Pefloxacín

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Pefloxacín: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Liekové interakcie
14. Analógy
15. Podmienky skladovania
16. Podmienky výdaja z lekární
17. Recenzie
18. Cena v lekárňach

Latinský názov: Pefloxacín

ATX kód: J01MA03

Účinná zložka: Pefloxacín (Pefloxacín)

Výrobca: OJSC "KRASFARMA" (Rusko)

Aktualizácia popisu a fotografií: 8. 7. 2019

Pefloxacín je antimikrobiálne liečivo so širokým spektrom baktericídneho účinku, skupinou fluórchinolónov.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávkové formy lieku:

Filmom obalené tablety (10 ks. V blistri, 1 blister v kartónovej škatuli);
Infúzny roztok (100 ml vo fľašiach, 1 fľaša v kartónovej škatuli, pre nemocnice - v kartónovej škatuli 48 fliaš).

Obsah účinnej látky:

1 tableta: pefloxacín vo forme metánsulfonátu - 400 mg;
1 ml roztoku: pefloxacín vo forme dihydrátu mezylátu (v zmysle pefloxacínu) - 4 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Pefloxacín je širokospektrálne antimikrobiálne činidlo. Vzťahuje sa na skupinu fluórchinolónov. Liek účinkuje baktericídne, blokuje enzým DNA gyrázu, narúša replikáciu A-podjednotky DNA a RNA, ako aj syntézu bakteriálnych proteínov.

Pefloxacín je účinný proti gramnegatívnym a grampozitívnym baktériám. Pôsobí na bunky, ktoré sú v štádiu delenia a odpočinku (v gramnegatívnych baktériách) a na bunky v procese mitózy (v grampozitívnych baktériách). Odolný voči β-laktamázam.

Pefloxacín účinkuje na nasledujúce mikroorganizmy:

aeróbne gramnegatívne baktérie: Enterobacter spp., Morganella morganii, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio cholerae, Pseudomonas aeruginosa, Pasteurella multocida, Serratia spp., Citrobacter spp., Shigella meori spp., Neisseria gonorrilseria Moraxella catarrhalis, Haemophilus spp., Salmonella spp., Klebsiella spp., Yersinia enterocolitica, Campylobacter spp., Indol-negatívny a indol-pozitívny proteín Proteus;
aeróbne grampozitívne baktérie: Streptococcus spp. (vrátane Streptococcus agalactiae a Streptococcus pyogenes), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheria;
intracelulárne baktérie: Brucella spp., Mycoplasma spp., Legionella spp. (vrátane Legionella pneumophila), Chlamydia spp.

Miernu citlivosť na liečivo majú: Acinetobacter spp., Pseudomonas spp., Pneumococcus spp., Chlamydia trachomatis a Clostridium perfringens.

Pefloxacín nepôsobí na anaeróbne gramnegatívne baktérie: Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp. a Bacteroides spp. (výnimkou je B.fragilis).

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa liečivo rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Po perorálnom podaní jednorazovej dávky 400 mg sa asi 90% užitej dávky absorbuje po 20 minútach a maximálna koncentrácia sa dosiahne po 1,5–2 hodinách a predstavuje 4 μg / ml. Po opakovanom podaní lieku je maximálna plazmatická koncentrácia 10 μg / ml, koncentrácia pefloxacínu v bronchiálnej membráne je 5 μg / ml a pomer medzi koncentráciou v krvi a sliznici je 100%.

Po intravenóznom podaní lieku sa maximálna koncentrácia dosiahne do 1 hodiny.

Pefloxacín sa z 25-30% viaže na plazmatické bielkoviny. Distribučný objem je 1,5 - 1,8 l / kg. Liečivo dobre preniká do všetkých tkanív a telesných tekutín (pľúca, srdce, prostata, kostné tkanivo, slinné žľazy, mandle, pokožka, svaly, bronchiálne sekréty, peritoneálna tekutina, moč, mozgovomiechový mok, žlč, spútum) a koncentrácia v týchto tkanivách. a kvapaliny nad koncentráciu pefloxacínu v krvi.

