Fareston

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Fareston: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Za porušenie funkcie pečene
11. Použitie u starších ľudí
12. Liekové interakcie
13. Analógy
14. Podmienky skladovania
15. Podmienky výdaja z lekární
16. Recenzie
17. Cena v lekárňach

Latinský názov: Fareston

ATX kód: L02BA02

Účinná látka: toremifén (toremifén)

Výrobca: Orion Corporation (Fínsko)

Popis a aktualizácia fotografií: 26.11.2018

Ceny v lekárňach: od 2239 rubľov.

Kúpiť

Fareston je nesteroidné liečivo s antiestrogénnymi a protinádorovými účinkami.

Uvoľnenie formy a zloženia

Fareston je dostupný vo forme tabliet: biely, okrúhly, plochý, na jednej strane je kód TO20 alebo TO60, okraj tablety je skosený (10 ks. V blistroch, v kartónovej škatuli 3 alebo 10 balení; 30, 60 alebo 100 ks. v polyetylénových fľašiach, v kartónovej škatuli 1 fľaša).

1 tableta obsahuje:

účinná látka: toremifén (vo forme toremiféncitrátu) - 20 mg alebo 60 mg;
pomocné zložky: laktóza, sodná soľ karboxymetylškrobu (typ A), kukuričný škrob, povidón, koloidný bezvodý kremík, mikrokryštalická celulóza, stearan horečnatý.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Fareston je liek s antiestrogénnymi a protinádorovými účinkami. Jeho účinná látka - toremifén - je nesteroidný antiestrogén odvodený od trifenyletylénu a má schopnosť špecificky sa viazať na estrogénové receptory. Konkuruje estradiolu a inhibuje estrogénom indukovanú syntézu DNA (deoxyribonukleovú kyselinu) a replikáciu buniek.

Pri rakovine prsníka je protinádorový účinok toremifénu do veľkej miery spôsobený jeho antiestrogénnou aktivitou. Súčasne je tiež spojený s takými mechanizmami pôsobenia účinnej látky, ako je regulácia expresie onkogénu, sekrécia rastových faktorov, indukcia apoptózy a kinetika bunkového cyklu. Vysoké dávky toremifénu sú schopné vyvolať protinádorový účinok, ktorý nesúvisí s jeho antiestrogénnym účinkom.

Farmakokinetika

Po užití Farestonu dovnútra sa toremifén úplne vstrebáva a maximálna koncentrácia v krvnom sére sa dosiahne do 2 - 5 hodín. Súčasný príjem potravy neovplyvňuje úplnosť absorpcie, ale môže predĺžiť dobu nástupu maximálnej koncentrácie o 1,5–2 hodiny, hoci to nemá klinický význam.

Väzba na plazmatické bielkoviny (hlavne albumín) - 99,5%. Rovnovážna plazmatická koncentrácia toremifénu v dávke 60 mg denne sa stanoví po 21 - 28 dňoch liečby.

V pečeni sa metabolizuje za účasti cytochrómu CYP3A4 demetyláciou a hydroxyláciou za tvorby aktívneho metabolitu (N-demetyltoremifén) a troch neaktívnych (4-hydroxytoremifén, deaminogydroxytoremifén, N, N-didemetyltoremifén).

Celkový klírens liečiva je 5 l / h.

Po fáze rýchlej distribúcie začína fáza pomalej eliminácie. Polčas rozpadu toremifénu je v priemere 5 dní, N-demetyltoremifén - 11 dní.

Vylučuje sa hlavne vo forme metabolitov do 7 dní: hlavná časť črevami, asi 10% obličkami.

Indikácie pre použitie

Podľa pokynov je Fareston indikovaný pre ženy na liečbu rakoviny prsníka závislej od estrogénu v postmenopauzálnom období.

Kontraindikácie

hyperplázia endometria vrátane anamnézy;
tromboembolizmus vrátane anamnézy;
predĺženie QT intervalu;
súčasné užívanie liekov, ktoré predlžujú QT interval;
klinicky významná bradykardia;
indikácia anamnézy symptomatickej arytmie;
klinicky významné zlyhanie srdca so zníženou ejekčnou frakciou ľavej komory;
hypokaliémia a iná nerovnováha elektrolytov;
ťažké poškodenie funkcie pečene vrátane anamnézy;
obdobie tehotenstva;
dojčenie;
precitlivenosť na zložky lieku.

Je potrebné dbať na to, aby sa Fareston predpisoval na trombocytopéniu, leukopéniu, hyperkalcémiu (vrátane pacientov s kostnými metastázami), ťažkú angínu pectoris, dekompenzované srdcové zlyhanie, proarytmogénne stavy (predĺženie QT intervalu, akútna ischémia myokardu), intolerancia laktózy, syndróm nedostatku laktózy. malabsorpcia, v starobe.

Pokyny na použitie Farestonu: metóda a dávkovanie

Tablety Fareston sa užívajú perorálne.

Lekár stanoví dávku a trvanie liečby individuálne.

Odporúčané dávkovanie:

prvá línia hormonálnej terapie: 60 mg jedenkrát denne po dlhú dobu;
druhá línia hormonálnej terapie: 120 mg dvakrát denne.

V prípade príznakov naznačujúcich progresiu ochorenia sa musí liečba Farestonom prerušiť.

