Moxifloxacín

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Moxifloxacín: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: moxifloxacín

ATX kód: J01MA14

Liečivo: moxifloxacín (moxifloxacín)

Výrobca: Vertex AO (Rusko), Hetero Labs Limited (India), PFC "Alium", LLC (Rusko), Virend International, LLC (Rusko), Promomed Rus, LLC (Rusko)

Popis a aktualizácia fotografií: 22.11.2018

Ceny v lekárňach: od 340 rubľov.

Kúpiť

Moxifloxacín je antibakteriálne činidlo so širokým spektrom baktericídneho účinku.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávkové formy moxifloxacínu:

filmom obalené tablety: bikonvexné; v závislosti od výrobcu: tobolkový, skosený, od bledo oranžovej po ružovú, s vyrytým „80“na jednej strane a „I“na druhej strane; alebo okrúhle žlté; všetky tablety v priereze - jadro od bledožltej po žltú (5, 7 alebo 10 kusov v blistri, v papierovej škatuľke 1, 2 alebo 3 blistre; 5, 7, 10 alebo 15 kusov v obrysovej bunke balenie, v kartónovej škatuli 1–6 balení; 10 ks v polyetylénovej plechovke, v kartónovej škatuli 1 plechovka);
infúzny roztok: číry, od bledožltej po zelenožltú tekutinu (50 ml v injekčných liekovkách z bezfarebného skla, v kartónovej škatuli 5 fliaš; 250 ml v plastových fľašiach, v kartónovej škatuli 1 fľaša v hermeticky uzavretom vrecku alebo bez pre nemocnice - 1–96 fliaš bez balenia v hermeticky uzavretých vreciach alebo bez nich v kartónovej škatuli).

1 tableta obsahuje:

účinná látka: moxifloxacín hydrochlorid - 436,4 mg (zodpovedá obsahu moxifloxacínu - 400 mg);
ďalšie zložky: povidón K29 / 32 alebo K-30 (Kollidon 30), mikrokryštalická celulóza, stearan horečnatý, sodná soľ kroskarmelózy; v závislosti od výrobcu dodatočne - monohydrát laktózy, mastenec a koloidný oxid kremičitý;
obal filmu (v závislosti od výrobcu): opadry II oranžový 85F23452 [polyvinylalkohol, oxid titaničitý, makrogol, mastenec, oranžové žlté farbivo s hliníkovým lakom (E110), železné farbivo červený oxid (E172)] alebo ružový opadry 02F540000 [hypromelóza 2910, oxid titaničitý (E171), makrogol, červený oxid železitý (E172), žltý oxid železitý (E172)] alebo suchá zmes na filmový obal [hypromelóza, žltý oxid železitý (oxid železitý), hyprolóza (hydroxypropylcelulóza), oxid titaničitý, mastenec].

1 ml infúzneho roztoku obsahuje:

účinná látka: moxifloxacín hydrochlorid - 1,744 mg (v prepočte na moxifloxacínovú bázu - 1,6 mg);
ďalšie zložky: chlorid sodný, voda na injekciu; roztok hydroxidu sodného alebo kyseliny chlorovodíkovej alebo (v závislosti od výrobcu) dvojsodná soľ kyseliny etyléndiamíntetraoctovej (roztok hydroxidu sodného alebo kyseliny chlorovodíkovej - v prípade potreby sa použije na úpravu hodnoty pH v technologickom postupe).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Moxifloxacín je antimikrobiálne liečivo zo skupiny fluórchinolónov, ktoré má baktericídny účinok, ktorého mechanizmus spočíva v inhibícii bakteriálnych enzýmov topoizomerázy II (DNA gyrázy) a topoizomerázy IV, ktoré sú potrebné na replikáciu, transkripciu a opravu deoxyribonukleovej kyseliny (DNA) s následným narušením jej syntézy a následným narušením jej syntézy. bunky.

Minimálna baktericídna koncentrácia látky je všeobecne porovnateľná s jej minimálnou inhibičnou koncentráciou (MIC). Antibakteriálna aktivita nie je narušená mechanizmami vedúcimi k vzniku rezistencie na makrolidy, aminoglykozidy, cefalosporíny, penicilíny a tetracyklíny. Medzi týmito antibiotickými skupinami a moxifloxacínom nebola pozorovaná krížová rezistencia; prípady plazmidovej rezistencie tiež neboli pozorované. Rezistencia na účinnú látku sa vyvíja pomaly prostredníctvom viacerých mutácií. Na pozadí viacnásobného vystavenia lieku mikroorganizmom pri koncentráciách nižších ako MIC sa zistil iba mierny nárast tohto ukazovateľa. Zistila sa skrížená rezistencia na chinolóny, niektoré grampozitívne a anaeróbne mikroorganizmy,vykazujúci rezistenciu na iné chinolóny, preukazujúci citlivosť na moxifloxacín.

