Lerkamen 10

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Lerkamen 10: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Lerkamen 10

ATX kód: C08CA13

Účinná látka: lerkanidipín (lerkanidipín)

Výrobca: Berlin-Chemie, AG (Nemecko)

Popis a aktualizácia fotografií: 25.10.2018

Ceny v lekárňach: od 303 rubľov.

Kúpiť

Lerkamen 10 je selektívny blokátor pomalého kalciového kanála.

Uvoľnenie formy a zloženia

Lerkamen 10 sa vyrába vo forme filmom obalených tabliet: bikonvexné, okrúhle, od svetlo žltej do bledožltej farby, s rizikom na jednej strane (v blistroch po 7, 14 alebo 15 ks., V papierovej škatuľke, 1 blister po 7 alebo 14 ks, 2 blistre po 14 ks, 4 alebo 6 blistrov po 15 ks).

Zloženie 1 tablety:

účinná látka: hydrochlorid lerkanidipínu - 0,01 g;
pomocné zložky: stearát horečnatý - 0,001 g; povidón K-30 - 0,004 5 g; sodná soľ karboxymetylškrobu (typ A) - 0,015 5 g; mikrokryštalická celulóza - 0,039 g; monohydrát laktózy - 0,03 g;
škrupina: opadry OY-SR-6497 - 0,003 g (železo farbiace žltý oxid - 0,000 037 g; makrogol 6000 - 0,000 3 g; oxid titaničitý - 0,000 6 g; mastenec - 0,000 15 g; hypromelóza - 0,001 913 g).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Účinná látka Lerkamena 10 - lerkanidipín je derivát dihydropyridínu, ktorý inhibuje transmembránový tok iónov vápnika do buniek hladkého svalstva ciev. Mechanizmus jeho antihypertenzného účinku je spôsobený priamym relaxačným účinkom na bunky hladkého svalstva ciev, vďaka čomu klesá celková periférna rezistencia.

Vďaka vysokému koeficientu membránovej distribúcie má lerkanidipín napriek relatívne krátkemu polčasu v krvnej plazme predĺžený antihypertenzný účinok.

Pre svoju vysokú vaskulárnu selektivitu nemá lerkanidipín negatívny inotropný účinok. Keď sa vezme, vazodilatácia sa vyvíja postupne, kvôli čomu iba v zriedkavých prípadoch dochádza k akútnej arteriálnej hypotenzii s reflexnou tachykardiou.

Lerkanidipín je racemická zmes (+) R- a (-) S- enantiomérov. Jeho antihypertenzný účinok je primárne spôsobený S-enantiomérom.

Farmakokinetika

Hlavné farmakokinetické vlastnosti lerkanidipínu:

absorpcia: úplne absorbovaná po perorálnom podaní; S _max (maximálna koncentrácia v krvnej plazme) je dosiahnuté po 1,5-3 hodín a 3,3 ± 2,09 a 7,66 ± 5,90 ng na 1 ml po podaní 10 alebo 20 mg lerkanidipínu, v danom poradí; (+) - R- a (-) S- enantioméry lerkanidipínu majú podobný farmakokinetický profil - rovnaký TC _max (čas na dosiahnutie maximálnej koncentrácie), T½ (polčas); hodnoty C _maxa AUC (plocha pod krivkou - čas koncentrácie) je 1,2-krát vyššia pre (-) - S enantiomér; pri pokusoch in vivo sa nepozorovala žiadna vzájomná premena enantiomérov; absolútna biologická dostupnosť lerkanidipínu, ak sa užíva perorálne po jedle počas počiatočného prechodu pečeňou, je približne 10%, ak sa užíva na prázdny žalúdok, hodnota biologickej dostupnosti sa zníži o 1/3; ak sa užíva najneskôr 2 hodiny po mastnom jedle, zvyšuje sa štvornásobne (v tejto súvislosti by sa nemal užívať po jedle); pri perorálnom podaní nie je jeho koncentrácia v krvnej plazme priamo úmerná použitej dávke (nelineárna kinetika); jeho biologická dostupnosť stúpa so zvyšujúcou sa dávkou v dôsledku postupného nasýtenia metabolizmu prvého prechodu; priemerná hodnota T½ sa pohybuje od 8 do 10 hodín; trvanie terapeutického účinku je 24 hodín;pri opakovanom podaní nie je pozorovaná jeho kumulácia; jeho koncentrácia v krvnej plazme pri zlyhaní obličiek (klírens kreatinínu 30 ml za 1 min) a u pacientov na hemodialýze sú vyššie (približne 70%); keďže lerkanidipín sa metabolizuje hlavne v pečeni, pri stredne závažnom až závažnom zlyhaní pečene je pravdepodobné, že sa zvýši jeho systémová biologická dostupnosť;
distribúcia: z krvnej plazmy k jej distribúcii do orgánov a tkanív dochádza extenzívne a rýchlo; spojenie s proteínmi krvnej plazmy je> 98%; pri závažnom zlyhaní pečene a / alebo obličiek v dôsledku zníženia koncentrácie proteínu v krvnej plazme sa môže zvýšiť jeho voľná frakcia;
metabolizmus: metabolizuje sa za účasti izoenzýmu CYP3A4 za tvorby neaktívnych metabolitov;
vylučovanie: asi ½ užitej dávky sa vylúči obličkami, zvyšok - črevom; eliminácia nastáva hlavne biotransformáciou.

