Etorikoxib

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Etorikoxib: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: etorikoxib

ATX kód: M01AH05

Účinná látka: etorikoxib (etorikoxib)

Výrobca: JSC "Biochemist" (Rusko)

Popis a aktualizácia fotografií: 29.04.2020

Ceny v lekárňach: od 245 rubľov.

Kúpiť

Etorikoxib je nesteroidné protizápalové liečivo (NSAID).

Uvoľnenie formy a zloženia

Etorikoxib je dostupný vo forme filmom obalených tabliet: dávka 60 mg - okrúhla, bikonvexná, zelená; dávka 90 mg - okrúhle, bikonvexné, biele; dávka 120 mg - oválne, bikonvexné, svetlozelené, s ryhou na jednej strane. Prierez zobrazuje filmový obal zodpovedajúci dávke farby tablety a jadro je takmer biele alebo biele.

Tablety sú balené po 2, 4, 7, 10 alebo 14 kusoch. v blistrovom balení, 20 alebo 30 ks. v sklenených nádobách chrániacich pred svetlom. Kartónová škatuľa obsahuje návod na použitie etorikoxibu a 1 plechovku alebo 1-2 blistre.

Zloženie 1 tablety:

účinná látka: etorikoxib - 60, 90 alebo 120 mg;
jadro tablety: povidón K30, mikrokryštalická celulóza, stearan horečnatý, sodná soľ kroskarmelózy, bezvodý hydrogénfosforečnan vápenatý (bezvodý disubstituovaný fosforečnan vápenatý);
filmová vrstva: dávka 60 mg - Opadray II zelená 32K210011 (triacetín, monohydrát laktózy, hypromelóza 2910, oxid titaničitý, žlté farbivo oxidu železitého, hliníkový lak na báze farbiva indigokarmínu), dávka 90 mg - Opadray II biela 32K280000 (triacetín, monohydrát laktózy, hypromelóza 2910, oxid titaničitý), dávka 120 mg - Opadray II zelený 32K210012 (triacetín, monohydrát laktózy, hypromelóza 2910, oxid titaničitý, žltý oxid železitý, hliníkový lak na báze indigokarmínového farbiva).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Etorikoxib je liečivo NSAID, selektívny inhibítor cyklooxygenázy-2 (COX-2). Ak sa používa v terapeutických dávkach, má antipyretické, protizápalové a analgetické účinky, blokuje tvorbu zápalových mediátorov - prostaglandínov.

Selektívna inhibícia COX-2 vedie k zníženiu závažnosti príznakov spôsobených zápalovým procesom. Etorikoxib nemá nepriaznivý vplyv na sliznicu gastrointestinálneho traktu a funkciu krvných doštičiek.

Proces inhibície COX-2 má účinok závislý od dávky. Ak užívate dennú dávku až 150 mg, nemá to žiadny vplyv na COX-1.

Etorikoxib neovplyvňuje čas krvácania ani produkciu prostaglandínov v žalúdočnej sliznici. V prebiehajúcich štúdiách sa nepozorovala agregácia krvných doštičiek vyvolaná kolagénom a redukcia kyseliny arachidónovej.

Farmakokinetika

Hlavné farmakokinetické vlastnosti etorikoxibu sú:

absorpcia: po užití lieku dovnútra sa etorikoxib rýchlo vstrebáva. Jeho biologická dostupnosť je takmer 100%. Potom, čo dospelý pacient užil dávku 120 mg na prázdny žalúdok, sa maximálna plazmatická koncentrácia (C _max) dosiahne do 1 hodiny a je 3,6 μg / ml. Priemerná plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času (AUC _{0-24 h}) je 37,8 μg × h / ml. Ak sa liek používa v rozmedzí terapeutických dávok, farmakokinetika je lineárna. Súčasný príjem potravy významne neovplyvňuje rýchlosť a stupeň absorpcie, avšak znižuje sa o 36% C _max a zvyšuje sa čas na jej dosiahnutie o 2 hodiny. Antacidá neovplyvňujú farmakokinetiku;
distribúcia: v rovnovážnom stave je distribučný objem (V _dss) etorikoxibu približne 120 litrov; liečivo sa viaže na plazmatické bielkoviny na úrovni viac ako 92%, preniká hematoencefalickou a placentárnou bariérou;
metabolizmus: Etorikoxib podlieha aktívnej biotransformácii v pečeni pôsobením izoenzýmu cytochrómu P450 (CYP). Vďaka tomu sa vytvorí päť metabolitov; hlavné sú 6-hydroxymetylethorikoxib a 6-karboxyacetylethorikoxib - majú malý účinok na COX-2 a vôbec žiadny účinok na COX-1;
Eliminácia: V štúdiách bolo zdravým dobrovoľníkom intravenózne injikovaných 25 mg označeného rádioaktívneho etorikoxibu. Zistilo sa, že 70% sa vylučuje obličkami, 20% črevami. Liečivo sa vylučuje hlavne vo forme metabolitov. Menej ako 2% sa zistilo nezmenené. Pri dennom príjme liečiva v dávke 120 mg sa rovnovážna koncentrácia dosiahne po 7 dňoch, kumulatívny koeficient je približne 2, čo naznačuje polčas 22 hodín. Plazmatický klírens etorikoxibu je asi 50 ml / min.

