Nevotenz

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Nevotenz: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Nevotens

ATX kód: C07AB12

Účinná látka: Nebivolol (Nebivolol)

Výrobca: ACTAVIS, Ltd. (Island)

Popis a aktualizácia fotografií: 25.10.2018

Nevotenz je selektívny beta- ₁ blokátor.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma Nevotenza - tablety: okrúhle, konvexné na jednej strane, biele, na konvexnej strane je označenie „N 5“, na rubovej strane riziko krížového rizika so stúpajúcou hranou na každom z rozdelených sektorov (7 a 10 ks. V blistroch, v papierovej škatuľke 1, 2, 4 alebo 8 blistrov po 7 tabliet alebo 1, 3, 5 alebo 10 blistrov po 10 tabliet).

Zloženie 1 tablety:

účinná látka: nebivolol (vo forme hydrochloridu) - 5 mg;
pomocné zložky: makrogol 6000, stearan horečnatý, koloidný oxid kremičitý, sodná soľ kroskarmelózy, monohydrát laktózy.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Nebivolol - účinná látka Nevotenza - je lipofilný, kardioselektívny beta ₁ -adrenergický blokátor tretej generácie s vazodilatačnými vlastnosťami. Má antiarytmické, hypotenzné a antianginálne účinky. Vysoký krvný tlak (TK) klesá v pokoji, pri strese a fyzickej námahe. Moduluje uvoľňovanie endoteliálneho vazodilatačného faktora oxidu dusnatého (NO). Selektívne a kompetitívne blokuje synaptické a postsynaptické beta ₁ -adrenergné receptory a robí ich neprístupnými pre katecholamíny.

Nebivolol je racemát zložený z dvoch enantiomérov: RSSS-nebivolol (L-nebivolol) a SRRR-nebivolol (D-nebivolol). L-nebivolol moduláciou uvoľňovania relaxačného faktora z vaskulárneho endotelu má mierny vazodilatačný účinok. D-nebivolol je vysoko selektívny a konkurenčné beta- ₁ adrenoceptorov blokátor (afinita pre beta ₁ adrenergných receptorov je 293 krát vyššia než u beta ₂ -adrenoceptory).

Antihypertenzný účinok sa pozoruje po 2–5 dňoch pravidelného podávania Nevotenzy, stabilný účinok sa vyvíja po 1 mesiaci a pretrváva pri dlhodobej liečbe. Antihypertenzívna vlastnosť lieku je tiež spojená s jeho schopnosťou znižovať aktivitu systému renín-angiotenzín-aldosterón.

Nebivolol zlepšuje indexy srdcovej a systémovej dynamiky, spomaľuje srdcovú frekvenciu (HR), zlepšuje diastolickú funkciu srdca (znižuje plniaci tlak), znižuje end-diastolický tlak v ľavej komore, znižuje celkový periférny vaskulárny odpor a zvyšuje ejekčnú frakciu.

Znižuje potrebu kyslíka v myokarde (v dôsledku zníženia srdcovej frekvencie, zníženia pre- a afterloadu), čím zvyšuje toleranciu záťaže, znižuje počet a závažnosť záchvatov angíny.

Antiarytmický účinok nebivololu je spojený s jeho schopnosťou potlačiť srdcový automatizmus (vrátane patologického zamerania) a spomaliť AV (atrioventrikulárne) vedenie.

Farmakokinetika

Nebivolol sa po perorálnom podaní rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Jedlo neovplyvňuje jeho vstrebávanie a účinnosť.

Biologická dostupnosť liečiva u pacientov s pomalým metabolizmom je takmer úplná, u pacientov s rýchlym metabolizmom je to približne 12%. Rýchlosť metabolizmu nemá vplyv na účinnosť nebivololu.

