Lorafen

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Lorafen: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Lorafen

ATX kód: N05BA06

Účinná látka: lorazepam (Lorazepam)

Výrobca: JSC "Tarkhominsk farmaceutický závod" Polfa "(Poľsko)

Aktualizácia popisu a fotografií: 2019-08-10

Lorafene je anxiolytikum, trankvilizér (benzodiazepínový derivát).

Uvoľnenie formy a zloženia

Liečivo je dostupné vo forme obalených tabliet: okrúhle, bikonvexné; tablety s dávkou 1 mg - biele alebo takmer biele, s dávkou 2,5 mg - ružové (25 ks v blistroch z hliníkovej fólie, v kartónovej škatuli 1 blister a návod na použitie Lorafenu).

1 tableta obsahuje:

účinná látka: lorazepam - 1 alebo 2,5 mg;
pomocné zložky: laktóza, zemiakový škrob, stearát horečnatý, sodná soľ karboxymetylškrobu, želatína, mastenec; navyše pre tablety s dávkou 2,5 mg - karmínové farbivo (Ponso 4R);
škrupina: sacharóza, polyvinylalkohol, maltodextrín, oxid titaničitý, mastenec; navyše pre tablety s dávkou 2,5 mg - hliníkový lak karmínového farbiva (Ponso 4R).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Lorafen je anxiolytický liek (trankvilizér) so sedatívnymi, hypnotickými, antikonvulzívnymi, centrálnymi relaxačnými účinkami a antiemetikami. Jeho účinná látka, lorazepam, patrí do skupiny derivátov 1,4-benzodiazepínov a účinkuje na mnoho štruktúr centrálneho nervového systému (CNS) vrátane tých, ktoré súvisia s reguláciou emočnej aktivity (limbický systém, hypotalamus). Anxiolytický, sedatívny a hypnotický účinok Lorafenu je spôsobený zvýšením inhibičného účinku kyseliny gama-aminomaslovej (GABA) v centrálnom nervovom systéme, antikonvulzíva - zvýšením presynaptickej inhibície. Na pozadí potlačenia šírenia epileptogénnej aktivity, ktorá sa objavuje v epileptogénnych ložiskách v kôre, limbických štruktúrach a talame, sa excitovaný stav zamerania neodstráni. Účinok svalového relaxanta je primárne dôsledkom potlačenia polysynaptických aferentných dráh chrbtice a so všetkou pravdepodobnosťou inhibície monosynaptických aferentných dráh. Okrem toho je možný priamy inhibičný účinok na motorické nervy a funkciu svalov.

Farmakokinetika

Po užití Lorafenu dovnútra je lorazepam dobre absorbovaný z tráviaceho traktu. Jeho maximálna koncentrácia v krvi sa dosiahne po 2 hodinách a pri užívaní 2 mg lorazepamu to môže byť 20 ng / ml.

Väzba na krvné bielkoviny - 85%.

Lorazepam prechádza hematoencefalickou a placentárnou bariérou, prechádza do materského mlieka.

Metabolizuje sa v pečeni konjugáciou s kyselinou glukurónovou na neaktívny metabolit - lorazepam glukuronát.

Polčas (T _1/2) je približne 12 hodín.

Vylučuje sa obličkami vo forme lorazepam-glukuronátu.

Indikácie pre použitie

neurotické a neurotické stavy sprevádzané zvýšenou únavou, úzkosťou, poruchami spánku, podráždenosťou, autonómnymi poruchami;
hypertonicita kostrových svalov rôzneho pôvodu;
syndróm z odňatia alkoholu - ako súčasť kombinovanej liečby;
dlhodobé diagnostické postupy a operácie - ako premedikácia.

Kontraindikácie

Absolútne:

stavy úzkosti alebo psychického stresu spôsobené každodennými problémami;
ťažké respiračné zlyhanie akejkoľvek genézy;
syndróm spánkového apnoe;
psychóza;
ťažké poškodenie funkcie pečene a / alebo obličiek;
glaukóm;
akútna porfýria;
myasthenia gravis;
otrava alkoholom;
závislosť od alkoholu (počas obdobia a do troch dní po ukončení liečby nie je alkohol povolený);
dedičná intolerancia laktózy alebo fruktózy, lapónsky nedostatok laktázy alebo sacharázy-izomaltázy, syndróm malabsorpcie glukózy-galaktózy;
dojčenie;
vek do 12 rokov;
precitlivenosť na 1,4-benzodiazepínové deriváty alebo zložky liečiva.

Lorafen sa má brať opatrne v prípade mierneho a stredne závažného zlyhania pečene a / alebo obličiek, chronického zlyhania dýchania, samovražedných myšlienok a pokusov o anamnézu, depresie, porfýrie, cerebrálnej a spinálnej ataxie, hyperkinézy, hypoproteinémie, organických patológií mozgu, alkoholu, drog alebo anamnéza drogovej závislosti v starobe počas tehotenstva.

