Lansazol

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Lansazol: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Lansazol

ATX kód: A02BC03

Účinná látka: lansoprazol (lansoprazol)

Výrobca: JSC "Borisov Plant of Medical Products" (JSC "BZMP") (Bieloruská republika)

Popis a aktualizácia fotografií: 07.09.2019

Lansazol je protivredové liečivo, inhibítor protónovej pumpy.

Uvoľnenie formy a zloženia

Liečivo je dostupné vo forme kapsúl: č. 0, tvrdé želatínové, valcovité, biele, konce kapsúl sú polguľovité (10 ks. V blistroch, 2 balenia v kartónovej škatuli a návod na použitie Lansazolu).

1 kapsula obsahuje:

účinná látka: lansoprazol - 30 mg (vo forme peliet lansoprazolu 8,5%);
pomocné zložky: laktóza, sacharóza, manitol, vápenatá soľ karboxymetylcelulózy, povidón S-630, hydroxypropylmetylcelulóza, uhličitan horečnatý, kyselina metakrylová L30D, cetylalkohol, tween-80, propylénglykol, hydroxid sodný, oxid titaničitý;
zloženie kapsuly: želatína, oxid titaničitý.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Lansazol je protivredový liek určený na liečbu stavov spojených s porušením úrovní kyslosti a gastroezofageálnym refluxom. Jeho aktívna zložka, lansoprazol, inhibuje enzým H ⁺ / K ⁺ adenozíntrifosfatázu (H ⁺ / K ⁺ ATPáza) v parietálnych bunkách žalúdka alebo v protónovej pumpe a blokuje syntézu kyseliny chlorovodíkovej v konečnom štádiu tvorby. Bez ohľadu na dôvod zvýšenej tvorby žalúdočnej šťavy pomáha znižovať hladinu bazálnej a stimulovanej sekrécie. Účinok na sekréciu kyseliny chlorovodíkovej nastáva v dôsledku akumulácie lansoprazolu v parietálnych bunkách, kde sa pod vplyvom ich kyslého prostredia aktivuje a reaguje so sulfhydrylovými skupinami H ^+./ 1SATP-ases, inhibujúci aktivitu enzýmu.

Lansoprazol v dávke 30 mg po perorálnom podaní spôsobuje inhibíciu pentagastrínom stimulovanej sekrécie kyseliny chlorovodíkovej v žalúdku asi o 80%, zníženie bazálnej sekrécie o 70%, čo poskytuje rýchlu úľavu od príznakov. Na pozadí pravidelného podávania lieku po dobu 7 dní je syntéza indukovanej kyseliny chlorovodíkovej inhibovaná o 90%. Užívanie 1 kapsuly denne pri liečbe žalúdočných vredov a dvanástnikových vredov vo väčšine prípadov poskytuje zotavenie do 14 dní, pri žalúdočných vredoch a refluxnej ezofagitíde - do 28 dní.

Zníženie kyslosti žalúdočnej šťavy zvyšuje účinnosť zodpovedajúcich antibakteriálnych látok proti Helicobacter pylori.

Inhibícia sekrécie kyseliny chlorovodíkovej je sprevádzaná zvýšením koncentrácie gastrínu v krvnom sére. Je potrebné mať na pamäti, že zníženie kyslosti žalúdočnej šťavy spôsobuje zvýšenie chromogranínu A (CgA), čo skresľuje výsledky štúdií pri diagnostikovaní neuroendokrinných novotvarov. Preto sa má liečba lanzazolom prerušiť 5 - 14 dní pred štúdiou CgA.

Farmakokinetika

Lansoprazol je racemát dvoch aktívnych enantiomérov, ktoré sa biotransformujú v kyslom prostredí parietálnych buniek na aktívnu formu. Pod vplyvom kyseliny chlorovodíkovej sa rýchlo deaktivuje, preto sa užíva vnútorne vo forme peliet s enterickým povlakom. Má vysokú biologickú dostupnosť - 80-90%. Maximálna koncentrácia (C _max) v krvnej plazme sa dosiahne za 1,5–2 hodiny. Súčasný príjem potravy znižuje biologickú dostupnosť a spomaľuje rýchlosť absorpcie o 50%.

Väzba lansoprazolu na bielkoviny je vysoká - na úrovni 97%.

Látka sa rozsiahle metabolizuje v pečeni, hlavne za účasti enzýmov CYP2C19 a CYP3A4 za tvorby nasledujúcich neaktívnych metabolitov: 5-hydroxyl-lansoprazol, sulfón, sulfid.

Polčas (T _1/2) po jednej dávke je 1 - 2 hodiny, v tele sa nehromadí.

