Lovastatín

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Lovastatín: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Liekové interakcie
14. Analógy
15. Podmienky skladovania
16. Podmienky výdaja z lekární
17. Recenzie
18. Cena v lekárňach

Latinský názov: lovastatín

ATX kód: C10AA02

Účinná látka: lovastatín (lovastatín)

Výrobca: Replekpharm AD (Macedónska republika), Lekpharm (Bieloruská republika), MAKIZ-PHARMA (Rusko), Kievmedpreparat (Ukrajina)

Popis a aktualizácia fotografií: 25.10.2018

Lovastatín je liek s hypocholesterolemickým, hypolipidemickým účinkom.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma lovastatínu - tablety: ploché valcovité okrúhle, biele so žltkastým odtieňom, so skosenými hranami (v papierovej škatuľke 1-3 blistre po 10, 15 alebo 20 tabliet).

Zloženie 1 tablety:

účinná látka: lovastatín - 20 alebo 40 mg (v prepočte na 100% sušiny);
pomocné zložky: koloidný oxid kremičitý, stearan horečnatý, kukuričný škrob, butylhydroxyanizol, mikrokryštalická celulóza, mliečny cukor.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Lovastatín je inhibítorom endogénnej syntézy cholesterolu v pečeni. Látka v tele vo forme neaktívneho laktónu sa priamo hydrolyzuje na zodpovedajúcu terapeuticky aktívnu formu, ktorá pôsobí ako kompetitívny inhibítor 3-hydroxy-3-metylglutaryl-koenzým-A reduktázy (HMG-CoA reduktáza). Je to enzým, ktorý katalyzuje premenu HMG-CoA na mevalonát, čo je počiatočný krok v biosyntéze cholesterolu.

Hlavné účinky lovastatínu:

zníženie celkového cholesterolu v krvi a cholesterolu v zložení LDL a VLDL (lipoproteíny s nízkou hustotou a lipoproteíny s veľmi nízkou hustotou);
oslabenie zníženia obsahu apolipoproteínu B, koncentrácie triglyceridov v krvnej plazme a mierneho zvýšenia koncentrácie HDL (lipoproteín s vysokou hustotou);
stabilizácia plakov, zlepšenie endotelových funkcií, antitrombogénne a protizápalové účinky (prispievajú k antiaterosklerotickému účinku).

Výrazný terapeutický účinok lovastatínu sa prejaví do 14 dní a maximum - po 1-1,5 mesiaci systematického podávania. V rovnakom období po ukončení liečby účinok pretrváva. Pri dlhodobom používaní (až 5 rokov) sa účinnosť lovastatínu neznižuje.

Farmakokinetika

Lovastatín sa vstrebáva v gastrointestinálnom trakte (gastrointestinálny trakt) pomaly a nie úplne - asi 30% dávky. Ak sa užíva na prázdny žalúdok, absorpcia sa zníži o 1/3 v porovnaní s jedlom.

Tmax (čas na dosiahnutie maximálnej koncentrácie) sa pohybuje od 2 do 4 hodín, Cmax (maximálna koncentrácia) je 7,8 a 11,9 ng / ml (pre lovastatín a beta-hydroxykyselinu), potom plazmatická koncentrácia rýchlo klesá. Po 24 hodinách je to 10% maxima. Komunikácia s proteínmi krvnej plazmy - 95%. Po jednej dávke v noci sa klírens lovastatínu a jeho aktívnych metabolitov dosiahne po 48–72 hodinách.

Preniká hematoencefalickou a placentárnou bariérou.

Počas prvého prechodu pečeňou prechádza lovastatín intenzívnym metabolizmom, oxiduje na beta-hydroxykyselinu, jej 6-hydroxyderivát a ďalšie metabolity, niektoré z nich vykazujú farmakologickú aktivitu (blokuje HMG-CoA reduktázu). Izoenzýmy CYP3A4, CYP3A7 a CYP3A5 sa podieľajú na metabolizme lovastatínu.

T _1/2 (polčas rozpadu) je 3 hodiny. 83% dávky sa vylučuje cez črevá, 10% - obličkami.

Indikácie pre použitie

zvýšené sérové hladiny celkového cholesterolu, LDL cholesterolu a triglyceridov v krvnom sére u pacientov s primárnou hypercholesterolémiou (podľa Fredricksonových typov IIa a IIb), vrátane familiárnej zmiešanej hyperlipidémie, polygénnej hypercholesterolémie a heterozygotnej hypercholesterolémie: Lovastatín je predpísaný na zníženie ich účinnosti pri diétnej liečbe iné nedrogové činnosti;
koronárna ateroskleróza u pacientov s ochorením koronárnych artérií (ischemická choroba srdca): terapia sa uskutočňuje s cieľom spomaliť jej progresiu.

Kontraindikácie

Absolútne:

ochorenie pečene v aktívnej fáze alebo trvalé zvýšenie aktivity pečeňových transamináz neznámeho pôvodu;
intolerancia laktózy, malabsorpcia glukózy-galaktózy alebo nedostatok laktázy;
tehotenstvo a dojčenie;
vek do 18 rokov;
individuálna intolerancia voči ktorejkoľvek zložke lieku.

