Diflazon

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Diflazon: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakodynamika a farmakokinetika
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Gravidita a laktácia
10. Renálna dysfunkcia
11. Dysfunkcia pečene
12. Liekové interakcie
13. Analógy
14. Podmienky skladovania
15. Podmienky výdaja z lekární
16. Recenzie
17. Cena v lekárňach

Latinský názov: Diflazon

ATX kód: J02AC01

Aktívna zložka: flukonazol (flukonazol)

Výrobca: KRKA (Slovinsko)

Aktualizácia popisu a fotografií: 2019-05-08

Ceny v lekárňach: od 89 rubľov.

Kúpiť

Diflazon je antifungálna látka.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávkové formy Diflazonu:

Tvrdé želatínové kapsuly: č. 4 - s bielym telom a svetlomodrým viečkom, č. 2 - s bielym telom a modrým viečkom, č. 1 - s telom a svetlomodrým viečkom, č. 0 - s bielym telom a tmavofialovým viečkom; kapsuly obsahujú takmer biely alebo biely prášok (č. 4 - 7 ks v blistroch, v kartónovej škatuli 1 blister; č. 2 - 7 ks v blistroch, v kartónovej škatuli 4 blistre; č. 1 - 1, 2 alebo 4 ks v blistroch, v kartónovej škatuli 1 blister; č. 0 - 7 ks v blistroch, v kartónovej škatuli 1 blister alebo 10 ks v blistroch, v kartónovej škatuli 2 blistre);
Infúzny roztok: číra, bezfarebná tekutina bez viditeľných inklúzií (100 ml v injekčných liekovkách, v papierovej škatuľke, 1 injekčná liekovka s plastovým držiakom).

Liečivo v lieku Diflazon je flukonazol:

1 kapsula: č. 4 - 50 mg, č. 2 - 100 mg, č. 1 - 150 mg, č. 0 - 200 mg;
1 ml roztoku - 2 mg.

Pomocné komponenty:

Kapsuly: kukuričný škrob, monohydrát laktózy, bezvodý koloidný oxid kremičitý, stearan horečnatý, laurylsulfát sodný;
Roztok: chlorid sodný, voda na injekciu.

Zloženie obalu kapsuly: želatína, oxid titaničitý (E171).

Okrem obalu kapsuly navyše:

Kapsuly č. 4 a č. 2: uzáver - patentované modré farbivo (E131);
Kapsuly č. 1: telo a viečko - patentované modré farbivo (E131);
Kapsuly # 0: vrchnák - indigokarmín FD&C farbivá azorubín (E122), modrá (E132).

Farmakodynamika a farmakokinetika

Diflazón patrí do triedy triazolových antimykotík a je silným selektívnym inhibítorom fungálneho enzýmu 14-a-demetylázy a ďalších enzýmov závislých od cytochrómu P ₄₅₀. Liečivo zabraňuje premene lanosterolu na ergosterol - hlavný prvok bunkových membrán húb. Účinnosť Diflazonu sa dokázala pri oportunistických mykózach, vrátane tých, ktoré spôsobujú Trichophyton spp., Candida spp. (Candida tropicalis, Candida albicans), Microsporum spp., Cryptococcus neoformans. Pri endemických mykózach, vrátane infekčných chorôb spôsobených Histoplasma capsulatum, Coccidioides immitis, Blastomyces dermatitidis, sa tiež odporúča použitie flukonazolu.

Po perorálnom podaní sa flukonazol dobre vstrebáva a jeho biologická dostupnosť dosahuje 90%. Maximálna koncentrácia látky, ktorá sa užíva perorálne na prázdny žalúdok v množstve 150 mg, je 90% plazmatickej hladiny, ak sa podáva infúziou v dávke 2,5–3,5 mg / kg. Kombinácia s jedlom neovplyvňuje absorpciu Diflazonu užívaného perorálne. Maximálna koncentrácia flukonazolu v krvnej plazme sa dosiahne do 0,5 - 1,5 hodiny po podaní. Plazmatické koncentrácie sú priamo úmerné dávke. 90% hladina rovnovážnej koncentrácie sa pozoruje 4. až 5. deň liekovej terapie (ak sa užíva raz denne).

