Pentylin
Pentilín: návod na použitie a recenzie
- 1. Uvoľnenie formy a zloženia
- 2. Farmakologické vlastnosti
- 3. Indikácie pre použitie
- 4. Kontraindikácie
- 5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
- 6. Vedľajšie účinky
- 7. Predávkovanie
- 8. Špeciálne pokyny
- 9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
- 10. Použitie v detstve
- 11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
- 12. Za porušenie funkcie pečene
- 13. Použitie u starších ľudí
- 14. Liekové interakcie
- 15. Analógy
- 16. Podmienky skladovania
- 17. Podmienky výdaja z lekární
- 18. Recenzie
- 19. Cena v lekárňach
Latinský názov: Pentilin
ATX kód: C04AD03
Aktívna zložka: Pentoxifylín (Pentoxifylín)
Výrobca: KRKA (Slovinsko)
Popis a aktualizácia fotografií: 25.10.2018
Pentylin je vazodilatátor.
Uvoľnenie formy a zloženia
- roztok na intravenózne a intraarteriálne podanie: priehľadný, bezfarebný alebo slabo nažltlý (5 ml v ampulkách, 5 ampuliek v blistri alebo plastovej palete, 1 blister alebo paleta v kartónovej škatuli);
- tablety s predĺženým účinkom, filmom obalené: oválne, bikonvexné, biele (10 ks v blistri, 2 blistre v kartónovej škatuli).
Zloženie 1 ampulky roztoku pentylínu (5 ml):
- účinná látka: pentoxifylín - 100 mg;
- ďalšie zložky: dihydrát hydrogenfosforečnanu sodného, dihydrát dihydrogenfosforečnanu sodného, chlorid sodný, edetát disodný, voda na injekciu.
Zloženie 1 tablety Pentilínu:
- účinná látka: pentoxifylín - 400 mg;
- ďalšie zložky: stearan horečnatý, hypromelóza, makrogol 6000, koloidný bezvodý oxid kremičitý;
- škrupina: hypromelóza, makrogol 6000, mastenec, oxid titaničitý E171.
Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Pentoxifylín - účinná látka Pentylín je spazmolytikum zo skupiny purínov, ktoré zlepšuje reologické vlastnosti (tekutosť) a mikrocirkuláciu krvi. Mechanizmus účinku lieku je spôsobený jeho schopnosťou inhibovať fosfodiesterázu a zvyšovať koncentráciu cyklického AMP v krvných doštičkách a ATP v erytrocytoch, pričom súčasne saturuje energetický potenciál, v dôsledku čoho sa vyvíja vazodilatácia, klesá celková periférna vaskulárna rezistencia, zvyšuje sa mozgová príhoda a nepatrný objem krvi, zatiaľ čo srdcová frekvencia sa významne neznižuje zmeny.
Pentoxifylín rozširuje koronárne artérie, čím zvyšuje prívod kyslíka do myokardu (antianginálny účinok) a cievy pľúc, čím zlepšuje okysličenie krvi.
Liečivo zvyšuje tonus dýchacích svalov, najmä bránice a medzirebrových svalov.
Zlepšuje mikrocirkuláciu krvi v oblastiach so zhoršeným krvným obehom, zvyšuje pružnosť membrány erytrocytov, znižuje viskozitu krvi.
V prípade okluzívnej lézie periférnych artérií (prerušovaná klaudikácia) pentylín predlžuje chôdzu, eliminuje nočné kŕče lýtkových svalov a bolesť v pokoji.
Farmakokinetika
Pentoxifylín je extenzívne metabolizovaný v erytrocytoch a pečeni. Po perorálnom podaní sa takmer úplne vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Predĺžená forma tabliet poskytuje kontinuálne uvoľňovanie aktívnej zložky liečiva a jeho rovnomernú absorpciu.
Pentoxifylín prechádza primárne pečeňou a vedie k tvorbe dvoch hlavných farmakologicky aktívnych metabolitov: 1-3-karboxypropyl-3,7-dimetylxantínu (metabolit V) a 1-5-hydroxyhexyl-3,7-dimetylxantínu (metabolit I), plazmy ktorých koncentrácia je 8 a 5-krát vyššia ako pentoxifylín.
Pentoxifylín a jeho metabolity sa neviažu na proteíny krvnej plazmy.
Liečivo v predĺženej forme dosahuje maximálnu koncentráciu v priebehu 2–4 hodín. Distribuované rovnomerne. Polčas je 0,5 - 1,5 hodiny.
