Ftizopyram
Phthisopyram: návod na použitie a recenzie
- 1. Uvoľnenie formy a zloženia
- 2. Farmakologické vlastnosti
- 3. Indikácie pre použitie
- 4. Kontraindikácie
- 5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
- 6. Vedľajšie účinky
- 7. Predávkovanie
- 8. Špeciálne pokyny
- 9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
- 10. V prípade poruchy funkcie obličiek
- 11. Za porušenie funkcie pečene
- 12. Liekové interakcie
- 13. Analógy
- 14. Podmienky skladovania
- 15. Podmienky výdaja z lekární
- 16. Recenzie
- 17. Cena v lekárňach
Latinský názov: Phtizopyramum
ATX kód: J04AC51
Účinná látka: pyrazínamid (pyrazínamid), izoniazid (izoniazid)
Výrobca: Akrikhin, JSC (Rusko)
Popis a aktualizácia fotografií: 28.11.2018
Phthisopyram je kombinovaný liek proti tuberkulóze.
Uvoľnenie formy a zloženia
Liečivo je dostupné vo forme tabliet: takmer biele alebo biele, ploché valcovité, s deliacou čiarou a skosením (10 ks. V blistroch: v kartónovej škatuli 5 alebo 10 balení a návod na použitie Phthisopyramu, pre nemocnice - v kartónovej škatuli 100 balení; 50 alebo 100 ks v polypropylénových alebo polyetylénových plechovkách, v kartónovom zväzku 1 plechovka; pre nemocnice: 500 alebo 1000 ks v polyetylénových vreckách, v polymérnej nádobe 1 vrecko; 100 ks v plechovkách, 25 plechoviek v kartónovej škatuli).
1 tableta obsahuje:
- účinné látky: pyrazínamid - 500 mg, izoniazid - 150 mg;
- pomocné zložky: kyselina stearová, sodná soľ karboxymetylškrobu, koloidný oxid kremičitý, zemiakový škrob, mastenec.
Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Phthisopyram je kombinovaný prípravok obsahujúci dve účinné látky s antituberkulóznym účinkom. Mechanizmus účinku izoniazidu je spôsobený jeho schopnosťou potlačiť syntézu kyseliny mykolovej, ktorá je nevyhnutná na tvorbu bunkovej steny mykobaktérií. Má výrazný baktericídny účinok proti rýchlo sa množiacim populáciám Mycobacterium tuberculosis. Pyrazinamid je nikotínamidový derivát. Pôsobí baktericídne alebo bakteriostaticky v závislosti od svojej koncentrácie a citlivosti mikroorganizmov.
Farmakokinetika
Po perorálnom podaní dochádza k rýchlej absorpcii izoniazidu a pyrazínamidu v gastrointestinálnom trakte. Súčasný príjem potravy znižuje absorpciu a biologickú dostupnosť izoniazidu. S jednorazovou dávkou 300 mg izoniazidu sa jeho maximálna plazmatická koncentrácia (C max) dosiahne po 1–2 hodinách. Na dosiahnutie C max v plazme pyrazínamid trvá rovnaký čas, kyselina pyrazínová (aktívny metabolit pyrazínamidu) - 4 až 5 hodín.
Väzba na plazmatické bielkoviny: izoniazid - nie viac ako 10%, pyrazínamid - 10-20%, kyselina pyrazínová - 31%.
Pyrazinamid a izoniazid dobre prenikajú do rôznych telesných tekutín a tkanív. V mozgovomiechovom moku môže byť obsah pyrazínamidu 87-100% plazmatických koncentrácií. Obidve zložky sa vylučujú do materského mlieka.
Hlavnou metabolickou cestou izoniazidu je acetylácia, ktorá sa vyskytuje v pečeni. Jeho rýchlosť závisí od individuálnych charakteristík pacienta („rýchle acetylátory“a „pomalé acetylátory“). Izoniazidové metabolity nemajú antimikrobiálnu aktivitu.
Biotransformácia pyrazínamidu nastáva v pečeni hydrolýzou. V dôsledku pôsobenia mikrozomálnych enzýmov vzniká aktívny metabolit - kyselina pyrazínová, ktorá sa potom premieňa na kyselinu 5-hydroxypyrazínovú.
Polčas (T 1/2) izoniazidu vo „rýchlych acetylátoroch“je 0,5 - 1,6 hodiny, v „pomalých acetylátoroch“- od 2 do 5 hodín.
T 1/2 pyrazínamidu je približne 9,5 hodiny, kyselina pyrazínová - 12 hodín.
Isoniazid sa vylučuje hlavne obličkami (do 24 hodín po podaní): vo forme metabolitov (N-acetylisoniazid) - od 75 do 95% podanej dávky, nezmenené - do 12% (v „rýchlych acetylátoroch“) a do 27% (pre „pomalé acetylátory“).