Predpísanie dávky dvojnásobku štandardnej dennej dávky v prvý deň umožňuje dosiahnuť plazmatickú hladinu flukonazolu 90% hodnoty rovnovážnej koncentrácie do druhého dňa. Zdanlivý distribučný objem sa prakticky rovná celkovému objemu vody v tele. Väzba účinnej látky na plazmatické bielkoviny je nevýznamná a dosahuje 11–12%.

Flukonazol do značnej miery preniká do všetkých telesných tekutín vrátane mozgovomiechového moku. Obsah liečiva v spúte a slinách je identický s jeho koncentráciou v plazme. U pacientov s plesňovou meningitídou je hladina flukonazolu v mozgovomiechovom moku približne 80% jeho plazmatickej hladiny.

V potnej tekutine, dermis, epidermis a stratum corneum sa hromadia vysoké koncentrácie účinnej látky, ktoré presahujú sérové koncentrácie. Menej ako 5% flukonazolu sa metabolizuje pri prvom prechode pečeňou. Jeho polčas je približne 30 hodín. Z tohto dôvodu stačí liek užiť raz pri liečbe vaginálnej kandidózy a aplikovať jedenkrát denne na ďalšie indikácie. Flukonazol sa vylučuje hlavne obličkami a približne 80% užitej dávky sa vylučuje nezmenené. Existuje proporčný vzťah medzi klírensom flukonazolu a klírensom kreatinínu. Metabolity účinnej látky Diflazon v periférnej krvi sa nezaznamenávajú.

Indikácie pre použitie

Generalizovaná kandidóza: kandidémia, diseminovaná kandidóza, invazívne kandidové infekcie očí, dýchacieho systému, pobrušnice, endokardu, močových ciest, vrátane pacientov na jednotkách intenzívnej starostlivosti, pacientov so zhubnými novotvarmi alebo na cytotoxickej alebo imunosupresívnej liečbe s ďalšími predispozíciami na vývoj. kandidóza;
Kandidóza slizníc úst (povrchová a chronická atrofická kandidóza), hltan, pažerák, neinvazívna bronchopulmonálna kandidóza, kandidúria, kožná kandidóza vrátane prevencie recidívy orofaryngeálnej kandidózy u pacientov s AIDS;
Akútna a chronická rekurentná vaginálna kandidóza;
Kryptokoková meningitída a iné lokalizácie kryptokokózy (vrátane kože, pľúc), vrátane rôznych foriem imunosupresie (AIDS, transplantácia orgánov);
Dermatomykóza, najmä pri rezistencii na lokálnu liečbu závažných plesňových infekcií kože, mykózy hladkej kože, dermatofytóza nôh, pityriáza (viacfarebný) lišajník spôsobený dermatofytmi a hubami rodu Candida;
Prevencia plesňových infekcií u malígnych novotvarov u pacientov predisponovaných k rozvoju takýchto infekcií v dôsledku rádioterapie a cytotoxickej chemoterapie.

Ďalej je uvedené použitie kapsúl:

Kandidová balanitída, prevencia recidívy vaginálnej kandidózy v prítomnosti troch alebo viacerých epizód ročne;
Kokcidioidomykóza, hlboké endemické mykózy, parakokcidioidomykóza, histoplazmóza, sporotrichóza (u pacientov s normálnou imunitou);
Prevencia kryptokokózy u pacientov s AIDS.

Roztok Diflazonu sa tiež používa na prevenciu kandidózy pred transplantáciou kostnej drene.

Kontraindikácie

Súčasné užívanie cisapridu, astemizolu alebo terfenadínu (pri súčasnom užívaní flukonazolu 400 mg denne alebo viac) a iných liekov, ktoré prispievajú k predĺženiu QT intervalu a zvyšujú riziko závažných porúch rytmu;
Dojčenie obdobie;
Precitlivenosť na azolové zlúčeniny a zložky liečiva.