Farmakokinetika etorikoxibu u osobitných skupín pacientov:

rasa: u pacientov rôznych rás sa nezistili rozdiely vo farmakokinetike;
pohlavie: neexistujú žiadne rozdiely vo farmakokinetických parametroch u žien a mužov;
vysoký vek: u pacientov starších ako 65 rokov sú farmakokinetické parametre porovnateľné s mladšími ľuďmi, takže nie je potrebné upravovať dávku pre starších ľudí;
detstvo: u detí do 12 rokov sa účinok etorikoxibu neskúmal. Štúdie zistili, že farmakokinetické údaje o lieku sú porovnateľné u dospievajúcich vo veku 12 - 17 rokov s telesnou hmotnosťou 40 - 60 kg, ktorí dostávali dennú dávku 60 mg, s dospievajúcimi vo veku 12 - 17 rokov s telesnou hmotnosťou viac ako 60 kg, ktorí dostávali dennú dávku 90 mg a dospelí užívajúci 90 mg denne;
pacienti s poškodenou funkciou obličiek: po jednorazovej dávke 120 mg u dospelých pacientov so stredne ťažkým až ťažkým poškodením funkcie obličiek a v terminálnom štádiu chronického zlyhania obličiek podstupujúcich hemodialýzu sa farmakokinetické vlastnosti významne nelíšili od zdravých dobrovoľníkov. Hemodialýza mala malý vplyv na vylučovanie liečiva (dialýzový klírens - približne 50 ml / min);
pacienti s poškodením funkcie pečene: s miernym poškodením funkcie pečene (5 - 6 bodov na stupnici Child-Pugh), jednorazová dávka 60 mg spôsobila zvýšenie AUC o 16%. Pri stredne ťažkých poruchách (7–9 bodov) dávka 60 mg každý druhý deň nespôsobila zmeny vo farmakokinetike lieku v porovnaní so zdravými jedincami, ktorí užívali liek v dávke 60 mg denne. U pacientov so závažným funkčným poškodením (> 9 bodov) sa štúdie o účinku etorikoxibu neuskutočnili.

Indikácie pre použitie

úľava od strednej a silnej bolesti po zubnom chirurgickom zákroku;
symptomatická liečba ankylozujúcej spondylitídy, reumatoidnej artritídy, osteoartritídy, ako aj bolesti a symptómov zápalu spôsobeného akútnou dnavou artritídou.

Kontraindikácie

Absolútne:

poruchy zrážania krvi vrátane hemofílie;
akékoľvek krvácanie vrátane cerebrovaskulárneho;
potvrdená hyperkaliémia, progresívne ochorenie obličiek, závažné zlyhanie obličiek [klírens kreatinínu (CC) <30 ml / min];
aktívne ochorenie pečene, závažné zlyhanie pečene (> 9 bodov podľa Childovej-Pughovej stupnice);
exacerbácia zápalového ochorenia čriev (napríklad ulcerózna kolitída alebo Crohnova choroba);
aktívne gastrointestinálne krvácanie, erozívne a ulceratívne zmeny na sliznici žalúdka alebo dvanástnika;
arteriálna hypertenzia, ktorú nemožno adekvátne kontrolovať [perzistentný krvný tlak (TK)> 140/90 mm Hg. Čl.];
obdobie po chirurgickom zákroku na transplantáciu bypassu koronárnych artérií; cerebrovaskulárne ochorenie, ochorenie periférnych artérií, klinicky vyjadrená ischemická choroba srdca;
II - IV funkčná trieda (klasifikácia NYHA) zlyhanie srdca;
kombinácia (vrátane neúplnej) bronchiálnej astmy alebo recidivujúcej polypózy nosového a paranazálneho sínusu s intoleranciou na kyselinu acetylsalicylovú alebo iné NSAID;
vek do 16 rokov;
obdobie tehotenstva a laktácie;
precitlivenosť na ktorúkoľvek zložku lieku.