Nebivolol sa extenzívne metabolizuje, čiastočne za vzniku aktívnych hydroxy metabolitov. Rýchlosť metabolizmu aromatickou hydroxyláciou závisí od izoenzýmu CYP2D6 a je geneticky určená oxidačným polymorfizmom.

Plazmatický klírens sa vo väčšine prípadov (u pacientov s rýchlym metabolizmom) dosiahne pre nebivolol do 24 hodín, po niekoľkých dňoch - pre hydroxymetabolity. Plazmatické koncentrácie 1–30 μg / l sú úmerné prijatej dávke.

Liečivo sa vyznačuje vysokou väzbou na plazmatické bielkoviny (hlavne albumín): 98,1% pre D-nebivolol, 97,9% pre L-nebivolol.

Asi 48% dávky sa vylúči črevami, 38% dávky obličkami.

Polčas (T _½) enantiomérov nebivololu u pacientov s rýchlym metabolizmom je priemerne 10 hodín, u pacientov s pomalým metabolizmom je hodnota 3 - 5-krát vyššia. T _{a pol z} hydroxy-metabolitov oboch enantiomérov u pacientov s rýchlymi priemermi metabolizmus 24 hodín, u pacientov s pomalým metabolizmom - približne 48 hodín.

Vek a pohlavie pacienta neovplyvňujú farmakokinetiku nebivololu.

Indikácie pre použitie

arteriálna hypertenzia;
prevencia záchvatov stabilnej anginy pectoris u pacientov s ischemickou chorobou srdca (IHD);
chronické srdcové zlyhanie (CHF) - ako súčasť komplexnej terapie.

Kontraindikácie

Absolútne:

kardiogénny šok;
syndróm chorého sínusu vrátane sinoatriálneho bloku;
chronické srdcové zlyhanie v štádiu dekompenzácie (vyžadujúce inotropnú liečbu);
akútne srdcové zlyhanie;
ťažká arteriálna hypotenzia;
Stupeň AV blok II a III (bez umelého kardiostimulátora);
závažná bradykardia (srdcová frekvencia menej ako 50 úderov za minútu);
metabolická acidóza;
ťažká dysfunkcia pečene;
feochromocytóm (bez súčasného podávania alfa-blokátorov);
závažné závažné poruchy periférneho obehu (ako sú prerušované krívanie a Raynaudov syndróm);
depresia;
bronchospazmus a bronchiálna astma;
intolerancia laktózy, nedostatok laktázy alebo glukózo-galaktózová malabsorpcia;
súčasné užívanie floktafenínu alebo sultopridu;
vek do 18 rokov;
precitlivenosť na jednu zo zložiek lieku.

Relatívne (Nevotens by sa mal používať opatrne kvôli možnému riziku komplikácií):

Prinzmetalova angína;
AV blok I stupňa;
dysfunkcia pečene;
závažné zlyhanie obličiek (klírens kreatinínu menej ako 20 ml / min);
hypertyreóza;
cukrovka;
chronická obštrukčná choroba pľúc;
psoriáza;
desenzibilizujúca terapia;
pokročilý vek (nad 65 rokov).

Návod na použitie Nevotenzy: spôsob a dávkovanie

Nevotenz sa užíva perorálne jedenkrát denne, približne v rovnakom čase. Tablety sa majú prehltnúť celé a zapiť dostatočným množstvom tekutiny. Na čase jedla nezáleží.

Ischemická choroba srdca a arteriálna hypertenzia

Nevotenz sa môže použiť ako monopreparát alebo ako súčasť kombinovanej liečby.

Priemerná denná dávka je 5 mg. Zvyšuje sa na maximum 10 mg, ak liek v predchádzajúcej dávke nezabezpečil požadovaný účinok.

Optimálny účinok sa dostaví do 1-2 týždňov, niekedy aj po 4 týždňoch.