Relatívne (lovastatín je predpísaný pod lekárskym dohľadom):

anamnéza ochorenia pečene;
chronický alkoholizmus;
súbežná imunosupresívna liečba;
transplantácia orgánu;
CRF (chronické zlyhanie obličiek);
kombinovaná liečba s gemfibrozilom, fenofibrátom a inými fibrátmi, kyselinou nikotínovou (od 1 000 mg denne), cyklosporínom, nefazodónom, makrolidmi (erytromycín, klaritromycín), inhibítormi HIV proteázy (ritonavir), antimykotikami zo skupiny azolov (itrakonazol);
urgentné chirurgické zákroky vrátane stomatologických zákrokov.

Pokyny na použitie lovastatínu: spôsob a dávkovanie

Lovastatín sa užíva perorálne, najlepšie s jedlom.

Pred vymenovaním terapie, ako aj počas užívania lieku by mal pacient dodržiavať štandardnú diétu na zníženie cholesterolu.

Hyperlipidémia

Odporúčaná denná dávka lovastatínu je 10–80 mg jedenkrát denne.

U pacientov so stredne ťažkou hypercholesterolémiou je počiatočná dávka zvyčajne 20 mg raz denne večer, s výrazným priebehom ochorenia (celkový plazmatický cholesterol v krvi - od 7,8 mmol / l) - 40 mg. Na dosiahnutie cieľovej hladiny cholesterolu je možné dávku zvýšiť na 80 mg (maximum) v jednej alebo viacerých dávkach (ráno a večer).

Musíte meniť dávku v intervaloch najmenej 4 týždňov. Ak sa úroveň koncentrácie celkového cholesterolu v krvnej plazme znížila na 140 mg / 100 ml alebo LDL-cholesterol na 75 mg / 100 ml, je možné dávku lovastatínu znížiť. V kombinácii s cyklosporínom, fibrátmi alebo kyselinou nikotínovou (od 1 000 mg denne) by dávka liečiva nemala presiahnuť 20 mg denne. U pacientov so závažným zlyhaním obličiek s klírensom kreatinínu nižším ako 30 ml / min je liek predpísaný pod lekárskym dohľadom (maximálna dávka je 20 mg denne).

Koronárna ateroskleróza

Lovastatín sa predpisuje v dávke 20 - 80 mg denne v 1 - 2 dávkach. Trvanie terapie určuje lekár individuálne.

Vedľajšie účinky

Lovastatín je pacientmi spravidla dobre tolerovaný.

Možné nežiaduce reakcie (> 10% - veľmi časté;> 1% a 0,1% a 0,01% a <0,1% - zriedka; <0,01%, vrátane ojedinelých správ - veľmi zriedkavé):

muskuloskeletálny systém: často - svalové kŕče, myalgia; zriedka - myopatia, dermatomyozitída, myozitída; veľmi zriedkavo - rabdomyolýza (ak sa používa v kombinácii s cyklosporínom, gemfibrozilom alebo kyselinou nikotínovou);
nervový systém: často - bolesť hlavy, závrat; veľmi zriedkavo - poruchy spánku, vrátane nespavosti, periférnej neuropatie, parestézie, celková slabosť, duševné poruchy (vrátane úzkosti);
zažívací systém: často - pálenie záhy, nevoľnosť, bolesti brucha, zápcha / hnačky, dyspeptické poruchy, plynatosť; veľmi zriedkavo - hepatitída, xerostómia, porucha chuti, cholestatická žltačka, žlčové cholestázy, gastralgia, hepatitída, porucha funkcie pečene, pankreatitída v akútnom priebehu;
zmyslové orgány: veľmi zriedka - atrofia zrakového nervu, hmla pred očami, katarakta, zakalenie šošovky;
krvotvorné orgány: leukopénia, hemolytická anémia, trombocytopénia;
alergické reakcie: veľmi zriedkavo - syndróm precitlivenosti (žihľavka, angioedém, anafylaxia, artralgia, syndróm podobný lupusu, multiformný erytém, vrátane Stevens-Johnsonovho syndrómu), toxická kožná vyrážka, epidermálna nekrolýza (Lyellov syndróm), svrbenie;
laboratórne parametre: mierne zvýšenie aktivity ALT (alanínaminotransferázy) a AST (asparagínaminotransferázy); zriedka - zvýšenie aktivity CPK (kreatínfosfokináza); veľmi zriedka - zvýšenie alkalického bilirubínu a fosfatázy;
ďalšie reakcie: veľmi zriedkavo - znížená potencia, akútne zlyhanie obličiek, bolesť na hrudníku, palpitácie, alopécia.

Predávkovanie

Neexistujú žiadne špecifické príznaky predávkovania lovastatínom.

