Urotol

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Urotol: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Liekové interakcie
14. Analógy
15. Podmienky skladovania
16. Podmienky výdaja z lekární
17. Recenzie
18. Cena v lekárňach

Latinský názov: Urotol

ATX kód: G04BD07

Účinná látka: tolterodín (tolterodín)

Výrobca: Zentiva ks (Česká republika)

Popis a aktualizácia fotografií: 26.10.2018

Ceny v lekárňach: od 324 rubľov.

Kúpiť

Urotol je liek s anti-dysurickým, m-anticholinergným účinkom.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma uvoľňovania Urotolu - filmom obalené tablety: okrúhle bikonvexné; 1 mg každý - žltý; 2 mg - biele (v kartónovej škatuli 2 alebo 4 blistre po 14 tabletách).

Zloženie 1 tablety:

účinná látka: tolterodín hydrogénvínan - 1 alebo 2 mg;
pomocné zložky (1, respektíve 2 mg): stearylfumarát sodný - 1,5 / 3 mg; mikrokryštalická celulóza - 73/146 mg; koloidný oxid kremičitý - 1/2 mg; sodná soľ karboxymetylškrobu (typ A) - 3,5 / 7 mg;
škrupina (1, respektíve 2 mg): hypromelóza 2910/5 - 1,75 / 3,5 mg; makrogol 6000 - 0,3 / 0,6 mg; farbivo žltý oxid železitý - 0,05 / 0 mg; mastenec - 0,25 / 0,5 mg; oxid titaničitý - 0,15 / 0,4 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Urotol je jedným z m-anticholinergík.

Tolterodín a jeho 5-hydroxymetylderivát sú vysoko špecifické pre muskarínové receptory; kompetitívne blokujú m-cholinergné receptory s najvyššou selektivitou pre receptory močového mechúra (v porovnaní s receptormi slinných žliaz).

Urotol znižuje kontraktilnú aktivitu detruzora, tonus hladkého svalstva močových ciest a tiež znižuje slinenie.

Pri použití vo vyšších terapeutických dávkach zvyšuje množstvo zvyškového moču a spôsobuje neúplné vyprázdnenie močového mechúra.

Neinhibuje CYP2D6, 2C19, 1A2 alebo 3A4.

Terapeutický účinok Urotolu sa dosiahne po 4 týždňoch používania.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa tolterodín rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Čas na dosiahnutie _Cmax (maximálna koncentrácia) v sére je 1–2 hodiny.

V rozmedzí terapeutických dávok (od 1 do 4 mg) existuje lineárny vzťah medzi dávkou lieku a _Cmax v sére v krvi.

Absolútna biologická dostupnosť tolterodínu je 17% (u väčšiny pacientov) a 65% (u jedincov s nedostatkom CYP2D6).

Jedlo neovplyvňuje biologickú dostupnosť lieku, aj keď sa koncentrácia tolterodínu zvyšuje, ak sa užíva s jedlom.

K väzbe tolterodínu a 5-hydroxymetyl metabolitu dochádza hlavne u orosomukoidových nenaviazaných frakcií - 3,7%, respektíve 36%. V _d (objem distribúcie) tolterodínu je 113 litrov.

AUC (plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času) tolterodínu u jedincov s nedostatkom CYP2D6 približne zodpovedá súčtu hodnôt AUC tolterodínu a 5-hydroxymetyl metabolitu u väčšiny pacientov s rovnakým režimom dávkovania. Tolerancia, bezpečnosť a klinický účinok Urotolu teda nezávisia od aktivity CYP2D6.

Tolterodín sa metabolizuje hlavne v pečeni polymorfným enzýmom CYP2D6. Vďaka tomu sa vytvorí farmakologicky aktívny 5-hydroxymetyl metabolit, ktorý sa potom metabolizuje na N-dealkylovanú kyselinu 5-karboxylovú a kyselinu 5-karboxylovú. 5-hydroxymetyl metabolit má farmakologické vlastnosti podobné tolterodínu, vo väčšine prípadov významne zvyšuje účinok liečiva.

Tolterodín so zníženým metabolizmom (s nedostatkom CYP2D6) podlieha dealkylácii izoenzýmami CYP3A4 za vzniku N-dealkylovaného tolterodínu, ktorý nemá žiadnu farmakologickú aktivitu.

U väčšiny pacientov je systémový sérový klírens tolterodínu približne 30 l / h. T _1/2 (polčas) tolterodínu sa mení v priebehu 2 - 3 hodín, 5-hydroxymetyl metabolit - od 3 do 4 hodín. Pri zníženom metabolizme je toto číslo približne 10 hodín.

Zníženie klírensu pôvodnej zlúčeniny u pacientov s nedostatkom CYP2D6 vedie k zvýšeniu koncentrácie tolterodínu (približne 7-krát) na pozadí nedetegovateľných koncentrácií 5-hydroxymetyl metabolitu.

Asi 17% tolterodínu sa vylučuje stolicou, 77% močom. Menej ako 1% dávky sa vylučuje nezmenené, približne 4% ako 5-hydroxymetyl metabolit. N-dealkylovaná kyselina 5-karboxylová predstavuje asi 29% a kyselina 5-karboxylová 51% množstva vylúčeného močom.

Pri cirhóze pečene sa hodnota AUC tolterodínu a jeho aktívneho 5-hydroxymetyl metabolitu zvyšuje asi dvakrát.

U pacientov so závažným poškodením funkcie obličiek (rýchlosť glomerulárnej filtrácie ≤ 30 ml / min) je priemerná AUC tolterodínu a 5-hydroxymetyl metabolitu dvakrát vyššia. U týchto pacientov je plazmatický obsah ďalších metabolitov významne vyšší (klinický význam nie je známy).