Počiatočná denná dávka Nevotenzy pre pacientov s renálnou insuficienciou a starších ľudí je 2,5 mg (½ tablety). Ak je účinok nedostatočný, zvyšuje sa na maximálne 5 mg. Pri závažnom poškodení funkcie obličiek a pri súčasnom sprievodnom ochorení pečene je maximálna denná dávka 10 mg. Zvyšovanie dávky u týchto pacientov sa má vykonávať opatrne a pod prísnym lekárskym dohľadom.

Chronické zlyhanie srdca

Dávka pre CHF sa volí titráciou v dvojtýždňových intervaloch, kým sa nedosiahne optimálna udržiavacia dávka. Počiatočná denná dávka je 1,25 mg (¼ tablety), potom sa v prípade potreby najskôr zvýši na 2,5–5 mg, potom na 10 mg.

Maximálna denná dávka Nevotenzy je 10 mg.

Do dvoch hodín po užití prvej dávky a po každom zvýšení by mal byť pacient pod lekárskym dohľadom.

Počas výberu dávky sa odporúča kontrolovať srdcovú frekvenciu, krvný tlak a závažnosť príznakov ochorenia.

V prípade intolerancie lieku alebo zhoršenia CHF počas titračnej fázy sa má dávka Nevotenzy znížiť. Ak sa vyskytne výrazná arteriálna hypotenzia, objavia sa príznaky bradykardie alebo AV blokády, pľúcny edém alebo kardiogénny šok, je potrebné liečbu okamžite prerušiť.

Vedľajšie účinky

z kardiovaskulárneho systému: výrazné zníženie krvného tlaku, poruchy srdcového rytmu, poruchy periférnej cirkulácie (cyanóza, pocit chladu na končatinách), ortostatická hypotenzia, bradykardia, AV blokáda, periférny edém, kardialgia, Raynaudov syndróm, dýchavičnosť, zlyhanie srdca a tiež zhoršenie priebehu CHF (hlavne počas titrácie dávky lieku);
z centrálneho nervového systému: nočné mory, ospalosť / nespavosť, znížená schopnosť sústrediť sa, zvýšená únava, bolesti hlavy, depresie, závraty, halucinácie, parestézia, strata vedomia;
z dýchacieho systému: nádcha, bronchospazmus (aj u pacientov bez obštrukčnej choroby pľúc v anamnéze);
z tráviaceho systému: suchosť sliznice ústnej dutiny, zápcha / hnačka, plynatosť, nevoľnosť;
alergické reakcie: alopécia, hyperémia kože, erytematózna vyrážka, svrbenie, angioedém;
ďalšie: zhoršenie priebehu psoriázy, hyperhidróza, zhoršenie zraku (suché oči), fotodermatóza, porucha potencie.

Predávkovanie

Príznaky: cyanóza, nevoľnosť, vracanie, bronchospazmus, strata vedomia, výrazné zníženie krvného tlaku, AV blokáda, ťažká bradykardia, akútne zlyhanie srdca, kardiogénny šok, kóma, zástava srdca.

Opatrenia prvej pomoci v prípade predávkovania - výplach žalúdka a príjem aktívneho uhlia.

Pri výraznom poklese krvného tlaku by sa mal pacient dostať do vodorovnej polohy so zdvihnutými nohami. Môžu byť potrebné intravenózne tekutiny, vazopresory, glukagón.

Pri závažnej bradykardii je indikované intravenózne podanie atropínu (0,5–2 mg). Ak nedôjde k zlepšeniu, zavedie sa transvenózny umelý kardiostimulátor.

V prípade vývoja atrioventrikulárnej blokády (stupeň II - III) sa intravenózne podávajú beta-adrenomimetiká. Ak sa ukážu ako neúčinné, zvážte zriadenie umelého kardiostimulátora.

Pri predčasných komorových rytmoch je predpísaný lidokaín. Antiarytmiká triedy IA sú kontraindikované.

Aby sa eliminovali vzniknuté záchvaty, podáva sa diazepam intravenózne.