Polčas pentoxifylínu po intravenóznej dávke 100 mg je približne 1,1 hodiny. Má veľký distribučný objem (po 30-minútovej infúzii 200 mg - 168 l), ako aj vysoký klírens (4 500 - 5 100 ml / min).
94% prijatej dávky sa vylučuje obličkami vo forme metabolitov (hlavne V metabolitov), asi 4% - črevom. V takom prípade sa až 90% dávky vylúči počas prvých 4 hodín. U pacientov s ťažkým poškodením funkcie obličiek je vylučovanie metabolitov spomalené. V prípade zhoršenej funkcie pečene sa polčas pentoxifylínu predlžuje a zvyšuje sa jeho biologická dostupnosť.
Pentoxifylín sa vylučuje do materského mlieka.
Indikácie pre použitie
- porucha sluchu vaskulárneho pôvodu;
- chronické, subakútne a akútne zlyhanie obehu v sietnici a v cievnatke;
- chronické poruchy cerebrálnej cirkulácie ischemickej genézy;
- vyhladzujúca endarteritída;
- poruchy periférneho obehu v dôsledku aterosklerózy, diabetes mellitus (diabetická angiopatia);
- angiopatia (parestézia, Raynaudova choroba);
- poškodenie trofického tkaniva v dôsledku zhoršenej venóznej alebo arteriálnej mikrocirkulácie (omrzliny, posttromboflebitický syndróm, trofické vredy, gangréna);
- discirkulačná a aterosklerotická encefalopatia.
Kontraindikácie
- krvácanie do mozgu;
- krvácanie do sietnice;
- masívne krvácanie;
- akútna hemoragická mŕtvica;
- ťažké arytmie;
- nekontrolovaná arteriálna hypotenzia;
- akútny infarkt myokardu;
- závažné aterosklerotické lézie koronárnych alebo mozgových tepien;
- porfýria;
- tehotenstvo, obdobie laktácie;
- vek do 18 rokov;
- precitlivenosť na zložky pentylínu alebo iných metylxantínov.
Opatrne:
- arteriálna hypotenzia;
- chronické srdcové zlyhanie;
- zhoršená funkcia obličiek (klírens kreatinínu pod 30 ml / min);
- závažná dysfunkcia pečene;
- zvýšená tendencia k krvácaniu, vrátane užívania antikoagulancií, poruchy systému zrážania krvi, po nedávnom chirurgickom zákroku;
- peptický vred a 12 dvanástnikových vredov - na tablety.
Pokyny na použitie pentylínu: spôsob a dávkovanie
Injekcia
Vo forme roztoku sa pentylin podáva intravenózne alebo intraarteriálne.
Lekár určí cestu podania a optimálnu dávku liečiva pre každého pacienta v závislosti od závažnosti porúch obehu a individuálnej tolerancie pentoxifylínu. Intravenózne infúzie sa vykonávajú s ležiacim pacientom.
Spravidla sa dospelým pacientom liek predpisuje intravenózne 2 krát denne (ráno a popoludní), 200 mg (2 ampulky po 5 ml) alebo 300 mg (3 ampulky po 5 ml) v 250 alebo 500 ml 0,9% roztoku chloridu sodného. alebo Ringerov roztok. Kompatibilita s inými infúznymi roztokmi sa musí testovať osobitne, mali by sa však používať iba číre roztoky.
Infúzia trvá najmenej 60 minút pri dávke 100 mg pentoxifylínu. Podávané objemy sa môžu znížiť za prítomnosti sprievodných ochorení, napríklad srdcového zlyhania. V takýchto prípadoch stojí za to použiť na kontrolu infúzie špeciálny napúšťač.
Po dennej infúzii, ak je to potrebné, sa navyše predpisujú tablety Pentylin 400 mg - 2 ks. Ak sa podávajú dve infúzie v dlhších intervaloch, potom sa môže užiť 1 tableta skôr (asi o 12.00 hod.).
V prípadoch, keď je možné intravenóznu infúziu z dôvodu klinických stavov vykonať iba raz denne, je možné dodatočne predpísať Pentylin v tabletách v množstve 3 ks. (2 tablety na poludnie, 1 večer).
V závažných prípadoch, napríklad pri gangréne, sú indikované trofické vredy štádia III-IV podľa klasifikácie Fontaine-Leriche-Pokrovsky, silná bolesť v pokoji, predĺžené intravenózne podanie lieku - do 24 hodín.
Odporúčané dávky pre intraarteriálne podanie: na začiatku liečby - 100 mg pentoxifylínu v 50-100 ml 0,9% roztoku chloridu sodného, nasledujúce dni - 100-400 mg v 50-100 ml 0,9% roztoku chloridu sodného. Rýchlosť podávania je 10 mg / minútu, doba podávania je 10 - 30 minút.