Štúdie in vitro preukázali aktivitu proti širokému spektru anaeróbov, gramnegatívnych a grampozitívnych mikroorganizmov, atypických a kyselinám rezistentných baktérií, ako napríklad Legionella spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Rovnako ako baktérie rezistentné voči pôsobenie P-laktámových a makrolidových antibiotík.

V priebehu dvoch štúdií vykonaných na dobrovoľníkoch boli po perorálnom podaní účinnej látky zaznamenané nasledujúce zmeny v črevnej mikroflóre: pokles hladiny Bacteroides vulgatus, Bacillus spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterococcus spp., Rovnako ako anaerobes Peptostreptococcus spp. … a Bifidobacterium spp. Počet týchto mikroorganizmov sa normalizoval do dvoch týždňov. Toxíny Clostridium difficile neboli zistené.

Ďalej sú uvedené mikroorganizmy zahrnuté v spektre antibakteriálnej aktivity moxifloxacínu.

Kmene nasledujúcich mikroorganizmov sú citlivé na účinok lieku:

gramnegatívne aeróby: Haemophilus influenzae a Moraxella catarrhalis (vrátane kmeňov syntetizujúcich a nesyntetizujúcich beta-laktamázy) *, Haemophilus parainfluenzae *, Proteus vulgaris, Acinetobacter baumannii, Bordetella pertussis;
grampozitívne aeróby: Gardnerella vaginalis, Streptococcus pneumoniae * [vrátane kmeňov s mnohopočetnou rezistenciou na antibiotiká a kmeňov vykazujúcich rezistenciu na penicilín, ako aj kmeňov vykazujúcich rezistenciu na dve alebo viac antibiotík, ako je penicilín (MIC viac ako 2 μg / ml), tetracyklíny, cefalosporíny II. generácie (napríklad cefuroxím), trimetoprim-sulfametoxazol, makrolidy], Streptococcus milleri (Streptococcus constellatus *, Streptococcus anginosus *, Streptococcus intermedius *), Streptococcus pyogenes (skupina A) *, virpto (skupina A) *, Virpto, Streptococcus viridans, Streptococcus salivarius, Streptococcus mutans, Streptococcus constellatus, Streptococcus thermophilus, Streptococcus sanguinis), Staphylococcus aureus (kmene citlivé na meticilín) *, Streptococcus dysgalactiae,Streptococcus agalactiae, koaguláza-negatívne stafylokoky (Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus hominis, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus simulans, citlivý na Staphylococcus haemolyticus)
anaeróby: Porphyromonas spp., Fusobacterium spp., Propionibacterium spp., Prevotella spp.;
atypické baktérie: Chlamydia trachomatis *, Chlamydia pneumoniae *, Coxiella burnetii, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae *, Mycoplasma genitalium, Legionella pneumophila *.

Kmene nasledujúcich mikroorganizmov sú stredne citlivé na účinok moxifloxacínu:

gramnegatívne aeróby: Enterobacter spp. (Enterobacter sakazakii, Enterobacter intermedius, Enterobacter aerogenes), Citrobacter freundii **, Klebsiella pneumoniae *, Escherichia coli *, Klebsiella oxytoca, Pantoea agglomerans, Enterobacter clotacae *, Ptenotrophomonas maltophilia ct. Providencia spp. (Providencia stuartii, Providencia rettgeri), Neisseria gonorrhoeae *;
grampozitívne aeróby: Enterococcus faecium *, Enterococcus avium *, Enterococcus faecalis (iba kmene citlivé na gentamicín a vankomycín) *;
anaeróby: Clostridium spp. *, Peptostreptococcus spp. *, Bacteroides spp. (Bacteroides vulgaris *, Bacteroides fragilis *, Bacteroides thetaiotaomicron *, Bacteroides distasonis *, Bacteroides uniformis *, Bacteroides ovatus *).

