Cefaxon - Návod Na Použitie Injekcií, Cena Antibiotika, Recenzie

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Cefaxón

Cefaxon: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Cefaxone

ATX kód: J01DD04

Účinná látka: ceftriaxón (Ceftriaxone)

Výrobca: Lupin Ltd. (Lupin Ltd.) (India)

Popis a aktualizácia fotografií: 1. 4. 2020

Prášok na prípravu roztoku na intravenózne a intramuskulárne podanie Cefaxone

Cefaxon je antibakteriálne liečivo zo skupiny cefalosporínov tretej generácie na parenterálne použitie.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma - prášok na prípravu roztoku na intravenózne (i / v) a intramuskulárne (i / m) podanie: biela alebo biela so žltkastým odtieňom (1 000 mg v injekčných liekovkách z bezfarebného skla, zatavené gumovou zátkou, zrolované hliníkovým viečkom a uzavretým plastovým viečkom); v kartónovej škatuli 1 fľaša prášku a návod na použitie Cefaxonu).

1 fľaša obsahuje účinnú látku - ceftriaxón (vo forme trisesquihydrátu sodnej soli ceftriaxónu), v množstve 1 000 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Aktívna zložka cefaxónu, ceftriaxón, je antibiotikum cefalosporínu tretej generácie. Jeho baktericídny účinok je založený na inhibícii syntézy bakteriálnych bunkových stien.

Ceftriaxón je rezistentný na β-laktamázové enzýmy produkované väčšinou grampozitívnych a gramnegatívnych baktérií (penicilináza, cefalosporináza). Antimikrobiálny účinok Cefaxonu sa rozširuje na rôzne typy aeróbnych a anaeróbnych mikroorganizmov, grampozitívnych aj gramnegatívnych.

V priebehu laboratórnych (in vitro) a klinických štúdií preukázal ceftriaxón vysokú antimikrobiálnu aktivitu proti väčšine známych kmeňov mikroorganizmov, ktoré sú uvedené nižšie:

grampozitívne aeróby: Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus (vrátane kmeňov produkujúcich penicilinázu), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Streptococcus A (Streptococcus pyogenes);
gramnegatívne aeróby: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (vrátane kmeňov so stanovenou rezistenciou na ampicilín a kmeňov produkujúcich β-laktamázu, KP, KP, KP, KP, KP), KP, KP catarrhalis (vrátane kmeňov produkujúcich β-laktamázu), Neisseria gonorrhoeae (vrátane kmeňov produkujúcich / neprodukujúcich penicilinázu), Neisseria meningitidis, Serratia marcescens, Proteus vulgaris, kmene Proteus mirabilis, Pseudomonas aerugos; väčšina známych kmeňov
anaeróby: druhy Clostridium, Bacteroides fragilis, druhy Peptostreptococcus.

Farmakokinetika

Po parenterálnom podaní sa ceftriaxón rýchlo a úplne absorbuje. Jeho biologická dostupnosť je 100%. Maximálna koncentrácia (_Cmax) v krvnej plazme sa pozoruje po 1,5 hodine.

Ceftriaxón sa reverzibilne viaže na plazmatické bielkoviny (albumín) o 85–95% a zostáva v tele dlho. Pri minimálnych antimikrobiálnych koncentráciách sa antibiotikum stanoví v krvi 24 hodín alebo viac. Ľahko preniká do kostného tkaniva, orgánov a tekutín (pleurálna, peritoneálna, synoviálna). Keď sú membrány mozgu a / alebo miechy zapálené, látka prechádza do mozgovomiechového moku. Koncentrácia ceftriaxónu v materskom mlieku je 3 - 4% jeho obsahu v krvnom sére (pri i / m podaní roztoku je toto číslo vyššie ako pri i / v).

Polčas (T _1/2) po i / m podaní je 5,8 - 8,7 hodín. Po i / v podaní dávky ceftriaxónu deťom s meningitídou v dávke 50 - 75 mg / kg sa T _1/2 líši v malom rozmedzí - 4,3–4,6 hodiny. Účinná látka sa vylučuje obličkami - až 50% do 48 hodín; čiastočne vylučovaný žlčou.