Počas dňa môžete vstúpiť do lieku v dávke až 1 200 mg. V tomto prípade možno individuálnu dávku vypočítať pomocou nasledujúceho vzorca: 0,6 mg pentoxifylínu na kg telesnej hmotnosti za hodinu. Denná dávka bude teda 1 000 mg pre pacienta s telesnou hmotnosťou 70 kg, 1150 mg pre pacienta s telesnou hmotnosťou 80 kg.
U pacientov s renálnou insuficienciou sa v závislosti od individuálnej tolerancie lieku dávka zníži o 30-50%.
Zníženie dávky je potrebné aj u pacientov so závažným poškodením funkcie pečene, pričom je potrebné vziať do úvahy individuálnu toleranciu pentylínu.
Odporúča sa začať liečbu nižšími dávkami s ich postupným zvyšovaním u pacientov s nízkym krvným tlakom, ako aj u pacientov náchylných na pokles krvného tlaku (napríklad pri závažných srdcových ochoreniach, hemodynamicky významnej stenóze mozgových ciev).
Tabletky
Pentylin 400 mg tablety sa majú užívať perorálne, po jedle: prehltnite celé a zapite veľkým množstvom vody.
Odporúčaná dávka je 1 tableta dvakrát alebo trikrát denne. Neprekračujte dennú dávku 1 200 mg.
U pacientov s chronickým zlyhaním obličiek (klírens kreatinínu <10 ml / minútu) je dávka znížená na polovicu.
Odporúčaná začiatočná dávka pre hemodialyzovaných pacientov je 400 mg (1 tableta) denne. Ďalej, ak to bude potrebné, sa postupne zvyšuje.
Lekár stanoví dĺžku liečby individuálne, v závislosti od klinického obrazu ochorenia a závažnosti terapeutického účinku. Zlepšenie stavu sa zvyčajne zaznamená po 2 - 4 týždňoch, ale terapia sa odporúča najmenej 8 týždňov - to je množstvo potrebné na adekvátne vyhodnotenie účinnosti liečby.
Vedľajšie účinky
- alergické reakcie: svrbenie, žihľavka, návaly kože, anafylaktický šok, angioedém;
- na strane hemostatického systému a krvotvorných orgánov: hypofibrinogenémia, pancytopénia, trombocytopénia, leukopénia, krvácanie z ciev kože / čriev / slizníc žalúdka;
- z tráviaceho systému: zvýšená aktivita pečeňových enzýmov, črevná atónia, anorexia, nevoľnosť, xerostómia, hnačky, vracanie, cholestatická hepatitída, zvýšená alkalická fosfatáza, exacerbácia cholecystitídy;
- z centrálneho a periférneho nervového systému: úzkosť, závraty, poruchy spánku, bolesti hlavy, kŕče;
- na strane kardiovaskulárneho systému: progresia anginy pectoris, kardialgia, zníženie krvného tlaku, arytmia, tachykardia;
- zo zmyslov: skotóm, zhoršenie zraku;
- na časti kože a podkožného tuku: zvýšená lámavosť nechtov, opuchy, sčervenanie kože tváre a hornej časti hrudníka, hyperémia kože tváre;
- iné: hypoglykémia.
Predávkovanie
Príznaky: závraty, cyanóza, potenie, slabosť, nevoľnosť, príznaky gastrointestinálneho krvácania (zvracanie ako „kávová usadenina“), ospalosť alebo nepokoj, hypertermia, tachykardia, arytmia, znížený krvný tlak, tonicko-klonické záchvaty, strata vedomia, areflexia, mdloby.
Liečba predávkovania je symptomatická, osobitná pozornosť sa má venovať udržaniu krvného tlaku a dýchacích funkcií, ako aj urgentným opatreniam na krvácanie, ak sú potrebné. Okamžite by ste mali prestať používať liek, poskytnúť pacientovi vodorovnú polohu s dolnou polohou hlavy a hornej časti tela. Po predávkovaní Pentylinom vo forme tabliet sa odporúča výplach žalúdka a príjem aktívneho uhlia. Kŕčové záchvaty sa zastavia zavedením diazepamu.
špeciálne pokyny
Liečba pentylinom sa má uskutočňovať pod kontrolou krvného tlaku.
Pacienti, ktorí podstúpili chirurgický zákrok v blízkej minulosti, musia systematicky monitorovať hladinu hematokritu a hemoglobínu.