Metabolizmus sa vyskytuje v pečeni nasledujúcimi spôsobmi: oxidáciou na N-oxid, metyláciou na dimetylpefloxacín (farmakologicky aktívny) a konjugáciou s kyselinou glukurónovou, po ktorej nasleduje tvorba pefloxacín-glukuronidu.

Polčas po užití lieku dovnútra je od 8 do 10 hodín, pri opakovanom podaní - od 12 do 13 hodín. Po intravenóznom podaní pefloxacínu v jednej dávke je polčas od 7 do 13 hodín, po opakovanom podaní - od 14 do 15 hodín.

Vylučuje sa v nezmenenej forme stolicou a močom (asi 60%), niektoré vo forme metabolitov. Po 1 - 2 hodinách po požití sa zistí nezmenený v moči pri koncentrácii 25 μg / ml a po 12 - 24 hodinách je koncentrácia pefloxacínu v moči v nezmenenej forme už 15 μg / ml. Liečivo a jeho metabolity sa nachádzajú v moči až 84 hodín po poslednej dávke. Pri hemodialýze je rýchlosť vylučovania pefloxacínu 23%.

Indikácie pre použitie

Použitie lieku je indikované na liečbu infekcií a zápalových procesov nasledujúcej lokalizácie spôsobenej mikroorganizmami citlivými na pefloxacín:

Hepatobiliárny systém (pečeň, žlčník a žlčové cesty);
Kosti a kĺby;
Orgány ORL (ucho, hrdlo, nos) a dolné dýchacie cesty;
Močový systém (obličky a močové cesty);
Brušná dutina a panvové orgány;
Tráviaci systém (vrátane infekcií úst, čeľustí, zubov);
Koža, mäkké tkanivá, sliznice;
Gynekologické infekcie, pohlavné choroby (chlamýdie, kvapavka), prostatitída;
Nemocničné a chirurgické infekcie;
Závažné systémové infekcie (bakteriémia, septikémia, endokarditída, osteomyelitída, meningoencefalitída).

Okrem toho je riešenie predpísané na prevenciu a liečbu infekčných komplikácií po operácii.

Kontraindikácie

Nedostatok glukóza-6-fosfátdehydrogenázy;
Obdobie tehotenstva a dojčenia;
Vek do 15 rokov;
Precitlivenosť na pefloxacín a iné fluórchinolóny.

Okrem toho je vymenovanie tabliet pacientom s hepatálnou insuficienciou kontraindikované.

Riešenie je predpísané opatrne pacientom s ťažkou hepatálnou dysfunkciou, cerebrovaskulárnou príhodou, cerebrálnou aterosklerózou, konvulzívnym syndrómom neznámeho pôvodu, epilepsiou.

Pokyny na použitie pefloxacínu: spôsob a dávkovanie

Filmom obalené tablety

Tablety sa užívajú perorálne, prehĺtajú sa celé a počas jedla.

Odporúčané dávkovanie: 400 mg dvakrát denne (ráno a večer).

Pri absencii požadovaného terapeutického účinku sa ukazuje zvýšenie dennej dávky na 1 600 mg.

Infúzny roztok

Roztok je určený na intravenózne kvapkanie.

Lekár predpisuje dávku na základe klinických indikácií individuálne, berúc do úvahy závažnosť priebehu a lokalizáciu infekcie, ako aj citlivosť mikroorganizmu na liek.

Odporúčaný dávkovací režim:

Závažné formy infekčných chorôb: počiatočná dávka je 800 mg, potom 400 mg dvakrát denne každých 12 hodín. Pacientom s poškodenou funkciou obličiek je predpísaných 400 mg, s miernou formou patológie - 1 krát za 24 hodín, s ťažkou formou - s intervalom medzi procedúrami 36 hodín;
Infekcie pečene: rýchlosťou 8 mg na 1 kg telesnej hmotnosti pacienta s trvaním infúzie 1 hodinu. Frekvencia procedúr: pri žltačke - 1krát za 24 hodín, ascites - 1krát za 36 hodín, u pacientov so žltačkou a ascitom - 1krát za 48 hodín.

Denná dávka pefloxacínu by nemala presiahnuť 1 200 mg.