V prípade nedostatočnej funkcie obličiek sa eliminácia ceftriaxónu spomaľuje, v dôsledku čoho je možná jeho akumulácia v tele.

Hodnota T _1/2 u pacientov s poškodením funkcie obličiek, v závislosti od CC (klírens kreatinínu):

pacienti na hemodialýze (CC 0-5 ml / min) - 14,7 hodín;
CC 5-15 ml / min - 15,7 h;
CC 16-30 ml / min - 11,4 h;
CC 31-60 ml / min - 12,4 h.

Indikácie pre použitie

Antibiotikum Cefaxon sa odporúča na liečbu infekcií a zápalov nasledujúcej lokalizácie spôsobenej mikroorganizmami, ktoré sú na ňu citlivé:

brušná dutina (zápalové ochorenia tráviaceho traktu a žlčových ciest, zápal pobrušnice);
mozog a miecha (meningitída);
kosti, kĺby, spojivové tkanivo, koža;
obličky a močové cesty (urogenitálne infekcie vrátane kvapavky);
Orgány ORL a dýchacie cesty (vrátane zápalu pľúc).

Antibakteriálne liečivo sa tiež používa na liečbu sepsy; pri liečbe infekcií u pacientov so zníženou imunitou; aby sa zabránilo bakteriálnej infekcii v pooperačnom období.

Kontraindikácie

Absolútne:

hyperbilirubinémia u novorodencov;
súčasné použitie s intravenóznym podaním roztokov obsahujúcich ióny vápnika (Ca ²⁺⁾, dojčatá do 4 týždňov veku;
I trimester tehotenstva;
dojčenie;
individuálna precitlivenosť na ceftriaxón, ako aj na iné cefalosporíny, karbapenémy a penicilíny.

S opatrnosťou sa Cefaxon predpisuje predčasne narodeným deťom, pacientom s renálnou / hepatálnou insuficienciou, ulceróznou kolitídou, enteritídou alebo kolitídou spojenou s užívaním antibakteriálnych liekov, ako aj v II. A III. Trimestri gravidity.

Cefaxon, návod na použitie: spôsob a dávkovanie

Roztok Cefaxonu pripravený z prášku je určený na intravenózne alebo intramuskulárne podanie.

Na liečbu novorodencov sa ceftriaxón používa v dennej dávke 20 - 50 mg / kg.

Odporúčaný dávkovací režim pre liečbu detí s hmotnosťou do 50 kg:

infekcie kože a mäkkých tkanív: denná dávka - 50–75 mg / kg, rozdelená na dve podania (1krát za 12 hodín);
bakteriálna meningitída: počiatočná dávka - 100 mg / kg (ale nie viac ako 4 000 mg) jedenkrát denne; potom 100 mg / kg denne (ale nie viac ako 4 000 mg) na jedno podanie alebo rozdelené na 2 podania (1 krát za 12 hodín). Trvanie kurzu je od 7 do 14 dní;
akútny zápal stredného ucha: jedenkrát za minútu v dávke 50 mg / kg (ale nie viac ako 1 000 mg);
iné infekcie: denná dávka je 50–75 mg / kg rozdelená do 2 podaní (1 krát za 12 hodín). Maximálna denná dávka pre deti by nemala presiahnuť 2 000 mg.

Pri liečbe detí s hmotnosťou 50 kg alebo viac sa používa dávkovací režim pre dospelých.

V prípade predpisovania lieku v dávke viac ako 50 mg / kg telesnej hmotnosti sa Cefaxone podáva intravenózne vo forme infúzie najmenej 30 minút.

Dospelým a deťom starším ako 12 rokov sa ceftriaxón podáva raz denne v dávke 1 000 až 2 000 mg. Pri závažných infekciách alebo infekciách spôsobených stredne citlivými patogénmi sa denná dávka môže zvýšiť na 4 000 mg.

Liečba kvapavky spôsobenej kmeňmi Neisseria gonorrhoeae, ktoré tvoria a netvoria penicilinázu, sa uskutočňuje jedinou intramuskulárnou injekciou cefaxónu v dávke 250 mg.