Nasledujúce mikroorganizmy sú rezistentné na liečivo: koaguláza-negatívny Staphylococcus spp. (kmene rezistentné na meticilín Staphylococcus cohnii, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus simulans), Staphylococcus aerosus aureus

* Citlivosť mikroorganizmov na moxifloxacín je potvrdená klinickými údajmi.

** Použitie sa neodporúča na liečbu kmeňov S. aureus rezistentných na meticilín (MRSA). Ak sa potvrdí alebo existuje podozrenie na infekciu MRSA, na liečbu sú potrebné vhodné antibakteriálne lieky.

Distribúcia získanej rezistencie na lieky pre niektoré kmene môže byť časom odlišná a líši sa podľa geografickej oblasti. Počas testovania citlivosti kmeňa sa odporúčajú mať k dispozícii miestne údaje o rezistencii, čo je obzvlášť dôležité pri liečbe závažných infekcií.

Farmakokinetika

Pri perorálnom podaní sa moxifloxacín rýchlo a vysoko vstrebáva. Absolútna biologická dostupnosť produktu dosahuje približne 91%. Po užití jedenkrát denne v dávke 400 mg je jeho maximálna koncentrácia (Cmax) v krvi 3,1 mg / l a pozoruje sa 0,5 až 4 hodiny, maximálna hodnota stabilnej koncentrácie (Css _max) a minimálna hodnota (Css). _min.) sa rovná 3,2 mg / l, respektíve 0,6 mg / l.

V prípade jednorazového perorálneho podania v rozmedzí dávok 50–1200 mg, ako aj dlhodobého užívania po dobu 10 dní v dennej dávke 600 mg je farmakokinetika účinnej látky lineárna. Rovnovážny stav sa dosiahne do 3 dní. Nástroj je možné použiť bez ohľadu na stravu, pretože nepatrný pokles hodnoty Cmax pozorovaný pri príjme potravy a nárast v období jeho dosiahnutia nemajú žiadny klinický význam - doba absorpcie sa nemení.

Po jednej infúzii moxifloxacínu v dávke 400 mg, ktorá trvá 1 hodinu, sa na konci procedúry zaznamená jeho Cmax, ktorá je približne 4,1 mg / l, čo zodpovedá zvýšeniu tohto ukazovateľa o 26% v porovnaní s hodnotami po perorálnom podaní. Expozícia účinnej látky je určená plochou pod krivkou závislosti koncentrácie od času (AUC) a mierne prevyšuje expozíciu pri perorálnom podaní. Absolútna biologická dostupnosť je približne 91%.

Po opakovaných intravenóznych (iv) infúziách v dávke 400 mg raz denne po dobu 1 hodiny sú hodnoty Css _max a Css _min v plazme v rozmedzí od 4,1 do 5,9 mg / l a od 0,43 do 0,84 mg / l. Na konci hodinovej infúzie je priemerná stabilná koncentrácia 4,4 mg / l.

Moxifloxacín sa rýchlo distribuuje v tkanivách a orgánoch, perorálne aj intravenózne. Spojenie s proteínmi krvnej plazmy (väčšinou s albumínom) je približne 45%, distribučný objem je 2 l / kg. Látka dosahuje vysoké koncentrácie v pľúcnom tkanive (vrátane epiteliálnej tekutiny a alveolárnych makrofágov), v nosových polypoch, sliznici nosových dutín, v ložiskách zápalu (v obsahu pľuzgierov s kožnými léziami), ktoré prevyšujú koncentrácie v plazme. Vo voľnej forme bez obsahu bielkovín sa moxifloxacín nachádza v slinách a v intersticiálnej tekutine v koncentráciách presahujúcich plazmatické koncentrácie. Okrem toho sú vysoké hladiny látky stanovené v peritoneálnej tekutine, tkanivách brušných orgánov a ženských pohlavných orgánoch.

Účinná látka prechádza biotransformáciou fázy II a vylučuje sa obličkami a črevami nezmenená a vo forme neaktívnych sulfo zlúčenín (M1) a glukuronidov (M2). Mikrozomálny systém cytochrómu P450 sa nepodieľa na biotransformácii. Plazmatické koncentrácie metabolitov M1 a M2 sú bez ohľadu na spôsob podania nižšie ako plazmatické koncentrácie pôvodnej zlúčeniny. Podľa výsledkov predklinických štúdií tieto metabolity nemajú z hľadiska znášanlivosti a bezpečnosti negatívny vplyv na organizmus.