Vedľajšie účinky

Tráviaci systém: nevoľnosť, bolesti brucha;
Muskuloskeletálny systém: artralgia, myalgia;
Nervový systém: nespavosť, bolesť hlavy;
Hematopoetický systém: trombocytopénia (s dennou dávkou 1 600 mg);
Dermatologické reakcie: fotocitlivosť.

Okrem toho môže použitie pefloxacínu spôsobiť nasledujúce nežiaduce reakcie:

Filmom obalené tablety: závraty, dyspepsia;
Infúzny roztok: zvracanie, hnačka, vývoj alergických reakcií vo forme žihľavky, svrbenie.

Predávkovanie

Doteraz neboli zaznamenané žiadne prípady predávkovania drogami.

V prípade náhodného príjmu dávok, ktoré významne prevyšujú terapeutické dávky, je predpísaná symptomatická liečba a v prípade potreby sa vykonáva peritoneálna dialýza a hemodialýza. Na pefloxacín neexistuje žiadne špecifické antidotum.

špeciálne pokyny

Počas aplikácie pefloxacínu by sa mal pacient vyhnúť vystaveniu ultrafialovému žiareniu.

Aby sa zabránilo rozvoju bakteriálnej rezistencie na betalaktámové antibiotiká a rifampicín, je roztok predpísaný ako súčasť kombinovanej liečby.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Liek je zakázané používať počas tehotenstva a dojčenia.

Použitie v detstve

Podľa pokynov je pefloxacín kontraindikovaný u detí a dospievajúcich do 18 rokov.

S poškodenou funkciou obličiek

V prípade poškodenia funkcie obličiek (ak je klírens kreatinínu nižší ako 20 ml / min) je potrebné znížiť dávku lieku: pri aplikácii dvakrát denne má byť jedna dávka 50% priemernej dávky, pri použití jedenkrát denne je predpísaná celá jednotlivá dávka.

Pre porušenie funkcie pečene

V prípade porušenia funkcie pečene je potrebné upraviť dávkovací režim lieku: pri miernych poruchách je predpísaných 400 mg pefloxacínu denne, pri porušení strednej závažnosti - 400 mg každých 36 hodín a v prípade závažného porušenia by sa interval medzi dávkami lieku mal zvýšiť na 48 hodín. Trvanie liečby u pacientov s poškodenou funkciou pečene nemá presiahnuť 30 dní.

Liekové interakcie

Pri súčasnom použití s pefloxacínom:

Aminoglykozidy - podporujú synergiu s Pseudomonas aeruginosa;
Nepriame antikoagulanciá - môžu zosilniť ich účinok;
Cimetidín - vedie k zvýšeniu T ¹ / ₂ pefloxacín a znížiť celkovú klírens;
Teofylín - spomaľuje svoj metabolizmus v pečeni a zvyšuje koncentráciu v krvnej plazme;
Antacidá obsahujúce hydroxid horečnatý a hydroxid hlinitý - spomaľujú absorpciu pefloxacínu.

Infúzny roztok sa nesmie miešať s prípravkami obsahujúcimi ióny chlóru.

Analógy

Analógmi perfloxacínu sú: Unicpef, Pefloxabol, Abaktal, Pefloxacin-AKOS.

Podmienky skladovania

Držte mimo dosahu detí. Skladujte na suchom a chladnom mieste chránenom pred svetlom. Skladovacia teplota roztoku je 10 - 25 ° C (nezmrazujte).

Čas použiteľnosti: tablety - 3 roky; riešenie - 2 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na pefloxacín

Liečivo je pacientmi dobre tolerované a účinné proti patogénom mnohých infekčných chorôb. Niektoré recenzie o pefloxacíne opisujú prípady fotosenzibilizácie počas obdobia antimikrobiálnej liečby, ako aj výskyt horkosti v ústach a miernej nevoľnosti.

Cena pefloxacínu v lekárňach

V súčasnosti je liek dostupný iba vo forme infúzneho roztoku. Cena tabliet pefloxacínu nie je známa, pretože tejto forme uvoľnenia uplynula štátna registračná doba. Ak potrebujete používať pefloxacín perorálne, môžete si kúpiť podobný liek Pefloxacín-AKOS za asi 75 rubľov (filmom obalené tablety, 400 mg, 10 ks v balení). Náklady na injekčný roztok pefloxacín-AKOS sú v priemere 125 rubľov.