Flucorus

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Flucorus: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Flucorus

ATX kód: J02AC01

Účinná látka: flukonazol (flukonazol)

Výrobca: Sintez, JSC (Rusko)

Popis a aktualizácia fotografií: 2019-05-07

Ceny v lekárňach: od 109 rubľov.

Kúpiť

Flucorus je antifungálna látka.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma - infúzny roztok: priehľadný, bezfarebný alebo slabo nažltlý [50 a 100 ml v sklenených tmavých alebo bezfarebných 100 ml fľašiach, zapečatených gumovými zátkami a zvlnenými viečkami, v papierovej škatuľke 1 fľaša a návod na použitie Flucorusu; 100 ml v sklenených tmavých alebo bezfarebných fľašiach s objemom 100 ml, uzavretých gumovými zátkami a zvlnenými viečkami, v kartónovej škatuli 1 fľaša a polymérová suspenzia (alebo bez suspenzie); balenie pre nemocnice - v škatuli z vlnitej lepenky 35 injekčných liekoviek alebo fliaš s polymérovými suspenziami (alebo bez suspenzií)].

Zloženie 1 ml roztoku:

účinná látka: flukonazol - 2 mg;
pomocné zložky: chlorid sodný, voda na injekciu.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Účinná látka lieku Flucorus - flukonazol - je zástupcom triedy triazolových protiplesňových látok. Má vysoko špecifický účinok a inhibuje aktivitu plesňových enzýmov závislých od cytochrómu P ₄₅₀. Blokuje premenu plesňového lanosterolu na ergosterol. Zvyšuje priepustnosť bunkovej membrány, narúša bunkový rast.

Flukonazol, ktorý je vysoko selektívny pre cytochróm P ₄₅₀, nemá takmer žiadny inhibičný účinok na tieto enzýmy v ľudskom tele (na rozdiel od ekonazolu, klotrimazolu, itrakonazolu a ketokonazolu inhibuje menej oxidačných procesov závislých od cytochrómu P ₄₅₀ v pečeňových mikrozómoch). Nemá antiandrogénnu aktivitu.

Flukonazol je účinný proti oportunistickým mykózam vrátane tých, ktoré spôsobujú Coccidioides immitis (vrátane intrakraniálnych infekcií), Cryptococcus neoformans, Candida spp. (vrátane generalizovaných foriem kandidózy na pozadí imunosupresie), Trichophyton spp., Microsporum spp. Účinné na endemické mykózy spôsobené Blastomyces dermatitidis a Histoplasma capsulatum (vrátane imunosupresie).

Farmakokinetika

Po intravenóznom (IV) podaní flukonazol dobre preniká do tkanív a telesných tekutín. Plazmatická koncentrácia je priamo úmerná použitej dávke. Preniká do kĺbovej tekutiny, sliny, spúta, peritoneálnej tekutiny a materského mlieka v koncentráciách podobných plazme. V stratum corneum, epidermis a potnej tekutine vytvára liečivo vyššie koncentrácie ako v krvnom sére.

Flucorus dobre preniká do mozgovomiechového moku, kde pri plesňovej meningitíde predstavuje jeho koncentrácia asi 85% plazmatickej koncentrácie.

Asi 90% rovnovážnej plazmatickej koncentrácie (_Css) sa dosiahne 4. až 5. deň liečby. Na dosiahnutie tejto úrovne do 2. dňa umožňuje úvodná dávka úvodnej dávky (2-krát vyššia ako je obvyklá denná dávka) v prvý deň.

Zdanlivý distribučný objem (V _d) približne zodpovedá celkovému obsahu tekutiny v tele. Plazmatické bielkoviny sa viažu asi 11-12%.

Flukonazol je inhibítor izoenzýmu CYP2C9 v pečeni. Vylučuje sa hlavne obličkami: nezmenené - 80%, vo forme metabolitov - 11%. Polčas (T _½) je 30 hodín.

Klírens flukonazolu je úmerný klírensu kreatinínu (CC), jeho farmakokinetické parametre do značnej miery závisia od stavu funkcie obličiek. V tomto prípade je T _½ nepriamo úmerný KK. Po 3 hodinách hemodialýzy sa plazmatická koncentrácia flukonazolu zníži dvakrát.