Pred infikovanými a potenciálne infikovanými chirurgickými zákrokmi, aby sa zabránilo pooperačným infekciám (v závislosti od rizika infekcie), sa odporúča 30 až 90 minút pred začiatkom chirurgického zákroku jednorazové podanie Cefaxonu v dávke 1 000 - 2 000 mg.

Ak sa operácia vykonáva na hrubom čreve a / alebo konečníku, odporúča sa dodatočne použiť lieky zo skupiny 5-nitroimidazolu.

Spôsoby prípravy a podávania roztoku cefaxónu:

intramuskulárne: na zriedenie 1 000 mg ceftriaxónu je potrebných 3,5 ml 1% roztoku lidokaínu; výsledný roztok sa vstrekuje hlboko do svalu gluteusu. Jedinou injekciou do jedného zadku sa odporúča vstreknúť nie viac ako 1 000 mg. Lidokaín sa nemá podávať injekčne do žily;
intravenózne: vo forme injekcie - na zriedenie 1 000 mg ceftriaxónu je potrebných 10 ml destilovanej sterilnej vody, výsledný roztok sa vstrekuje intravenózne pomaly počas 2–4 minút; ako infúzia - na zriedenie 2 000 mg ceftriaxónu je potrebných približne 40 ml jedného z roztokov (bez obsahu Ca ²⁺), napríklad 0,9% roztok chloridu sodného, 5% alebo 10% roztok dextrózy, 5% roztok fruktózy (levulóza); trvanie infúzie by malo byť najmenej 30 minút.

Vedľajšie účinky

imunitný systém: zimnica alebo horúčka, vyrážka, žihľavka, svrbenie; zriedka - eozinofília, bronchospazmus, polymorfný exsudatívny erytém (Stevens-Johnsonov syndróm), angioedém, sérová choroba, anafylaktický šok, Lyellov syndróm, alergická dermatitída, alergická pneumonitída;
nervový systém: kŕče;
tráviaci systém: nevoľnosť, vracanie, zápcha / hnačka, plynatosť, syndróm bolesti brucha, stomatitída, glositída, poruchy chuti, pseudomembranózna kolitída, porucha funkcie pečene (zvýšená aktivita bilirubínu a / alebo pečeňových enzýmov: transaminázy, menej často alkalická fosfatáza; cholestatická žltačka), dysbióza, dyspepsia, kolitída, cholelitiáza, syndróm kalu žlčníka;
hematopoetický systém: leukopénia, granulocytopénia, neutropénia, lymfopénia, trombocytopénia, trombocytóza, agranulocytóza, leukocytóza, bazofília, lymfocytóza, monocytóza, hypokoagulácia, hemolytická anémia, zníženie hladiny krvných koagulačných faktorov (II, VII, IX, X) čas;
urogenitálny systém: nefrolitiáza, vaginitída, porucha funkcie obličiek (zvýšená koncentrácia močoviny v krvi, azotémia, hyperkreatininémia, cylindrúria, glukozúria, hematúria), oligúria / anúria;
reakcie v mieste vpichu: bolestivosť; s intravenóznou injekciou - flebitída, indurácia pozdĺž žily; s intramuskulárnou injekciou - pocit napätia, tepla alebo zatvrdnutia v mieste vpichu;
laboratórne údaje: zníženie protrombínového času, zvýšenie koncentrácie močoviny, prítomnosť sedimentu v moči;
ďalšie reakcie: bolesť hlavy, závraty, návaly horúčavy, zvýšené potenie, búšenie srdca, kandidóza, krvácanie z nosa, superinfekcia.

Predávkovanie

Príznaky predávkovania Cefaxonom sú nauzea, vracanie, hnačky, kŕče, zmätenosť, zvýšenie počtu ďalších negatívnych vedľajších účinkov závislých od dávky.

Na liečbu prípadov intoxikácie liekom sa odporúčajú symptomatické opatrenia. Hemodialýza alebo peritoneálna dialýza neznižujú nadmerne vysoké plazmatické hladiny ceftriaxónu.