Relatívne (etorikoxib sa používa s mimoriadnou opatrnosťou):

mierne a stredne ťažké poškodenie funkcie pečene (5 - 9 bodov na stupnici Child-Pugh);
častá konzumácia alkoholu;
zlyhanie obličiek (CC <60 ml / min);
edém a zadržiavanie tekutín akejkoľvek genézy;
ťažké somatické choroby;
arteriálna hypertenzia;
prítomnosť infekcie Helicobacter pylori;
anamnéza ulceróznych lézií gastrointestinálneho traktu;
cukrovka;
dyslipidémia alebo hyperlipidémia;
fajčenie;
starší vek;
dlhodobé užívanie NSAID;
súčasné užívanie antikoagulancií, protidoštičkových látok, perorálnych glukokortikosteroidov, selektívnych inhibítorov spätného vychytávania serotonínu.

Etorikoxib, návod na použitie: metóda a dávkovanie

Tablety etorikoxibu sa užívajú perorálne s malým množstvom vody. Načasovanie jedál nemá zásadný význam.

Odporúčané dávkovacie režimy:

dnová artritída v akútnom období: 120 mg 1-krát denne, nie dlhšie ako 8 dní. Priemerná terapeutická dávka je 60 mg jedenkrát denne;
ankylozujúca spondylitída, reumatoidná artritída: Etorikoxib 90 mg jedenkrát denne;
artróza: 60 mg raz denne;
akútna bolesť po zubných zákrokoch: Etorikoxib 90 mg jedenkrát denne, nie dlhšie ako 8 dní.

Etorikoxib sa má používať v najnižšej účinnej dávke čo najkratšie.

Vedľajšie účinky

z kože a podkožných tkanív: často (1-10%) - ekchymóza; zriedka (0,1 - 1%;) - vyrážka, svrbenie, opuch tváre; zriedka (0,01-0,1%) - erytém; veľmi zriedka (<1%) - žihľavka, Lyellov syndróm, Stevens-Johnsonov syndróm; neznáma frekvencia (na základe dostupných údajov nie je možné určiť frekvenciu): erytém s fixným liekom;
z obličiek a močových ciest: zriedka - proteinúria; veľmi zriedka - zlyhanie obličiek;
z pečene a žlčových ciest: často - zvýšená aktivita pečeňových transamináz; veľmi zriedka - žltačka, hepatitída; neznáma frekvencia - zlyhanie pečene;
z gastrointestinálneho traktu: často - nevoľnosť, plynatosť, hnačka, pálenie záhy, dyspepsia, bolesť v epigastriu; zriedka - suchosť ústnej sliznice, zvýšená peristaltika, grganie, zápal žalúdka, nadúvanie, vredy ústnej sliznice, ezofagitída, zvracanie, zápcha, syndróm dráždivého čreva, žalúdočný alebo dvanástnikový vred; veľmi zriedka - vredy gastrointestinálneho traktu (s perforáciou alebo krvácaním);
na strane metabolizmu a výživy: často - zadržiavanie tekutín, opuchy; zriedka - zvýšená chuť do jedla, zvýšená telesná hmotnosť;
z imunitného systému: veľmi zriedka - anafylaktoidné a anafylaktické reakcie (vrátane šoku), reakcie z precitlivenosti;
z dýchacieho systému: zriedka - krvácanie z nosa, dýchavičnosť, kašeľ; veľmi zriedka - bronchospazmus;
na strane srdca a krvných ciev: často - zvýšený krvný tlak, búšenie srdca; zriedka - návaly horúčavy, angina pectoris, cerebrovaskulárna príhoda, fibrilácia predsiení, nešpecifické zmeny na elektrokardiograme, kongestívne zlyhanie srdca, infarkt myokardu; veľmi zriedka - arytmia, tachykardia, hypertenzná kríza;
z nervového systému a psychiky: často - slabosť, závrat, bolesť hlavy; zriedka - porucha citlivosti (vrátane parestézie a hyperestézie), nespavosť alebo ospalosť, porucha koncentrácie, úzkosť, poruchy chuti, depresia; veľmi zriedka - pocit úzkosti, zmätenosť, halucinácie;
z muskuloskeletálneho a spojivového tkaniva: zriedka - artralgia, svalové kŕče, myalgia;
z orgánov sluchu a videnia: zriedka - vertigo, tinnitus, rozmazané videnie, konjunktivitída;
z krvného systému: zriedka - trombocytopénia, leukopénia;
infekčné a parazitárne choroby: zriedka - infekcie horných dýchacích ciest alebo močových ciest, gastroenteritída;
iní: často - syndróm podobný chrípke; zriedka - bolesť na hrudníku;
laboratórne údaje: zriedka - hyperkaliémia, pokles hematokritu a hemoglobínu, zvýšenie dusíka v krvi a moči, kyseliny močovej, sérového kreatinínu a aktivity kreatínfosfokinázy.