Vedľajšie účinky

z nervového systému: často - závraty; zriedka - bolesť hlavy;
zo strany ciev: veľmi často - návaly horúčavy (návaly horúčavy); zriedka - tromboembolické stavy (tromboflebitída, hlboká venózna trombóza, pľúcna embólia);
benígne, malígne a nešpecifikované novotvary vrátane polypov a cýst: veľmi zriedkavo rakovina endometria;
z gastrointestinálneho traktu: často - nevoľnosť, zvracanie; zriedka - zápcha;
z krvotvorného a lymfatického systému: frekvencia nebola stanovená - anémia, trombocytopénia, leukopénia;
zo strany výživy a metabolizmu: zriedka - strata chuti do jedla;
duševné poruchy: často - depresia; zriedka - nespavosť;
z dýchacieho systému: zriedka - dýchavičnosť;
z orgánov sluchu: zriedka - vertigo;
na strane orgánov videnia: veľmi zriedka - zakalenie rohovky;
z hepatobiliárneho systému: zriedka - zvýšená aktivita pečeňových transamináz; veľmi zriedka - žltačka;
z reprodukčného systému a mliečnych žliaz: často - krvácanie z maternice, vaginálny výtok vo forme leucorrhoea; zriedka - hypertrofia endometria; zriedka - polypy endometria; veľmi zriedka - hyperplázia endometria;
dermatologické reakcie: veľmi často - zvýšené potenie; často - svrbenie v genitálnej oblasti, vyrážka; veľmi zriedka - alopécia;
všeobecné poruchy: často - zvýšená únava, opuchy; zriedka - prírastok hmotnosti.

Predávkovanie

Príznaky: pri užívaní 680 mg denne - nevoľnosť a / alebo zvracanie, vertigo, bolesti hlavy, závraty. Možno - návaly horúčavy, vaginálne krvácanie, predĺženie QT intervalu.

Liečba: vymenovanie symptomatickej liečby.

špeciálne pokyny

Vymenovanie Farestonu by sa malo uskutočniť na základe výsledkov gynekologického vyšetrenia pacientky, osobitná pozornosť by sa mala venovať stavu endometria. Riziková skupina pre rakovinu endometria zahŕňa pacientov s indexom telesnej hmotnosti vyšším ako 30, arteriálnou hypertenziou, diabetes mellitus, ktorí sú dlhodobo liečení hormonálnou substitučnou liečbou. Okrem toho sa vyžaduje starostlivé sledovanie stavu pri ťažkej angíne pectoris, dekompenzovanom srdcovom zlyhaní. Počas obdobia liečby by žena mala byť sledovaná gynekológom a podstúpiť kontrolné testy najmenej raz ročne.

Je potrebné mať na pamäti, že pravdepodobnosť vzniku hyperkalcémie u pacientov s kostnými metastázami sa objavuje v počiatočnom štádiu liečby toremifénom.

Predĺženie QT intervalu bolo zaznamenané so zvyšujúcou sa dávkou Farestonu. Ak je QT interval viac ako 500 ms, remifén sa nemá užívať.

Ak sa objavia príznaky arytmie, je potrebné liečbu ukončiť.

Liečba by mala byť sprevádzaná pravidelnými štúdiami na sledovanie počtu erytrocytov, leukocytov, krvných doštičiek.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Použitie Farestonu nemá vplyv na schopnosť viesť vozidlá a mechanizmy.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Užívanie Farestonu je kontraindikované počas tehotenstva a dojčenia.

Pre porušenie funkcie pečene

Použitie Farestonu je kontraindikované pri závažnom zlyhaní pečene vrátane anamnézy.

Použitie u starších ľudí

Fareston sa má opatrne používať u starších pacientov.

Liekové interakcie

Z dôvodu rizika synergického pôsobenia na predĺženie QT intervalu a výskytu ventrikulárnych arytmií (vrátane komorových arytmií typu „pirueta“) je kombinácia toremifénu s nasledujúcimi liekmi kontraindikovaná: antiarytmiká triedy IA (vrátane chinidínu, disopyramidu, hydrochinidínu), antiarytmiká triedy III amiodarón, ibutilid, sotalol, dofetilid), antipsychotiká (vrátane sertindolu, haloperidolu, fenotiazínu, pimozidu, sultopridu), erytromycín, moxifloxacín, pentamidín, antimalariká (najmä halofantrín), mizolastín, terfenadamín, cyfenadamín difemanil, vinkamín (pri intravenóznom podaní).

Pri súčasnom používaní lieku Fareston:

tiazidové diuretiká, iné lieky, ktoré znižujú vylučovanie vápnika obličkami: zvyšujú riziko hyperkalcémie;
fenobarbital, karbamazepín, fenytoín, iné lieky, ktoré zosilňujú intenzitu mikrozomálnej oxidácie: môžu urýchliť metabolizmus a vylučovanie toremifénu a znižovať jeho koncentráciu v krvnom sére. Ak je táto kombinácia nevyhnutná, denná dávka lieku by sa mala zdvojnásobiť;
nepriame antikoagulanciá vrátane warfarínu: spôsobujú výrazné zvýšenie obdobia krvácania (odporúča sa vyhnúť sa tejto kombinácii);
inhibítory izoenzýmov cytochrómu CYP3A - oleandomycín, erytromycín, antifungálne lieky vrátane ketokonazolu: znižujú rýchlosť metabolizmu toremifénu.