Propafenón

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Propafenón: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. V prípade poruchy funkcie obličiek
11. Za porušenie funkcie pečene
12. Použitie u starších ľudí
13. Liekové interakcie
14. Analógy
15. Podmienky skladovania
16. Podmienky výdaja z lekární
17. Recenzie
18. Cena v lekárňach

Latinský názov: propafenón

ATX kód: C01BC03

Účinná látka: propafenón (propafenón)

Výrobca: Alkaloid AD (Macedónska republika)

Popis a aktualizácia fotografií: 24.10.2018

Ceny v lekárňach: od 260 rubľov.

Kúpiť

Propafenón je antiarytmikum.

Uvoľnenie formy a zloženia

Liekové formy propafenónu:

obalené tablety: okrúhle, bikonvexné, s deliacou čiarou na jednej strane, škrupina a jadro sú biele (40 ks. v sklenenej fľaši tmavej farby, v kartónovej škatuli 1 fľaša; 10 ks. v blistroch, v kartónovej škatuli. 4 alebo 5 blistrov);
roztok na intravenózne (intravenózne) podanie: číra bezfarebná tekutina (10 ml v ampulkách, 5 ampuliek v blistri, 2 balenia v papierovej škatuli).

1 tableta propafenónu obsahuje:

účinná látka: propafenón hydrochlorid - 150 mg;
pomocné zložky: laurylsulfát sodný, monohydrát laktózy, povidón, sodná soľ karboxymetylškrobu, mikrokryštalická celulóza, stearan horečnatý, mastenec;
zloženie: biely opadry Y-1-7000 - hypromelóza 5cP, makrogol 400, oxid titaničitý (E171).

1 ampulka s roztokom propafenónu obsahuje:

účinná látka: propafenón hydrochlorid - 35 mg;
pomocné zložky: kyselina chlorovodíková, propylénglykol, monohydrát dextrózy, voda na injekciu.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Propafenón je antiarytmikum, ktorého membránová stabilizačná vlastnosť je zameraná na liečbu porúch srdcového rytmu. Okrem toho má liek účinok blokátora sodíkových kanálov (trieda IC), má lokálne anestetikum a slabý beta-adrenergný blokujúci účinok (trieda II).

Mechanizmus účinku je zameraný na zníženie maximálnej rýchlosti depolarizácie fázy 0 akčného potenciálu a jeho amplitúdy v kontraktilných vláknach komôr a Purkyňových vlákien, spomalenie vedenia pozdĺž Purkyňových vlákien. Potláča automatizmus, predlžuje čas SA (sinoatriálneho) uzla a predsiení.

Na pozadí programovanej elektrickej stimulácie nemá prakticky žiadny vplyv na zvýšenie korigovaného času zotavenia funkcie sínusového uzla.

Zvyšuje efektívnu refraktérnu periódu atrioventrikulárneho uzla, inhibuje vedenie po ďalších dráhach v dvoch smeroch (retrográdny a antegrádny) a zvyšuje prahovú hodnotu pre ventrikulárnu stimuláciu.

U ischemického myokardu je prejav elektrofyziologických účinkov najvýraznejší v porovnaní s normálnym myokardom. Negatívny inotropný účinok liečiva sa prejavuje, keď ejekčná frakcia ľavej komory klesá o menej ako 40%. Terapeutický účinok po perorálnom podaní sa prejaví do 1 hodiny a trvá 8 - 12 hodín.

Farmakokinetika

Viac ako 95% liečiva sa absorbuje. Biologická dostupnosť propafenónu závislá od dávky sa zvyšuje nelineárne so zvyšovaním jeho dávky.

Pri perorálnom podaní je systémová biologická dostupnosť 5 - 50%, pri intenzívnom metabolizme ju súčasný príjem potravy zvyšuje.

Po užití tabliet sa maximálna koncentrácia v krvnej plazme dosiahne za 1–3,5 hodiny. Po začatí liečby sa rovnovážna koncentrácia v krvi dosiahne po 3-4 dňoch.

Väzba na plazmatické bielkoviny je 85–97%.

Účinok primárneho prechodu pečeňou (biotransformácia izoenzýmom CYP2D6) prispieva k absolútnej biologickej dostupnosti liečiva, ktorá závisí od dávky a formy liečiva.

