Streptomycín

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Streptomycín: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Za porušenie funkcie pečene
11. Liekové interakcie
12. Analógy
13. Podmienky skladovania
14. Podmienky výdaja z lekární
15. Recenzie
16. Cena v lekárňach

Latinský názov: streptomycín

ATX kód: J01GA01

Účinná látka: streptomycín (streptomycín)

Výrobca: JSC "Sintez", JSC "Pharmasintez", JSC "Biochemist" (Rusko), "Kievmedpreparat" (Ukrajina)

Popis a aktualizácia fotografií: 16. 8. 2019

Prášok na prípravu roztoku na intramuskulárne podanie streptomycín

Streptomycín je širokospektrálne antibiotikum zo skupiny aminoglykozidov.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma streptomycínu je prášok na prípravu roztoku na intramuskulárne podanie: kryštalický, hygroskopický, takmer biely alebo biely; rozpúšťadlo - voda na injekciu: číra, bezfarebná kvapalina bez zápachu [vo fľašiach s 500 alebo 1000 mg, 1, 5, 10, 25, 50, 100 fliaš v kartónovej škatuli; rozpúšťadlo (ak je súčasťou balenia): v polyetylénových ampulkách s objemom 2 alebo 5 ml].

Účinná látka v 1 fľaši: streptomycín - 500 alebo 1000 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Streptomycín sa tvorí počas životnej aktivity žiarivých húb Streptomyces globisporus alebo iných odrôd Streptomyces spp. Táto látka má bakteriostatický účinok v nízkych koncentráciách. Spočíva v tom, že streptomycín preniká cez steny mikrobiálnej bunky a viaže sa na špecifické receptorové proteíny na 30S podjednotke bakteriálneho ribozómu. Tým sa zabráni vzniku iniciačného komplexu „messenger RNA + 30S ribozómová podjednotka“, ktorý aktivuje dezintegráciu polyribozómov. Výsledkom je narušenie čítania informácií z DNA a tvorba defektných proteínov, ktoré v konečnom štádiu spôsobujú zastavenie rastu a vývoja mikrobiálnych buniek. Pri vyšších koncentráciách sa streptomycín vyznačuje baktericídnym účinkom,vyjadrené poškodením cytoplazmatických membrán a následnou smrťou mikrobiálnej bunky.

Streptomycín má široké spektrum antimikrobiálneho účinku. Je účinný proti Mycobacterium tuberculosis, niektorým grampozitívnym mikroorganizmom (Corynebacterium diphtheriae, Staphylococcus spp.), Väčšine gramnegatívnych baktérií [Klebsiella spp. (vrátane Klebsiella pneumoniae), Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Proteus spp., Francisella tularensis, Salmonella spp., Brucella spp., Yersinia spp. (vrátane Yersinia pestis), Shigella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae].

Streptomycín vykazuje miernu aktivitu proti Enterococcus spp. a Streptococcus spp. (vrátane Streptococcus pneumoniae). V kombinácii s vankomycínom alebo benzylpenicilínom sa streptomycín účinne používa pri liečbe endokarditídy spôsobenej Streptococcus viridians alebo Enterococcus faecalis.

Streptomycín je odolný v slabo kyslom prostredí, látka sa však pri zahrievaní ľahko zničí v roztokoch kyselín a zásad. Sekundárna rezistencia škodlivých mikroorganizmov na liečivo sa vyvíja dostatočne rýchlo. Streptomycín nemá žiadny vplyv na anaeróbne baktérie, Pseudomonas aeruginosa, Rickettsia spp., Čeľaď Spirochaetaceae.

Farmakokinetika

Pri intramuskulárnom podaní sa streptomycín rýchlo a takmer 100% absorbuje z miesta vpichu. Maximálna koncentrácia látky v krvi sa dosiahne v priebehu 30–90 minút a je 25–50 μg / ml (po intramuskulárnej injekcii 1 000 mg liečiva). Streptomycín sa viaže na plazmatické bielkoviny menej ako 10% a distribuuje sa vo všetkých telesných tkanivách (okrem mozgových), vrátane peritoneálnych, ascitických, lymfatických, synoviálnych a perikardiálnych tekutín, pleurálneho výpotku, extracelulárnej tekutiny a abscesu.