Polčas (T _1/2) je približne 12 hodín. Po použití látky v dávke 400 mg sa priemerný celkový klírens môže pohybovať od 179 do 246 ml / min a renálny klírens - od 24 do 53 ml / min, čo potvrdzuje čiastočnú tubulárnu reabsorpciu moxifloxacínu. Pri jednorazovom podaní 400 mg látky sa 22% dávky vylúči v nezmenenej forme obličkami, približne 26% cez črevá.

Nezistili sa klinicky významné rozdiely vo farmakokinetických parametroch moxifloxacínu u pacientov rôzneho pohlavia a veku, ako aj u rôznych etnických skupín.

Indikácie pre použitie

Podľa pokynov sa moxifloxacín odporúča na liečbu infekčných a zápalových ochorení vyvolaných mikroorganizmami, ktoré sú naň citlivé:

komunitná pneumónia (vrátane pneumónie spôsobenej kmeňmi mikroorganizmov s viacnásobnou rezistenciou na antibiotiká *);
komplikované infekčné lézie mäkkých tkanív (na roztok), kože a podkožných tkanív (vrátane infikovanej diabetickej nohy);
komplikované intraabdominálne infekcie vrátane polymikrobiálnych infekcií (vrátane abscesov v brušnej dutine).

Dodatočne pre tablety:

chronická bronchitída v akútnej fáze;
akútna sinusitída;
nekomplikované infekcie podkožných štruktúr a kože;
nekomplikované ochorenia panvových orgánov zápalovej povahy (vrátane endometritídy a salpingitídy).

* Streptococcus pneumoniae s viacnásobnou rezistenciou na antibakteriálne látky zahŕňajú kmene vykazujúce rezistenciu na penicilín, ako aj kmene rezistentné na dve alebo viac antibiotík patriacich do nasledujúcich skupín: penicilíny (MIC ≥ 2 μg / ml), makrolidy, cefalosporíny II. Generácie (cefuroxím)), tetracyklíny, trimetoprim / sulfametoxazol.

Kontraindikácie

Absolútne:

anamnéza patológií šliach po liečbe chinolónovými antibiotikami;
srdcové patológie: klinicky významné srdcové zlyhanie so zníženou ejekčnou frakciou ľavej komory, klinicky významná bradykardia, vrodené / získané zdokumentované predĺženie QT intervalu, akútna ischémia myokardu; poruchy elektrolytov, hlavne nekorigovaná hypokaliémia; anamnéza porúch rytmu vyskytujúcich sa s klinickými príznakmi (v dôsledku pozorovaných zmien elektrofyziologických parametrov srdca vo forme predĺženia QT intervalu po podaní lieku počas predklinických a klinických štúdií);
kombinované použitie s liekmi, ktoré predlžujú QT interval;
cirhóza pečene (pre tablety, v závislosti od výrobcu);
dysfunkcia pečene triedy C podľa klasifikácie Child-Pugh, s hladinou transamináz presahujúcou päťnásobok hornej hranice normy (ULN);
nedostatok laktázy, intolerancia laktózy, malabsorpcia glukózy-galaktózy (pre tablety obsahujúce laktózu);
tehotenstvo a dojčenie;
vek do 18 rokov;
precitlivenosť na ktorúkoľvek zo zložiek lieku alebo iných chinolónov.

Relatívne (používajte moxifloxacín s mimoriadnou opatrnosťou):

ochorenia centrálneho nervového systému (CNS), predisponujúce k vzniku záchvatov a znižujúce prah záchvatovej aktivity;
potenciálne proarytmické stavy, ako je akútna ischémia myokardu a zástava srdca, najmä u žien a starších ľudí;
cirhóza pečene (v závislosti od výrobcu) z dôvodu možného rizika vzniku predĺženia QT intervalu;
myasthenia gravis (Myasthenia Gravis), kvôli možnému zhoršeniu tohto ochorenia;
anamnéza psychózy a / alebo psychiatrickej choroby;
v kombinácii s liekmi, ktoré znižujú hladinu draslíka;
nedostatok glukózo-6-fosfátdehydrogenázy (kvôli skutočnosti, že pacienti s touto poruchou sú pri liečbe chinolónmi náchylní na hemolytické reakcie).

Pokyny na použitie moxifloxacínu: metóda a dávkovanie

Pri liečbe infekcií spôsobených mikroorganizmami citlivými na moxifloxacín sa odporúča používať ho raz denne, 400 mg (1 tableta alebo 250 ml infúzneho roztoku), dávka sa nemá prekročiť. Postup liečby sa určí s prihliadnutím na lokalizáciu a závažnosť infekcie a klinický účinok.