špeciálne pokyny

U pacientov používajúcich Cefaxone sú opísané zriedkavé epizódy zmien protrombínového času. Pri nedostatku vitamínu K v dôsledku porušenia jeho syntézy v tele, chýb vo výžive alebo z iných dôvodov môže byť potrebné sledovať protrombínový čas, ako aj (ak sa pred začiatkom liečby alebo počas liečby predlžuje) užívanie vitamínu K v dávke 10 mg týždenne.

Existujú dôkazy o smrteľných reakciách v dôsledku tvorby zrazenín vápenatých solí ceftriaxónu v obličkách a pľúcach novorodencov. Interakcia ceftriaxónu s intravenóznymi roztokmi obsahujúcimi Ca ²⁺ je pravdepodobne možná aj u pacientov iných vekových skupín. Výsledkom je, že sa ceftriaxón nemá miešať s roztokmi obsahujúcimi Ca ²⁺ (vrátane liekov na parenterálnu výživu) a nesmie sa podávať súčasne s nimi, vrátane použitia samostatných infúzií pre infúzie s rôznou lokalizáciou. Rozsah medzi zavedením ceftriaxónu a roztokov obsahujúcich Ca ²⁺ by sa teoreticky mal rovnať piatim T _1/2ceftriaxón, ktorý nie je kratší ako 48 hodín. Nie sú k dispozícii žiadne údaje o interakcii ceftriaxónu s perorálnymi prípravkami obsahujúcimi Ca ²⁺, ako aj o jeho intramuskulárnom podaní súčasne s prípravkami obsahujúcimi Ca ²⁺ na orálne a intravenózne podávanie.

V zriedkavých prípadoch sa počas liečby Cefaxonom pozoroval rozvoj pankreatitídy, pravdepodobne v dôsledku upchatia žlčových ciest. Mnoho pacientov malo aj ďalšie rizikové faktory preťaženia žlčovodov, ako napríklad závažné komorbidity, predchádzajúca liečba liekom a celková parenterálna výživa. To však nevylučuje stimulačný účinok ceftriaxónu na tvorbu zrazenín v žlčových cestách.

Ultrazvukové vyšetrenie (ultrazvuk) žlčníka u niektorých pacientov odhalilo zakalenie (zrazeniny vápenatých solí ceftriaxónu), ktoré po ukončení liečby zmiznú. Ak sa objavia príznaky (príznaky) naznačujúce možné patológie žlčníka alebo ak sa na základe výsledkov ultrazvuku hepatopankreatobiliárnej zóny zistí žlčový kal, odporúča sa prestať používať Cefaxone.

Počas liečby Cefaxonom môžu Coombsov test, test galaktozémie a test glukózy v moči poskytnúť falošne pozitívne výsledky. Detekcia glukozúrie sa odporúča iba enzymatickou metódou.

Preventívne opatrenia

Pacienti so súčasným závažným poškodením funkcie obličiek a pečene, ako aj pacienti na hemodialýze, by mali pravidelne merať hladinu ceftriaxónu v krvnej plazme kvôli možnému zníženiu rýchlosti jeho vylučovania.

Dlhodobá liečba liekom Cefaxone by mala byť sprevádzaná pravidelným sledovaním obrazu periférnej krvi, ako aj indikátormi funkčného stavu pečene a obličiek.

Pred začiatkom liečby Cefaxonom, ako aj pred použitím iných antibakteriálnych liekov skupiny cefalosporínov sa podrobne zisťuje anamnéza. To však nevylučuje možnosť vzniku anafylaktického šoku u pacienta vyžadujúceho okamžitú liečbu: predovšetkým intravenóznym podaním adrenalínu, potom glukokortikoidmi.

Štúdie in vitro preukázali, že ceftriaxón (podobne ako iné cefalosporínové antibiotiká) je schopný vytesniť bilirubín zo zón väzby na sérový albumín.

Slabí a starší pacienti možno budú musieť užívať vitamín K.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Nie sú k dispozícii žiadne údaje o účinku Cefaxonu na schopnosť pacienta vykonávať potenciálne nebezpečné činnosti, napríklad pri vedení vozidiel alebo pri práci so zložitými a veľmi presnými mechanizmami.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Užívanie Cefaxonu v prvom trimestri gravidity je kontraindikované.