Predávkovanie

V klinických štúdiách dostávali zdraví dobrovoľníci dávku až 500 mg etorikoxibu jedenkrát denne po dobu 21 dní, dávku až 150 mg. Neboli zistené žiadne významné toxické účinky lieku. Predpokladá sa, že predávkovanie protizápalovým liekom môže spôsobiť nežiaduce reakcie z tráviaceho systému.

Etorikoxib sa nevylučuje počas hemodialýzy. Vylučovanie počas peritoneálnej dialýzy sa neskúmalo. V prípade užitia nadmernej dávky lieku je potrebné vykonať symptomatickú liečbu.

špeciálne pokyny

Počas obdobia užívania etorikoxibu je potrebné starostlivo sledovať ukazovatele krvného tlaku. Pred začiatkom liečby, pravidelne v prvých dvoch týždňoch liečby a pravidelne počas ďalšej liečby, je potrebné sledovať krvný tlak.

Dôležité je tiež pravidelné sledovanie funkčného stavu obličiek a pečene. Ak dôjde k zvýšeniu aktivity pečeňových enzýmov trikrát alebo viac v porovnaní s hornou hranicou normy, etorikoxib sa zruší. Pri dlhodobej liečbe sa zvyšuje riziko vedľajších účinkov, preto by lekár mal pravidelne hodnotiť možnosť zníženia dávky lieku a potrebu pokračovať v liečbe.

Etorikoxib sa nemá užívať s inými NSAID.

Filmový obal tabliet obsahuje malé množstvo laktózy, čo je potrebné vziať do úvahy pri predpisovaní protizápalového lieku pre pacientov s nedostatkom laktázy.

Etorikoxib môže mať negatívny vplyv na plodnosť žien, preto sa neodporúča ženám, ktoré plánujú tehotenstvo.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Počas liečby drogami musia byť opatrní vodiči vozidiel a osoby zapojené do potenciálne nebezpečných činností. Ak sa počas užívania etorikoxibu vyskytnú epizódy slabosti, závraty alebo ospalosti, mali by ste sa až do konca liečby zdržať práce, ktorá si vyžaduje koncentráciu pozornosti a rýchlosť reakcií.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Etorikoxib je kontraindikovaný počas gravidity a laktácie. Ak je priebeh liečby u dojčiacich žien povinný, mali by prestať dojčiť.

Použitie v detstve

Etorikoxib sa nepoužíva na liečbu detí mladších ako 16 rokov.

S poškodenou funkciou obličiek

S potvrdenou hyperkaliémiou, progresívnym ochorením obličiek a závažným zlyhaním obličiek (CC <30 ml / min) je etorikoxib kontraindikovaný.

Liek sa používa opatrne pri zlyhaní obličiek s CC <60 ml / min, edémoch a zadržiavaní tekutín v tele.

Pre porušenie funkcie pečene

Pri aktívnom ochorení pečene a závažnom zlyhaní pečene (> 9 bodov podľa Childovej-Pughovej stupnice) je etorikoxib kontraindikovaný.

Pri miernom až stredne závažnom zlyhaní pečene (5 - 9 bodov na stupnici podľa Childa-Pugha) by sa liek mal používať opatrne, neprekračovať dávku 60 mg denne. U ľudí, ktorí zneužívajú alkohol, sa počas liečby vyžaduje dodržiavanie preventívnych opatrení.

Použitie u starších ľudí

Etorikoxib sa pri liečbe starších pacientov odporúča používať opatrne.

