Provera

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Provera: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Liekové interakcie
14. Analógy
15. Podmienky skladovania
16. Podmienky výdaja z lekární
17. Recenzie
18. Cena v lekárňach

Latinský názov: Provera

ATX kód: L02AB02

Účinná látka: medroxyprogesterón (medroxyprogesterón)

Výrobca: PFIZER ITALIA, Srl (Taliansko)

Popis a aktualizácia fotografií: 27.11.2018

Ceny v lekárňach: od 2398 rubľov.

Kúpiť

Provera je antineoplastické činidlo.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma - tablety: podlhovasté, bikonvexné, biele, s kódom "Upjohn 717" na jednej strane (10 ks. V blistroch, v kartónovej škatuli 2, 3 alebo 10 balení; 20, 50 a 100 ks. v polyetylénových fľašiach, v kartónovej škatuli 1 fľaša a návod na použitie Provery).

Zloženie 1 tablety:

účinná látka: medroxyprogesterónacetát (MPA) - 500 mg;
pomocné zložky: kukuričný škrob, polyetylénglykol (makrogol 400), hydrolyzovaná želatína (Biko C), mikrokryštalická celulóza, stearan horečnatý, sodná soľ karboxymetylškrobu (typ A), dokusát sodný s benzoátom sodným.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Účinná látka lieku Provera - medroxyprogesterón-acetát, je syntetický derivát progesterónu, patrí medzi gestagény (progestíny) bez estrogénnej aktivity.

Liek má nasledujúci účinok na endokrinný systém:

znižuje plazmatické koncentrácie hydrokortizónu a adrenokortikotropného hormónu (ACTH);
inhibuje sekréciu hypofýzových gonadotropínov - hormónu stimulujúceho folikuly (FSH) a luteinizačného hormónu (LH);
znižuje koncentráciu testosterónu v krvnej plazme, potláča funkciu Leydigových buniek u mužov;
znižuje plazmatické koncentrácie estrogénov (v dôsledku inhibície sekrécie FSH a enzymatickej indukcie pečeňovej reduktázy), v dôsledku čoho sa zvyšuje klírens testosterónu a znižuje sa premena androgénov na estrogény.

Ak sa Provera používa v terapeutických dávkach na hormonálne závislé malígne novotvary, jeho protinádorová aktivita je pravdepodobne spojená s účinkom MPA na progestínové a estrogénové receptory, hypotalamus-hypofýza-gonádový systém a metabolizmus steroidov na bunkovej úrovni.

Rovnako ako progesterón je aj medroxyprogesterón-acetát pyrogénny. Pri používaní lieku vo veľmi vysokých dávkach (od 500 mg denne, ktoré sú potrebné na liečbu určitých druhov rakoviny), sa môže vyvinúť Itenko-Cushingov syndróm.

Farmakokinetika

MPA sa rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Po 2-4 hodinách dosiahne maximálnu plazmatickú koncentráciu. Pri súčasnom príjme potravy sa zvyšuje biologická dostupnosť liečiva (bez zmeny polčasu).

Viac ako 90% účinnej látky Provera v krvi je spojené s bielkovinami (hlavne s albumínom). Neviazaný MPA má tiež farmakologickú aktivitu. Liek sa neviaže na špecifický globulín, ktorý viaže pohlavné hormóny.

Medroxyprogesterón-acetát prechádza hematoencefalickou bariérou a do materského mlieka.

Metabolizuje sa hlavne v pečeňových mikrozómoch za účasti cytochrómu P ₄₅₀ 3A4 hydroxyláciou s následnou konjugáciou. V súčasnosti je známych najmenej 16 metabolitov medroxyprogesterón-acetátu. Väčšina z nich sa vylučuje močom vo forme glukuronidov, malá časť vo forme síranov.

Polčas rozpadu je 12-17 hodín.

Indikácie pre použitie

Provera sa používa ako súčasť komplexnej liečby a ako paliatívna terapia pri nasledujúcich ochoreniach:

recidivujúci a metastatický karcinóm obličiek;
rakovina prostaty;
rakovina endometria (vrátane metastatických);
rakovina prsníka (závislá od hormónov, recidivujúca, v postmenopauzálnom období);
rakovinová kachexia s pokročilými nádormi rôznej lokalizácie.

Kontraindikácie

Absolútne:

tromboembolické poruchy;
tromboflebitída;
ťažká dysfunkcia pečene;
počiatočné štádiá rakoviny prsníka;
vaginálne krvácanie;
krvácanie do mozgu;
tehotenstvo;
obdobie dojčenia (prvých 6 týždňov popôrodného obdobia);
vek do 18 rokov;
precitlivenosť na ktorúkoľvek zložku tabliet Provera.

Relatívny:

cukrovka;
migréna;
epilepsia;
depresívne stavy;
bronchiálna astma;
hyperkalcémia;
zlyhanie pečene;
zlyhanie obličiek;
zástava srdca;
podmienky, za ktorých môže byť zadržiavanie tekutín v tele nebezpečné.

Provera, návod na použitie: spôsob a dávkovanie

Tablety Provera sa užívajú ústami, zapíjajú sa celé a zapijú sa dostatočným množstvom vody.