Lorafen, návod na použitie: metóda a dávkovanie

Tablety Lorafen sa užívajú perorálne a zapíjajú sa veľkým množstvom vody.

Pacient musí prísne dodržiavať dávkovací režim a dĺžku liečby stanovené ošetrujúcim lekárom.

Odporúčané dávkovanie pre pacientov starších ako 12 rokov:

neurotické stavy a stavy podobné neurózam: počiatočná denná dávka je 2 - 3 mg rozdelená do 1 - 3 dávok. Ak je to potrebné, počiatočná dávka Lorafenu sa postupne zvyšuje, až kým sa nedosiahne dostatočná klinická odpoveď, počnúc večernou dávkou. Udržiavacia denná dávka je 2–6 mg rozdelená do 1–3 dávok. Na zmiernenie príznakov úzkosti sa má použiť najnižšia účinná dávka. Maximálna denná dávka je 10 mg;
poruchy spánku spôsobené úzkosťou: 2 - 5 mg jedenkrát pred spaním;
premedikácia: v predvečer diagnostického postupu alebo chirurgického zákroku - 2–5 mg v noci, potom navyše v deň zákroku - 2–5 mg 1–2 hodiny pred okamžitým zákrokom alebo chirurgickým zákrokom.

Zrušenie lieku Lorafen by sa malo uskutočniť postupne podľa individuálnej schémy odporúčanej lekárom. Maximálna dĺžka liečby je 28 dní (vrátane obdobia postupného vysadzovania lieku) pre symptomatickú liečbu úzkostných porúch - od niekoľkých dní do dvoch týždňov. V niektorých prípadoch sa po posúdení stavu pacienta môže lekár rozhodnúť predĺžiť priebeh liečby.

Na liečbu starších pacientov používajte najnižšiu účinnú dávku Lorafenu. Klinický účinok je možné dosiahnuť predpísaním dávky rovnajúcej sa 1/2 zvyčajného dávkovacieho režimu.

Pri miernej až stredne ťažkej hepatálnej a / alebo renálnej insuficiencii sa má dávka zvoliť individuálne, berúc do úvahy závažnosť funkčných porúch obličiek a / alebo pečene.

Náhodné vynechanie dávky sa nedá kompenzovať užitím dvojnásobnej dávky Lorafenu.

Vedľajšie účinky

z nervového systému: častejšie u starších pacientov - tuposť emócií, ospalosť, závraty, zvýšená únava, znížená schopnosť sústrediť sa, letargia, ataxia (strata rovnováhy na pozadí nestálosti chôdze a zlej koordinácie pohybov), spomalenie duševných a motorických reakcií, svalová atónia dezorientácia; zriedka - bolesť hlavy, zmätenosť, eufória, dystonické extrapyramídové reakcie (vrátane nekontrolovaných pohybov očí), depresia nálady, katalepsia, myasténia gravis počas dňa, dyzartria, amnézia, tremor, depresia; veľmi zriedka - paradoxné reakcie (vrátane strachu, zmätenosti, halucinácií, agresívnych výbuchov, svalového kŕče, samovražedných sklonov, akútneho nepokoja, podráždenosti, úzkosti, nespavosti);
zo strany krvotvorných orgánov: neutropénia, leukopénia, trombocytopénia, agranulocytóza (hypertermia, zimnica, bolesť hrdla, slabosť), anémia;
z tráviaceho systému: slinenie, sucho v ústach, nevoľnosť, vracanie, pálenie záhy, znížená chuť do jedla, hnačka, zápcha, dysfunkcia pečene, žltačka, zvýšená aktivita pečeňových transamináz, alkalickej fosfatázy a laktátdehydrogenázy;
zo zmyslov: diplopia;
z urogenitálneho systému: porucha funkcie obličiek, inkontinencia moču, retencia moču, dysmenorea, zvýšené alebo znížené libido;
alergické reakcie: kožná vyrážka (vrátane urtikárie, erytematózy), svrbenie; veľmi zriedka - anafylaktické reakcie;
ďalšie: drogová závislosť, závislosť, znižovanie krvného tlaku (TK); zriedka - tachykardia, depresia dýchacieho centra, strata hmotnosti, bulímia; na pozadí prudkého zníženia dávky alebo prerušenia liečby sa môže vyskytnúť abstinenčný syndróm sprevádzaný nevoľnosťou, vracaním, podráždenosťou, strachom, potením, zvýšeným potením, poruchami spánku, vzrušením, rozrušením, bolesťami hlavy, úzkosťou, nervozitou, dysfóriou, spazmom hladkých svalov vnútorných orgánov a kostrové svaly, myalgia, odosobnenie, depresia, tremor, poruchy vnímania (vrátane parestézie, fotofóbie, hyperakúzie), tachykardia, kŕče, halucinácie, v zriedkavých prípadoch - akútna psychóza.