Pri intravenóznom a perorálnom podaní flukonazolu je farmakokinetika liečiva podobná, čo umožňuje bezproblémový prechod pacientov z jednej dávkovej formy do druhej.

Indikácie pre použitie

hlboké endemické mykózy (histoplazmóza, kokcidioidomykóza) u pacientov s normálnou imunitou;
kryptokokóza vrátane kryptokokovej meningitídy a infekcií inej lokalizácie (napríklad kože, pľúc), u pacientov s normálnou imunitou a u pacientov s rôznymi formami imunosupresie [napríklad pri transplantácii orgánov alebo syndróme získanej imunodeficiencie (AIDS)], udržiavacia liečba účel prevencie recidívy kryptokokózy u pacientov s AIDS;
generalizovaná kandidóza vrátane kandidémie, diseminovaná kandidóza, ako aj iné formy invazívnej kandidózy vrátane infekcií močových ciest, bronchopulmonálneho systému, endokardu, pobrušnice a očí, a to aj u pacientov užívajúcich cytotoxické alebo imunosupresívne lieky a u pacientov so zhubnými nádormi nádory na jednotkách intenzívnej starostlivosti alebo iné rizikové faktory, ktoré predisponujú k rozvoju kandidózy;
prevencia kandidózy u pacientov s vysokým rizikom generalizovanej infekcie (napríklad s ťažkou alebo dlhodobou neutropéniou);
orofaryngeálna kandidóza, kandidóza pažeráka a slizníc u detí.

Kontraindikácie

Absolútne:

predĺženie QT intervalu na elektrokardiograme (vrodené alebo zistené);
obdobie laktácie;
súčasné užívanie liekov, ktoré môžu predĺžiť QT interval (napríklad antiarytmické lieky tried IA a III);
súčasné použitie terfenadínu (na pozadí neustáleho príjmu flukonazolu v dennej dávke 400 mg), pimozidu, chinidínu, astemizolu, cisapridu;
precitlivenosť na ktorúkoľvek zložku lieku alebo iné azolové fungicídne látky.

Relatívne (roztok Flucorus sa používa opatrne, za predpokladu, že prínos prevyšuje možné riziká):

zlyhanie pečene;
potenciálne arytmogénne stavy u pacientov s viacerými rizikovými faktormi (nerovnováha elektrolytov, organické srdcové choroby, užívanie liekov spôsobujúcich arytmie);
výskyt vyrážky na pozadí použitia flukonazolu u pacientov s povrchovou plesňovou infekciou a invazívnymi / systémovými plesňovými infekciami;
súčasné užívanie terfenadínu (pri užívaní flukonazolu v dennej dávke nižšej ako 400 mg);
tehotenstvo.

Flucorus, návod na použitie: spôsob a dávkovanie

Roztok Flucorus sa vstrekuje intravenózne rýchlosťou až 200 mg / h.

Lekár určuje dennú dávku lieku individuálne, v závislosti od typu a závažnosti plesňovej infekcie.

Odporúčané dávky pre dospelých:

kryptokoková meningitída, kryptokokové infekcie iných lokalizácií: prvý deň - v priemere 400 mg, potom - 200-400 mg raz denne. Liečba kryptokokovej meningitídy je najmenej 6 - 8 týždňov. Trvanie liečby kryptokokových infekcií je určené klinickou účinnosťou Flucorusu potvrdenou mykologickou štúdiou;
prevencia recidívy kryptokokovej meningitídy u pacientov s AIDS (po ukončení úplného priebehu primárnej liečby): 200 mg 1krát denne po dlhú dobu, ak je to potrebné, pacient môže byť prevedený na perorálnu dávkovú formu flukonazolu;
kandidémia, rozšírená kandidóza a iné invazívne kandidové infekcie: prvý deň - v priemere 400 mg, potom - 200 mg denne, je možné zvýšiť dennú dávku na 400 mg, v závislosti od klinickej situácie. Trvanie liečby závisí od klinického obrazu;
prevencia kandidózy pri vysokom riziku generalizovanej infekcie (napríklad u pacientov s dlhodobou alebo závažnou neutropéniou): 400 mg 1-krát denne. Flucorus sa začína podávať niekoľko dní pred očakávaným výskytom neutropénie, liečba pokračuje ďalších 7 dní po zvýšení počtu neutrofilov o viac ako 1 000 / μL;
hlboké endemické mykózy: 200 - 400 mg denne. Trvanie liečby sa určuje individuálne, s kokcidioidomykózou, kurz je 11-24 mesiacov, s histoplazmózou - 3-17 mesiacov (v prípade potreby sa pacient prevedie na perorálnu dávkovú formu flukonazolu).