Terapia: vysadenie lieku, všeobecné opatrenia zamerané na udržanie a sledovanie životných funkcií, funkcie pečene a aktivity CPK, zabránenie ďalšej absorpcii lieku (užívanie preháňadiel / aktívneho uhlia, výplach žalúdka).

Neexistuje žiadne špecifické antidotum, hemodialýza nie je účinná.

špeciálne pokyny

Hladina enzýmov sa má kontrolovať pred začiatkom liečby a v pravidelných intervaloch počas liečby (12 mesiacov, potom najmenej raz za 6 mesiacov).

Lovastatín sa má vysadiť v prípadoch, keď dôjde k trojnásobnému zvýšeniu aktivity ACT a / alebo ALT v sére v porovnaní s VGN (horná hranica normálu). Liečba sa tiež preruší s trvalým zvyšovaním aktivity CPK (treba to brať do úvahy pri diferenciálnej diagnostike bolesti na hrudníku).

Užívanie lovastatínu môže viesť k vzniku myopatie, ktorá môže zase spôsobiť rozvoj rabdomyolýzy a zlyhanie obličiek. Riziko tejto patológie je vyššie pri kombinovanom použití s jedným alebo viacerými z nasledujúcich liekov: nefazodón, cyklosporín, fibráty (gemfibrozil, fenofibrát), makrolidy (erytromycín, klaritromycín), antifungálne azoly (ketokonazol, itrakonazol) a inhibítory proteázy. HIV (ritonavir). Pravdepodobnosť vzniku myopatie sa zvyšuje aj pri závažnom zlyhaní obličiek.

Ak sa objaví nevysvetliteľná bolestivosť svalov, je potrebné o tom informovať lekára, najmä ak je sprevádzaná horúčkou alebo malátnosťou.

U pacientov so zriedkavou homozygotnou familiárnou hypercholesterolémiou je lovastatín menej účinný, čo môže byť spôsobené absenciou funkčných LDL receptorov v tejto skupine pacientov. Existuje tiež predpoklad, že ich aktivita pečeňových transamináz rastie rýchlejšie.

Lovastatín nie je indikovaný v prípadoch, keď je hlavnou patológiou hypertriglyceridémia (t. J. Podľa Fredricksona hyperlipidémia typu I, IV a V), pretože liek má iba mierny účinok na zníženie hladín triglyceridov.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Podľa pokynov sa lovastatín nepredpisuje ženám počas tehotenstva / laktácie.

Ženy v reprodukčnom veku by mali počas užívania drogy používať spoľahlivú antikoncepciu.

Použitie v detstve

U pacientov mladších ako 18 rokov je terapia kontraindikovaná.

S poškodenou funkciou obličiek

Pri chronickom zlyhaní obličiek je lovastatín predpísaný s opatrnosťou.

Pre porušenie funkcie pečene

ochorenie pečene v aktívnej fáze alebo trvalé zvýšenie aktivity pečeňových transamináz neznámeho pôvodu: terapia je kontraindikovaná;
anamnéza ochorenia pečene: Lovastatín sa predpisuje opatrne.

Liekové interakcie

kolestipol, cholestyramín: znížená biologická dostupnosť (lovastatín môžete užívať 2–4 hodiny po užití týchto liekov, pričom je zaznamenaný vývoj aditívneho účinku);
warfarín: zvýšenie jeho účinku na parametre zrážania krvi, čo môže zvýšiť riziko krvácania (kým sa nedosiahnu stabilné ukazovatele, je potrebná kontrola protrombínového času);
kyselina nikotínová (v dávke 1 000 mg denne), cyklosporín, makrolidové antibiotiká (erytromycín, klaritromycín), fungicídne azolové látky (ketokonazol, itrakonazol), inhibítory HIV proteázy (ritonavir), nefazodón: zvýšená plazmatická koncentrácia lovastatínu v krvi čo môže spôsobiť rozvoj myopatie s rabdomyolýzou a zlyhaním obličiek;
deriváty kyseliny fibrovej (fibráty): vývoj myopatií (mechanizmus je nejasný);
grapefruitová šťava (z 1 000 ml denne): zvýšenie Cmax a AUC (plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času) lovastatínu a rozvoj myopatií.

Analógy

Analógy lovastatínu sú: Holetar, Medostatin, Cardiostatin atď.

Podmienky skladovania

Skladujte na mieste chránenom pred vlhkosťou pri teplotách do 25 ° C. Držte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti je 2 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na lovastatín

Podľa recenzií je lovastatín bezpečným a účinným liekom používaným pri komplexnej liečbe a na prevenciu aterosklerózy a jej komplikácií. Zvyčajne je dobre znášaný aj pri dlhom kurze. Vedľajšie účinky (plynatosť, hnačka / zápcha, bolesti brucha, nespavosť, bolesti svalov) sú hlásené zriedka.

Cena lovastatínu v lekárňach

Cena lovastatínu nie je známa, pretože nie je k dispozícii v lekárňach. Približná cena analógov: Kardiostatín (30 tabliet po 20 mg) - 121-280 rubľov, Holetar (20 tabliet po 20 mg) - 258-342 rubľov.