Predávkovanie

Príznaky: nezreteľná reč, ospalosť, dezorientácia, v závažných prípadoch predávkovania - strata vedomia, kóma. Otrava spôsobená kombináciou lorazepamu s alkoholom alebo inými drogami s depresívnym účinkom na centrálny nervový systém je život ohrozujúca.

Liečba: okamžitý výplach žalúdka alebo vyvolanie zvracania, príjem aktívneho uhlia, starostlivé sledovanie stavu pacienta, sledovanie všetkých základných životných funkcií vrátane krvného tlaku, dýchania, pulzu; vymenovanie symptomatickej terapie. Špecifickým antidotom je flumazenil.

špeciálne pokyny

Lorafene sa má používať iba podľa pokynov a pod prísnym dohľadom lekára. Ak po 7-14 dňoch liečby nedôjde k dynamike úľavy od príznakov alebo ak sa nepozoruje relaps ochorenia, pacient by sa mal poradiť s lekárom.

Je potrebné mať na pamäti, že na pozadí pravidelného príjmu lorazepamu počas niekoľkých týždňov sa môže vyvinúť tolerancia, ktorá môže spôsobiť zníženie klinického účinku Lorafenu. Okrem toho existuje riziko psychiatrickej alebo fyzickej drogovej závislosti u pacienta, ktoré sa zvyšuje so zvyšujúcou sa dávkou a dĺžkou liečby. U pacientov s alkoholom, drogami a drogovou závislosťou v anamnéze je najväčšia pravdepodobnosť vzniku drogovej závislosti.

Náhle ukončenie liečby liekom Lorafen na drogovú závislosť môže spôsobiť vznik abstinenčných príznakov, ktorých charakteristickými prejavmi sú bolesť hlavy, poruchy spánku, emočný stres, psychomotorická agitácia, podráždenosť, bolesti svalov, dezorientácia, zmätenosť a motorický nepokoj. Závažné prípady môžu byť pre pacienta sprevádzané stratou pocitu reality v prostredí (derealizácia), poruchou osobnosti (depersonalizácia), halucináciami, zvýšenou citlivosťou na dotyk (hmatová hyperestézia) a sluchovými alebo zrakovými stimulmi (akustická a ľahká hyperestézia), znecitlivením končatín, pocitom „plazenia“. alebo záchvaty. Zvlášť nebezpečné sú výrazné prejavy abstinenčných príznakov,ktorých výskyt je častejšie spojený s náhlym vysadením lorazepamu, ktorý sa užíva v nadpriemerných dávkach, na dlhú dobu.

Lekár by mal informovať pacienta o možnosti dočasného opätovného výskytu príznakov po ukončení liečby s vyššou závažnosťou ako na začiatku (takzvaná „rebound“nespavosť). Príznaky sú často sprevádzané zmenami nálady, strachom a zvýšenou fyzickou aktivitou. Včasné informovanie zníži úzkosť pacientov, pretože závažnosť týchto príznakov môže byť pomerne vysoká.

Je potrebné mať na pamäti, že pri náhlom zrušení lieku Lorafen sa zvyšuje riziko abstinenčných príznakov alebo nespavosti typu „ricochet“.

Aby sa minimalizovalo riziko vzniku antegrádnej amnézie, odporúča sa užiť tablety pol hodiny pred spaním a poskytnúť pacientovi podmienky na nepretržitý spánok najmenej 7 hodín.

Počas liečby Lorafenom sa môžu vyvinúť paradoxné reakcie (vrátane ťažkej poruchy spánku, nočných môr, psychomotorickej agitácie, podráždenosti, agresivity, halucinácií, poruchy depersonalizácie, psychózy, somnambulizmu), ktoré sa častejšie pozorujú u starších pacientov a vyžadujú okamžité prerušenie liečby.

Na liečbu depresie alebo príbuznej úzkosti sa Lorafen nemá používať ako monoterapia, pretože benzodiazepíny môžu u pacientov zhoršiť samovražedné sklony. Pri predpisovaní sa má používať najnižšia účinná dávka.

Je potrebné mať na pamäti, že užívanie lorazepamu s anamnézou alkoholu, drog alebo drogovej závislosti je spojené so zvýšeným rizikom vzniku psychickej a fyzickej závislosti alebo závislosti.

Dlhodobé užívanie Lorafenu by malo byť sprevádzané pravidelnými vyšetreniami krvi a moču.