Pyrazinamid sa vylučuje hlavne močom do 72 hodín: nezmenený - asi 3%, vo forme kyseliny pyrazínovej - 33%, vo forme ďalších metabolitov - 36%.
V prípade zhoršenej funkcie pečene sa predlžuje T 1/2 aktívnych zložiek. V prípade pyrazínamidu sa zvyšuje na 26 hodín a v prípade kyseliny pyrazínovej až do 22 hodín.
Pri závažnom zlyhaní obličiek u pacientov s nízkou rýchlosťou acetylácie je možná kumulácia izoniazidu.
Indikácie pre použitie
Použitie ftizopyramu je indikované na liečbu všetkých foriem a lokalizácií tuberkulózy spôsobenej mykobaktériami citlivými na izoniazid a pyrazínamid.
Kontraindikácie
- závažná koronárna nedostatočnosť;
- nekontrolovaná arteriálna hypertenzia;
- epilepsia a iné choroby sprevádzané tendenciou k záchvatom;
- akútna hepatitída;
- cirhóza pečene;
- peptický vred žalúdka a dvanástnika;
- myxedém;
- dna;
- bronchiálna astma;
- hyperurikémia;
- psoriáza;
- obdobie tehotenstva;
- dojčenie;
- individuálna intolerancia zložiek lieku.
Pri predpisovaní tabliet ftizopyramu pacientom s chronickým zlyhaním obličiek, poruchou funkcie pečene, podvýživou a chronickou závislosťou od alkoholu je potrebné postupovať opatrne.
Fthisopyram, návod na použitie: spôsob a dávkovanie
Predpísanie dávky ftizopyramu sa vykonáva v množstve 5-10 mg izoniazidu na 1 kg hmotnosti pacienta.
Tablety sa užívajú perorálne po jedle, jedenkrát denne, počas obdobia intenzívnej starostlivosti (do 90 - 120 dní) - denne, potom každý druhý deň. Trvanie všeobecnej liečby závisí od povahy ochorenia, znášanlivosti liečby a individuálneho terapeutického účinku.
Vedľajšie účinky
- na strane hepatobiliárneho systému: dysfunkcia pečene (vrátane žltačky), častejšie s hypotrofiou, predchádzajúce ochorenia pečene, u starších pacientov;
- z tráviaceho systému: kovová chuť v ústach, bolesť brucha, nevoľnosť, vracanie, strata chuti do jedla, hnačka, exacerbácia peptických vredov;
- z nervového systému: podráždenosť, bolesti hlavy, poruchy spánku, závraty, depresie; zriedka - nespavosť, podráždenosť, psychóza, eufória; niekedy - periférna neuropatia (častejšie v starobe, počas tehotenstva, podvýživa, diabetes mellitus, chronické ochorenie pečene, alkoholizmus); v niektorých prípadoch - kŕče, halucinácie, zmätenosť; u pacientov s epilepsiou - zvýšená frekvencia záchvatov;
- na strane kardiovaskulárneho systému: zvýšený krvný tlak (TK), palpitácie, angina pectoris;
- z hemostázového systému a krvotvorných orgánov: zvýšená zrážanlivosť krvi, trombocytopénia, porfýria, sideroblastická anémia, splenomegália, vakuolizácia erytrocytov;
- z močového systému: intersticiálna nefritída, dyzúria;
- na strane muskuloskeletálneho systému: myalgia, artralgia;
- alergické reakcie: svrbenie kože, vyrážka, žihľavka, fotocitlivosť;
- ďalšie: hypertermia, hyperurikémia, akné, zvýšené hladiny železa v sére, dnová artritída; veľmi zriedka - gynekomastia, menorágia.
Predávkovanie
Príznaky: bolesť brucha, nevoľnosť, zvracanie, zlyhanie dýchania, zvýšená hladina pečeňových enzýmov, žltačka, kŕče, porucha vedomia, akútny pľúcny edém, hyperglykémia, metabolická ketoacidóza, kóma.
Liečba: okamžitý výplach žalúdka, podanie aktívneho uhlia, predpísaná nútená diuréza, hemodialýza, všeobecné opatrenia na udržanie životne dôležitých funkcií tela.
špeciálne pokyny
Užívanie alkoholu a liekov obsahujúcich etanol je kontraindikované počas celej liečby.
U pacientov so zhoršenou funkciou pečene alebo v prípade potreby dlhodobej liečby sa odporúča pravidelné sledovanie ukazovateľov funkcie pečene a kompletného krvného obrazu. Je potrebné pravidelne monitorovať hladinu kyseliny močovej v sére, najmä ak sa v anamnéze vyskytli záchvaty dny.
Počas liečby izoniazidmi existuje riziko vzniku periférnej neuropatie, preto sa na jej prevenciu a liečbu odporúča súčasné podávanie pyridoxínu (vitamín B 6).
Pri predpisovaní ftizopyramu pacientom s hypoplastickou anémiou je potrebné vziať do úvahy vplyv pyrazínamidu na čas zrážania krvi.