V počiatočných štádiách liečby je možné použiť infúzny roztok a potom, ak je to indikované, je možné pacienta preniesť na perorálne podanie filmom obalených tabliet.

Tablety sa užívajú perorálne, prehĺtajú sa celé, bez žuvania a zapíjania veľkým množstvom vody. Príjem potravy neovplyvňuje účinok moxifloxacínu.

Infúzny roztok sa infúzuje nezriedený alebo v kombinácii s nasledujúcimi kompatibilnými IV roztokmi najmenej 60 minút.

Odporúčané celkové trvanie liečby (i.v. infúzia s následným perorálnym podaním):

komunitná pneumónia: 7-14 dní;
komplikované infekcie kože a podkožných štruktúr: 7–21 dní;
komplikované intraabdominálne infekcie: 5-14 dní.

Odporúčané trvanie liečby liekom vo forme tabliet:

nekomplikované infekcie podkožných štruktúr a kože, akútna sinusitída: 7 dní;
obdobie exacerbácie chronickej bronchitídy: 5-10 dní;
nekomplikované ochorenia panvových orgánov, zápalovej povahy: 14 dní.

Podľa klinických štúdií môže trvanie liečby tabletami alebo infúznym roztokom trvať až 21 dní.

Infúzne roztoky kompatibilné s roztokom moxifloxacínu (v prípade kombinovaného použitia sa podávajú cez adaptér v tvare písmena T): Ringerov roztok, 20% roztok xylitolu, roztok chloridu sodného 1M, roztoky dextrózy 5, 10 alebo 40%, roztok chloridu sodného 0,9%, roztok Ringerov laktát, voda na injekciu.

Zmes liečiva s vyššie uvedenými roztokmi pri teplote miestnosti zostáva stabilná po dobu 24 hodín. Ak je roztok moxifloxacínu predpísaný v kombinácii s inými liekmi, musí sa každý z nich podávať osobitne. Injekčné liekovky s roztokom je potrebné skladovať vo výrobnom obale. Na infúziu sa môže použiť iba priehľadný roztok bez inklúzií. Pri teplotách pod 12/15 ° C (v závislosti od výrobcu) sa môže vyskytnúť zrazenina, ktorá sa rozpúšťa pri teplote 12/15 až 25 ° C.