Vo vysokých koncentráciách sa látka stanovuje v pľúcach, pečeni, obličkách a v malom množstve je obsiahnutá v kostiach a tukoch. Distribučný objem u dospelých pacientov je 0,26 l / kg, u detí - 0,2-0,4 l / kg, u novorodencov nie starších ako 1 týždeň a s telesnou hmotnosťou nižšou ako 1 500 g - do 0,68 l / kg, s telesnou hmotnosťou viac ako 1 500 g - až 0,58 l / kg, u pacientov s cystickou fibrózou - 0,3-0,39 l / kg.

Streptomycín nepreniká intaktnou hematoencefalickou bariérou, ale prechádza placentárnou bariérou a je stanovený v materskom mlieku. Látka nie je zapojená do metabolických procesov.

Polčas rozpadu u dospelých je 2–4 hodiny, u novorodencov 5–8 hodín, u starších detí 2,5–4 hodiny. Terminálny polčas presahuje 100 hodín v dôsledku postupného uvoľňovania streptomycínu z intracelulárnych zásob. U pacientov s renálnou insuficienciou sa eliminačný polčas líši v závislosti od závažnosti ochorenia a môže dosiahnuť 100 hodín. U pacientov s cystickou fibrózou je toto číslo 1–2 hodiny a u pacientov s hypertermiou a popáleninami sa môže polčas skrátiť v porovnaní s priemernými hodnotami kvôli zvýšenému klírensu. 95% dávky streptomycínu sa vylučuje močom nezmenené glomerulárnou filtráciou.

Indikácie pre použitie

tuberkulóza rôznej lokalizácie vrátane tuberkulóznej meningitídy (spolu s inými liekmi);
brucelóza, tularémia, mor;
pohlavný granulóm;
infekcie močových ciest, akútne bakteriálne črevné infekcie (po stanovení citlivosti patogénu);
bakteriálna endokarditída (iba v kombinácii s vankomycínom alebo benzylpenicilínom).

Kontraindikácie

Absolútne:

závažné chronické zlyhanie obličiek, ktoré sa vyskytuje pri urémii a azotémii;
organické lézie páru VIII hlavových nervov;
tehotenstvo;
precitlivenosť na zložky lieku vrátane zaťaženej anamnézy individuálnej neznášanlivosti na iné aminoglykozidy.

Relatívne (antibiotikum streptomycín sa predpisuje opatrne pri výskyte nasledujúcich ochorení / stavov):

botulizmus (terapia môže viesť k rozvoju porúch nervovosvalového prenosu s ďalším oslabením kostrových svalov);
parkinsonizmus;
myasthenia gravis;
vyhladzujúca endarteritída;
chronické zlyhanie obličiek (s klírensom kreatinínu 40-60 ml / min);
srdcové zlyhanie II a III stupňa;
poruchy sluchu;
dehydratácia;
sklon k krvácaniu;
poruchy cerebrálneho obehu;
deti a staroba;
obdobie kojenia.

Pokyny na použitie streptomycínu: spôsob a dávkovanie

Streptomycín sa podáva intramuskulárne.

Bezprostredne pred podaním sa má obsah injekčnej liekovky rozpustiť v sterilnej vode na injekciu v množstve 500 mg / 2 ml alebo 1 000 mg / 4 ml.

Odporúčané dávky pre dospelých: jednorazové - 500 - 1 000 mg, denne - od 1 000 do 2 000 (maximálnych) mg. V prípade zlej tolerancie, s telesnou hmotnosťou do 50 kg a pacientmi staršími ako 60 rokov, je predpísaných 750 mg streptomycínu denne.

Odporúčané denné dávky pre deti:

do 3 mesiacov: 10 mg / kg;
3-6 mesiacov: 15 mg / kg;
6 mesiacov až 2 roky: 20 mg / kg;
do 13 rokov a starší: 15–20 mg / kg (deti do 13 rokov - do 500 mg, dospievajúci - do 1000 mg).

Maximálne dávky (jednorazové / denne):

3-4 roky: 150/300 mg;
5-6 rokov: 175/350 mg;
7-9 rokov: 200/400 mg;
9-14 rokov: 250/500 mg;
od 14 rokov: 500/1000 mg.