Indikácie pre použitie

Podľa pokynov je Lerkamen 10 predpísaný pacientom s esenciálnou hypertenziou závažnosti I a II.

Kontraindikácie

Absolútne:

závažné zlyhanie obličiek;
závažné zlyhanie pečene;
obštrukcia krvných ciev vychádzajúcich z ľavej srdcovej komory;
obdobie po infarkte myokardu (1 mesiac);
nestabilná angína;
neliečené srdcové zlyhanie;
syndróm malabsorpcie glukózy-galaktózy, nedostatok laktázy, intolerancia laktózy;
používanie u žien v plodnom veku, ktoré nepoužívajú spoľahlivé metódy antikoncepcie;
súčasný príjem s grapefruitovým džúsom;
kombinovaná liečba s cyklosporínom, inhibítormi CYP3A4 (troleandomycín, ritonavir, erytromycín, itrakonazol, ketokonazol);
vek do 18 rokov;
tehotenstvo;
obdobie laktácie;
individuálna intolerancia zložiek lieku, iných derivátov dihydropyridínovej série.

Relatívne (choroby / stavy, pri ktorých vymenovaní Lerkamen 10 vyžaduje opatrnosť):

dysfunkcia ľavej srdcovej komory;
srdcová ischémia;
syndróm chorého sínusu (bez kardiostimulátora);
mierne až stredne závažné zlyhanie pečene;
zlyhanie obličiek (klírens kreatinínu> 30 ml po dobu 1 minúty);
súčasná liečba inými substrátmi CYP3A4 (astemizol, terfenadín, antiarytmiká triedy III, napríklad chinidín, amiodarón), induktory CYP3A4 (rifampicín, antikonvulzíva, napríklad fenytoín, karbamazepín);
starší vek.

Návod na použitie Lerkamenu 10: spôsob a dávkovanie

Tablety Lerkamen 10 sa užívajú perorálne, bez žuvania, pitnej vody (dostatočné množstvo), 1 ks. za deň, najlepšie ráno, najmenej 15 minút pred jedlom.

Terapeutická dávka sa vyberá postupne, pretože maximálny antihypertenzný účinok lieku sa vyvíja približne po 14 dňoch od začiatku liečby. Je nepravdepodobné, že zvýšenie dávky na 2 tablety denne zvýši účinnosť lieku, ale môže zvýšiť riziko vedľajších účinkov. Ale s dobrou znášanlivosťou lieku je možné zvýšiť dennú dávku dvakrát.

Počiatočná dávka Lerkamenu 10 v prípade miernej alebo stredne závažnej renálnej alebo hepatálnej insuficiencie je 1 ks. za deň, potom sa opatrne zvyšuje na 2 ks. o deň. U pacientov s miernou alebo stredne ťažkou hepatálnou insuficienciou existuje možnosť zvýšenia antihypertenzného účinku a môže byť potrebné upraviť (znížiť) dávku.

Vedľajšie účinky

Možné nežiaduce reakcie (> 10% - veľmi časté;> 1% a 0,1% a 0,01% a <0,1% - zriedka; <0,01% - veľmi zriedkavé):

nervový systém: zriedka - závrat, bolesť hlavy; zriedka - ospalosť;
kardiovaskulárny systém: zriedka - nával krvi na pokožku tváre, tachykardia, palpitácie; zriedka - bolesť na hrudníku, angina pectoris; veľmi zriedka - mdloby, s angínou pectoris, frekvencia, trvanie a závažnosť záchvatov sa môžu zvýšiť;
gastrointestinálny trakt: zriedka - zvracanie, bolesť v epigastrickej oblasti, hnačka, dyspepsia, nevoľnosť;
koža a podkožie: zriedka - kožná vyrážka;
muskuloskeletálne a spojivové tkanivo: zriedka - myalgia;
obličky a močové cesty: zriedka - polyúria;
celkové poruchy: zriedka - periférny edém; zriedka - zvýšená únava, asténia;
imunitný systém: veľmi zriedka - reakcie z precitlivenosti;
vedľajšie účinky pozorované vo veľmi zriedkavých prípadoch: bolesť na hrudníku, polakizúria (zvýšená frekvencia močenia), výrazné zníženie krvného tlaku, reverzibilné zvýšenie aktivity pečeňových transamináz, hyperplázia ďasien, infarkt myokardu.

