Utrozhestan

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Utrozhestan: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Liekové interakcie
14. Analógy
15. Podmienky skladovania
16. Podmienky výdaja z lekární
17. Recenzie
18. Cena v lekárňach

Latinský názov: Utrogectan

ATX kód: G03DA04

Účinná látka: progesterón (progesterón)

Výrobca: Cyndea Pharma SL (Španielsko); OLIC (Thailand) Limited [OLIC (Thailand) Limited] (Thajsko)

Popis a aktualizácia fotografií: 26.11.2018

Ceny v lekárňach: od 270 rubľov.

Kúpiť

Utrozhestan je gestagénne činidlo používané pri poruchách spôsobených nedostatkom progesterónu.

Uvoľnenie formy a zloženia

Utrozhestan sa vyrába vo forme kapsúl: s lesklým povrchom, mäkkým želatínovým, žltkastým, oválnym (200 mg) alebo okrúhlym (100 mg); obsah - olejovitá homogénna belavá suspenzia bez jasného oddelenia fáz (dávka 100 mg - 14 ks v blistri, 200 mg - 7 ks v blistri; v kartónovej škatuli 2 blistre).

1 kapsula obsahuje:

účinná látka: mikronizovaný progesterón - 100 alebo 200 mg;
ďalšie zložky: sójový lecitín, slnečnicový olej;
škrupina: glycerol, želatína, oxid titaničitý.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Progesterón, účinná látka utrozhestanu, je identický s prírodným hormónom produkovaným žltým telieskom vaječníkov. Po naviazaní na receptory na povrchu bunkových membrán cieľových orgánov preniká do bunkového jadra a aktiváciou DNA urýchľuje produkciu RNA. Látka spôsobuje prechod endometria (sliznice lemujúcej maternicovú dutinu) z proliferačnej fázy iniciovanej folikulárnym hormónom estradiolom do sekrečnej fázy a po oplodnení vajíčka do stavu nevyhnutného pre jeho normálny vývoj.

Utrozhestan pomáha znižovať kontraktilitu a excitabilitu svalov vajíčkovodov a maternice, ako aj tvorbu normálneho endometria. Aktivuje vývoj koncových komôr mliečnej žľazy a indukuje laktáciu. Poskytuje zvýšenie tukových zásob stimuláciou enzýmu proteín lipáza. Utrozhestan zlepšuje využitie glukózy a vedie k akumulácii glykogénu v pečeni podporou zvýšenia koncentrácie stimulovaného a bazálneho inzulínu. Vplyvom gestagénneho činidla sa zvyšuje produkcia gonadotropných hormónov hypofýzy, klesá azotémia a zvyšuje sa vylučovanie dusíka obličkami.

Farmakokinetika

Perorálny príjem

Mikronizovaný progesterón sa vyznačuje rýchlou absorpciou z gastrointestinálneho traktu (GIT). V krvnej plazme sa hladina progesterónu postupne zvyšuje počas prvej hodiny po požití a maximálna koncentrácia (C _max) látky sa dosiahne po 1-3 hodinách. Po podaní sa hladina látky v plazme zvyšuje od nameraných hodnôt 0,13 ng / ml na 4,25 a 11,75 ng / ml po 1, respektíve 2 hodinách, a potom klesá na namerané hodnoty 8,37; 2, respektíve 1,64 ng / ml po 3, 6, respektíve 8 hodinách.

Hlavné metabolity progesterónu, ktoré sa detegujú v krvnej plazme, sú 5-alfa-dihydroprogesterón a 20-alfa-hydroxy-delta-4-alfa-pregnanolón. Účinná látka utrozhestanu sa vylučuje močom vo forme metabolitov, z ktorých 95% sú metabolity konjugované s kyselinou glukurónovou, hlavne 3-alfa, 5-beta-pregnandiol. Tieto biotransformačné produkty stanovené v krvnej plazme a moči sú podobné látkam vznikajúcim pri fyziologickom vylučovaní žltého telieska.

Intravaginálne použitie

Po zavedení dochádza k rýchlej absorpcii progesterónu, zvýšenie jeho koncentrácie v krvnej plazme je zaznamenané po 1 hodine a _{Cmax sa} dosiahne po 2 - 6 hodinách. Pri použití Utrozhestanu dvakrát denne v dávke 100 mg zostáva priemerná koncentrácia látky počas 24 hodín na úrovni 9,7 ng / ml. Ak podávaná denná dávka presahuje 200 mg, je možné dosiahnuť hladinu progesterónu zodpovedajúcu prvému trimestru tehotenstva. Látka sa viaže na plazmatické bielkoviny o 90%, hromadí sa v maternici.