Vedľajšie účinky

hematopoetický systém: zriedka - neutropénia, trombocytóza, leukopénia, trombocytopénia, anémia, zvýšený medzinárodný normalizovaný pomer (INR) / predĺžený protrombínový čas; zriedka - zmeny v obsahu tromboplastínu; extrémne zriedkavé - zvýšenie koncentrácie protrombínu / zníženie INR;
infekčné a parazitárne lézie: často - plesňové superinfekcie;
metabolizmus: zriedka - hyperlipidémia; zriedka - hyperurikémia, hyperglykémia; extrémne zriedkavé - hypoglykémia;
imunitný systém: zriedka - vyrážka, svrbenie, žihľavka, alergické reakcie, eozinofília; zriedka - anafylaktické / anafylaktoidné reakcie, angioedém vrátane laryngeálneho edému (vrátane život ohrozujúceho charakteru); extrémne zriedkavé - anafylaktický / anafylaktoidný šok (vrátane život ohrozujúcich);
kardiovaskulárny systém: často - predĺženie QT intervalu na pozadí sprievodnej hypokaliémie; zriedka - palpitácie, vazodilatácia, tachykardia, predĺženie QT intervalu; zriedka - zvýšenie / zníženie krvného tlaku (TK), synkopa, ventrikulárne tachyarytmie; extrémne zriedkavo - komorová tachykardia piruety (Torsade de pointes), nešpecifické arytmie, zástava srdca (vo väčšine prípadov u osôb s predispozíciou na arytmie, ako je akútna ischémia myokardu, klinicky významná bradykardia);
poruchy sluchu a labyrintu: zriedka - tinnitus, porucha / strata sluchu (zvyčajne reverzibilná);
orgán zraku (hlavne s poruchami centrálneho nervového systému): zriedka - zhoršenie zraku; extrémne zriedkavé - prechodná strata zraku;
duševné poruchy: zriedka - psychomotorická hyperreaktivita / agitácia, úzkosť; zriedka - depresia (v ojedinelých prípadoch sprevádzaná túžbou po sebapoškodení - samovražedné myšlienky / pokusy), emočná labilita, halucinácie; extrémne zriedka - odosobnenie, psychotické reakcie (s možným výskytom samovražedných myšlienok / pokusov);
obličky a močové cesty: zriedka - dehydratácia v dôsledku hnačiek alebo zníženého príjmu tekutín; zriedka - funkčné poškodenie obličiek, zlyhanie obličiek v dôsledku dehydratácie (čo môže spôsobiť poškodenie obličiek, najmä u starších pacientov s už existujúcou poruchou funkcie obličiek);
muskuloskeletálne a spojivové tkanivo: zriedka - myalgia, artralgia; zriedka - svalová slabosť, zvýšený svalový tonus, kŕče, tendonitída; extrémne zriedkavé - porucha chôdze v dôsledku poškodenia muskuloskeletálneho systému, artritídy, prasknutia šliach, zhoršenia príznakov myasthenia gravis;
pečeň a žlčové cesty: často - zvýšená aktivita pečeňových transamináz; zriedka - porucha funkcie pečene (vrátane zvýšenia aktivity laktátdehydrogenázy), zvýšenie aktivity alkalickej fosfatázy v krvi, zvýšenie koncentrácie bilirubínu, zvýšenie aktivity gama-glutamyltransferázy zriedka - žltačka, hepatitída (hlavne cholestatická); extrémne zriedkavo - fulminantná hepatitída s možným ďalším výskytom život ohrozujúceho zlyhania pečene (vrátane smrteľného);
gastrointestinálny trakt: často - bolesť brucha, zvracanie, hnačka, nevoľnosť; zriedka - zvýšená aktivita amylázy, znížená chuť do jedla a príjem potravy, plynatosť, dyspepsia, zápcha, gastroenteritída (okrem erozívnej); zriedka - stomatitída, dysfágia, pseudomembranózna kolitída (vo veľmi zriedkavých prípadoch spojená s život ohrozujúcimi komplikáciami);
dýchací systém, orgány hrudníka a mediastíno: zriedka - dýchavičnosť (vrátane astmatického stavu);
pokožka a mäkké tkanivá: extrémne zriedkavé - bulózne kožné reakcie vrátane Stevens-Johnsonovho syndrómu a Lyellovho syndrómu (toxická epidermálna nekrolýza), potenciálne život ohrozujúce;
poranenia v mieste vpichu a všeobecné poruchy: často - miestne reakcie; zriedka - potenie, bolesť bez zjavného dôvodu, celková nevoľnosť, flebitída / tromboflebitída v mieste vpichu; zriedka - edém.

V skupine pacientov dostávajúcich postupnú liečbu (intravenózne podanie nasledované orálnym podaním) bol zaznamenaný vyšší výskyt nasledujúcich porúch: často - zvýšená aktivita gama-glutamyltransferázy; zriedka - hypotenzia, ventrikulárne tachyarytmie, edémy, kŕče s rôznymi klinickými prejavmi (vrátane záchvatov grand mal), pseudomembranózna kolitída (v zriedkavých prípadoch spojená s život ohrozujúcimi komplikáciami), zlyhanie obličiek (v dôsledku dehydratácie), porucha funkcie obličiek, halucinácie.

Predávkovanie

Existujú iba obmedzené správy o predávkovaní moxifloxacínom. Na pozadí používania lieku raz v dávke až 1 200 mg alebo 10 dní pri 600 mg denne nebol pozorovaný výskyt akýchkoľvek nežiaducich reakcií.

Ak existuje podozrenie na predávkovanie, vykoná sa symptomatická a podporná liečba v závislosti od klinického obrazu, ako aj od monitorovania EKG. V prípade predávkovania tabletami sa odporúča užiť aktívne uhlie ihneď po užití, aby sa zabránilo nadmernej systémovej expozícii.

špeciálne pokyny

Na pozadí používania moxifloxacínu boli zaznamenané prípady fulminantnej hepatitídy, čo zvyšuje riziko zlyhania pečene. Pri vývoji symptómov je potrebné pred pokračovaním v liečbe urgentne vyhľadať radu od ošetrujúceho lekára.

Ak sa v priebehu kurzu objavia príznaky poškodenia slizníc alebo kože, je tiež potrebné okamžite konzultovať s odborníkom kvôli hrozbe možného vývoja bulóznych lézií na koži.

