Pioglar - Návod Na Použitie, Cena, Recenzie, Analógy Tabliet

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Pyoglar

Pioglar: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. Za porušenie funkcie pečene
12. Použitie u starších ľudí
13. Liekové interakcie
14. Analógy
15. Podmienky skladovania
16. Podmienky výdaja z lekární
17. Recenzie
18. Cena v lekárňach

Latinský názov: Pyoglar

ATX kód: A10BG03

Účinná látka: pioglitazón (pioglitazón)

Výrobca: Ranbaxy Laboratories Limited (India)

Popis a aktualizácia fotografií: 10.10.2018

Pioglar je perorálne hypoglykemické činidlo.

Uvoľnenie formy a zloženia

Liečivo sa vyrába vo forme tabliet: od takmer bielej po bielu, okrúhlu; 15 mg - bikonvexné, s vyrytým na jednej zo strán „15“; 30 mg - ploché, skosené, s vyrytým na jednej strane „30“(10 ks v blistri; 1, 3 alebo 5 blistroch a návod na použitie Pioglaru v kartónovej škatuli).

1 tableta obsahuje:

účinná látka: pioglitazón hydrochlorid - 16,53 alebo 33,07 mg, čo zodpovedá pioglitazónu v množstve 15, respektíve 30 mg;
ďalšie zložky: vápenatá soľ karboxymetylcelulózy, stearan horečnatý, hydroxypropylcelulóza (s nízkou viskozitou), laktóza, čistená voda.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Pioglitazón je perorálne hypoglykemické činidlo pochádzajúce zo série tiazolidíndiónov, ktoré selektívne stimuluje receptory aktivované peroxizómovým proliferátorom (PPARγ). Receptory PPARy sú lokalizované v tkanivách, ktoré majú väčší význam v mechanizme pôsobenia inzulínu (kostrový sval, tukové tkanivo a pečeň). Excitácia jadrových receptorov PPARy vedie k modulácii transkripcie mnohých génov, ktoré sú citlivé na inzulín, podieľajú sa na kontrole hladín glukózy v krvi a na metabolických procesoch lipidov. Pioglitazón poskytuje zníženie inzulínovej rezistencie, v dôsledku čoho sa zvyšuje spotreba glukózy závislej od inzulínu, prebytok glukózy a jej uvoľňovanie z pečene sa znižuje. Účinná látka pomáha znižovať hladinu triglyceridov, zvyšovať koncentráciu lipoproteínov s vysokou hustotou (HDL) a cholesterolu. Pyoglar nestimuluje produkciu inzulínu, na rozdiel od derivátov sulfonylmočoviny.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa pozoruje vysoká absorpcia pioglitazónu, účinná látka sa zistí v krvnej plazme po 30 minútach, maximálna koncentrácia (C _max) sa dosiahne po 2 hodinách a po jedle - po 3 - 4 hodinách. Činidlo je takmer kompletne viazaný na plazmatické proteíny - o 99%, distribučný objem (V _d) je 0,22 až 1,04 litre / kg. Pioglitazón sa vo veľkej miere metabolizuje hydroxyláciou a oxidáciou; metabolity vznikajúce biotransformáciou účinnej látky sa tiež čiastočne premieňajú na konjugáty síranu a glukuronidu.

Farmakologickú aktivitu vykazujú deriváty hydroxidu pioglitazónu (metabolity M-II a M-IV) a keto derivát pioglitazónu (metabolit M-III). V procese pečeňového metabolizmu liečiva patrí hlavná úloha izoenzýmom cytochrómu P450 - CYP3A4 a CYP2C8. V menšej miere sa na metabolizme liečiva podieľa aj mnoho ďalších izoenzýmov, najmä vrátane extrahepatálneho izoenzýmu CYP1A1.

V prípade jednorazového denného použitia Pioglaru v plazme sa koncentrácia celkového pioglitazónu (pioglitazón s aktívnymi metabolitmi) dosiahne po 24 hodinách. Stacionárna koncentrácia (C _ss) v plazme celkového pioglitazónu aj pioglitazónu sa pozoruje po 7 dňoch.

Liečivo sa vylučuje hlavne žlčou v nezmenenej forme a vo forme metabolitov eliminovaných stolicou. Obličky sa vylučujú 15-30% vo forme metabolitov a ich konjugátov. Polčas (_T½) pioglitazónu je 3 - 7 hodín a celkového pioglitazónu 16 - 24 hodín.

Indikácie pre použitie

Pioglar sa odporúča používať pri cukrovke typu 2 (ako liek na monoterapiu alebo v kombinácii s metformínom, inzulínom alebo derivátmi sulfonylmočoviny v prípadoch, keď cvičenie, diéta a monoterapia jedným z vyššie uvedených antidiabetík neumožňujú dosiahnuť adekvátnu kontrolu glykémie).