Optimálna dávka liečiva sa vyberá individuálne v závislosti od lokalizácie a štádia ochorenia, použitého terapeutického režimu a odpovede na liečbu.

Použité denné dávky sa môžu líšiť:

rakovina obličiek - 100-600 mg;
metastatický karcinóm prostaty - 100–500 mg;
rakovina endometria - 100-600 mg;
rakovina prsníka - 400-1500 mg;
rakovinová kachexia - 1 000 mg.

V užívaní Provery sa pokračuje, pokiaľ existuje pozitívna odpoveď na liečbu.

Vedľajšie účinky

z endokrinného systému: znížená glukózová tolerancia, dekompenzácia diabetes mellitus, zmeny telesnej hmotnosti, galaktorea, glukozúria, Itenko-Cushingov syndróm (mesačná tvár, hirzutizmus, osteoporóza, obezita, menštruačné nepravidelnosti, znížená sexuálna funkcia, hypokaliémia, edém dolných končatín), strie rôznych farieb, hyperpigmentácia kože v miestach trenia);
zo strany hematopoetického systému: zvýšenie počtu krvných doštičiek a leukocytov v krvnej plazme;
na strane kardiovaskulárneho systému: pocity návalov horúčavy, búšenie srdca, zvýšený krvný tlak, tromboembolické poruchy, pľúcna embólia, tromboflebitída, tachykardia, chronické srdcové zlyhanie, infarkt myokardu, mŕtvica;
z nervového systému: zvýšená únava, ospalosť / nespavosť, zvýšená nervová vzrušivosť, znížená schopnosť sústrediť sa, závraty, zmätenosť, bolesti hlavy, depresia, eufória, tonické alebo klinické záchvaty, adrenergické reakcie (potenie, trasenie rúk, záchvaty). lýtkové svaly, ale v noci);
z imunitného systému: reakcie z precitlivenosti (anafylaxia, angioedém, anafylaktoidné reakcie);
z tráviaceho systému: suchosť sliznice ústnej dutiny, zmeny chuti do jedla, plynatosť, bolesti a nepríjemné pocity v bruchu, nevoľnosť, vracanie, zápcha / hnačka, žltačka, porucha funkcie pečene;
z urogenitálneho systému: zvýšená citlivosť bradaviek mliečnych alebo mliečnych žliaz, bolestivosť mliečnych alebo mliečnych žliaz, mastodýnia, bolesť v podbrušku, zmeny vaginálneho výtoku, nefunkčné krvácanie z maternice (nepravidelné, slabé, hojné), predĺžená anovulácia, amenorea, vaginitída, erózia krčka maternice. maternica, zmena libida, erektilná dysfunkcia;
na strane orgánu zraku: zhoršenie zraku, diabetická katarakta, vaskulárna trombóza sietnice;
z kože a kožných doplnkov: svrbenie, vyrážka, akné, žihľavka, hirzutizmus, alopécia;
ďalšie: hypertermia, malátnosť, opuchy / zadržiavanie tekutín v tele, bolesti chrbta a kĺbov, hyperkalcémia.

Podľa postmarketingovej štúdie môže Provera v zriedkavých prípadoch prispievať k rozvoju osteoporózy (vrátane prípadov osteoporotických zlomenín kostí).

Predávkovanie

Ak sa Provera užíva v dávkach výrazne vyšších, ako sú odporúčané, môžu sa vyskytnúť rôzne nežiaduce reakcie vrátane zvýšenej únavy, prírastku hmotnosti (s určitou retenciou tekutín v tele) a účinkov kortikosteroidov.

V prípade predávkovania sa má liek zrušiť. Užívanie dávok až 3 000 mg denne je dobre tolerované. Zvyčajne nie je potrebná žiadna špecifická liečba. V prípade potreby sa vykonáva symptomatická a podporná terapia.

špeciálne pokyny

Protinádorová terapia sa vykonáva striktne podľa lekárskeho predpisu a pod jeho dôsledným dohľadom.

Ženy v prípade nefunkčného krvácania z maternice by sa mali ďalej vyšetrovať, aby sa zistila príčina poruchy.

MPA môže znížiť glukózovú toleranciu, čo je potrebné vziať do úvahy u pacientov s diabetes mellitus.

Provider je potrebné dočasne zrušiť a vykonať vyšetrenie v nasledujúcich prípadoch: dvojité videnie, čiastočná alebo úplná strata videnia, rozvoj exophthalmosu, záchvaty migrény. Ak sa zistí edém optického nervu alebo vaskulárne poškodenie sietnice, liečba sa má prerušiť a má sa zvážiť alternatívna liečba.

U pacientov s depresiou v anamnéze je počas liečby potrebné pozorné sledovanie.

Ženy, ktorým je predpísané histologické alebo cytologické vyšetrenie endometria / krčka maternice, by mali patológa upozorniť na užívanie Provery.