Až 35% sa vylučuje obličkami, zvyšok dávky sa podáva črevami.

U starších pacientov dochádza k zníženiu klírensu lansoprazolu a zvýšeniu T _1/2 o 1–2 hodiny, C _max sa nezvyšuje.

Pri miernom stupni zlyhania pečene je účinok lanzazolu dvojnásobný, pri strednom a závažnom stupni zlyhania pečene je účinok lieku výrazne zvýšený.

U jedincov homozygotných pre mutantnú alelu CYP2C19 a bez funkčného enzýmu CYP2C19 je účinok lanzazolu niekoľkonásobne silnejší ako u rýchlych metabolizátorov.

Indikácie pre použitie

peptický vred žalúdka a dvanástnika;
liečba a prevencia erozívnych a ulceratívnych lézií žalúdka a dvanástnika spôsobených používaním nesteroidných protizápalových liekov (NSAID);
liečba a prevencia refluxnej ezofagitídy;
symptomatická gastroezofageálna refluxná choroba;
Zollinger-Ellisonov syndróm;
eradikácia infekcie Helicobacter pylori (ako súčasť antibakteriálnej kombinovanej liečby).

Kontraindikácie

Absolútne:

zhubné novotvary gastrointestinálneho traktu;
súbežná liečba nelfinavirom;
intolerancia fruktózy, nedostatok sacharózy-izomaltázy, syndróm malabsorpcie glukózy-galaktózy;
obdobie tehotenstva;
dojčenie;
vek do 18 rokov;
precitlivenosť na zložky lanzazolu.

Kapsuly Lansazolu sa majú predpisovať s opatrnosťou pri stredne ťažkej a ťažkej dysfunkcii pečene, ako aj u starších pacientov.

Lansazol, návod na použitie: spôsob a dávkovanie

Kapsuly lanzazolu sa užívajú perorálne a zapíjajú sa celými 0,5 hodiny pred jedlom a zapijú sa dostatočným množstvom tekutiny.

Ak pacient nie je schopný z niekoľkých dôvodov prehltnúť kapsulu celú, môže sa liek užiť zmiešaním obsahu kapsuly s 1 lyžicou jogurtu, jablkového alebo paradajkového džúsu. Ďalej je možné nasogastrickou sondou podať roztok 40 ml jablkového džúsu a obsah jednej kapsuly.

Suspenzia alebo zmes sa má použiť ihneď po príprave. Ak je potrebné predpísať dávku nižšiu ako 30 mg, odporúča sa použiť inú liekovú formu.

Odporúčané dávkovanie Lansazolu v závislosti od indikácií:

peptický vred žalúdka a dvanástnika: 30 mg (1 ks) 1 krát denne. Trvanie kurzu - 14 dní, v prípade odporu - až 28 dní;
erozívno-ulcerózna ezofagitída, akútne obdobie žalúdočného vredu: 30 mg 1-krát denne počas 28 dní. Pri absencii dostatočného terapeutického účinku je možné liečbu predĺžiť až na 56 dní;
prevencia pažeráka: 15 mg 1-krát denne, ak je to potrebné, úvodná dávka sa môže zvýšiť na 30 mg;
eradikácia Helicobacter pylori: 30 mg dvakrát denne. Trvanie liečby je 7-14 dní. Lansazol sa užíva v kombinácii s nasledujúcimi dávkami antibiotík: klaritromycín (250-500 mg dvakrát denne) + amoxicilín (1000 mg dvakrát denne) alebo klaritromycín (250 mg dvakrát denne) + metronidazol (400-500 mg dvakrát denne) deň);
liečba erozívnych a ulceróznych lézií žalúdka a dvanástnika spôsobených užívaním NSAID: 30 mg 1-krát denne počas 28–56 dní. Ak je telo odolné voči liečbe, dávka a doba liečby sa zvyšujú;
symptomatická gastroezofageálna refluxná choroba: 15–30 mg jedenkrát denne počas 28 dní;
Zollinger-Ellisonov syndróm: počiatočná dávka - 60 mg 1-krát denne, potom sa dávka vyberie individuálne. Maximálna denná dávka je 180 mg. Ak denná dávka presiahne 120 mg, má sa rozdeliť na 2 dávky.

Liečba relapsu žalúdočného vredu a dvanástnikového vredu spôsobeného užívaním NSAID u pacientov s anamnézou ulceróznych patológií a starších ako 65 rokov sa vykonáva v dávke 15 mg jedenkrát denne, ak je to potrebné, dávka sa môže zvýšiť na 30 mg.

Pri zlyhaní obličiek nie je potrebná úprava dávky lanzazolu.