Kontraindikácie

Absolútne:

trieda srdcového zlyhania III - IV, podľa klasifikácie New York Heart Association (NYHA);
diabetická ketoacidóza, diabetes mellitus 1. typu;
závažné zlyhanie pečene, zvýšenie aktivity pečeňových enzýmov, ktoré presahuje 2,5-násobok hornej hranice normy (UHN);
makrohematúria neznámeho pôvodu;
rakovina močového mechúra (vrátane anamnézy indikácií);
vek do 18 rokov;
tehotenstvo a dojčenie;
malabsorpcia glukózy a galaktózy, nedostatok laktázy, intolerancia galaktózy;
precitlivenosť na ktorúkoľvek zo zložiek lieku.

Relatívne (tablety Pioglar používajte s mimoriadnou opatrnosťou):

zástava srdca;
anémia;
edematózny syndróm;
funkčné poruchy pečene.

Pioglar, návod na použitie: metóda a dávkovanie

Tablety Pioglar sa užívajú perorálne jedenkrát denne, bez ohľadu na čas jedla.

Pri vykonávaní monoterapie sa odporúča užívať liek v dávke 15-30 mg, maximálna denná dávka je 45 mg.

Pri kombinovanej liečbe s metformínom alebo derivátmi sulfonylmočoviny sa má pioglitazón používať v úvodnej dávke 15 alebo 30 mg; pri výskyte hypoglykémie je potrebné znížiť dávku metformínu alebo sulfonylmočoviny.

Ak sa Pioglar používa v kombinácii s inzulínom, úvodná denná dávka pioglitazónu by mala byť 15 - 30 mg, dávka inzulínu sa ponechá nezmenená alebo znížená o 10 - 25%, ak pacient zaznamená hypoglykémiu alebo plazmatická koncentrácia glukózy klesne na úroveň nepresahujúcu 100 mg / dl.

Vedľajšie účinky

dýchací systém: sinusitída, faryngitída;
nervový systém a zmyslové orgány: bolesť hlavy, závrat, nespavosť, hypoestézia; poruchy zraku (vyskytujú sa spravidla na začiatku liečby a sú spojené so zmenami hladín glukózy v plazme, ako pri použití iných antidiabetických liekov);
krvotvorný systém: anémia;
metabolizmus: hypoglykémia, prírastok hmotnosti;
gastrointestinálny trakt: plynatosť;
benígne alebo zhubné nádory: rakovina močového mechúra, ktorej vývojom môže byť časté nutkanie na močenie, hrubá hematúria, bolesť pri močení, bolesť v brušnej dutine alebo v bedrovej oblasti (výskyt týchto porúch musí byť urgentne hlásený ošetrujúcemu lekárovi);
muskuloskeletálny systém: myalgia, artralgia;
laboratórne parametre: zvýšená aktivita alanínaminotransferázy (ALT) a kreatínfosfokinázy; pokles hladín hemoglobínu a pokles hematokritu (zvyčajne klinicky nevýznamný; môže byť dôsledkom zvýšenia objemu plazmy a nemusí naznačovať vývoj ďalších závažných hematologických klinických účinkov).

Ak je liečba dlhšia ako 1 rok, v 6 - 9% prípadov sa u pacientov môže vyskytnúť mierny / stredne závažný edém, ktorý si zvyčajne nevyžaduje zrušenie liečby Pyoglarom.

Počas liečby môže v niektorých prípadoch dôjsť k zlyhaniu srdca.

Predávkovanie

V prípade podozrenia na predávkovanie Pioglarom sú predpísané vhodné opatrenia v závislosti od klinických príznakov a výsledkov laboratórnych vyšetrení.

špeciálne pokyny

U pacientok s anovulačným cyklom v premenopauzálnom období a inzulínovou rezistenciou v dôsledku liečby pioglitazónom je možné zaznamenať obnovenie ovulácie. V dôsledku zvýšenej citlivosti týchto pacientok na inzulín sa pri absencii adekvátnej antikoncepcie zvyšuje riziko tehotenstva. Ak dôjde k otehotneniu počas liečby alebo pacientka plánuje otehotnieť, liečba pioglitazónom sa má ukončiť.

Podľa výsledkov predklinických štúdií viedli tiazolidíndióny vrátane pioglitazónu k zvýšeniu plazmatického objemu a rozvoju hypertrofie myokardu v dôsledku preloadu. V klinických štúdiách, na ktorých sa nezúčastnili pacienti so srdcovým zlyhaním triedy III a IV (NYHA), sa nezvýšil výskyt závažných nežiaducich reakcií z kardiovaskulárneho systému v závislosti od zvýšenia objemu plazmy (chronické srdcové zlyhanie).

Výsledky kontrolovaných klinických štúdií, ako aj dostupné epidemiologické údaje naznačujú zvýšené riziko rakoviny močového mechúra u pacientov s cukrovkou, ktorí dlhodobo užívajú pioglitazón vo vysokých denných dávkach. Prítomnosť týchto údajov však nevylučuje možnosť rakoviny močového mechúra na pozadí krátkodobej liekovej terapie. Riziko rakoviny močového mechúra môže zahŕňať nasledujúce faktory: vysoký vek, fajčenie (vrátane minulosti), chemoterapia (vrátane použitia cyklofosfamidu), rádioterapia panvových orgánov a niektoré pracovné riziká. Pred začatím liečby je potrebné vykonať makroskopické štúdie zamerané na zistenie akejkoľvek hrubej hematúrie. Všetky príznaky dyzúrie a akýkoľvek akútny vývoj príznakov z močových ciest a / alebo močového mechúra musia byť okamžite hlásené lekárovi.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Vzhľadom na možný vývoj závratov a porúch videnia počas liečby by mali byť pacienti, ktorí vedú vozidlá a iné zložité mechanizmy, opatrní.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Počas tehotenstva a laktácie je farmakoterapia kontraindikovaná.