V priebehu metabolickej transformácie sa látky tvoria hlavne 3-alfa, 5-beta-pregnandiol. Plazmatická koncentrácia 5-beta-pregnanolónu v krvi sa nezvyšuje. Liečivo sa vylučuje obličkami vo forme metabolitov, ktorých drvivou väčšinou je 3-alfa, 5-beta-pregnandiol (pregnandión), o čom svedčí neustále zvyšovanie jeho koncentrácie (po 6 hodinách je _Cmax 142 ng / ml).

Indikácie pre použitie

Podľa pokynov sa Utrozhestan odporúča na perorálne / intravaginálne použitie pri nasledujúcich stavoch nedostatku progesterónu u žien:

neplodnosť v dôsledku luteálnej (progesterónovej) nedostatočnosti;
hroziaci potrat alebo prevencia obvyklého potratu na pozadí nedostatku progesterónu.

Užívanie kapsúl perorálne sa odporúča v nasledujúcich prípadoch:

menštruačné nepravidelnosti spôsobené anovuláciou alebo poruchou ovulácie;
syndróm predmenštruačného napätia;
premenopauza;
fibrocystické ochorenie prsníka;
hormonálna substitučná liečba (HRT) u peri- a postmenopauzálnych žien (v kombinácii s liekmi obsahujúcimi estrogén).

Intravaginálne sú kapsuly Utrozhestanu predpísané pre nasledujúce stavy / choroby:

predčasná menopauza;
prevencia / prevencia predčasného pôrodu u rizikových pacientov (prítomnosť skrátenia krčka maternice a / alebo anamnéza predčasného pôrodu a / alebo predčasného pretrhnutia membrán);
HRT na pozadí nedostatku progesterónu s nefunkčnými (chýbajúcimi) vaječníkmi (darovanie vajíčok);
podpora luteálnej fázy počas prípravy na in vitro fertilizáciu (IVF);
podpora luteálnej fázy v indukovanom / spontánnom menštruačnom cykle;
HRT v kombinácii s liekmi obsahujúcimi estrogén.

Kontraindikácie

Absolútne:

tromboembolické poruchy (mŕtvica, infarkt myokardu, pľúcna embólia), intrakraniálne krvácanie alebo náznaky týchto stavov / chorôb v anamnéze;
tromboflebitída, trombóza hlbokých žíl;
neúplný potrat;
krvácanie z pošvy nevysvetliteľnej povahy;
diagnostikované / podozrivé na zhubné novotvary genitálií a mliečnych žliaz;
porfýria;
závažné poškodenie pečene, ako je hepatitída, cholestatická žltačka, zhubné nádory pečene, Rotorove syndrómy, Dubin-Johnsonove syndrómy (v súčasnosti alebo v histórii) - iba na perorálne podanie;
obdobie laktácie;
vek do 18 rokov;
precitlivenosť na ktorúkoľvek zo zložiek gestagénneho lieku.

Relatívne (je potrebné používať Utrozhestan s mimoriadnou opatrnosťou a pravidelne sledovaný lekárom):

arteriálna hypertenzia;
poškodenie kardiovaskulárneho systému;
chronické zlyhanie obličiek (CRF);
funkčné poruchy pečene miernej / strednej závažnosti;
bronchiálna astma;
hyperlipoproteinémia;
cukrovka;
migréna;
epilepsia;
depresia;
II - III trimestri tehotenstva;
fotocitlivosť.

Návod na použitie Utrozhestanu: spôsob a dávkovanie

Dĺžka liečby Utrozhestanom závisí od charakteristík a povahy ochorenia.

Perorálny príjem

Tobolky Utrozhestan sa majú užívať perorálne pred spaním a zapiť vodou.

Spravidla je v prípade nedostatku progesterónu priemerná denná dávka Utrozhestanu 200 - 300 mg v 2 rozdelených dávkach (večer pred spaním - 200 mg a v prípade potreby ráno - 100 mg).

