Gemzar

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Gemzar: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Liekové interakcie
11. Analógy
12. Podmienky skladovania
13. Podmienky výdaja z lekární
14. Recenzie
15. Cena v lekárňach

Latinský názov: Gemzar

ATX kód: L01BC05

Účinná látka: gemcitabín (gemcitabinum)

Výrobca: Eli Lilly Vostok SA, Švajčiarsko

Popis a foto aktualizované: 13. 8. 2019

Ceny v lekárňach: od 740 rubľov.

Kúpiť

Lyofilizát na prípravu infúzneho roztoku Gemzar

Gemzar je antimetabolit zo skupiny analógov pyrimidínu, antineoplastického liečiva.

Uvoľnenie formy a zloženia

Lieková forma Gemzar je lyofilizát na prípravu infúzneho roztoku (v sklenených fľašiach, 1 fľaša v kartónovej škatuli).

Účinná látka: gemcitabín (vo forme hydrochloridu), v 1 fľaši - 200 alebo 1000 mg.

Ďalšie zložky: manitol, octan sodný.

Farmakologické vlastnosti

Podľa pokynov má Gemzar cytostatický a protinádorový účinok.

Farmakodynamika

Gemcitabín je antimetabolit patriaci do skupiny pyrimidínových analógov. Látka je charakterizovaná cyklošpecifickosťou, ktorá ovplyvňuje bunky v S (štádium replikácie) a Gi / S (interval medzi počiatočným štádiom rastu a replikáciou).

Gemcitabín sa podieľa na intracelulárnych metabolických procesoch, prechádza transformáciou pôsobením nukleozidkináz a formuje trifosfátové a difosfátové nukleozidy s farmakologickou aktivitou. Difosfátové nukleozidy inhibujú aktivitu ribonukleotid reduktázy, ktorá je jediným katalyzátorom reakcií vedúcich k tvorbe deoxynukleozid trifosfátov. Posledne uvedené sú potrebné na výrobu deoxyribonukleovej kyseliny (DNA).

Trifosfátové nukleozidy sú aktívnymi konkurentmi deoxycytidín trifosfátu v procesoch zabudovania do RNA a DNA. Keď sa intracelulárne metabolity gemcitabínu zavedú do reťazca DNA, jeho rastúce reťazce sa doplnia jedným ďalším nukleotidom. To vedie k úplnej inhibícii ďalšej produkcie DNA a apoptózy - programovanej bunkovej smrti.

Farmakokinetika

Gemcitabín sa vylučuje z tela dostatočne rýchlo obličkami, hlavne vo forme metabolitu 2'-deoxy-2 ', 2'-difluoruridínu, ktorý nevykazuje farmakologickú aktivitu. Ak sa Gemzar podáva intravenózne, menej ako 10% dávky, ktorá sa dostala do tela, sa vylúči močom v nezmenenej podobe. Gemcitabín sa v malej miere viaže na plazmatické bielkoviny.

Výsledky farmakokinetických štúdií, v ktorých sa dávky podávali jednorazovo aj opakovane, ukazujú, že distribučný objem významne závisí od pohlavia. Systémový klírens, ktorý sa pohybuje v rozmedzí 30–90 l / h / m ², tiež závisí od pohlavia a veku. Polčas je 32 až 94 minút.

Indikácie pre použitie

Lokálne pokročilá a metastatická rakovina nasledujúcich orgánov:

Močový mechúr;
Močovod;
Panva;
Uretra;
Pankreas;
Krčka maternice;
Ovarie (ako monopreparát alebo v kombinácii s karboplatinou u pacientov s progresívnym ochorením po ukončení prvej línie liečby derivátmi platiny);
Nemalobunkový karcinóm pľúc (liečba prvej voľby v kombinácii s karboplatinou alebo cisplatinou, ako aj monopreparát u starších pacientov s funkčným stavom 2).