Schéma užívania drog:

tuberkulóza pľúc a iných orgánov: 15 mg / kg (ale nie viac ako 1 000 mg) denne v 1 alebo (so slabou toleranciou) 2 dávkami; kurz - od 3 mesiacov v kombinácii s inými liekmi proti tuberkulóze;
tularémia: 2 krát denne, 500 - 1 000 mg; kurz - 1-2 týždne pred 5-7 dňom absencie horúčkovitej teploty;
bakteriálna endokarditída streptokokovej genézy (spôsobená Streptococcus spp., vykazujúca citlivosť na penicilín): prvých 7 dní - 2 krát denne, 1 000 mg, nasledujúcich 7 dní - 2 krát denne, 500 mg; jedna dávka pre pacientov starších ako 60 rokov počas celej liečby - 500 mg; kurz - 2 týždne v kombinácii s benzylpenicilínom;
bakteriálna endokarditída enterokokovej genézy: prvých 14 dní - 2-krát denne, 1 000 mg, nasledujúcich 28 dní - 2-krát denne, 500 mg; kurz - 6 týždňov v kombinácii s benzylpenicilínom (trvanie sa môže skrátiť kvôli ototoxicite);
mor, brucelóza: 2 krát denne, 1 000 mg; kurz - od 7 do 10 dní.

Pri liečbe pohlavného granulómu, infekcií močových ciest a akútnych bakteriálnych črevných infekcií je potrebné dennú dávku rozdeliť na 2–4 injekcie; trvanie kurzu je od 10 do 14 dní.

U pacientov s renálnou insuficienciou sa denná dávka streptomycínu znižuje. Maximálna denná dávka v závislosti od klírensu kreatinínu:

50-60 ml / min: 500 mg;
40-50 ml / min: 400 mg.

Počiatočná denná dávka pre arteriálnu hypertenziu a srdcové choroby je 250 mg, jej zvýšenie je možné v prípade dobrej znášanlivosti.

Vedľajšie účinky

močový systém: nefrotoxicita (nevoľnosť, výrazné zníženie alebo zvýšenie frekvencie močenia, anorexia, oligúria, smäd, polyúria, vracanie);
nervový systém: ospalosť, bolesť hlavy, periférna neuritída, slabosť, neuritída tvárového nervu (mravčenie, necitlivosť, pocit pálenia v ústach alebo na tvári), neuromuskulárna blokáda, ak sa podáva v kombinácii so svalovými relaxanciami (spánkové apnoe, ťažkosti s dýchaním, zástava dýchania), neurotoxický účinok (parestézia, zášklby svalov, epileptické záchvaty);
tráviaci systém: nevoľnosť, hnačka, zvracanie, poruchy funkcie pečene (hyperbilirubinémia, zvýšená aktivita pečeňových transamináz);
alergické reakcie: vyrážka, svrbenie, angioedém, návaly kože, horúčka;
zmyslové orgány: ototoxicita (zvonenie, strata sluchu, porucha sluchu až do nezvratnej hluchoty, pocit upchatia v ušiach alebo bzučanie), labyrint / vestibulárne poruchy (zvracanie, diskoordinácia, nevoľnosť, závrat, nestabilita);
miestne reakcie: bolesť / hyperémia v mieste vpichu.

V prípadoch, keď sa zhorší ktorékoľvek z opísaných porušení alebo sa zaznamená vývoj akýchkoľvek iných nežiaducich reakcií, ktoré nie sú uvedené v pokynoch, musíte sa obrátiť na špecialistu.

Predávkovanie

Najdôležitejšie príznaky predávkovania streptomycínom sú toxické reakcie vyjadrené nauzeou, vracaním, stratou sluchu, zvonením alebo pocitom upchatia v ušiach, anorexiou, ataxiou, závratmi, smädom, poruchami močenia, zlyhaním dýchania až do jeho zastavenia.

V tomto prípade je potrebné vylúčiť blokádu nervovosvalového prenosu a jeho dôsledky, na ktoré je predpísaný príjem vápenatých solí a inhibítorov cholínesterázy, vykonáva sa hemodialýza alebo peritoneálna dialýza, v prípade potreby sa používa umelá ventilácia. Užitočné sú aj ďalšie symptomatické a podporné terapie.

špeciálne pokyny

Pretože antibiotikum Streptomycín môže maskovať príznaky syfilisu, je možná mesačná sérologická kontrola, ak je možná zmiešaná infekcia po dobu 4 mesiacov.