Použitie v detstve

U pacientov mladších ako 18 rokov je použitie Pyoglaru kontraindikované kvôli chýbajúcim klinickým štúdiám účinnosti a bezpečnosti jeho použitia u detí a dospievajúcich.

Pre porušenie funkcie pečene

Počas obdobia liečby sa odporúča pravidelne monitorovať koncentráciu pečeňových enzýmov v krvi. U všetkých pacientov je potrebné stanoviť hladinu ALT pred začatím liečby pioglitazónom každé 2 mesiace počas prvého roka užívania Pyoglaru a pravidelne počas ďalších rokov liečby. Je tiež potrebné vyhodnotiť činnosť pečene, keď sa objavia príznaky, ktoré môžu byť znakmi zlyhania pečene, ako sú bolesti brucha, nevoľnosť, vracanie, anorexia, slabosť, tmavý moč. Ak sa vyskytne žltačka, musíte prestať užívať Pyoglar.

Použitie hypoglykemického činidla je kontraindikované u pacientov s aktívnym ochorením pečene alebo na pozadí zvýšenia hodnôt ALT, ktoré presahuje viac ako 2,5-násobok ULN.

S miernym zvýšením hladiny ALT (1–2,5-krát vyšším ako obvykle) pred začiatkom liečby alebo počas liečby je potrebné vyšetrenie, aby sa zistili príčiny tejto poruchy. Začnite alebo pokračujte v liečbe liekom Pyoglar za mierneho zvýšenia aktivity pečeňových enzýmov, je potrebné postupovať s mimoriadnou opatrnosťou a častejšie monitorovať ich aktivitu.

V prípade, že sa v porovnaní s VGN zistí zvýšenie aktivity pečeňových transamináz viac ako 2,5-násobne, je potrebné pravidelne monitorovať hladinu enzýmov, kým sa ukazovatele neznížia na normálnu alebo na pôvodnú hodnotu. Ak hladina ALT trvale presahuje normálne hodnoty viac ako trikrát alebo sa objaví žltačka, je potrebné liečbu pioglitazónom prerušiť.

Použitie u starších ľudí

U starších pacientov pred a počas liečby je potrebné zvlášť opatrne vyhodnotiť pomer prínosu a rizika liečby liekom Pyoglar kvôli vzrastajúcej hrozbe zlomenín, kardiovaskulárnych chorôb a rakoviny močového mechúra u pacientov tejto vekovej skupiny.

Liekové interakcie

perorálne kontraceptíva - farmakokinetické štúdie kombinovaného užívania týchto liekov a pioglitazónu sa neuskutočnili, avšak použitie ďalších tiazolidíndiónov v kombinácii s perorálnymi kontraceptívami obsahujúcimi etinylestradiol / noretindrón prispelo k zníženiu plazmatickej hladiny oboch hormónov o 30%, čo by mohlo spôsobiť výrazné oslabenie antikoncepcie; pri tejto kombinácii je potrebné postupovať opatrne;
warfarín, digoxín, metformín, glipizid - neboli pozorované žiadne zmeny vo farmakokinetike pioglitazónu;
ketokonazol - podľa štúdií in vitro bol metabolizmus pioglitazónu do značnej miery inhibovaný; pri tejto kombinácii je potrebné starostlivo sledovať koncentráciu glukózy v krvi;
iné perorálne antidiabetiká: nie sú k dispozícii údaje o použití pioglitazónu v trojkombinácii s týmito liekmi.

Analógy

Pioglarove analógy sú: Astrozone, Diab-norm, Piouno, Amalvia, Diaglitazon, Piogli.

Podmienky skladovania

Skladujte na mieste chránenom pred prenikaním vlhkosti a mimo dosahu detí pri teplote nepresahujúcej 25 ° C.

Čas použiteľnosti je 2 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Pioglar

Podľa recenzií je Pioglar účinným hypoglykemickým prostriedkom používaným na liečbu diabetes mellitus 2. typu, a to ako v monoterapii, tak v kombinácii s inými hypoglykemickými látkami vrátane inzulínu. Pacienti poznamenávajú, že liek zlepšuje kontrolu glukózy a zvyšuje odolnosť buniek voči inzulínu, ale každý odporúča používať Pioglar iba podľa pokynov lekára.

Medzi nevýhody Pioglaru patrí prítomnosť kontraindikácií a vývoj vedľajších účinkov, najmä zvýšenie telesnej hmotnosti, bolesti hlavy, plynatosť.