Gemzar je tiež účinný pri nasledujúcich chorobách:

Rakovina žlčových ciest;
Pokročilý malobunkový karcinóm pľúc;
Pokročilá refraktérna rakovina semenníkov;
Metastatický, lokálne sa opakujúci a neresekovateľný karcinóm prsníka (v kombinácii s paklitaxelom po adjuvantnej a / alebo neoadjuvantnej liečbe antracyklínmi, ak pre ne neexistujú žiadne kontraindikácie).

Kontraindikácie

Absolútne:

Tehotenstvo;
Dojčenie;
Vek do 18 rokov;
Precitlivenosť na liek.

Relatívne (vzhľadom na riziko komplikácií je potrebné postupovať osobitne opatrne):

Akútne infekčné choroby plesňového, bakteriálneho a vírusového pôvodu;
Zhoršená funkcia obličiek / pečene;
Inhibícia krvotvorby kostnej drene, a to aj v dôsledku súbežnej chemoterapie alebo rádioterapie.

Pokyny na použitie Gemzaru: metóda a dávkovanie

Roztok pripravený z lyofilizátu sa injikuje intravenózne počas 30 minút. Ako rozpúšťadlo sa používa iba 0,9% roztok chloridu sodného (bez konzervačných látok): obsah 200 mg fľaše sa rozpustí v najmenej 5 ml a 1 000 mg fľaša sa rozpustí v 25 ml roztoku, potom sa fľaša jemne pretrepáva, až kým sa prášok úplne nerozpustí (roztok sa má byť priehľadné, nemajú mechanické nečistoty).

Pred podaním sa pripravený roztok gemcitabínu obsahujúci požadovanú dávku zriedi 0,9% roztokom chloridu sodného v množstve dostatočnom na 30-minútovú intravenóznu infúziu.

Odporúčané dávky Gemzaru v závislosti od indikácií a liečebných režimov:

Lokálne pokročilý alebo metastatický nemalobunkový karcinóm pľúc, prvá línia liečby:

Monoterapia: 1 000 mg / m ² v 1., 8. a 15. dni každého 28-denného cyklu;
Kombinovaná liečba s cisplatinou: 1 250 mg / m ² v 1. a 8. dni každého 21-denného cyklu alebo 1 000 mg / m ² v 1., 8. a 15. dni každého 28-denného cyklu … Cisplatina je podávaná v 1. deň cyklu na pozadí nadmernej hydratáciu po Gemzar infúzii v dávke 70 mg / m ²;
Kombinovaná liečba s karboplatinou: 1 000 alebo 1 200 mg / m ² v 1. a 8. deň každého 21-denného cyklu. Karboplatina sa podáva 1. deň cyklu po infúzii Gemzaru v dávke založenej na AUC 5 mg / ml / minútu.

Lokálne pokročilý, metastatický alebo platinový rezistentný epiteliálny karcinóm vaječníkov:

Monoterapia: 800 - 1 250 mg / m ² v 1., 8. a 15. dni každého 28-denného cyklu;
Kombinovaná liečba s karboplatinou: 1 000 mg / m ² v 1. a 8. deň každého 21-denného cyklu. Karboplatina sa podáva 1. deň každého cyklu bezprostredne po infúzii Gemzaru v dávke založenej na AUC 4 mg / ml / minútu.

Rakovina urotelu (povrchová, lokálne pokročilá a metastatická rakovina močového mechúra, rakovina močovej trubice, močovodu, obličkovej panvičky):

Monoterapia: 1 250 mg / m ² v 1., 8. a 15. dni každého 28-denného cyklu;
Kombinovaná liečba s cisplatinou: Gemzar podávaný v dávke 1 000 mg / m ² v 1., 8. a 15. dni každého 28-denného cyklu, cisplatina - v 1. alebo 2. deň cyklu bezprostredne po infúzii Gemzaru v dávke 70 mg / m ².