Propafenón má malú priepustnosť cez hematoencefalické a placentárne bariéry.

Metabolizmus propafenónu má 2 geneticky dané vzorce. U viac ako 90% pacientov sa metabolizuje rýchlo a vo veľkej miere s T _1/2 (polčas) 2,8 - 11 hodín. U menej ako 10% pacientov sa propafenón metabolizuje pomalšie, T _1/2 - asi 17 hodín. Pretože rovnovážna koncentrácia liečiva v krvi nastáva po 3-4 dňoch liečby, je dávkovací režim pre všetkých pacientov rovnaký. Je potrebná opatrnosť s individuálnou titráciou dávky a starostlivým sledovaním stavu pacienta.

Vo forme metabolitov sa 38% užitej dávky liečiva vylučuje obličkami a až do 1% - nezmenené. Pri žlči vo forme glukuronidov, síranov metabolitov a nezmeneného propafenónu sa vylučuje cez črevo 53% dávky liečiva.

Pri hepatálnej insuficiencii je vylučovanie propafenónu znížené.

Indikácie pre použitie

Filmom obalené tablety

prevencia a liečba ventrikulárnych arytmií;
prevencia a liečba paroxysmálnych supraventrikulárnych tachyarytmií vrátane fibrilácie predsiení a flutteru predsiení;
paroxysmálna supraventrikulárna tachykardia typu opätovného vstupu so zapojením atrioventrikulárneho uzla alebo ďalších ciest, keď je použitie inej liečby neúčinné alebo kontraindikované.

Roztok na intravenózne podanie

supraventrikulárne a ventrikulárne predčasné údery;
paroxysmálne poruchy srdcového rytmu, vrátane Wolff-Parkinson-Whiteovho syndrómu, supraventrikulárnej tachykardie, fibrilácie predsiení a flutteru;
atrioventrikulárna opätovná tachykardia;
monomorfná trvalá ventrikulárna tachykardia.

Kontraindikácie

nekontrolované chronické srdcové zlyhanie;
štádium dekompenzácie závažného chronického srdcového zlyhania;
poruchy predsieňového vedenia, sinoatriálny blok;
kardiogénny šok (nezahŕňa arytmický šok, arteriálnu hypotenziu spôsobenú tachykardiou);
distálna blokáda spôsobená narušením vedenia na úrovni vetvy zväzku u pacientov bez kardiostimulátora;
závažná bradykardia a arteriálna hypotenzia so systolickým krvným tlakom (TK) menej ako 90 mm Hg;
závažné poruchy rovnováhy vody a elektrolytov vrátane porúch metabolizmu draslíka;
syndróm bradykardie-tachykardie;
atrioventrikulárny (AV) blok II-III stupňa, intraventrikulárny bifascikulárny blok u pacientov bez kardiostimulátora;
syndróm chorého sínusu;
refraktérne chronické srdcové zlyhanie s ejekčnou frakciou ľavej komory menej ako 35%;
myasthenia gravis;
súčasné užívanie ritonaviru v dennej dávke 0,8–1,2 g;
syndróm glukózo-galaktózovej malabsorpcie;
vek do 18 rokov;
dojčenie;
precitlivenosť na zložky lieku.

Okrem toho je použitie tabliet propafenónu kontraindikované na liečbu pacientov s ťažkou chronickou obštrukčnou chorobou pľúc (COPD) alebo s bronchospazmom v anamnéze.

Pri predpisovaní propafenónu pacientom s umelým srdcovým rytmom, arteriálnou hypotenziou, so súčasnou liečbou inými antiarytmikami, so zhoršenou funkciou obličiek a / alebo pečene, myasthenia gravis, CHOCHP, vo vyššom veku s porušením rovnováhy voda-elektrolyt je potrebná opatrnosť.

Použitie počas tehotenstva je možné iba vo výnimočných prípadoch, keď je očakávaný účinok terapie pre matku oveľa vyšší ako potenciálna hrozba pre plod, najmä v prvom trimestri obdobia tehotenstva.

Pokyny na použitie propafenónu: spôsob a dávkovanie

Filmom obalené tablety

Tablety propafenónu sa užívajú perorálne, po jedle, prehĺtajú sa celé a zapijú sa malým množstvom vody.