Účinok vysokých dávok medroxyprogesterónu na kostnú denzitu sa neskúmal. Liečivo znižuje koncentráciu estrogénu v krvnej plazme, čo vedie k zníženiu hustoty kostného tkaniva u žien pred menopauzou. V takom prípade sa riziko vzniku osteoporózy zvyšuje v neskorších rokoch života. Z tohto dôvodu sa všetkým ženám, ktoré dostávajú Proveru, odporúča dodatočné užívanie doplnkov vitamínu D a vápnika (pokiaľ to nie je kontraindikované). Pri dlhodobej liečbe MPA sa odporúča pravidelne sledovať hustotu kostí.

Existujú prípady potlačenia funkcie kôry nadobličiek na pozadí použitia MPA.

Medroxyprogesterón vo vysokých dávkach používaných v onkológii môže spôsobiť čiastočnú nedostatočnosť nadobličiek (znížená odpoveď hypofýzovo-nadobličkového systému). Preto, ak je potrebné pred podaním metapyronu vykonať test na metapyrón, je potrebné skontrolovať schopnosť kôry nadobličiek reagovať na ACTH.

Provera môže meniť koncentrácie nasledujúcich endokrinných biomarkerov: špecifický globulín, ktorý sa viaže na pohlavné hormóny, gonadotropíny v krvnej plazme a moči (LH a FSH), steroidy v moči a krvnej plazme (progesterón, estrogény, testosterón, kortizol, pregnandiol). Toto by sa malo vziať do úvahy pri vykonávaní laboratórneho výskumu.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Účinok medroxyprogesterónu na ľudské kognitívne a psychofyzické funkcie sa neskúmal. Je známe, že liek môže spôsobiť zhoršenie zraku a závraty, preto je potrebné počas liečby venovať zvláštnu pozornosť vedeniu vozidla a vykonávaniu ďalších potenciálne nebezpečných činností.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Používanie Provery je počas tehotenstva kontraindikované.

Existujú dôkazy, že za určitých podmienok je vnútromaternicová expozícia gestagénov v prvom trimestri gravidity príčinou abnormalít vo vývoji genitálií u plodu.

Ak dôjde k otehotneniu 1–2 mesiace po injekcii lieku, je u novorodencov vysoké riziko podvýživy, čo zvyšuje pravdepodobnosť intrapartu a novorodeneckej úmrtnosti. Je potrebné poznamenať, že takéto komplikácie sú veľmi zriedkavé, pretože pravdepodobnosť počatia na pozadí použitia medroxyprogesterón-acetátu je nízka. Lekár by však mal varovať ženy pred možnými rizikami pre plod v prípade tehotenstva počas obdobia protinádorovej liečby.

Medroxyprogesterón-acetát prechádza do materského mlieka. Nie sú k dispozícii žiadne údaje, ktoré by potvrdzovali negatívny účinok lieku na dieťa, ale neodporúča sa používať Proveru počas prvých 6 týždňov po pôrode.

Použitie v detstve

Provera sa nepoužíva v pediatrii (na liečbu detí a dospievajúcich do 18 rokov).

S poškodenou funkciou obličiek

Liek sa má používať s opatrnosťou pri zlyhaní obličiek.

Pre porušenie funkcie pečene

Tablety Provera 500 mg sú kontraindikované pri závažnej dysfunkcii pečene.

Pri hepatálnej insuficiencii sa používa opatrne.

Liekové interakcie

Aminoglutetimid, ak sa používa súčasne, významne znižuje biologickú dostupnosť MPA a vo výsledku zvyšuje jeho účinnosť.

Medroxyprogesterón-acetát sa metabolizuje predovšetkým hydroxyláciou prostredníctvom izoenzýmu CYP3A4. Špeciálne štúdie na štúdium účinku induktorov a inhibítorov tohto izoenzýmu na farmakokinetiku Provery sa neuskutočnili. Pravdepodobnosť takejto interakcie je vysoká, avšak klinické účinky pri použití takýchto kombinácií nie sú známe.

Rifampicín, fenobarbital, griseofulvín, fenytoín a karbamazepín majú schopnosť zvyšovať klírens gestagénov (progestogénov).

Provera môže meniť účinnosť hypoglykemických liekov a tiež inhibovať metabolizmus cyklosporínu, čo zvyšuje jeho koncentráciu v krvnej plazme a zvyšuje riziko toxicity.

Analógy

Analógy spoločnosti Provera sú Veraplex, Megeis.

Podmienky skladovania

Uchovávajte mimo dosahu detí pri teplotách do 25 ° C.

Čas použiteľnosti je 5 rokov.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Provera

Na špecializovaných lekárskych weboch a fórach neexistujú prakticky žiadne recenzie o lieku Provera, čo je spôsobené osobitosťami použitia lieku.

Neexistujú správy charakterizujúce účinnosť tohto protirakovinového činidla. Najčastejšie spomínanými vedľajšími účinkami sú: bolesť hlavy, závraty, nervozita, porucha schopnosti sústrediť sa, návaly horúčavy, potenie, tlakové rázy, výrazné priberanie na váhe. Vzhľadom na závažnosť chorôb, na ktoré sa liek Provera predpisuje, sa pacienti domnievajú, že dôležitosť užívania lieku prevažuje nad nežiaducimi reakciami.