Pri lokálne rekurentnom, metastatickom, neresekovateľnom karcinóme prsníka sa vykonáva kombinovaná liečba paklitaxelom (s progresiou ochorenia po neoadjuvantnej a / alebo adjuvantnej liečbe antracyklínmi (za predpokladu, že pre ne neexistujú žiadne kontraindikácie) ako pri liečbe prvej voľby): paklitaxel sa podáva pomaly intravenózne počas 3 hodín), v dávke 175 mg / m ^2, v 1. deň 21-dňového cyklu pred gemcitabín, Gemzar sa podáva v dávke 1250 mg / m ² na 1. a 8. dní každého 21-dňového cyklu. Pred začatím takejto liečby sa kontroluje absolútny počet granulocytov v krvi - mal by byť minimálne 1 500 / μl.

U lokálne pokročilého, metastatického (vrátane pacientov rezistentných na liečbu 5-fluóruracilom) rakoviny pankreasu sa monoterapia uskutočňuje s liekom: po dobu 7 týždňov - 1 000 mg / m ² raz týždenne, po ktorej nasleduje 7-dňová prestávka, potom - rovnaká dávka v 1., 8. a 15. dni každého 28-dňového cyklu.

Pri rakovine žlčových ciest sa vykonáva kombinovaná liečba s cisplatinou. Cisplatina sa podáva na pozadí nadmernej hydratácie v jednodňovom cykle v dávke 70 mg / m ² pred podaním gemcitabínu. Gemzar sa podáva v dávke 1250 mg / m ² v 1. a 8. dní každého 21-dňového cyklu.

U lokálne pokročilého alebo metastatického karcinómu krčka maternice sa vykonáva kombinovaná liečba s cisplatinou. Pri lokálne pokročilej rakovine a sekvenčnej chemoradiačnej liečbe (neoadjuvantné), ako aj pri metastatickom rakovine sa cisplatina podáva na pozadí nadmernej hydratácie 1. deň cyklu pred podaním gemcitabínu v dávke 70 mg / m ². Gemzar sa podáva v dávke 1250 mg / m ² v 1. a 8. dní každého 21-dňového cyklu.

Pri lokálne pokročilej rakovine a súčasnej chemoradiačnej liečbe sa cisplatina podáva v dávke 40 mg / m ². Gemzar sa podáva 1krát za 7 dní v dávke 125 mg / m ² bezprostredne po podaní cisplatiny, 1 - 2 hodiny pred rádioterapiou.

Úprava dávky

Ak sa počas liečby vyvinie hematologická toxicita, podávanie Gemzaru sa má odložiť alebo sa má znížiť dávka gemcitabínu v súlade s nasledujúcimi režimami.

Úpravy dávky v priebehu cyklu (ako monoterapia alebo v kombinácii s cisplatinou) pre karcinóm pankreasu, nemalobunkový karcinóm pľúc a uroteliálny karcinóm:

Absolútny počet granulocytov v 1 μl> 1 000 a počet krvných doštičiek v 1 μl> 100 000: dávka sa nemení;
Absolútny počet granulocytov v 1 μl 500 - 1 000 alebo počet krvných doštičiek v 1 μl 50 000 - 100 000: 75% predchádzajúcej dávky;
Absolútny počet granulocytov v 1 μl <500 alebo počet krvných doštičiek v 1 μl <50 000: podávanie sa má oneskoriť.

Úprava dávky cyklu (v kombinácii s paklitaxelom) pre rakovinu prsníka:

Absolútny počet granulocytov v 1 μl ≥ 1200 a počet krvných doštičiek v 1 μl> 75 000: dávka sa nemení;
Absolútny počet granulocytov v 1 μl 1000 - <1200 alebo počet krvných doštičiek v 1 μl 50 000 - 75 000: 75% predchádzajúcej dávky;
Absolútny počet granulocytov v 1 μl 700 - <1000 a počet krvných doštičiek v 1 μl ≥ 50 000: 50% predchádzajúcej dávky;
Absolútny počet granulocytov v 1 μl <700 alebo počet krvných doštičiek v 1 μl <50 000: podávanie sa má oneskoriť.