Pri stredne ťažkej alebo ťažkej dysfunkcii pečene sa odporúča užívať 15 mg lansoprazolu denne a dôsledne sledovať stav pacienta.

U starších pacientov sa dávka lanzazolu volí individuálne, musí striktne zodpovedať klinickým indikáciám.

Vedľajšie účinky

z gastrointestinálneho traktu: často - bolesť žalúdka, sucho v ústach alebo v krku, hnačka, zápcha, nevoľnosť, vracanie, benígne polypy v žalúdku; zriedka - porušenie chuti, kandidóza pažeráka, glositída, pankreatitída; veľmi zriedka - stomatitída, kolitída;
z hepatobiliárneho systému: často - zvýšenie hladiny pečeňových enzýmov; zriedka - žltačka, hepatitída;
z lymfatického systému a krvi: zriedka - leukopénia, trombocytopénia, eozinofília; zriedka - anémia; veľmi zriedka - pancytopénia, agranulocytóza;
na strane psychiky: zriedka - depresia; zriedka - nespavosť, zmätenosť, halucinácie;
z nervového systému: často - bolesť hlavy, závrat; zriedka - ospalosť, nepokoj, vertigo, parestézia, tremor;
dermatologické reakcie: často - svrbenie, vyrážka, žihľavka; zriedka - erytém, petechie, vypadávanie vlasov, purpura, fotocitlivosť; veľmi zriedka - toxická epidermálna nekrolýza, Stevens-Johnsonov syndróm;
z muskuloskeletálneho systému: zriedka - artralgia, myalgia, zlomenina zápästia, bedra a / alebo chrbtice;
z močového systému: zriedka - intersticiálna nefritída;
z reprodukčného systému: zriedka - gynekomastia, impotencia;
na strane vizuálneho systému: zriedka - poruchy videnia;
všeobecné poruchy: často - únava; zriedka - edém; zriedka - hyperhidróza, horúčka, angioedém, anorexia; veľmi zriedka - anafylaktický šok;
zo strany metabolických procesov a výživy: frekvencia nebola stanovená - hypomagneziémia;
laboratórne parametre: veľmi zriedka - hyponatrémia, zvýšená hladina triglyceridov a cholesterolu.

Predávkovanie

Prípady predávkovania lansoprazolom neboli stanovené. Jediný príjem lieku v dávke 600 mg nebol sprevádzaný klinickými príznakmi predávkovania.

Ak máte podozrenie na značný prebytok prípustnej dávky, odporúča sa sledovať stav pacienta, predpísať symptomatickú liečbu.

Hemodialýza nie je účinná.

špeciálne pokyny

Lansoprazol môže maskovať príznaky malígnych novotvarov žalúdka a oddialiť správnu diagnózu. Aby sa vylúčila prítomnosť nádoru, pred vymenovaním Lansazolu sa musia vykonať endoskopické štúdie gastrointestinálneho traktu.

Zníženie žalúdočnej kyslosti pri užívaní lanzazolu zvyšuje počet baktérií v gastrointestinálnom trakte, čo môže zvyšovať riziko infekcií spôsobených Salmonella a Campylobacter.

Je potrebné mať na pamäti, že pri žalúdočných vredoch a dvanástnikových vredoch môže byť infekcia spôsobená Helicobacter pylori etiologickým faktorom.

Kombinovanú antibiotickú liečbu na eradikáciu Helicobacter pylori by malo sprevádzať starostlivé sledovanie.

Ak sa vyskytne ťažká alebo pretrvávajúca hnačka, odporúča sa zvážiť vysadenie Lansazolu.

Ak je Lansazol predpísaný na prevenciu peptického vredového ochorenia spôsobeného dlhodobým používaním NSAID, sú pacienti, ktorí musia NSAID dlhodobo užívať v najvyšších možných dávkach, vystavení riziku komplikácií. Okrem toho starší pacienti s anamnézou gastrointestinálneho krvácania, prítomnosťou perforácií, vredov alebo iných sprievodných patológií, ktorí súbežne liečení kortikosteroidmi alebo antikoagulanciami.

Liečba inhibítormi protónovej pumpy môže často spôsobiť u pacienta hypomagneziémiu, ktorej príznakmi sú únava, ventrikulárna arytmia, kŕče a závraty. Pri dlhodobej liečbe lanzazolom v kombinácii s diuretikami a inými liekmi, ktoré spôsobujú hypomagneziémiu, je potrebné zabezpečiť pravidelné sledovanie hladiny horčíka v krvi a predpísať ďalší príjem horčíkových prípravkov.