Podľa pokynov sa má Diflazon predpisovať opatrne: pacienti s invazívnou, systémovou alebo povrchovou plesňovou infekciou so vznikom vyrážky pri užívaní lieku; so zlyhaním pečene a obličiek, v kombinácii s terfenadínom flukonazolom v dávke menej ako 400 mg denne, potenciálne proarytmogénne stavy u pacientov súčasne užívajúcich lieky spôsobujúce arytmie, pacientov s nerovnováhou elektrolytov, organickými srdcovými chorobami a ďalšími rizikovými faktormi.

Použitie flukonazolu počas tehotenstva je indikované iba v prípade možného ohrozenia života ženy, ak očakávaný terapeutický účinok prevažuje nad poškodením plodu.

Okrem toho sú kapsuly kontraindikované pre deti do 3 rokov.

Diflazon sa používa opatrne v prípade intolerancie kyseliny acetylsalicylovej.

Pod dôkladným dohľadom lekára by sa mal roztok používať na hypochlorhydriu a achlorhydriu, na liečbu detí mladších ako 6 mesiacov a pacientov trpiacich alkoholizmom.

Pokyny na použitie Diflazonu: spôsob a dávkovanie

Roztok Diflazon sa používa na intravenóznu (IV) infúziu u pacientov, ktorí nemôžu užívať liek perorálne. Rýchlosť infúzie je 200 mg za hodinu. Len čo sa naskytne príležitosť, pacient sa prevedie, aby vzal drogu dovnútra, bez zmeny dennej dávky.

Odporúčané dávkovanie Diflazonu:

Kryptokoková meningitída a kryptokokové infekcie inej lokalizácie: prvý deň - 400 mg, potom v dávke 200-400 mg jedenkrát denne. Terapia zvyčajne trvá 6 - 8 týždňov, jej trvanie závisí od klinického účinku potvrdeného mykologickou štúdiou. U pacientov s AIDS sa profylaxia relapsu kryptokokovej meningitídy uskutočňuje v dávke 200 mg denne počas dlhého obdobia;
Systémová kandidóza: prvý deň - 400 mg, potom 200-400 mg 1-krát denne, v závislosti od klinickej účinnosti a závažnosti ochorenia je možné zvýšiť dennú dávku na 800 mg. Liečba pokračuje po úplnom vymiznutí príznakov ochorenia a negatívnej kultivácii krvi ďalšie 2 týždne;
Kandidóza slizníc: 50-100 mg raz denne počas 1-2 týždňov, u pacientov s imunodeficienciou - 3 týždne. Pri ťažkých formách hlienovej kandidózy je predpísaných 100-200 mg denne s trvaním liečby až 4 týždne. Po ukončení primárnej liečby u pacientov s AIDS je možné predpísať flukonazol v dávke 150 mg raz týždenne, aby sa zabránilo relapsu;
Prevencia kandidózy: 50 - 400 mg denne (v závislosti od závažnosti neutropénie a vnímaného rizika plesňovej infekcie po transplantácii myelogénu a / alebo pred cytostatickou alebo radiačnou terapiou pre zhubné novotvary). Flukonazol sa má predpisovať niekoľko dní pred očakávaným vývojom neutropénie a má sa používať najmenej 1 týždeň po dosiahnutí počtu neutrofilov viac ako 1 000 / mm ³.

Okrem toho dávkovací režim pre kapsuly Diflazon (kapsuly sa užívajú perorálne):

Atrofická kandidóza ústnej dutiny spôsobená nosením zubných protéz: 50 mg raz denne počas 2 týždňov so súčasným ošetrením zubnej protézy antiseptickými látkami;
Vaginálna kandidóza: jednorazová dávka - 150 mg. Na prevenciu relapsov - 150 mg raz za 4 týždne. Dĺžka liečby je individuálna, pohybuje sa v rozmedzí 4 - 12 kurzov;
Balanitída spôsobená kandidou: jednotlivá dávka - 150 mg;
Mykóza kože vrátane kandidózy kože, mykózy hladkej kože, chodidiel, oblasti slabín: 150 mg jedenkrát týždenne alebo 50 mg jedenkrát denne počas 2-4 týždňov, s mykózami nôh - 6 týždňov;
Pityriasis versicolor: 300 mg jedenkrát týždenne, priebeh liečby je 2 - 3 týždne, alebo 50 mg jedenkrát denne počas 2 - 4 týždňov;
Onychomykóza: 150 mg raz týždenne počas obdobia nevyhnutného na úplnú výmenu infikovaného nechtu za zdravý;
Hlboké endemické mykózy: 200 - 400 mg denne. Odhadované trvanie liečby kokcidioidomykózy je 11-24 mesiacov, sporotrichózy - 1-16 mesiacov, parakokcidioidomykózy - 2-17 mesiacov, histoplazmózy - 3-17 mesiacov.