Odporúčané denné dávky a frekvencia podávania podľa indikácií:

nedostatočnosť luteálnej fázy (premenopauza, fibrocystická mastopatia, syndróm predmenštruačného napätia, dysmenorea): 200/400 mg počas 10 dní (vo väčšine prípadov od 17. do 26. dňa cyklu);
hroziaci potrat, prevencia obvyklých potratov spojených s nedostatkom progesterónu: v I. - II. trimestri gravidity 200–600 mg denne; ďalšie použitie utrozhestanu je povolené iba podľa pokynov ošetrujúceho lekára po vyhodnotení klinických údajov pacienta;
HRT u postmenopauzálnych žien: od prvého dňa nepretržitej liečby estrogénmi v dávke 100 - 200 mg; dávky sa vyberajú individuálne;
HRT v perimenopauze v kombinácii s estrogénmi: 200 mg počas 12 dní.

Intravaginálne použitie

Kapsuly utrozhestanu musia byť vložené hlboko do vagíny.

Odporúčané denné dávky a frekvencia podávania:

úplná absencia progesterónu na pozadí nefunkčných (neprítomných) vaječníkov (darovanie vajíčok): kombinovaná s estrogénovou liečbou 13. a 14. deň cyklu - vždy 100 mg, od 15. do 25. dňa - 100 mg dvakrát denne, od 26. dňa a po diagnostikovaní tehotenstva - každý týždeň sa dávka zvyšuje o 100 mg denne na maximálnu dávku 600 mg, ktorá sa používa v 3 rozdelených dávkach, táto dávka sa zvyčajne užíva 60 dní;
prevencia / profylaxia predčasného pôrodu u rizikových pacientov (indikácia anamnézy predčasného pôrodu a / alebo predčasného prasknutia membrán; prítomnosť skrátenia krčka maternice): pred spaním v noci od 22. do 34. týždňa tehotenstva Utrozhestan 200 mg;
hroziaci potrat / prevencia obvyklých potratov v dôsledku nedostatku progesterónu: v I. - II. trimestri gravidity 200–400 mg denne, delené 2-krát;
podpora luteálnej fázy v indukovanom / spontánnom mesačnom cykle na pozadí neplodnosti spojenej s funkčnými poruchami žltého telieska: 10 dní, počínajúc 17. dňom cyklu, 200 - 300 mg; s oneskorením menštruácie a potvrdeným tehotenstvom sa musí v užívaní Utrozhestanu pokračovať;
podpora luteálnej fázy počas IVF cyklu: počínajúc dňom injekcie ľudského chorionického gonadotropínu 200–600 mg počas I - II trimestra tehotenstva.

Vedľajšie účinky

Perorálny príjem

imunitný systém: extrémne zriedkavé - žihľavka;
pohlavné orgány a mliečna žľaza: často - acyklické krvácanie, amenorea, menštruačné nepravidelnosti; zriedka - mastodynia;
nervový systém: často - bolesť hlavy; zriedka - prechodný závrat a ospalosť (môžu sa objaviť zvyčajne 1-3 hodiny po požití; závažnosť týchto porúch možno znížiť znížením dávky, užitím pred spaním alebo prechodom na intravaginálne použitie);
pečeň a žlčové cesty: zriedka - cholestatická žltačka;
zažívací trakt: často - nadúvanie; zriedka - zápcha, hnačka, zvracanie; zriedka - nevoľnosť;
psychika: extrémne zriedkavé - depresia;
pokožka a podkožné tkanivá: zriedka - akné, svrbenie; extrémne zriedkavé - chloazma.

Pri súbežnom hypoestrogenizme sú tiež zaznamenané prechodné závraty a / alebo ospalosť. Zvýšenie dávky estrogénu a zníženie progesterónu okamžite eliminuje tieto nežiaduce účinky bez oslabenia terapeutického účinku druhého.

Ak sa liečba Utrozhestanom začala veľmi skoro (v prvej polovici mesačného cyklu, najmä pred 15. dňom), môže sa cyklus skrátiť alebo sa môže vyvinúť acyklické krvácanie. Tieto nežiaduce reakcie (amenorea, zmeny v menštruačnom cykle, občasné krvácanie) sú spoločné pre všetky progestagény.

V klinickej praxi boli zaznamenané tieto nežiaduce účinky: napätie v mliečnych žľazách, predmenštruačný syndróm, pošvový výtok, zvýšené potenie v noci, bolesti kĺbov, zadržiavanie tekutín, hypertermia, akútna pankreatitída, hirzutizmus, zmeny telesnej hmotnosti, alopécia, zvýšený krvný tlak, nespavosť, zmeny libida, tromboembolické komplikácie, trombóza (na pozadí HSL s kombinovaným podávaním liekov obsahujúcich estrogén).

Sójový lecitín obsiahnutý v kapsule môže spôsobiť reakcie z precitlivenosti - žihľavku, anafylaktický šok.