Liečba srdcového zlyhania sa začína diuretikami a srdcovými glykozidmi. Ak nedôjde k žiadnemu účinku, odporúča sa podať vazodilatanciá, dobutamín alebo dopamín.

Bronchospazmus je možné zastaviť intravenóznym podaním beta ₂ -adrenomimetík.

špeciálne pokyny

Na začiatku liečby je potrebné denné sledovanie krvného tlaku a srdcovej frekvencie. U starších pacientov je potrebné sledovať funkciu obličiek každých 4–5 mesiacov.

Nevotens neovplyvňuje koncentráciu glukózy. Pri liečbe diabetických pacientov je však potrebná opatrnosť, pretože nebivolol môže maskovať niektoré príznaky hypoglykémie (napr. Tachykardiu). Kontrola hladín glukózy by sa mala vykonávať najmenej raz za 4–5 mesiacov.

Fajčenie znižuje účinnosť lieku.

Rovnako ako iné betablokátory, nebivolol môže spôsobiť bradykardiu. Ak je srdcová frekvencia menej ako 50–55 úderov za minútu, dávka Nevotenzu sa má znížiť.

Liek môže spôsobiť bronchospazmus u pacientov s chronickou obštrukčnou chorobou pľúc, ako aj zhoršenie psoriázy. Pacientom s týmito chorobami sa liek Nevotenz predpisuje po dôkladnom vyhodnotení pomeru prínosu a rizika.

Pri hypertyreóze nebivolol vyrovnáva tachykardiu.

Pri angíne pectoris by sa dávka lieku Nevotenza mala zvoliť takým spôsobom, aby poskytoval pokojovú srdcovú frekvenciu 55 - 60 úderov za minútu so záťažou - nie viac ako 110 úderov za minútu.

Beta-blokátory môžu znížiť tvorbu slznej tekutiny, čo je potrebné vziať do úvahy u pacientov, ktorí používajú kontaktné šošovky.

Počas liečby je možné zvýšenie citlivosti na alergény a zvýšenie závažnosti anafylaktických reakcií.

Pacienti, ktorí sa majú podrobiť chirurgickému zákroku, musia varovať anesteziológa, že užijú Nevotenz.

Zrušenie liečby by sa malo uskutočňovať postupne a znižovať dávku lieku po dobu 10-14 dní.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Podľa výskumných štúdií nebivolol nemá nepriaznivý vplyv na rýchlosť psychofyzikálnych reakcií. U pilotov s arteriálnou hypertenziou I. stupňa prijatých na letovú operáciu je Nevotens predpísaná v úvodnej dávke 2,5 mg. S dobrou znášanlivosťou lieku, ale nedostatočnou kontrolou krvného tlaku, najskôr o 2 týždne neskôr, sa dávka zvýši na 5 mg.

U niektorých pacientov sa môžu vyskytnúť vedľajšie účinky z centrálneho nervového systému (závraty sa najčastejšie vyskytujú v dôsledku nízkeho krvného tlaku). V takýchto prípadoch by ste sa mali zdržať riadenia vozidiel a zložitých mechanizmov. Tieto účinky sa zvyčajne vyskytujú na začiatku liečby a po zvýšení dávky.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Tehotné tehotné ženy môžu byť predpísané iba vo výnimočných prípadoch, keď sú prínosy pre ženu vyššie ako potenciálne riziká pre plod. Ak sa použije neskoro v tehotenstve, liečba sa má vysadiť 48–72 hodín pred očakávaným dátumom pôrodu, pretože u novorodenca sa môže vyvinúť arteriálna hypotenzia, bradykardia, hypoglykémia a paralýza dýchania. Ak vysadenie nebivololu nie je možné, je potrebné novorodenca prvé 2–3 dni starostlivo sledovať.

V štúdiách na zvieratách sa zistilo, že nebivolol prechádza do materského mlieka. Z tohto hľadiska sa ženám odporúča prestať dojčiť, ak je počas laktácie nutná medikamentózna liečba.