Používanie alkoholických nápojov počas liečebného obdobia a do troch dní po jeho ukončení je kontraindikované.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Počas obdobia používania Lorafenu a do troch dní po jeho zrušení by sa pacienti nemali venovať potenciálne nebezpečným činnostiam vrátane riadenia vozidiel a zložitých mechanizmov.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Lorazepam má teratogénny účinok na plod. U novorodencov, ktorých matky užívali liek počas obdobia tehotenstva, dochádza k zlyhaniu dýchania, sací reflex je potlačený.

V prípade absolútnych indikácií sa lorazepam môže užívať počas tehotenstva iba v prípadoch, keď nie je možná alternatívna liečba menej nebezpečným liekom.

Užívanie Lorafenu je počas dojčenia kontraindikované. Ak je to potrebné, vymenovanie lieku počas laktácie, dojčenie by sa malo prerušiť.

Použitie v detstve

Lorafen je kontraindikovaný na liečbu detí mladších ako 12 rokov kvôli nedostatku informácií o bezpečnosti a účinnosti lorazepamu u tejto kategórie pacientov.

S poškodenou funkciou obličiek

Vymenovanie Lorafenu je kontraindikované pri závažnom zlyhaní obličiek.

Pacienti s miernym až stredne ťažkým zlyhaním obličiek majú liek užívať opatrne.

Pre porušenie funkcie pečene

Vymenovanie Lorafenu je kontraindikované pri závažnom zlyhaní pečene.

Pacienti s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie pečene majú liek užívať opatrne.

Použitie u starších ľudí

Pri používaní Lorafenu u pacientov starších ako 65 rokov je potrebné postupovať opatrne z dôvodu zvýšeného rizika nežiaducich udalostí z nervového systému a vedľajších účinkov spojených so zhoršenou koordináciou pohybov a orientácie.

Liekové interakcie

opioidné analgetiká, antihypertenzíva centrálneho pôsobenia, anestetiká (celková anestézia), antidepresíva, psychotropné alebo antihistaminiká: na pozadí súčasnej liečby uvedenými liekmi sa zvyšuje inhibičný účinok lorazepamu na centrálny nervový systém;
etanol: Konzumácia alkoholu môže spôsobiť vývoj paradoxných reakcií (vrátane agresívneho správania, psychomotorickej agitácie), pretože má depresívny účinok na centrálny nervový systém a zvyšuje sedatívny účinok lorazepamu až do kómy;
svalové relaxanciá: lorazepam predlžuje a zvyšuje účinok liekov so svalovými relaxanciami;
erytromycín, ketokonazol, disulfiram, cimetidín: kombinácia s inhibítormi izoenzýmov cytochrómu P ₄₅₀ spomaľuje biotransformáciu lorazepamu a zvyšuje jeho inhibičný účinok na centrálny nervový systém;
rifampicín, fenytoín, karbamazepín, fenobarbital: účinok týchto a ďalších induktorov aktivity cytochrómu P ₄₅₀ vedie k oslabeniu farmakologického účinku benzodiazepínového derivátu;
teofylín, kofeín: stimuláciou centrálneho nervového systému môže oslabiť hypnotický účinok lorazepamu. Okrem toho sú schopné aktivovať pečeňové enzýmy, ktoré sú zodpovedné za metabolizmus liekov. Je potrebné mať na pamäti, že fajčiari nemusia mať tento účinok;
perorálne kontraceptíva: užívanie perorálnych kontraceptív môže zvýšiť metabolizmus a znížiť T _1/2 lorazepamu.

Analógy

Analógy Lorafenu sú: Lorazepam, Elzepam, Merlit, Loram, Diamidazepam, Librax, Tenoten, Alprazolam, Alprox, Zolomax, Xanax retard, Neurol, Phenibut, Amid fenylhexanoylglycyl tryptofán, Anvipominezam, Loproxotenitón, Hydroxyzín, Diazepam, Relium, Seduxen, Elenium, Adaptol, Mexiprim, Mexifin, Apo-Lorazepam atď.

Podmienky skladovania

Držte mimo dosahu detí.

Skladujte pri teplote do 25 ° C, chránené pred vlhkosťou a svetlom.

Čas použiteľnosti je 2 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Lorafen

Tých pár recenzií o Lorafene je pozitívnych. Pacienti naznačujú účinnosť lieku pri liečbe neurotických stavov. Pravidelný príjem Lorafenu zaisťuje normálny spánok a emočný pokoj. Medzi nevýhody patrí rýchly nástup drogovej závislosti.

Cena Lorafenu v lekárňach

Kvôli nedostatku lieku v reťazci lekární nie je cena Lorafenu v súčasnosti známa. Analógový Elzepam je možné zakúpiť za 60 rubľov. (v balení 50 tabliet po 1 mg).