Liekové interakcie

Farmakodynamická interakcia:

kyselina acetylsalicylová (ASA): Pacienti užívajúci nízke dávky ASA na prevenciu kardiovaskulárnych chorôb môžu používať etorikoxib. Je však potrebné mať na pamäti, že pri použití kombinácie sa v porovnaní s monoterapiou zvyšuje počet prípadov ulceróznych lézií gastrointestinálneho traktu a vývoj ďalších vedľajších účinkov. Etorikoxib neznižuje profylaktický účinok ASA pri kardiovaskulárnych ochoreniach. V dennej dávke 120 mg neovplyvňuje liek antiagregačné vlastnosti ASA v nízkych dávkach (81 mg denne);
perorálne antikoagulanciá (napríklad warfarín): pri súčasnom použití etorikoxibu v dennej dávke 120 mg bolo zaznamenané zvýšenie INR (medzinárodný normalizovaný pomer) a protrombínového času. Ak je nevyhnutné kombinované použitie s warfarínom alebo podobnými liekmi, mali by sa tieto ukazovatele sledovať, najmä v prvých dňoch užívania etorikoxibu;
diuretiká, inhibítory ACE (enzým konvertujúci angiotenzín): Etorikoxib môže znižovať ich hypotenzný účinok. V prípade zhoršenej funkcie obličiek (vrátane prípadov dehydratácie alebo zmien súvisiacich s vekom) existuje riziko zhoršenia funkčného zlyhania obličiek;
takrolimus, cyklosporín: v kombinácii s etorikoxibom sa zvyšuje riziko nefrotoxicity.

Farmakokinetická interakcia:

glukokortikosteroidy: nezistili sa žiadne významné liekové interakcie s etorikoxibom;
ketokonazol (silný inhibítor CYP3A4), antacidá: nezistila sa žiadna významná zmena vo farmakokinetike etorikoxibu;
digoxín: nepozorovali sa žiadne zmeny v jeho AUC a eliminácii, avšak zvýšenie C _max asi o 33%, čo môže byť dôležité v prípade predávkovania digoxínom;
rifampicín (silný induktor pečeňového metabolizmu): existuje významné (65%) zníženie AUC etorikoxibu;
Metotrexát: Účinky etorikoxibu v denných dávkach 60, 90 a 120 mg sa skúmali v dvoch štúdiách u pacientov s reumatoidnou artritídou, ktorí dostávali liek počas 7 dní súčasne s metotrexátom v rozmedzí denných dávok 7,5–20 mg. Dávky etorikoxibu 60 a 90 mg nemali žiadny vplyv na plazmatickú koncentráciu a renálny klírens metotrexátu. V jednej zo štúdií nemala dávka 120 mg žiadny vplyv na tieto parametre metotrexátu, ale v inej štúdii bolo zaznamenané zvýšenie koncentrácie metotrexátu o 28% a zníženie jeho renálneho klírensu o 13%. Na základe týchto údajov sa odporúča starostlivo monitorovať pacientov, ktorí dostávajú etorikoxib v dávke ≥ 90 mg súčasne s metotrexátom, kvôli existujúcemu riziku vzniku toxických účinkov metotrexátu;
lítium: etorikoxib môže zvyšovať svoju plazmatickú koncentráciu;
kombinovaná perorálna antikoncepcia (COC): v štúdiách pacientka užívala 120 mg etorikoxibu po dobu 21 dní súčasne s COC obsahujúcimi 0,035 mg etinylestradiolu a 0,5-1 mg noretindrónu. Došlo k zvýšeniu AUC etinylestradiolu o 50-60%, ale nebolo zistené významné zvýšenie koncentrácie noretisterónu. Tieto údaje je potrebné vziať do úvahy pri predpisovaní COC ženám užívajúcim etorikoxib, pretože táto kombinácia zvyšuje výskyt tromboembolizmu.

Analógy

Analógmi etorikoxibu sú Arkoksia, tablety Atorica, Bixitor, Costarox, Rixia, tablety Strega, Etoria, Etoriax, Etorelex, Etoricoxib-Teva, Etoricoxib Sanofi atď.

Podmienky skladovania

Skladujte pri teplote do 30 ° C mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti je 1,5 roka.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na etorikoxib

Nie sú k dispozícii žiadne recenzie o etorikoxibe, ale existuje veľa správ o iných liekoch obsahujúcich podobnú účinnú látku. Podľa väčšiny pacientov tieto lieky účinne a rýchlo zmierňujú bolesť a sú dobre znášané.

Jednotliví pacienti napriek tomu naznačujú vývoj veľkého množstva vedľajších účinkov, kvôli ktorým museli liečbu prerušiť. Spomína sa necitlivosť končatín, bolesť pod rebrom, pálenie záhy, bolesti žalúdka, dočasná strata citlivosti, zvýšený krvný tlak. Upozorňujeme tiež na pomerne vysoké náklady na protizápalové lieky, ktorých účinnou látkou je etorikoxib.