Úprava dávky v priebehu cyklu (v kombinácii s karboplatinou) pre rakovinu vaječníkov:

Absolútny počet granulocytov v 1 μl> 1 500 a počet krvných doštičiek v 1 μl ≥ 100 000: dávka sa nemení;
Absolútny počet granulocytov v 1 μl 1 000 - 1 500 alebo počet krvných doštičiek v 1 μl 75 000 - 100 000: 50% predchádzajúcej dávky;
Absolútny počet granulocytov v 1 μl <1 000 alebo počet krvných doštičiek v 1 μl <75 000: podávanie sa má oneskoriť.

V prípadoch, keď je potrebné odložiť zavedenie Gemzaru, dĺžku prestávky určí lekár.

Za účelom včasnej identifikácie nehematologickej toxicity by mal byť pacient pravidelne vyšetrovaný, mali by sa sledovať jeho funkcie obličiek a pečene. V závislosti na zistenom stupni toxicity je možné dávku znižovať postupne na začiatku nového cyklu alebo počas každého cyklu.

Vedľajšie účinky

Hematopoetický systém: veľmi často (≥ 10%) - trombocytopénia, leukopénia a anémia; často (≥ 1%, <10%) - febrilná neutropénia; veľmi zriedka (<0,01%) - trombocytóza;
Dýchací systém: veľmi často - dýchavičnosť; často - nádcha a kašeľ; zriedka (≥ 0,1%, <1%) - bronchospazmus;
Kardiovaskulárny systém: veľmi často - opuchy (vrátane periférnych); zriedka - arytmia (častejšie supraventrikulárna); zriedka (≥ 0,01%, <0,1%) - pokles krvného tlaku, infarkt myokardu;
Nervový systém: často - ospalosť, poruchy spánku, bolesti hlavy;
Tráviaci systém: veľmi často - nevoľnosť a zvracanie, dysfunkcia pečene (zvyčajne mierna, preto je zriedka potrebné prerušenie liečby); často - stomatitída, hnačka a zápcha;
Močový systém: veľmi často - hematúria, mierna proteinúria;
Muskuloskeletálny systém: často - bolesť chrbta, myalgia;
Koža a podkožie: veľmi často - mierna kožná vyrážka so svrbením, alopéciou (zvyčajne menšou); často - potenie, svrbenie; zriedka - vezikuly, vredy;
Alergické reakcie: veľmi zriedkavo - anafylaktické a anafylaktoidné reakcie;
Ostatné: veľmi často - syndróm podobný chrípke (bolesť hlavy, malátnosť, asténia, zimnica, horúčka); zriedka - reakcie v mieste vpichu.

V období po uvedení na trh boli zaznamenané aj nasledujúce vedľajšie účinky:

Kardiovaskulárny systém: zriedka - zlyhanie srdca; zriedka - periférna vaskulitída, gangréna; veľmi zriedka - syndróm zvýšenej priepustnosti kapilár;
Dýchací systém: zriedka - intersticiálna pneumonitída; zriedka - pľúcny edém, syndróm respiračnej tiesne;
Tráviaci systém: veľmi zriedka - ischemická kolitída;
Močový systém: zriedka - hemolyticko-uremický syndróm;
Žlčové cesty a pečeň: veľmi často - zvýšená alkalická fosfatáza, aspartátaminotransferáza, alanínaminotransferáza; často - zvýšenie koncentrácie bilirubínu; zriedka - ťažká hepatotoxicita, vč. zlyhanie pečene; zriedka - zvýšená aktivita gama glutamyltransferázy;
Koža a podkožné tkanivá: zriedka - závažné kožné reakcie, vč. bulózne lézie kože a deskvamácia;
Ostatné: veľmi zriedkavo - Stevens-Johnsonov a Lyellov syndróm, radiačné reakcie.