Intravaginálne použitie

Existujú správy o zriedkavých prípadoch reakcií lokálnej intolerancie na zložky Utrozhestanu (najmä sójového lecitínu), prejavujúcich sa vo forme pálenia, svrbenia, hyperémie pošvovej sliznice, mastného výtoku.

Výskyt systémových vedľajších účinkov (vrátane ospalosti / závratov) na pozadí intravaginálneho použitia lieku v odporúčaných dávkach sa nepozoroval.

Predávkovanie

Možnými príznakmi predávkovania Utrozhestanom sú ospalosť, eufória, prechodné závraty, dysmenorea a skrátenie trvania menštruačného cyklu.

Zvyčajná terapeutická dávka pre niektorých pacientov môže byť nadmerne vysoká v dôsledku existujúcej (objavujúcej sa) nestabilnej endogénnej sekrécie progesterónu, precitlivenosti na utrozhestan alebo príliš nízkeho obsahu estradiolu.

V takýchto situáciách, ak sa vyskytnú závraty / ospalosť, je potrebné znížiť dennú dávku alebo užiť Utrozhestan pred spaním do 10 dní menštruačného cyklu. Ak dôjde k skráteniu menštruačného cyklu alebo k výskytu špinenia, potom sa má začiatok liečby posunúť na neskorší deň cyklu (napríklad namiesto 17. až 19.).

V perimenopauze a s HSL u postmenopauzálnych žien sa musí udržiavať optimálna koncentrácia estradiolu. V prípade potreby je možné predpísať symptomatickú liečbu.

špeciálne pokyny

Utrozhestan sa nemôže používať na antikoncepciu.

Liek je kontraindikovaný, aby sa užíval súčasne s jedlom, pretože to zvyšuje biologickú dostupnosť progesterónu.

V priebehu dlhodobej terapie progesterónom je potrebné systematicky vykonávať lekárske vyšetrenia vrátane štúdie aktivity pečene. Ak sa vyvinie cholestatická žltačka alebo sa zistia abnormality vo funkčných testoch pečene, užívanie utrozhestanu sa má prerušiť.

Za prítomnosti diabetes mellitus môže dôjsť k zníženiu glukózovej tolerancie a zvýšeniu potreby inzulínu a iných antidiabetických liekov.

Ak sa počas liečby objaví amenorea, je potrebné vylúčiť možné tehotenstvo.

V prípade acyklického krvácania sa má liečba dočasne prerušiť, kým sa nezistí príčina ich výskytu, vrátane vyšetrenia endometria.

Zistilo sa, že v počiatočných štádiách môže byť spontánny potrat v 50% prípadov spôsobený genetickými poruchami, ako aj infekčnými procesmi a mechanickým poškodením. Ak sú spontánne potraty v počiatočných štádiách spôsobené vyššie uvedenými dôvodmi, použitie Utrozhestanu počas tehotenstva môže iba oddialiť odmietnutie a evakuáciu neživotaschopného vajíčka. Aby sa zabránilo hroziacim potratom, je vhodné používať gestagénne látky iba v prípadoch nedostatočnej sekrécie progesterónu.

Ak existuje tendencia k tvorbe chloazmy alebo jej náznaky v minulosti, malo by sa zabrániť UV žiareniu.

Na pozadí HRT sa zvyšuje hrozba venózneho tromboembolizmu (pľúcny tromboembolizmus alebo trombóza hlbokých žíl), ischemickej cievnej mozgovej príhody. Kvôli riziku tromboembolických komplikácií je potrebné upustiť od liekovej terapie s rozvojom porúch, ako je dvojité videnie, exophthalmos, vaskulárne lézie sietnice, strata videnia, migrény. Tiež by ste mali prestať používať Utrozhestan, keď sa objavia trombotické komplikácie a venózny tromboembolizmus, bez ohľadu na postihnutú oblasť. Pacienti s anamnézou tromboflebitídy vyžadujú starostlivé sledovanie.

Podľa výsledkov klinických štúdií pri kombinovanom používaní syntetických gestagénov a liekov obsahujúcich estrogén po dobu viac ako 5 rokov sa riziko rakoviny prsníka mierne zvyšuje. Nie je známe, či sa toto riziko zvyšuje pomocou liekov obsahujúcich estrogén v kombinácii s progesterónom HSL. Štúdie tiež zistili zvýšené riziko demencie na začiatku HSL u pacientov starších ako 65 rokov.