Dávka a frekvencia užívania sú určené lekárom na základe klinických indikácií a podľa potreby ich upravuje.

Odporúča sa začať užívať liek po predbežnom zrušení všetkých predtým užívaných antiarytmických liekov, pretože existuje riziko jeho arytmogénneho účinku.

Odporúčané dávkovanie pre pacientov s telesnou hmotnosťou od 70 kg: počiatočná dávka je 150 mg 3-krát denne. Liečba sa má začať v nemocnici pod kontrolou krvného tlaku, elektrokardiografie (EKG) a hodnotenia šírky komorového komplexu (QRS). Na dosiahnutie požadovaného terapeutického účinku sa ukazuje postupné (v intervale 3 - 4 dní) zvyšovanie dávky na 300 mg 2-krát denne. Maximálna denná dávka je 900 mg.

S výrazným rozšírením komplexu QRS a u pacientov s AV blokádou II-III stupňa sa odporúča znížiť dávku.

Začať s používaním propafenónu u pacientov s telesnou hmotnosťou do 70 kg a u starších pacientov sa má začať s nižšou dávkou s postupným zvyšovaním až po ôsmich dňoch liečby.

V prípade poškodenia funkcie pečene nesmie byť jedna dávka liečiva vyššia ako 20 - 30% zvyčajnej dávky.

V prípade poruchy funkcie obličiek (s klírensom kreatinínu menej ako 10%) sa má liečba začať ½ obvyklou dávkou.

Roztok na intravenózne podanie

Roztok propafenónu sa používa prúdovou injekciou (do 3 - 5 minút) alebo kvapkaním (krátkodobou alebo dlhodobou) do žily.

Pri kvapkajúcej injekcii sa môže roztok liečiva zmiešať s 5% roztokom dextrózy (glukózy) alebo fruktózy (levulózy).

Nedá sa zmiešať s 0,9% roztokom chloridu sodného!

Lekár nastaví a opraví dávkovací režim individuálne.

Liečba by mala začať v nemocnici po predbežnom zrušení všetkých predtým používaných antiarytmických liekov za dôkladného sledovania krvného tlaku, EKG a posúdenia šírky komplexu QRS.

Odporúčané dávkovanie pre pacientov s telesnou hmotnosťou vyššou ako 70 kg: 560 mg denne. Pri telesnej hmotnosti do 70 kg a u starších pacientov je potrebné začať liečbu nižšou dávkou s postupným zvyšovaním.

Pacientovi sa injekčne podávajú tryskové dávky v dávke 0,5 - 1 mg na 1 kg hmotnosti, ak je to potrebné, po 90 - 120 minútach sa postup opakuje v rovnakej dávke.

Na liečbu pacientov so závažnou arytmiou je indikované použitie intravenóznej infúzie propafenónu.

Pri predpisovaní kontinuálnej infúzie sa má začať s 3 - 5 minút po intravenóznej injekcii dávky lieku.

Liečba by mala byť sprevádzaná pravidelným monitorovaním stavu pacienta a indikátormi EKG. Ak sa QT interval alebo QRS komplex rozšíri o viac ako 20% v porovnaní s východiskovými hodnotami, PQ interval sa predĺži o viac ako 50% alebo sa zvýši frekvencia a závažnosť arytmií, dávka roztoku sa má znížiť alebo sa má liečba dočasne prerušiť.