Pre deti s kandidózou slizníc je liek predpísaný prvý deň v dávke 6 mg na 1 kg hmotnosti, potom 3 mg na 1 kg denne.

Pre deti sa odporúča predpísať dávku Diflazonu s prihliadnutím na závažnosť klinického stavu a hmotnosť dieťaťa: pri generalizovanej kandidóze a kryptokokovej infekcii - od 6 do 12 mg na 1 kg hmotnosti dieťaťa denne; na prevenciu plesňových infekcií so zníženou imunitou po cytotoxickej chemoterapii alebo rádioterapii - 3 - 12 mg na 1 kg denne.

Vo veku 5-13 rokov by denná dávka nemala prekročiť dávku u dospelých pacientov (do 400 mg).

S jednou dávkou kapsúl sa zmena dávky u pacientov s poškodením funkcie obličiek nevyžaduje.

Starší pacienti nevyžadujú úpravu dávkovania.

Ak je klírens kreatinínu (CC) nižší ako 50 ml / min, dávka lieku u dospelých a detí by sa mala znížiť v závislosti od stupňa zlyhania obličiek.

Pacienti na pravidelnej hemodialýze by mali dostať jednu dávku lieku po každom sedení.

Vedľajšie účinky

Kardiovaskulárny systém: predĺženie QT intervalu na elektrokardiograme, flutter alebo fibrilácia komôr;
Tráviaci systém: bolesti brucha, nevoľnosť, plynatosť, zvracanie, hnačky, zmena chuti; zriedka - zvýšená aktivita pečeňových enzýmov, porucha funkcie pečene (hyperbilirubinémia, žltačka, hepatocelulárna nekróza, hepatitída), vrátane smrteľných;
Hematopoetický systém: zriedka - agranulocytóza, neutropénia; s ťažkými plesňovými infekciami - trombocytopénia, leukopénia;
Alergické reakcie: kožná vyrážka, exsudatívny multiformný erytém (vrátane Stevens-Johnsonovho syndrómu), toxická epidermálna nekrolýza (Lyellov syndróm), bronchiálna astma (zvyčajne s intoleranciou na kyselinu acetylsalicylovú), anafylaktoidné reakcie vrátane svrbenia, opuchu tváre, žihľavky., angioedém;
Nervový systém: bolesť hlavy, závrat; zriedka - kŕče;
Ostatné: zriedka - alopécia, porucha funkcie obličiek, hypercholesterolémia, hypokaliémia, hypertriglyceridémia.

Okrem toho môže použitie roztoku spôsobiť zníženú chuť do jedla a zápchu.

Predávkovanie

Príznaky predávkovania Diflazonom sú halucinácie, paranoidné správanie, hyperglyceridémia, zvýšená závažnosť vedľajších účinkov. V takom prípade sa uchýlia k urgentnému výplachu žalúdka a núdzovej nútenej diuréze. Pri hemodialýze sa koncentrácia liečiva v tele zníži na polovicu za 3 hodiny.

špeciálne pokyny

Užívanie kapsúl je možné pred získaním výsledkov laboratórnych testov, po ich prijatí sa však odporúča upraviť dávkovací režim.

Liečba viacerými dávkami Diflazonu má byť sprevádzaná monitorovaním funkcie obličiek; pri renálnej insuficiencii je potrebné predpísať dávkovací režim s ohľadom na QC.

Je potrebné sledovať pacientov s funkčnou poruchou pečene, pravidelne monitorovať hladinu pečeňových enzýmov. S nárastom ich aktivity musí lekár porovnávať výhody terapie a riziko možného toxického poškodenia pečene v ťažkej forme. Hepatotoxický účinok je zvyčajne reverzibilný a po ukončení liečby jeho príznaky zmiznú.