Použitie v detstve

U pacientov mladších ako 18 rokov nie je liek Nevotens predpísaný kvôli chýbajúcim klinickým údajom o bezpečnosti jeho použitia v tejto vekovej skupine.

S poškodenou funkciou obličiek

V prípade zhoršenej funkcie obličiek nie je potrebná úprava dávky Nevotenzy.

Pri liečbe pacientov so závažným zlyhaním obličiek (klírens kreatinínu menej ako 20 ml / min) je potrebné postupovať opatrne. Odporúčaná začiatočná dávka je 2,5 mg, maximálna denná dávka je 5 mg.

Pre porušenie funkcie pečene

Pri stredne závažnom poškodení funkcie pečene je počas liečby potrebná opatrnosť. Nie je potrebná úprava dávky.

V prípade závažného porušenia funkcie pečene je použitie Nevotenzu kontraindikované.

Použitie u starších ľudí

Podľa pokynov môže byť Nevotenz predpísaný na liečbu starších pacientov (vo veku nad 65 rokov), ale terapia by mala byť vykonávaná s opatrnosťou.

Liekové interakcie

Pri súčasnom použití nasledujúcich liekov nedošlo k žiadnym klinicky významným zmenám vo farmakokinetických parametroch: ranitidín, srdcové glykozidy, digoxín, warfarín, furosemid, hydrochlorotiazid, etanol, nesteroidné protizápalové lieky, kyselina acetylsalicylová ako protidoštičkové činidlo.

Pri súčasnom použití nikardipínu s nebivololom mierne stúpajú plazmatické koncentrácie oboch látok, ale tento jav nemá klinický význam.

Rovnako ako iné betablokátory, nebivolol oslabuje kompenzačné mechanizmy kardiovaskulárneho systému pri šoku alebo arteriálnej hypotenzii spôsobenej užívaním floktafenínu.

Sultoprid zvyšuje riziko ventrikulárnych arytmií, najmä typu „piruety“.

Antiarytmiká triedy I a amiodarón môžu zvýšiť negatívny inotropný účinok a predĺžiť čas excitácie cez predsiene.

Fenotiazínové deriváty, barbituráty, tricyklické antidepresíva zvyšujú hypotenzný účinok nebivololu.

Lieky, ktoré inhibujú spätné vychytávanie serotonínu, a ďalšie lieky, ktoré sa biotransformujú za účasti izoenzýmu CYP2D6, spomaľujú metabolizmus nebivololu.

Ak sa sympatomimetické lieky používajú súčasne, inhibujú aktivitu nebivololu.

Používanie liekov na celkovú anestéziu počas liečby nebivololom môže potlačiť reflexnú tachykardiu a zvýšiť riziko arteriálnej hypotenzie.

Cimetidín zvyšuje plazmatickú koncentráciu nebivololu. Nie sú k dispozícii žiadne informácie o jeho účinku na farmakologické účinky lieku.

Antihypertenzíva, pomalé blokátory kalciových kanálov, nitroglycerín môžu spôsobiť ťažkú arteriálnu hypotenziu. Zvláštna pozornosť by sa mala venovať súčasnému použitiu prazosínu.

Pomalé blokátory kalciových kanálov (diltiazem, verapamil) zvyšujú negatívny vplyv na AV vedenie a kontraktilitu myokardu. Intravenózny verapamil je kontraindikovaný počas liečby nebivololom.

Analógy

Analógy Nevotenzu sú: Bivotenz, Nebivator, Binelol, Nebivolol, Nebivolol Stada, Nebivolol Sandoz, Nebivolol Canon, Nebivolol-SZ, Nebivolol-Nanolek, Nebikor Adipharm, Nebivolol-Chaykapharma, Nebileva, Nebivolol-Taykapharma, Nebivolol-Taykapharma, Nebivolol -Nie.