Pred a pravidelne počas vykonávania HRT je potrebné vykonať vyšetrenia, aby sa zistili možné kontraindikácie liečby.

Užívanie progesterónu môže mať vplyv na ukazovatele funkcie štítnej žľazy, pečene, ako aj hladiny pregnandiolu a koagulačné parametre.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Perorálne podanie utrozhestanu si vyžaduje opatrnosť u pacientov obsluhujúcich zložité a potenciálne nebezpečné stroje (vrátane vozidiel).

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Utrozhestan sa má používať s opatrnosťou v II. - III. Trimestri gravidity kvôli zvýšenému riziku cholestázy.

Pretože progesterón prechádza do materského mlieka, je užívanie Utrozhestanu počas dojčenia kontraindikované.

Použitie v detstve

Pacienti mladší ako 18 rokov sú kontraindikovaní používať Utrozhestan kvôli nedostatku údajov potvrdzujúcich jeho bezpečnosť a účinnosť u dospievajúcich a detí.

S poškodenou funkciou obličiek

U pacientov s chronickým zlyhaním obličiek sa má gestagén používať opatrne.

Pre porušenie funkcie pečene

Absolútnou kontraindikáciou pre perorálne podávanie Utrozhestanu je závažné ochorenie pečene (vrátane údajov v anamnéze).

U pacientov s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie pečene sa odporúča používať Utrozhestan opatrne.

Liekové interakcie

Pri perorálnom podaní kapsúl Utrozhestanu súčasne s inými liečivými látkami / prípravkami je možná nasledujúca interakcia:

oxytocín: pokles jeho laktogénneho účinku;
antihypertenzíva, diuretiká, imunosupresíva, antikoagulanciá: zvýšenie účinku týchto liekov;
tetracyklíny, penicilíny: oslabenie účinnosti progesterónu v dôsledku zhoršenej črevno-pečeňovej recirkulácie pohlavných hormónov v dôsledku zmien v črevnej mikroflóre;
fenylbutazón, rifampicín, antiepileptiká (fenytoín), barbituráty, griseofulvín, spironolaktón a ďalšie induktory mikrozomálnych pečeňových enzýmov CYP3A4: urýchlenie metabolizmu progesterónu v pečeni;
ketokonazol: zvýšená biologická dostupnosť progesterónu;
bromokriptín: zníženie účinnosti tohto lieku;
ketokonazol a cyklosporín: zvýšené hladiny týchto látok.

Závažnosť týchto interakcií sa môže u rôznych pacientov významne líšiť, preto je ťažké predpovedať klinické účinky týchto interakcií.

Biologická dostupnosť progesterónu sa môže znížiť pri nadmernej konzumácii etanolu a fajčení.

Vyhodnotenie interakcie progesterónu s inými liečivami / látkami na intravaginálne použitie sa neuskutočnilo. Aby sa zabránilo porušeniu uvoľňovania a absorpcie progesterónu, odporúča sa vyhnúť sa súčasnému použitiu Utrozhestanu s inými liekmi používanými intravaginálne.

Analógy

Analógy utrozhestanu sú: Vanel, Krainon, Iprozhin, Prajisan, Progestozhel, Progesteron atď.

Podmienky skladovania

Držte mimo dosahu detí. Skladujte pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Utrozhestan

Početné recenzie o Utrozhestane na lekárskych fórach sú ohromne pozitívne. Droga podľa recenzií pomáha pri poruchách cyklu spojených s nedostatkom progesterónu, vykazuje dobré výsledky v liečbe endometriózy a v počiatočných štádiách znižuje riziko zlyhania tehotenstva. Niektorí pacienti sa domnievajú, že hlavne vďaka pôsobeniu lieku sa im podarilo udržať tehotenstvo a porodiť dieťa. Zaznamenávajú tiež účinnosť lieku, ak je predpísaný na normalizáciu hormonálnych hladín počas menopauzy a počas cyklu IVF na podporu luteálnej fázy. Medzi výhody kapsúl tiež patrí možnosť ich použitia perorálne aj intravaginálne.

Medzi nevýhody utrozhestanu patria jeho vysoké náklady a prítomnosť hormónov v kompozícii. Mnoho recenzií naznačuje vývoj orálneho podávania takých nežiaducich reakcií, ako je nevoľnosť, vracanie, ospalosť, bolesť hlavy, letargia, silné závraty. Existuje len veľmi málo sťažností na výskyt nežiaducich účinkov počas vaginálneho podávania kapsuly.