Predávkovanie

Špecifické antidotum pre gemcitabín nie je dodnes známe. Po intravenózne podanie jednotlivých dávok Gemzar, najviac 5,7 g / m ², klinicky prijateľná toxicita sa pozorovala po dobu 30 minút každé 2 týždne.

Ak má špecialista podozrenie na predávkovanie, mal by byť pacient podrobený pravidelnému lekárskemu monitorovaniu, ktoré zahŕňa aj počítanie krvného obrazu. V prípade potreby je pacientovi predpísaný priebeh symptomatickej liečby.

špeciálne pokyny

Liečba Gemzarom sa má uskutočňovať iba pod dohľadom lekára, ktorý má skúsenosti s protirakovinovou liečbou.

Pred každým podaním lieku je potrebné monitorovať počet leukocytov, granulocytov a krvných doštičiek v krvi. Ak sa objavia príznaky potlačenia funkcie kostnej drene, je potrebné upraviť dávku alebo prerušiť užívanie Gemzaru.

Tiež je potrebné pacienta pravidelne vyšetrovať a hodnotiť funkcie jeho pečene a obličiek. Zavedenie gemcitabínu pri cirhóze pečene, ako aj pri alkoholizme, hepatitíde a pečeňových metastázach v histórii zvyšuje riziko vzniku zlyhania pečene.

So zvyšovaním trvania a frekvencie infúzie Gemzaru sa zvyšuje toxicita.

Štúdie o vplyve Gemzaru na rýchlosť reakcií a schopnosť sústrediť sa neboli vykonané. Liek však môže spôsobiť ospalosť, najmä ak pijete alkohol spolu. Pacienti, ktorí majú počas liečby ospalosť, by sa mali zdržať vedenia vozidiel a práce so zložitými mechanizmami.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Bezpečnosť používania Gemzaru u tehotných žien sa neskúmala. Experimentálne štúdie preukázali, že pre gemcitabín sú charakteristické feto- a embryotoxické účinky. Látka tiež negatívne ovplyvňuje priebeh tehotenstva a ďalší postnatálny vývoj dieťaťa. Z tohto dôvodu sa neodporúča predpisovať Gemzar tehotným ženám. Počas liečby majú ženy v reprodukčnom veku používať spoľahlivú antikoncepciu. Ak je potrebné používať liek počas laktácie, mali by ste odmietnuť dojčenie.

Liekové interakcie

Pri používaní Gemzaru počas obdobia radiačnej terapie alebo s intervalom kratším ako 7 dní je zaznamenaná toxicita.

V priebehu liečby gemcitabínom sa nemajú podávať živé vakcíny proti žltej zimnici alebo iné živé vakcíny, pretože sa zvyšuje riziko vzniku systémového ochorenia vedúceho k úmrtiu, najmä u pacientov s potlačenou imunitou.

Analógy

Analógy Gemzaru sú: Xeloda, Oncoril, Hertsizar, Cytogem, Vizgem, Viztar, Laracite, Cytin, Cytarabin, Ental, Hematix, Gemcitabine, Gemcitera, Hemite, Gemcitar, Gemcybin, Oncohem, Ongetsin, Tolgecitrig, Dertsin.

Podmienky skladovania

Skladujte pri teplote 15-30 ° C. Držte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti lyofilizátu je 3 roky. Roztok pripravený z neho sa môže skladovať najviac 24 hodín pri teplote 15-30 ° C.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Gemzar

Podľa recenzií sa Gemzar páči väčšine pacientov, ktorí ho vzali, ktorí o ňom hovoria pozitívne a sú s výsledkom liečby veľmi spokojní. Rovnako ako u iných liekov na chemoterapiu, aj pri užívaní lieku sa vyskytujú vedľajšie účinky, ktoré sú však v porovnaní s podobnými liekmi menej časté a slabšie. Gemzar sa obzvlášť dobre osvedčil pri liečbe rakoviny pankreasu. Pri používaní lieku je však nevyhnutné dodržiavať liečebný režim a odporúčania lekára.