Indikácie pre použitie

Podľa pokynov je Urotol predpísaný na liečbu hyperreflexie (hyperaktivity, nestability) močového mechúra, ktorá sa prejavuje vo forme častého, urgentného nutkania na močenie, zvýšenej frekvencie močenia a / alebo močovej inkontinencie.

Kontraindikácie

Absolútne:

glaukóm s uzavretým uhlom, odolný voči liečbe;
oneskorenie močenia;
myasthenia gravis;
megakolón;
ťažká ulcerózna kolitída;
vek do 18 rokov;
obdobie laktácie;
individuálna intolerancia voči ktorejkoľvek zložke lieku.

Relatívne (Urotol je predpísaný pod lekárskym dohľadom):

závažná obštrukcia dolných močových ciest (spojená s rizikom retencie moču);
neuropatia;
zvýšené riziko zníženej peristaltiky gastrointestinálneho traktu;
porucha funkcie obličiek / pečene;
obštrukčné choroby gastrointestinálneho traktu (najmä pylorická stenóza);
kýla otvoru pažeráka bránice;
tehotenstvo.

Pokyny na použitie Urotolu: metóda a dávkovanie

Tablety urotolu sa užívajú perorálne, bez ohľadu na jedlo.

Odporúčané dávkovanie: 2 mg dvakrát denne.

Na základe individuálnej znášanlivosti lieku je možné jednu dávku znížiť na 1 mg. V rovnakej dávke je Urotol predpísaný na poškodenie funkcie obličiek / pečene, ako aj na pozadí súčasného použitia s ketokonazolom alebo inými silnými inhibítormi CYP3A4.

Účinnosť liečby sa má prehodnotiť 2 - 3 mesiace po začatí liečby.

Vedľajšie účinky

pokožka: suchá pokožka;
nervový systém: parestézia, závrat, porucha vedomia, nervozita, halucinácie, ospalosť, bolesť hlavy;
imunitný systém: veľmi zriedka - Quinckeho edém, alergické reakcie;
zmyslové orgány: porušenie akomodácie, syndróm suchého oka;
močový systém: retencia moču;
tráviaci systém: xerostómia, vracanie, dyspepsia, bolesti brucha, zápcha, plynatosť; zriedka - gastroezofageálny reflux;
kardiovaskulárny systém: zriedka - zvýšená srdcová frekvencia, tachykardia, arytmia;
ďalšie: prírastok hmotnosti, bolesť na hrudníku, únava, bronchitída, periférny edém.

Predávkovanie

Hlavné príznaky: retencia moču, mydriáza, paréza akomodácie, bolestivé nutkanie na močenie, halucinácie, kŕče, silné rozrušenie, tachykardia, zlyhanie dýchania, predĺženie QT intervalu.

Terapia: vymenovanie aktívneho uhlia, výplach žalúdka. Ďalšie opatrenia závisia od príznakov predávkovania:

kŕče alebo silné rozrušenie: benzodiazepínové anxiolytiká;
halucinácie, silné rozrušenie: fyzostigmín;
tachykardia: beta-blokátory;
respiračné zlyhanie: umelá ventilácia pľúc;
mydriáza: prenos pacienta do tmavej miestnosti a / alebo pilokarpínu v očných kvapkách;
zadržiavanie moču: katetrizácia močového mechúra.

špeciálne pokyny

Pred začatím kurzu je potrebné vylúčiť organické príčiny naliehavého a častého nutkania na močenie.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Počas obdobia liečby, pri vedení motorových vozidiel, je potrebné postupovať opatrne, čo súvisí s pravdepodobnosťou vzniku porúch akomodácie.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

tehotenstvo: terapia sa môže uskutočňovať pod lekárskym dohľadom po vyhodnotení rovnováhy prínosov a rizík;
obdobie dojčenia: je kontraindikované používať Urotol (údaje o tom, či sa liečivo vylučuje do materského mlieka, nie sú uvedené).

Ženy v plodnom veku musia počas liečby používať spoľahlivé metódy antikoncepcie.

Použitie v detstve

Pacientom mladším ako 18 rokov nie sú predpísané tablety Urotolu (bezpečnostný profil nebol študovaný).

S poškodenou funkciou obličiek

Urotol sa má u pacientov s poškodením funkcie obličiek používať pod lekárskym dohľadom v dennej dávke 2 mg.

Pre porušenie funkcie pečene

Urotol sa má u pacientov s poškodením funkcie pečene používať pod lekárskym dohľadom v dennej dávke 2 mg.

Liekové interakcie

Možné interakcie:

makrolidové antibiotiká (erytromycín, klaritromycín), inhibítory proteázy, antifungálne látky (mikonazol, ketokonazol, itrakonazol) a ďalšie silné inhibítory CYP3A4: zvýšenie sérovej koncentrácie tolterodínu v krvi, čo vedie k zvýšenému riziku predávkovania urotolom (kombinácia sa neodporúča);
lieky s anticholinergickým účinkom: posilnenie účinku Urotolu a zvýšenie pravdepodobnosti nežiaducich reakcií;
agonisty muskarínových cholinergných receptorov: znížená účinnosť tolterodínu;
prokinetiká (metoklopramid, cisaprid): oslabenie ich účinku;
lieky metabolizované izoenzýmami CYP2D6 alebo CYP3A4 (induktory a inhibítory): pravdepodobnosť farmakokinetickej interakcie.

Analógy

Analógy urotolu sú: Detrusitol, Uroflex, Roliten.

Podmienky skladovania

Skladujte pri teplote do 25 ° C v pôvodnom obale. Držte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti je 2 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Urotol

Recenzie na Urotol sú rôzne. Poznamenávajú jeho vysokú účinnosť a dobrú toleranciu. V iných prípadoch naznačujú nedostatok terapeutického účinku a vysoké náklady.