveň by sa nemalo dovoliť nadmerné dehydratovanie pacienta, pretože to môže zvýšiť riziko vzniku komplikácií z kardiovaskulárneho systému.

Po podaní kyseliny zoledrónovej je potrebné pravidelne monitorovať hladinu sérovej koncentrácie kreatinínu, vápniku, horčíka a fosforu.

Liečba musí byť sprevádzaná starostlivým sledovaním funkcie obličiek. Rizikovými faktormi pre vznik renálnej dysfunkcie sú dehydratácia, prítomnosť zlyhania obličiek, vysoká rýchlosť infúzie, opakované podávanie kyseliny zoledrónovej a iných bisfosfonátov alebo použitie nefrotoxických látok. Ak sa funkcia obličiek zhorší alebo dôjde k progresii zlyhania obličiek počas prvého alebo jedného podania Resorby, je potrebné vziať do úvahy potrebu hemodialýzy.

U pacientov s bronchiálnou astmou, ktorí sú citliví na kyselinu acetylsalicylovú, neboli na pozadí použitia kyseliny zoledrónovej zaznamenané prípady bronchospazmu. Pretože sa však vyskytujú s inými bisfosfonátmi, odporúča sa opatrnosť.

Pred použitím bisfosfonátov by pacienti mali podstúpiť zubné vyšetrenie a v prípade potreby vykonať všetky terapeutické procedúry v ústnej dutine. Je potrebné mať na pamäti, že k rizikovým faktorom rozvoja osteonekrózy u pacientov s rakovinou patria choroby alebo nesprávna ústna hygiena, infekcie, anémia, koagulopatia, súbežná chemoterapia alebo rádioterapia a užívanie kortikosteroidov. Počas liečby sa neodporúča vykonávať zubnú chirurgiu.

Pri liečbe kostných metastáz kyselinou zoledrónovou možno očakávať nástup terapeutického účinku až po 2 - 3 mesiacoch liečby.

Pacientom s hypokalciémiou, hypomagneziémiou alebo hypofosfatémiou sa v prípade potreby môže krátkodobo podať vhodné liečivo.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Je potrebné vziať do úvahy možnosť vzniku vedľajších účinkov z nervového systému. V prípade príznakov malátnosti musia pacienti prestať vykonávať prácu, ktorá si vyžaduje vysokú reakčnú rýchlosť a zvýšenú pozornosť vrátane riadenia motorových vozidiel.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Podľa pokynov je Rezorba kontraindikovaná počas tehotenstva a dojčenia.

Použitie v detstve

Z dôvodu nedostatku informácií o bezpečnosti a účinnosti používania kyseliny zoledrónovej v detstve a dospievaní je vymenovanie lieku u tejto kategórie pacientov kontraindikované.

S poškodenou funkciou obličiek

S opatrnosťou sa má Rezorba predpisovať pacientom s poškodením funkcie obličiek.

Pre porušenie funkcie pečene

S opatrnosťou sa odporúča predpisovať bisfosfonáty pri závažnom zlyhaní pečene, pretože s jeho použitím nie sú klinické skúsenosti.

Liekové interakcie

Ak sa používa súčasne s Resorbou:

antibiotiká, iné antineoplastické látky, analgetiká, diuretiká: nespôsobujú klinicky významné interakcie;
aminoglykozidy: zvyšujú hladinu koncentrácie vápnika v krvnom sére a riziko vzniku hypokalciémie, hypomagneziémie;
lieky s nefrotoxickými účinkami: mali by sa používať s opatrnosťou;
talidomid: zvyšuje riziko renálnej dysfunkcie u pacientov s mnohopočetným myelómom.

Je zakázané miešať hotový roztok lyofilizátu s inými liekmi.

Ringerov roztok a iné roztoky obsahujúce vápnik nemožno použiť ako rozpúšťadlo.

Analógy

Analógmi Rezorby sú kyselina zoledrónová, Veroclast, Aklasta, Blaztera, Zometa, Zolendronic-Rus 4, Zoleriks, Zoledronate-Teva, Zoledrex, Rezoklastin FS, Rezoscan.

Podmienky skladovania

Držte mimo dosahu detí.

Skladujte pri teplote do 25 ° C, chránené pred vlhkosťou a svetlom.

Čas použiteľnosti: lyofilizát - 3 roky, rozpúšťadlo - 5 rokov.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Rezorba

Niekoľko recenzií o Rezorbe nám umožňuje predstaviť si stav pacienta po prvej infúzii. Indikujú vývoj závažných príznakov stavu podobného chrípke, výrazné zvýšenie telesnej teploty. Ale pri opakovaných infúziách nie je zaznamenaný vývoj závažných nežiaducich udalostí. Postupy sú oveľa lepšie, môže sa vyvinúť zápal spojiviek. Účinnosť Resorby potvrdzujú výsledky terapie, pri ktorej dochádza k normalizácii hladiny vápnika a výraznému zníženiu bolesti.

Cena Rezorby v lekárňach

Cena Rezorby môže byť: za balenie obsahujúce 1 fľašu lyofilizátu a 1 ampulku rozpúšťadla - od 5974 rubľov; pre súpravu pozostávajúcu z 1 fľaše lyofilizátu, 1 ampulky s rozpúšťadlom a 100 ml chloridu sodného - od 6142 rubľov.