Odporúčané denné dávky Flucorusu pre deti:

kryptokoková meningitída, kryptokokové infekcie iných lokalizácií, generalizovaná kandidóza: 6-12 mg / kg, trvanie liečby - 10-12 týždňov (do eliminácie patogénu v mozgovomiechovom moku, potvrdené laboratórnymi testami);
prevencia relapsu kryptokokovej meningitídy u detí s AIDS (po ukončení úplného priebehu primárnej liečby): 6 mg / kg. Trvanie prijatia sa určuje individuálne, Flucorus sa môže používať dlho;
orofaryngeálna kandidóza: prvý deň - 6 mg / kg, potom - 3 mg / kg. Minimálna doba liečby je 2 týždne;
kandidóza slizníc: 3 mg / kg, ak je to potrebné, rýchlejšie dosiahnutie konštantnej rovnovážnej koncentrácie Flucorusu v prvý deň, je predpísaná úvodná dávka 6 mg / kg. Minimálna doba liečby je 3 týždne;
kandidóza pažeráka: 3 mg / kg, ak je to potrebné na dosiahnutie konštantnej rovnovážnej koncentrácie liečiva v prvý deň, je predpísaná úvodná dávka 6 mg / kg. V závažných prípadoch možno dennú dávku zvýšiť na 6–12 mg / kg. Liečba sa vykonáva najmenej 3 týždne a ďalšie 2 týždne po ústupe príznakov ochorenia;
prevencia plesňových infekcií so zníženou imunitou, ak je riziko infekcie spojené s vývojom neutropénie v dôsledku radiačnej terapie alebo cytotoxickej chemoterapie: 3 - 12 mg / kg. Liečba pokračuje, kým sa neodstráni indukovaná neutropénia.

Nepoužívajte Flucorus u detí v denných dávkach presahujúcich dávky u dospelých, t. J. Viac ako 400 mg. Roztok sa vstrekuje raz denne. Počas dlhodobej liečby je možné prejsť na perorálny prípravok obsahujúci flukonazol.

U novorodencov sa flukonazol vylučuje pomalšie, preto sa v prvých 2 týždňoch po narodení interval medzi injekciami lieku zvýši na 72 hodín, od 2. do 4. týždňa - až 48 hodín. Potom sa Flucorus používa v súlade s obvyklým dávkovacím režimom.

Starší ľudia bez poškodenia funkcie obličiek nemusia upravovať dávku.

Pacientom s funkčným poškodením obličiek (klírens kreatinínu <50 ml / min) sa spočiatku podáva úvodná dávka Flucorusu - od 50 do 400 mg, potom sa dávka zníži dvakrát. Pacienti na dialýze dostávajú liek v plnej dávke po každom sedení.

Vedľajšie účinky

Flucorus je všeobecne dobre znášaný. V zriedkavých prípadoch sú zaznamenané nasledujúce vedľajšie účinky (podľa frekvencie vývoja sú klasifikované nasledovne: často - <1%, zriedka - 0,1-1%, zriedka - 0,01-0,1%, veľmi zriedkavo - <0,01%):

alergické reakcie: zriedka - kožná vyrážka; zriedkavo - anafylaktoidné reakcie (vrátane svrbenia kože, žihľavky, opuchu tváre, angioedému), toxická epidermálna nekrolýza (Lyellov syndróm), exsudatívny multiformný erytém (vrátane Stevens-Johnsonovho syndrómu);
na strane kardiovaskulárneho systému: zriedka - predĺženie trvania QT intervalu; veľmi zriedka - ventrikulárna fibrilácia / flutter;
z centrálneho nervového systému: zriedka - závraty, bolesti hlavy; zriedka - kŕče;
zo strany krvotvorných orgánov: zriedka - agranulocytóza, trombocytopénia, neutropénia, leukopénia;
z tráviaceho systému: zriedka - zmena chuti, bolesti brucha, plynatosť, hnačky, zvracanie, nevoľnosť; zriedka - dysfunkcia pečene (zvýšená alkalická fosfatáza, aspartátaminotransferáza a alanínaminotransferáza, hyperbilirubinémia, žltačka, hepatitída, hepatocelulárna nekróza), vrátane smrteľných;
iné: zriedka - hypertriglyceridémia, hypercholesterolémia, hypokaliémia, porucha funkcie obličiek, alopécia.