Ak sa u pacientov s povrchovou plesňovou infekciou objaví vyrážka spôsobená užívaním flukonazolu, je potrebné liečbu prerušiť. U pacientov so systémovými alebo invazívnymi plesňovými patológiami je potrebné pozorovať vyrážku a v prípade multiformného erytému alebo výskytu bulóznych zmien je potrebné liečbu prerušiť.

Pri súčasnom podávaní flukonazolu a kumarínových antikoagulancií je potrebné starostlivo monitorovať protrombínový čas. Je potrebné pokračovať v liečbe až do nástupu klinickej a hematologickej remisie, predčasné ukončenie liečby môže viesť k relapsom.

Farbivo E122 obsiahnuté v kapsulách č. 0 (200 mg) môže spôsobiť alergie vrátane bronchiálnej astmy.

U pacientov s intoleranciou kyseliny acetylsalicylovej sa alergické reakcie objavujú častejšie.

Negatívny vplyv Diflazonu na schopnosť pacienta viesť vozidlá a mechanizmy nebol stanovený.

Gravidita a laktácia

Použitie Diflazonu u tehotných žien je nevhodné, s výnimkou závažných alebo život ohrozujúcich foriem plesňových infekcií, keď zamýšľaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod.

Obsah flukonazolu v materskom mlieku sa zhoduje s jeho koncentráciou v krvnej plazme, preto sa neodporúča predpisovať ho počas dojčenia.

Porucha funkcie obličiek

Pacienti s renálnou insuficienciou (CC menej ako 50 ml / min) potrebujú úpravu dávkovacieho režimu. Ak je CC viac ako 50 ml / min, je predpísaná priemerná odporúčaná dávka Diflazonu, pri CC 11-50 ml / min sa dávka liečiva zníži na 50% odporúčanej dávky.

U detí s renálnou dysfunkciou by sa mala denná dávka Diflazonu znížiť v rovnakom proporčnom pomere ako u dospelých pacientov, vzhľadom na závažnosť zlyhania obličiek.

Dysfunkcia pečene

V ojedinelých prípadoch boli pri používaní Diflazonu zaznamenané toxické zmeny v pečeni, ktoré niekedy viedli k smrti, hlavne u pacientov so závažnými sprievodnými ochoreniami. Hepatotoxický účinok flukonazolu je prevažne reverzibilný a jeho príznaky zmiznú po ukončení liečby. Ak sa pri užívaní lieku vyskytnú klinické príznaky poškodenia pečene, Diflazon sa zruší.

Liekové interakcie

Počas liečby Diflazonom musí byť súčasné užívanie akýchkoľvek liekov dohodnuté s ošetrujúcim lekárom.

Analógy

Analógy Diflazonu sú: Diaflu, Difluzol, Diflucan, Candizol, Medoflucon, Mikomax, Mikosist, Tierlit, Flugal, Fluzamed, Fluzon, Fluconaz, Fluconazole, Flucorus, Flucomabol, Flunol, Flucan, Flucostat, Flucostat, Flunol, Flucan

Podmienky skladovania

Držte mimo dosahu detí.

Skladujte pri teplote: kapsuly - do 25 ° C, roztok - do 30 ° C.

Čas použiteľnosti: kapsuly - 5 rokov, roztok - 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Roztok je dostupný na lekársky predpis, kapsuly sú vydávané bez lekárskeho predpisu.

Recenzie Diflazonu

Podľa recenzií je Diflazon dobre znášaný a považuje sa za účinný liek, ak sa používa striktne podľa indikácií a podľa pravidiel uvedených v návode na použitie.

Diflazon cena v lekárňach

Cena Diflazonu je v priemere 170–240 rubľov za balenie obsahujúce 1 kapsulu 150 mg. Balenie drogy, vrátane 7 kapsúl, bude stáť asi 470-500 rubľov. Náklady na infúzny roztok Diflazon v lekárňach sa pohybujú v rozmedzí od 680 do 770 rubľov.