Odporúča sa hodnotiť mesačné funkcie pečene a monitorovať aktivitu alanínaminotransferázy (ALT) a aspartátaminotransferázy (AST) v plazme.
S asymptomatickým prechodným zvýšením hladiny pečeňových enzýmov by ste nemali prestať užívať Phthisopyram. Ak hladina ALT alebo AST prekročí hornú hranicu normy viac ako trikrát, je potrebné vysadenie izoniazidu. Liek by sa mal tiež zrušiť s vývojom akútnej alebo chronickej formy hepatitídy, v druhom prípade nie je možné pokračovať v liečbe izoniazidmi.
Je potrebné mať na pamäti, že izoniazid môže zvýšiť vylučovanie iónov zinku a znížiť ich koncentráciu v krvi.
Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy
Pri užívaní vysokých dávok ftizopyramu je možné vyvinúť periférnu neuropatiu a iné nežiaduce javy z nervového systému, ktoré majú negatívny vplyv na schopnosť pacienta viesť vozidlá alebo pracovať so zložitými mechanizmami.
Aplikácia počas tehotenstva a laktácie
Užívanie tabliet ftizopyramu počas tehotenstva a dojčenia je kontraindikované.
Predpisovanie lieku tehotným ženám je povolené iba v osobitných prípadoch zo zdravotných dôvodov.
Ak je to potrebné, užívanie izoniazidu a pyrazínamidu počas laktácie by malo byť dojčenie prerušené.
S poškodenou funkciou obličiek
Pri liečbe pacientov s chronickým zlyhaním obličiek sa odporúča používať ftizopyram opatrne.
Pre porušenie funkcie pečene
Použitie ftizopyramu je kontraindikované pri akútnej hepatitíde a cirhóze pečene.
Liek môže mať hepatotoxický účinok, preto by sa mal predpisovať opatrne v prípade porušenia funkcie pečene, chronického alkoholizmu.
Liekové interakcie
Možné liekové interakcie pri užívaní ftizopyramu:
- fenytoín, karbamazepín, valproát: tieto lieky pod vplyvom izoniazidu spomaľujú metabolizmus, preto sa v kombinácii s liekom odporúča znížiť ich dávky; izoniazid zvyšuje sérové koncentrácie karbamazepínu a fenytoínu, zvyšuje ich vedľajšie účinky;
- disulfiram: súčasné užívanie s izoniazidom prispieva k rozvoju duševných porúch, preto je potrebné sa tejto kombinácii vyhnúť;
- ketokonazol, cyklosporín: môže znížiť ich koncentráciu v krvi a znížiť ich účinnosť;
- antacidá: pomáhajú znižovať absorpciu izoniazidu;
- glipizid, tolbutamid, perorálne kontraceptíva, teofylín, tolazamid: v kombinácii s izoniazidom znižujú ich terapeutickú účinnosť;
- fenytoín: ak sa užíva s izoniazidom, zvyšujú sa vedľajšie účinky fenytoínu;
- triazolam: izoniazid inhibuje vylučovanie triazolamu;
- etanol: pri súčasnom užívaní s izoniazidom sa zvyšuje riziko vzniku hepatitídy;
- alopurinol, kolchicín, sulfinpyrazón, probenecid: ak sa užívajú súčasne s pyrazínamidom, znižujú ich účinnosť, pretože zvyšujú koncentráciu kyseliny močovej v krvnom sére (v takom prípade by ste mali zvážiť zvýšenie dávky liekov proti dne);
- Vitamín B 1: Izoniazid zvyšuje vylučovanie vitamínu B 1 a znižuje jeho účinnosť.
Analógy
Analógy ftizopyramu sú: Phthisopyram B 6, Protubpira, Protubetam, Phtizoetam, Mak-Paz plus, Iso-Eremfat, Izosid Comp., Isoniazid atď.
Podmienky skladovania
Držte mimo dosahu detí.
Skladujte pri teplote do 25 ° C, chránené pred vlhkosťou a svetlom.
Čas použiteľnosti je 2,5 roka.
Podmienky výdaja z lekární
Vydávané na lekársky predpis.
Recenzie na Phthisopyram
Momentálne na sociálnych sieťach neexistujú žiadne recenzie pacientov na Phthisopyram.
Cena ftizopyramu v lekárňach
Cena ftizopyramu za balenie obsahujúce 50 tabliet v polymérnej plechovke môže byť od 152 rubľov, 100 tabliet - od 218 rubľov.
Maria Kulkes Lekárska novinárka O autorovi
Vzdelanie: Prvá moskovská štátna lekárska univerzita pomenovaná po I. M. Sečenov, špecializácia „Všeobecné lekárstvo“.
Informácie o lieku sú všeobecné, poskytujú sa iba na informačné účely a nenahrádzajú oficiálne pokyny. Samoliečba je zdraviu škodlivá!