Predávkovanie

Nadmerné dávky Flucorusu môžu spôsobiť halucinácie a paranoidné správanie.

Liečba je symptomatická. Zobrazuje sa nútená diuréza. Hemodialýza počas 3 hodín znižuje plazmatickú koncentráciu flukonazolu asi dvakrát.

špeciálne pokyny

Liečba liekom Flucorus je povolená, kým sa nezískajú výsledky kultivácie alebo iné laboratórne údaje, ale keď budú výsledky známe, je potrebné upraviť liečebný režim.

Liečba pokračuje, kým sa neobjaví klinická a mikrobiologická remisia. V prípade predčasného prerušenia liečby je riziko recidívy choroby vysoké.

Flucorus obsahuje 0,9% roztok chloridu sodného: v 100 ml roztoku - 15 mmol iónov sodíka a chlóru. U pacientov vyžadujúcich obmedzenie príjmu sodíka alebo tekutín je potrebné vziať do úvahy rýchlosť podávania tekutín.

Počas liečby je indikovaná kontrola koncentrácie flukonazolu v krvi, krvných parametrov, funkcie pečene a obličiek. Ak sa zistia funkčné poruchy pečene / obličiek, Flucorus sa zruší.

V zriedkavých prípadoch má flukonazol hepatotoxické účinky, ktoré nezávisia od dávky, dĺžky liečby, pohlavia a veku pacienta. Toxické zmeny v pečeni sú zvyčajne reverzibilné, ich príznaky zmiznú po ukončení liečby. Ak sa objavia klinické príznaky poškodenia pečene, pravdepodobne spojené s flukonazolom, podávanie Flucorusu sa má prerušiť.

Pri súčasnom použití kumarínových antikoagulancií je potrebné monitorovať protrombínový čas.

Flukonazol, rovnako ako niektoré iné azoly, môže predĺžiť QT interval. V tejto súvislosti je potrebné dôkladné sledovanie stavu a sledovanie elektrokardiogramu u pacientov s rizikom vzniku arytmií, najmä v prípade nerovnováhy elektrolytov, organického poškodenia myokardu alebo srdcových dráh, ako aj v prípade súčasnej udržiavacej kardiotropnej liečby. Pri spoločnom vymenovaní liekov s úzkym terapeutickým rozsahom metabolizovaných za účasti izoenzýmov CYP3A4 a CYP2C9 je potrebné sledovať stav pacienta.

Pacienti s AIDS sú náchylnejší na vznik závažných kožných reakcií na pozadí užívania rôznych liekov. V prípadoch, keď je výskyt vyrážky u pacientov s povrchovou plesňovou infekciou jednoznačne spojený s použitím flukonazolu, sa Flucorus zruší.

Ak sa u pacientov so systémovými plesňovými infekciami vyskytne vyrážka, je potrebné dôsledné sledovanie. Ak sa vyskytnú bulózne zmeny alebo multiformný erytém, je potrebné Flucorus zrušiť.

Je potrebné kontrolovať koncentráciu cyklosporínu v krvi u pacientov po transplantácii obličky, ktorí dostávajú flukonazol v dennej dávke 200 mg, pretože u týchto pacientov dochádza k pomalému zvyšovaniu plazmatickej koncentrácie cyklosporínu. Zvláštna opatrnosť je potrebná pri súčasnom používaní rifabutínu alebo iných liekov, ktoré sa metabolizujú systémom cytochrómu P ₄₅₀.

Súčasné podávanie cisapridu je kontraindikované.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Vzhľadom na bezpečnostný profil flukonazolu je nepravdepodobné, že by to malo negatívny vplyv na rýchlosť reakcie a schopnosť koncentrácie.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Počas tehotenstva sa Flucorus môže používať iba v prípadoch, keď je očakávaný prínos určite vyšší ako potenciálne riziká, tj. Keď je plesňová infekcia u ženy závažná a potenciálne život ohrozujúca.

Flukonazol prechádza do materského mlieka a vytvára koncentrácie podobné plazmatickým. V tomto ohľade je počas laktácie Flucorus kontraindikovaný.