V prípade kombinovaného použitia antikoagulancií je potrebné sledovať ukazovatele systému zrážania krvi.
Pentilín môže vo vysokých dávkach spôsobiť rozvoj závažnej hypoglykémie u pacientov s diabetes mellitus, ktorí dostávajú hypoglykemické látky, preto je potrebná úprava dávky pentoxifylínu.
U pacientov s nízkym alebo nestabilným krvným tlakom je potrebné znížiť dávku.
Fajčenie môže znížiť terapeutickú účinnosť pentoxifylínu.
Pred začatím liečby by sa malo v každom prípade skontrolovať, či je roztok pentylínu kompatibilný s inými infúznymi roztokmi.
Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy
Nie sú k dispozícii žiadne údaje o účinkoch pentylínu na schopnosť človeka viesť vozidlá a vykonávať práce s potenciálne nebezpečnými následkami (činnosti vyžadujúce rýchlosť reakcií a / alebo zvýšenú pozornosť).
Aplikácia počas tehotenstva a laktácie
Podľa pokynov je Pentylin počas tehotenstva kontraindikovaný.
Ak je nevyhnutné počas laktácie vykonávať liečbu, mala by sa vyriešiť otázka ukončenia dojčenia.
Použitie v detstve
Pentylín je kontraindikovaný do 18 rokov.
S poškodenou funkciou obličiek
Liek sa má používať opatrne v prípade poruchy funkcie obličiek (klírens kreatinínu pod 30 ml / min).
Pre porušenie funkcie pečene
Pentylin sa má používať opatrne pri ťažkej dysfunkcii pečene.
Použitie u starších ľudí
V starobe je možné zvýšenie biologickej dostupnosti a zníženie rýchlosti vylučovania pentoxifylínu. V takom prípade je potrebné zníženie dávky pentilínu.
Liekové interakcie
- lieky, ktoré znižujú krvný tlak (vrátane nitrátov, inhibítorov enzýmu konvertujúceho angiotenzín): ich účinok je zosilnený;
- meloxikam: zvyšuje sa riziko krvácania;
- kyselina valproová, antibiotiká (vrátane cefalosporínov - cefoperazón, cefamandol, cefotetan), lieky ovplyvňujúce systém zrážania krvi (vrátane trombolytík, priamych a nepriamych antikoagulancií): ich účinok sa zvyšuje;
- ciprofloxacín: zvyšuje sa plazmatická koncentrácia pentoxifylínu (odporúča sa znížiť jeho dávku dvakrát);
- perorálne hypoglykemické látky, inzulín: je možné zvýšiť ich účinok a zvýšiť riziko hypoglykémie (je potrebné dôsledne sledovať pacientov užívajúcich takéto kombinácie);
- cimetidín: zvyšuje plazmatickú koncentráciu pentoxifylínu a riziko vedľajších účinkov;
- H 2 receptorov blokátory (nizatidin, ranitidín, famotidín): nadmerné nervózny vzrušenie je možné;
- ketorolak: zvyšuje protrombínový čas a riziko krvácania;
- teofylín: je možné zvýšenie jeho koncentrácie a v dôsledku toho zvýšenie / zvýšenie jeho vedľajších účinkov.
Analógy
Analógy pentoxifylínu sú: Trental, Agapurin, Trenpental, Vazonit, Pentoxifylline-Eskom, Flexital, Pentoxifylline, Pentoxifylline Zentiva, Pentoxifylline Sandoz, Pentoxifylline-FPO, Pentoxifylline-SZ, Trentaline 400, Pentoxifylline.
Podmienky skladovania
Skladujte pri teplote do 25 ° C mimo dosahu detí.
Čas použiteľnosti je 5 rokov.
Podmienky výdaja z lekární
Vydávané na lekársky predpis.
Recenzie o Pentilíne
Podľa recenzií je Pentylin účinným antispazmodikom, ktorý zlepšuje krvný obeh a reologické vlastnosti krvi, eliminuje kŕče lýtkových svalov a bolestivý syndróm.
Nevýhody lieku, veľa z nich obsahuje veľký zoznam vedľajších účinkov a kontraindikácií pri jeho používaní.
Cena za Pentylin v lekárňach
Cena pentylínu nie je známa, pretože liek dnes v Ruskej federácii nie je registrovaný.
Anna Kozlová Lekárska novinárka O autorovi
Vzdelanie: Rostovská štátna lekárska univerzita, špecializácia „Všeobecné lekárstvo“.
Informácie o lieku sú všeobecné, poskytujú sa iba na informačné účely a nenahrádzajú oficiálne pokyny. Samoliečba je zdraviu škodlivá!