Počas obdobia liečby antibiotikami existuje možnosť komplikácie, ako je pseudomembranózna kolitída, treba to vziať do úvahy pri vývoji silnej hnačky. Pacienti v tomto prípade vyžadujú vhodnú liečbu. Užívanie liekov, ktoré tlmia peristaltiku čriev, je kontraindikované.

Pri používaní moxifloxacínu, najmä u starších osôb, pri užívaní glukokortikosteroidov je možná tendinitída a pretrhnutie šľachy. Existujú informácie o výskyte týchto komplikácií niekoľko mesiacov po ukončení liečby. Pri pozorovaní prvých príznakov zápalu alebo bolesti v mieste poranenia musí byť užívanie lieku zrušené a postihnutej končatine musí byť uľahčené.

Počas liečby sa odporúča vyhnúť sa vystaveniu ultrafialovému žiareniu a priamemu slnečnému žiareniu, pretože fotosenzitívne reakcie boli zaznamenané na pozadí používania chinolónov.

V prípade komplikovaných zápalových ochorení panvy (napríklad spojených s abscesmi panvy alebo tubo-vaječníkov) sa pacientom neodporúča užívať liek vo forme tabliet.

Vlastnosť moxifloxacínu inhibovať rast mykobaktérií môže viesť k falošne negatívnym výsledkom bakteriologických testov u pacientov s tuberkulózou počas liečby.

Pretože sa počas liečby chinolónmi môže vyvinúť senzomotorická alebo senzorická polyneuropatia, mali by sa pacienti okamžite poradiť s lekárom a vysadiť liek, ak sa objavia príznaky tejto komplikácie, vrátane mravčenia, pálenia, bolesti, slabosti a / alebo necitlivosti alebo iných senzorických porúch.

Počas užívania moxifloxacínu došlo k zmene hladín glukózy v krvi vrátane hypo- a hyperglykémie. Dysglykémia sa vyskytovala hlavne u starších ľudí s diabetes mellitus, ktorí užívali perorálne hypoglykemické látky (vrátane derivátov sulfonylmočoviny) alebo inzulín. Pacienti s diabetes mellitus počas liečby musia kontrolovať koncentráciu glukózy v krvi.

Pacienti, u ktorých je preukázaná strava s nízkym obsahom solí (v prípade srdcového zlyhania, nefrotického syndrómu, zlyhania obličiek), by mali brať do úvahy, že infúzny roztok obsahuje chlorid sodný: v dennej dávke lieku - 34 mmol.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Užívanie moxifloxacínu môže negatívne ovplyvniť rýchlosť psychomotorických reakcií a schopnosť sústrediť sa, čo zhoršuje schopnosti riadenia dopravy a zložitých potenciálne nebezpečných mechanizmov.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Počas tehotenstva je liečba moxifloxacínom kontraindikovaná z dôvodu nedostatku klinických údajov potvrdzujúcich jej bezpečnosť počas tohto obdobia. U detí užívajúcich niektoré chinolóny boli hlásené prípady reverzibilného poškodenia kĺbov, ale neboli hlásené žiadne prípady tejto patológie u plodu, ak ich matka používa počas tehotenstva. V priebehu štúdií na zvieratách bola zistená reprodukčná toxicita lieku, možné riziko pre ľudí však nebolo stanovené.

Pretože malé množstvo moxifloxacínu prechádza do materského mlieka a nie sú k dispozícii údaje o jeho použití u dojčiacich žien, je jeho použitie počas laktácie kontraindikované.

Použitie v detstve

Užívanie moxifloxacínu je kontraindikované u detí a dospievajúcich do 18 rokov, pretože jeho farmakokinetika sa u pacientov tejto vekovej skupiny neskúmala.

S poškodenou funkciou obličiek

Za prítomnosti zhoršenej funkcie obličiek (vrátane závažného zlyhania obličiek s CC ≤ 30 ml / min / 1,73 m²), ako aj u pacientov na kontinuálnej hemodialýze a dlhodobej ambulantnej peritoneálnej dialýze nie je nutná úprava dávkovania moxifloxacínu.

Pre porušenie funkcie pečene

Moxifloxacín je kontraindikovaný na použitie u pacientov so zníženou funkciou pečene triedy C podľa Childovej-Pughovej klasifikácie, ako aj pri koncentráciách transamináz presahujúcich päťnásobok ULN, kvôli obmedzeným údajom z klinických štúdií. V prípade cirhózy pečene je liek kontraindikovaný alebo je potrebná osobitná starostlivosť (v závislosti od výrobcu).