Vedľajšie účinky

na strane kardiovaskulárneho systému: angina pectoris, závažná bradykardia, supraventrikulárne tachyarytmie, atrioventrikulárna disociácia, u pacientov so zníženou funkciou ľavej komory - zhoršenie priebehu srdcového zlyhania, komorové tachyarytmie, sinoatriálna blokáda, intraventrikulárna blokáda, proventrikulárna atrioventrikulárna blokáda, videoventrikulárna blokáda komory, na pozadí použitia vysokých dávok - výrazné zníženie krvného tlaku vrátane bolesti na hrudníku, ortostatická a posturálna hypotenzia (častejšie u starších pacientov);
na strane krvotvorných orgánov: zvýšenie obdobia krvácania, trombocytopénia, leukopénia, granulocytopénia, prejav antinukleárnych protilátok, agranulocytóza;
zo strany metabolizmu: znížená chuť do jedla;
z imunitného systému: reakcie z precitlivenosti (cholestáza, patologické zmeny v krvi), alergické reakcie;
z nervového systému: úzkosť, úzkosť, bolesti hlavy, závraty, zhoršená koordinácia pohybov, mdloby, poruchy spánku, zmätenosť, nočné mory vo sne, extrapyramídové príznaky, parestézia, kŕče, vertigo;
z tráviaceho systému: suchosť sliznice ústnej dutiny, nevoľnosť, horkosť v ústach, zvracanie, bolesti brucha, zápcha, plynatosť, hnačky, zmeny chuti, grganie, porucha funkcie pečene vrátane hepatocelulárnych porúch, cholestatická žltačka, hepatitída, cholestáza;
na strane orgánu videnia: diplopia, rozmazané videnie vo forme rozmazaného videnia;
dermatologické reakcie: žihľavka, kožná vyrážka, svrbenie, začervenanie kože, exantém, syndróm podobný lupusu, hemoragická vyrážka na koži;
z urogenitálneho systému: znížená potencia, oligospermia;
laboratórne ukazovatele: zvýšená aktivita pečeňových enzýmov;
iné: bronchospazmus, zvýšené potenie, slabosť.

Predávkovanie

Príznaky intoxikácie sa môžu prejaviť po 1 hodine, maximálne - niekoľkých hodinách, po jednej dávke dávky zodpovedajúcej dvojnásobnej dennej dávke alebo viac.

Príznaky: trvalé znižovanie krvného tlaku, sucho v ústach, nevoľnosť, zvracanie, ospalosť, mydriáza, zmätenosť, extrapyramidové poruchy, bradykardia, predĺženie QT intervalu, poruchy vedenia (intraatriálna a intraventrikulárna), ventrikulárna tachyarytmia, asystolická a paroxysmálna systola, atrioventrikulárne arytmie ventrikulárna tachykardia, kŕče, kóma, pľúcny edém, delírium.

Liečba: ak sa užíva perorálne - okamžitý výplach žalúdka. Dobutamín, podávanie diazepamu, defibrilácia. Ak je to potrebné, umelá ventilácia pľúc, stláčanie hrudníka.

Vymenovanie hemodialýzy a hemoperfúzie je neúčinné, pretože propafenón sa vysoko viaže na proteíny krvnej plazmy a má veľký distribučný objem.

špeciálne pokyny

Užívanie propafenónu by malo sprevádzať pravidelné sledovanie zloženia elektrolytov v krvnej plazme, najmä hladiny draslíka.

Pri významnom zhoršení funkcie ľavej komory (ejekčná frakcia ľavej komory menej ako 35%) alebo organických zmenách v myokarde sa odporúča liečba s mimoriadnou opatrnosťou, a to aj u starších pacientov, počínajúc nižšími dávkami a ich postupným zvyšovaním. Akékoľvek zvýšenie dávky potrebné na začiatku liečby a pri prechode na udržiavaciu dávku sa má vykonať po 5–8 dňoch liečby.

Pacienti s umelým kardiostimulátorom vyžadujú pri diagnostike a predpisovaní dávky propafenónu opatrnejší prístup.

Pacienti by mali brať do úvahy, že účinok lieku môže ovplyvniť prah citlivosti a prah frekvencie kardiostimulátora. Preto by jeho činnosť mala byť pravidelne kontrolovaná a podľa potreby preprogramovaná.

Počas obdobia liečby je potrebné pravidelne kontrolovať aktivitu pečeňových transamináz.

V prípade nedostatočnej funkcie pečene sa biologická dostupnosť liečiva zvyšuje o 70%, preto sa takýmto pacientom odporúča znížiť dávku a pravidelne monitorovať laboratórne parametre funkcie pečene.

Použitie propafenónu na liečbu ventrikulárnych arytmií sa považuje za účinnejšie ako antiarytmiká triedy IA a IB.

O nástupe príznakov vývoja nežiaducich účinkov lieku je potrebné informovať ošetrujúceho lekára.

Pacienti, ktorí sú dlhodobo na antikoagulačnej a / alebo hypoglykemickej liečbe, vyžadujú osobitnú pozornosť. Je potrebné starostlivo sledovať ich klinický stav a laboratórne parametre.

S prejavom sinoatriálnej blokády, atrioventrikulárnej blokády stupňa III alebo často opakovaného extrasystolu počas liečby liekom by sa malo jeho použitie zrušiť.