Použitie v detstve

Liečivo sa používa v pediatrii podľa indikácií. Flucorus sa používa s opatrnosťou na liečbu novorodencov; je potrebná úprava dávkovacieho režimu.

S poškodenou funkciou obličiek

V prípade funkčného poškodenia obličiek (klírens kreatinínu <50 ml / min) sa odporúča podať prvú nasycovaciu dávku od 50 do 400 mg a dennú dávku ďalej znížiť dvakrát.

U pacientov na dialýze sa Flucorus podáva v plnej dávke po každom sedení.

Pre porušenie funkcie pečene

Flucorus sa má používať s opatrnosťou pri zlyhaní pečene.

Použitie u starších ľudí

Starší ľudia bez poškodenia funkcie obličiek nemusia upravovať dávku.

Liekové interakcie

kumarínové antikoagulanciá (napríklad warfarín): zvyšuje protrombínový čas asi o 12%. Je potrebné tento indikátor ovládať;
perorálne hypoglykemické lieky, deriváty sulfonylmočoviny (glipizid, tolbutamid, glibenklamid, chlórpropamid): zvyšuje sa ich polčas, čo je spojené s vývojom hypoglykémie. Je potrebné kontrolovať koncentráciu glukózy v krvi a v prípade potreby upraviť dávku hypoglykemického činidla;
diuretiká (vrátane hydrochlorotiazidu): plazmatická koncentrácia flukonazolu sa zvyšuje o 40%, ale zníženie dávky Flucorusu nie je potrebné;
perorálne kontraceptíva: ich účinnosť nie je znížená;
cyklosporín: je možná zmena jeho koncentrácie v krvi. Tento ukazovateľ by sa mal monitorovať;
takrolimus: zvyšuje sa jeho koncentrácia v krvi, čo so sebou prináša riziko vzniku nefrotoxických účinkov;
rifampicín: znižuje sa o 25% AUC (plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času) a o 20% T _1/2 flukonazolu, čo si vyžaduje zvýšenie dávky Flucorusu;
rifabutín: je možné zvýšenie jeho sérovej koncentrácie, vznik uveitídy. Je potrebné monitorovať stav pacienta;
midazolam: zvyšuje sa jeho obsah v krvi, čo so sebou prináša zvýšené riziko psychomotorických účinkov;
fenytoín: zvyšuje sa jeho hladina v krvi, čo je sprevádzané klinicky významnými prejavmi. Je potrebné kontrolovať koncentráciu lieku a v prípade potreby upraviť dávku;
cisaprid: možný vývoj nežiaducich reakcií zo srdca vrátane paroxyzmov ventrikulárnej tachykardie (torsade de pointes);
terfenadín: pri súčasnom použití s flukonazolom v denných dávkach do 400 mg je potrebný starostlivý lekársky dohľad; užívanie terfenadínu spolu s flukonazolom v denných dávkach vyšších ako 400 mg je kontraindikované;
zidovudín: zvyšuje sa jeho koncentrácia v krvi, v dôsledku čoho sa môžu zvyšovať jeho vedľajšie účinky;
azitromycín, vorikonazol: je možné zmeniť ich plazmatické koncentrácie. Je potrebná kontrola a v prípade potreby úprava dávky;
teofylín: zvyšuje sa jeho polčas, zvyšuje sa riziko intoxikácie, čo si vyžaduje úpravu dávkovacieho režimu.

Analógy

Analógy Flucorus sú: Diflazon, Diflucan, Mykonil, Medoflucon, Mikomax, Mikosist, Mikoflucan, Nofung, Procanazole, Flucosan, Fluconazole, Fluconorm, Flukorem, Forcan, Flucostat, Flucomabol, Flucosid, Vero-Fluconazol.

Podmienky skladovania

Skladujte pri teplote nepresahujúcej 30 ° C, mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Flucorus

Na špecializovaných fórach a webových stránkach nie sú k dispozícii žiadne recenzie o lieku Flucorus. Pacienti hovoria o flukonazole (účinnej látke, ktorá je tiež súčasťou mnohých antifungálnych liekov) pozitívne: liek je účinný pri mnohých plesňových ochoreniach, je dobre znášaný a je lacný.

Medzi negatívne aspekty patria možné vedľajšie účinky a negatívne účinky na pečeň.