U pacientov s funkčnými poruchami pečene triedy A a B podľa Childovej-Pughovej stupnice nie je potrebné meniť dávkovací režim moxifloxacínu.

Použitie u starších ľudí

Starší pacienti nemusia upravovať dávkovací režim.

Liekové interakcie

tricyklické antidepresíva; hydrochinidín, chinidín, dizopyramid (antiarytmiká triedy IA); ibutilid, dofetilid, sotalol, amiodarón (antiarytmiká triedy III); halofantrín (antimalarické lieky), pentamidín, erytromycín (ak sa podáva intravenózne), sparfloxacín (antimikrobiálne látky); sultoprid, haloperidol, sertindol, pimozid, fenotiazín (antipsychotiká); mizolastín, astemizol, terfenadín (antihistaminiká); difemanil, bepridil, vinkamín (s intravenóznym podaním), cisaprid a ďalšie lieky ovplyvňujúce predĺženie QT intervalu: ich kombinované použitie s moxifloxacínom je kontraindikované kvôli zvýšenému riziku ventrikulárnej arytmie (vrátane ventrikulárnej tachykardie typu torsade de pointes);
prípravky obsahujúce železo, zinok, horčík a hliník; antacidá; antiretrovírusové lieky (didanozín); sukralfát: je možné významné zníženie koncentrácie moxifloxacínu v dôsledku tvorby chelátových komplexov s viacmocnými katiónmi obsiahnutými v ich zložení; interval medzi užitím týchto prostriedkov a moxifloxacínom by mal byť minimálne 4 hodiny;
aktívne uhlie: v dôsledku inhibície absorpcie antibiotika klesá jeho systémová biologická dostupnosť o viac ako 80% (pri perorálnom podaní 400 mg);
digoxín: nedochádza k významnej zmene farmakokinetických parametrov;
warfarín: nedochádza k zmene protrombínového času a ďalších parametrov zrážania krvi; súčasne je možné zvýšiť aktivitu antikoagulačných liekov, medzi rizikové faktory patrí prítomnosť infekčných chorôb, všeobecný stav a vek pacienta; je potrebné monitorovať INR a v prípade potreby zmeniť dávkovanie nepriamych antikoagulancií;
cyklosporín, doplnky vápnika, atenolol, teofylín, ranitidín, perorálne kontraceptíva, itrakonazol, glibenklamid, morfín, digoxín, probenecid - nezistila sa žiadna klinicky významná interakcia týchto liekov s moxifloxacínom (zmena dávky sa nevyžaduje);
roztok hydrogenuhličitanu sodného 4,2 a 8,4%; roztok chloridu sodného 10 a 20% - tieto roztoky sú nekompatibilné s infúznym roztokom moxifloxacínu (je zakázané vstúpiť súčasne).

Analógy

Analógy moxifloxacínu sú: Vigamox, Alvelon-MF, Megaflox, Avelox, Moxigram, Maxiflox, Aquamox, Moxistar, Moxiflo, Moxispenser, Moximak, Moxifloxacin Sandoz, Moxifloxacin-KGP, Moxifloxin, MoksifloxinDA, Plevilox, Rotomox, Moxifur, Moxifloxacin-TL, Ultramox, Simoflox, Heinemox.

Podmienky skladovania

Skladujte mimo dosahu detí, chránené pred svetlom a vlhkosťou, pri teplote nepresahujúcej 25 ° C. Roztok nesmie byť zmrazený.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie moxifloxacínu

Recenzie o moxifloxacíne od pacientov aj lekárov sú prevažne pozitívne. Toto antibiotikum sa osvedčilo pri liečbe infekčných chorôb, najmä lézií močových ciest, ktoré preukázali pretrvávajúci terapeutický účinok.

Nevýhodou lieku je podľa recenzií značný počet nežiaducich účinkov, ako sú závraty, nevoľnosť, hnačky, bolesti na hrudníku a bruchu, palpitácie, tachykardia, nespavosť, úzkosť. V niektorých prípadoch museli pacienti kvôli nežiaducim reakciám prerušiť liečbu.

Cena moxifloxacínu v lekárňach

Neexistujú spoľahlivé údaje o cenách moxifloxacínu, pretože sa v súčasnosti v lekárňach nepredáva. Cena jeho analógu, moxifloxacínu Canon, môže byť 500 rubľov za balenie, ktoré obsahuje 5 tabliet po 400 mg. Výmenu liekov je potrebné dohodnúť s ošetrujúcim lekárom.