Zrušenie propafenónu sa má uskutočniť postupným znižovaním užitej dávky.

Ak vynecháte užitie nasledujúcej dávky, mali by ste ju užiť hneď, ako si spomeniete, pokiaľ to neznamená, že užijete dvojnásobnú dávku lieku súčasne.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Počas obdobia liečby je nemožné venovať sa výkonu potenciálne nebezpečných typov práce, ktoré si vyžadujú zvýšenú pozornosť a vysokú rýchlosť psychomotorických reakcií vrátane vedenia vozidla.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Podľa pokynov sa propafenón môže používať počas tehotenstva iba vo výnimočných prípadoch, pretože prekračuje placentárnu bariéru (jeho koncentrácia v pupočnej šnúre zodpovedá 30% úrovne koncentrácie v krvi matky). Preto sa počas tehotenstva, najmä v prvom trimestri obdobia, liek predpisuje iba vtedy, ak očakávaný prínos liečby pre matku preváži potenciálne riziko pre plod.

Použitie pri dojčení je kontraindikované, pretože liek vstupuje do materského mlieka. Ak je nevyhnutné používať propafenón počas laktácie, dojčenie sa má ukončiť.

S poškodenou funkciou obličiek

V prípade poruchy funkcie obličiek (s klírensom kreatinínu menej ako 10%) nemá byť úvodná dávka propafenónu vo forme tabliet vyššia ako 50% zvyčajnej dávky.

Pre porušenie funkcie pečene

Pretože akumulácia lieku je možná v prípade porušenia funkcie pečene, denná dávka tabliet sa má použiť v množstve 20 - 30% zvyčajnej dávky.

Použitie u starších ľudí

U starších pacientov sa liečba propafenónom vo forme tabliet odporúča začať s nižšími dávkami ako u pacientov s telesnou hmotnosťou vyššou ako 70 kg. Dávka sa môže zvýšiť až po ôsmich dňoch liečby.

Liekové interakcie

Pri súčasnom použití propafenónu:

propranolol, metoprolol, digoxín, nepriame antikoagulanciá, cyklosporín, teofylín, desipramín zvyšujú svoju hladinu koncentrácie v krvnej plazme;
warfarín na pozadí blokovania jeho metabolizmu zvyšuje účinok;
lidokaín v kombinácii s propafenónom, ak sa podáva intravenózne, zvyšuje riziko poškodenia centrálneho nervového systému;
beta-blokátory môžu spôsobiť zvýšené antiarytmické pôsobenie;
lokálne anestetiká a lieky tlmiace činnosť srdca zvyšujú účinok propafenónu;
mizolastín, tricyklické antidepresíva, ritonavir, antipsychotiká zvyšujú riziko arytmií;
fenobarbital, rifampicín môžu znížiť antiarytmický účinok lieku;
amiodarón zvyšuje pravdepodobnosť vzniku tachykardie typu „piruety“, preto môže byť v závislosti od terapeutickej odpovede vyžadovaná úprava dávky každého liečiva;
depresia sinoatriálneho a atrioventrikulárneho uzla a lieky s negatívnym inotropným účinkom zvyšujú riziko vzniku nežiaducich udalostí;
lieky, ktoré inhibujú krvotvorbu kostnej drene, zvyšujú riziko myelosupresie;
ketokonazol, cimetidín, chinidín, tropisetron, dolasetron, erytromycín, mizolastín, grapefruitová šťava, spomaľujú metabolizmus liečiva o 20%, čím zvyšujú koncentráciu propafenónu v krvnej plazme;
rifampicín znižuje koncentráciu propafenónu v krvnej plazme;
venflaxín môže zvýšiť svoju plazmatickú koncentráciu;
Paroxetín spôsobuje zvýšenie plazmatických hladín propafenónu.

Analógy

Analógy propafenónu sú: Ritmonorm, Profenan, Propanorm.

Podmienky skladovania

Držte mimo dosahu detí.

Skladujte pri teplote 15-25 ° C na tmavom mieste.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na propafenón

Recenzie na propafenón sú len málo, pacienti vo väčšej miere využívajú sociálne siete na objasnenie kompatibility lieku, ak sa používa súčasne s inými liekmi a etanolom.