Na liečbu tehotných žien v II. A III. Trimestri sa liek predpisuje, iba ak je predpokladaný prínos pre matku klinicky významnejší ako potenciálne riziko pre plod.

Ak je užívanie Cefaxonu potrebné počas laktácie, dojčenie sa má prerušiť.

Použitie v detstve

V pediatrickej praxi je podávanie injekcií Cefaxonu kontraindikované na liečbu novorodencov s diagnostikovanou hyperbilirubinémiou, ako aj v prípade potreby ich vstrekovanie do / v roztokoch, ktoré obsahujú ióny vápnika.

S opatrnosťou je liek predpísaný predčasne narodeným deťom (narodeným pred 36. týždňom tehotenstva).

S poškodenou funkciou obličiek

U pacientov s normálnou funkciou pečene a poruchou funkcie obličiek nie je potrebné znižovať dávku Cefaxonu.

Pri liečbe pacientov s terminálnym zlyhaním obličiek (CC menej ako 10 ml / min) by denná dávka nemala presiahnuť 2 000 mg.

Pacienti so závažným kombinovaným ochorením pečene a obličiek vyžadujú pravidelné sledovanie hladín ceftriaxónu v sére v krvi.

Pacienti na hemodialýze nemusia po ukončení procedúry meniť dávku Cefaxonu.

Pre porušenie funkcie pečene

U pacientov s normálnou funkciou obličiek so zhoršenou funkciou pečene nie je potrebné znižovať dávku Cefaxonu.

Použitie u starších ľudí

Starší pacienti môžu potrebovať vitamín K počas antibiotickej liečby Cefaxonom.

Liekové interakcie

Hlavné typy farmakologických interakcií so spoločným používaním ceftriaxónu s inými liečivými látkami / liekmi:

aminoglykozidy: synergizuje s cefaxónom proti množstvu gramnegatívnych baktérií;
antibakteriálne látky bakteriostatického účinku: znižujú baktericídnu aktivitu Cefaxonu a jeho antagonistom je chloramfenikol in vitro;
etanol: keďže ceftriaxón neobsahuje N-metyltiotetrazolovú skupinu, počas jeho interakcie s etylalkoholom nebol zaznamenaný vývoj reakcií podobných disulfiramu, ktoré sú vlastné niektorým ďalším cefalosporínom;
nesteroidné protizápalové lieky, iné inhibítory agregácie krvných doštičiek: zvyšuje pravdepodobnosť krvácania;
slučkové diuretiká a iné nefrotoxické lieky: zvyšuje sa riziko vzniku ich nefrotoxických účinkov.

Cefaxón je farmaceuticky nekompatibilný s aminoglykozidmi, amsakrínom, vankomycínom, flukonazolom, roztokmi obsahujúcimi iné antibiotiká a roztokmi obsahujúcimi ióny vápnika, vrátane roztokov Hartmanna a Ringera.

Analógy

Analógmi Cefaxonu sú Azaran, Azarexon, Axone, Biotraxon, Broadsef-S, Intrasef, IFICEF, Lendacin, Lifaxon, Medaxon, Movigip, Oframax, Rocefin, Stericsef, Tercef, Tornaxon, Torocef, Triaxon, Chizonef-S, Zefriogram …

Podmienky skladovania

Skladujte na suchom a tmavom mieste pri teplote do 25 ° C. Držte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie Cefaxonu

Cefaxon je podľa recenzií pacientov účinným antibakteriálnym prostriedkom pri liečbe infekcií aj pri rekonvalescencii v pooperačnom období.

Nevýhodou je, že v porovnaní s analógmi je najčastejšie označovaná jeho vysoká cena.

Cena Cefaxonu v lekárňach

Cena Cefaxonu registrovaná v zozname VED (Esenciálne a esenciálne lieky) je 133,29 rubľov. pre balenie obsahujúce 1 fľašu s 1 000 mg prášku na prípravu roztoku na i / v a i / m podanie. Cena lieku v lekárňach nie je známa, pretože nie je k dispozícii na predaj.