Aby sa znížilo riziko zlomenín bedrového kĺbu, zápästia alebo chrbtice, pacientom, ktorí užívajú dlhodobo vysoké dávky Lansazolu, sa odporúča súčasne predpisovať doplnky vitamínu D a vápnika.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Používanie lanzazolu je kontraindikované počas obdobia tehotenstva a dojčenia.

Použitie v detstve

Lansazol je kontraindikovaný na liečbu pacientov mladších ako 18 rokov.

S poškodenou funkciou obličiek

Pacienti s poškodením funkcie obličiek nemusia upravovať dávkovací režim lanzazolu.

Pre porušenie funkcie pečene

Lansazol sa má používať s opatrnosťou na liečbu pacientov so stredne ťažkou až ťažkou poruchou funkcie pečene.

Použitie u starších ľudí

Pri predpisovaní lanzazolu starším pacientom je potrebná opatrnosť.

Liekové interakcie

Pri súčasnom použití s lansazolom sú možné nasledujúce reakcie na liekové interakcie:

atazanavir, ketokonazol, itrakonazol, digoxín: lansoprazol spôsobuje malabsorpciu týchto liekov, pretože ich biologická dostupnosť závisí od kyslosti žalúdočnej šťavy. Expozícia atazanaviru je teda výrazne znížená a zvyšuje sa koncentrácia ketokonazolu, itrakonazolu alebo digoxínu. Preto sa odporúča vyhnúť sa kombinácii lansoprazolu s atazanavirom, ketokonazolom a itrakonazolom. V prípade kombinovaného použitia s digoxínom je potrebné sledovať jeho hladinu v krvnej plazme a v prípade potreby upraviť dávku;
látky transportované s účasťou P-glykoproteínu: schopnosť lansoprazolu inhibovať transport P-glykoproteínu bola stanovená in vitro, avšak klinický význam tohto účinku nebol stanovený;
lieky, ktorých metabolizmus sa vyskytuje za účasti enzýmov CYP3A4: je potrebné brať tieto lieky v úzkom terapeutickom rozmedzí súčasne s lansoprazolom opatrne, pretože významne mení ich plazmatické koncentrácie, napríklad teofylín - jeho hladina v plazme klesá a klinický účinok je oslabený; takrolimus - plazmatické koncentrácie látky sa zvyšujú na 81%, čo si vyžaduje sledovanie jej plazmatického obsahu na začiatku súčasného užívania s lanzazolom a na konci kombinovanej liečby;
Inhibítor enzýmu CYP2C19 fluvoxamín: podporuje štvornásobné zvýšenie plazmatickej koncentrácie lansoprazolu, preto sa pri kombinácii majú používať nižšie dávky lanzazolu;
induktory enzýmov CYP2C19 a CYP3A4, napríklad rifampicín, ľubovník bodkovaný: môže spôsobiť zníženie hladiny lansoprazolu v plazme;
warfarín: kombinácia s warfarínom by mala byť sprevádzaná monitorovaním medzinárodného normalizovaného pomeru (INR) a protrombínového času;
antacidá vrátane sukralfátu: treba mať na pamäti, že antacidá znižujú biologickú dostupnosť lansoprazolu, preto sa kapsuly majú užiť najskôr 1 hodinu po užití antacidov;
NSAID: s lansoprazolom neboli stanovené žiadne klinicky významné interakcie, ale špeciálne štúdie tohto kombinovaného použitia sa neuskutočnili.

Analógy

Analógmi lansazolu sú Lansoprazol, Lanzoptol, Lancid, Epicur, Akrilanz, Helikol, Lanzabel, Lanzap, Lansoprazole Stada, Lansofed, Loenzar-sanovel atď.

Podmienky skladovania

Držte mimo dosahu detí.

Skladujte pri teplote do 25 ° C, chránené pred vlhkosťou a svetlom.

Čas použiteľnosti je 2 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Lansazol

Niekoľko recenzií o Lansazole je pozitívnych. Pacienti odporúčajú používať liek iba podľa pokynov lekára. Označujú vysokú účinnosť lieku, zmiernenie bolesti do jednej hodiny po užití prvej pilulky, ako aj jeho nízke náklady.

Lekárski odborníci tvrdia, že vedľajšie účinky pri užívaní Lansazolu sú extrémne zriedkavé.

Cena lansazolu v lekárňach

Cena lansazolu nie je v súčasnosti známa kvôli nedostatku lieku v reťazci lekární.

Odhadované náklady na priame analógy liečiva s identickou účinnou látkou:

Epicurus, kapsuly po 14 ks. v balení, dávka 30 mg - 396 rubľov;
Lancid, kapsuly po 30 ks. v balení: dávka 30 mg - 378 rubľov; dávka 15 mg - 276 rubľov.