Počas terapie, najmenej 1 krát za 7 dní, je potrebné sledovať funkciu vestibulárneho aparátu a sluchového nervu. Ak sú výsledky audiometrických testov neuspokojivé, mali by ste znížiť dávku lieku alebo prerušiť liečbu.

Pri poškodení funkcie obličiek je pravdepodobnosť nefrotoxicity vyššia. Zvýšené riziko sa pozoruje aj pri vymenovaní lieku vo vysokých dávkach alebo počas dlhého cyklu (u tejto kategórie pacientov môže byť potrebné denné sledovanie funkcie obličiek). V priemere by sa mala funkcia obličiek monitorovať najmenej raz za 7 dní.

Použitie streptomycínu prispieva k zmene normálnej črevnej flóry zvýšením rastu Clostridium difficile, čo môže viesť k rozvoju dlhotrvajúcej hnačky rôznej závažnosti, bolesti brucha, horúčky, intoxikácie (vo forme slabosti, slabosti, nevoľnosti, vracania), výskytu leukocytózy (vo forme zvýšenia počet leukocytov v krvi). Takéto príznaky sa môžu vyvinúť tak v priebehu liečby, ako aj 7-14 dní po ukončení liečby streptomycínom. Nie je možné používať lieky, ktoré inhibujú intestinálnu motilitu.

U detí mladších ako 1 rok je vymenovanie lieku možné iba zo zdravotných dôvodov.

Pri absencii pozitívnej klinickej dynamiky sa streptomycín zruší. Je potrebné vziať do úvahy pravdepodobnosť výskytu rezistentných mikroorganizmov (v prípade potreby sa liek zruší a predpíše sa vhodná terapia).

Počas obdobia používania streptomycínu pri vedení vozidiel, mechanizmoch a vykonávaní iných potenciálne nebezpečných typov prác, ktoré si vyžadujú rýchle psychomotorické reakcie a zvýšenú koncentráciu pozornosti, je potrebné postupovať opatrne.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Podľa pokynov je streptomycín kontraindikovaný počas tehotenstva, pretože preniká cez placentárnu bariéru a má ototoxický a nefrotoxický účinok na plod. Počas laktácie sa liek používa opatrne (streptomycín sa nachádza v materskom mlieku v nízkych koncentráciách a zle sa vstrebáva z gastrointestinálneho traktu).

Pre porušenie funkcie pečene

Pacienti s poškodením funkcie pečene si vyžadujú dennú úpravu dávky.

Liekové interakcie

Zmiešanie roztoku streptomycínu s cefalosporínmi a antibiotikami série penicilínov v jednej injekčnej striekačke je neprijateľné.

Pri kombinovanom použití streptomycínu s určitými liekmi / látkami sa môžu vyskytnúť nasledujúce účinky:

betalaktámové antibiotiká (penicilíny, cefalosporíny): synergický účinok;
ďalšie oto- a nefrotoxické lieky (vrátane iných polymyxínov, aminoglykozidov, kapreomycínu): zvýšenie pravdepodobnosti vzniku oto- a nefrotoxických účinkov;
metoxyflurán: zvýšenie pravdepodobnosti vedľajších reakcií streptomycínu;
anti-myastenické lieky: zníženie ich účinnosti;
indometacín (intravenózne): zníženie renálneho klírensu streptomycínu, zvýšenie jeho koncentrácie v krvi a predĺženie polčasu;
opioidné analgetiká, lieky na inhalačnú anestéziu (halogénované uhľovodíky), transfúzia veľkého množstva krvi s citrátovými konzervačnými látkami ako antikoagulanciami a ďalšie lieky, ktoré blokujú neuromuskulárny prenos: zvýšená neuromuskulárna blokáda.

Analógy

Analógmi streptomycínu sú komplex streptomycín-chlorid vápenatý a streptomycín-KMP.

Podmienky skladovania

Skladujte pri teplote do 25 ° C v originálnom balení výrobcu. Držte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti:

prášok na prípravu injekčného roztoku - 3 roky;
rozpúšťadlo (ak je k dispozícii) - 4 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na streptomycín

Podľa recenzií je streptomycín vysoko účinný pri tuberkulóze a iných infekčných chorobách. Často sa však vyskytujú správy o nežiaducich reakciách pozorovaných v priebehu liečby, ako sú závraty, poruchy vestibulárneho aparátu, strata sluchu.