Predávkovanie

Hlavné príznaky: pravdepodobne - periférna vazodilatácia s reflexnou tachykardiou a výrazným poklesom krvného tlaku (ako pri predávkovaní inými derivátmi dihydropyridínu).

Terapia: symptomatická liečba. V prípade straty vedomia sa vykoná výrazné zníženie krvného tlaku, vykoná sa kardiovaskulárna terapia, s bradykardiou sa podáva intravenózne atropín.

Príznaky a opatrenia používané na liečbu stavu a liekov vo zvláštnych prípadoch (podľa dostupných údajov z lekárskych pozorovaní asi 3 epizódy predávkovania pri užívaní lerkanidipínu na samovraždu v dávkach 0,15; 0,28 a 0,8 g):

lerkanidipín - 0,15 g v kombinácii s príjmom alkoholu (v neznámom množstve): bola pozorovaná ospalosť; na účely terapie sa uskutočnil výplach žalúdka a príjem aktívneho uhlia;
lerkanidipín - 0,28 g v kombinácii s moxonidínom - 0,005 6 g: došlo k miernemu zlyhaniu obličiek, ťažkej ischémii myokardu, kardiogénnemu šoku; na účely terapie sa užívali diuretiká (furosemid), srdcové glykozidy, katecholamíny vo vysokých dávkach, náhrady plazmy;
lerkanidipín - 0,8 g: vyskytla sa nevoľnosť, výrazný pokles krvného tlaku; na účely terapie sa užívali preháňadlá a aktívne uhlie, podával sa intravenózne dopamín.

špeciálne pokyny

Pred použitím lieku Lerkamen 10 by ste sa mali poradiť so svojím lekárom.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Vzhľadom na to, že užívanie Lerkamenu 10 môže byť sprevádzané rozvojom zvýšenej únavy, asténie, závratov a v ojedinelých prípadoch ospalosti, mali by pacienti počas liečby viesť vozidlá s mimoriadnou opatrnosťou a vykonávať potenciálne nebezpečné činnosti.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Lerkamen 10 je kontraindikovaný na použitie počas tehotenstva a dojčenia, pretože s použitím lieku v takýchto prípadoch nie sú klinické skúsenosti.

Použitie v detstve

Bezpečnosť a účinnosť použitia lieku u detí mladších ako 18 rokov sa neskúmali, a preto sú tablety Lerkamen 10 u pacientov tejto vekovej skupiny kontraindikované.

S poškodenou funkciou obličiek

Liek sa používa s opatrnosťou u pacientov s miernym až stredne ťažkým zlyhaním obličiek.

Pre porušenie funkcie pečene

Lerkamen 10 sa používa opatrne pri miernej až stredne ťažkej hepatálnej insuficiencii.

Použitie u starších ľudí

Liek na začiatku liečby sa u starších pacientov používa opatrne.

Liekové interakcie

Účinok liekov / látok na Lerkamen 10 v kombinovanej liečbe:

metoprolol, ďalšie β-blokátory: znižujú jeho biologickú dostupnosť o 50%;
inhibítory a induktory izoenzýmu CYP3A4: môžu ovplyvňovať metabolické procesy a vylučovanie lerkanidipínu, pretože je metabolizovaný týmto izoenzýmom;
cyklosporín: zvyšuje jeho koncentráciu v krvnej plazme;
midazolam: znižuje biologickú dostupnosť lerkanidipínu u starších pacientov o takmer 40% (pri užívaní lieku v dávke 0,02 g);
cimetidín (vo vysokých dávkach): môže zvýšiť biologickú dostupnosť a antihypertenzný účinok Lerkamenu 10;
etanol, grapefruitový džús: môže zosilniť jeho antihypertenzný účinok.

Vplyv Lerkamenu 10 na lieky / látky v kombinácii s:

cyklosporín: zvyšuje sa jeho koncentrácia v krvnej plazme;
digoxín: jeho Cmax sa zvyšuje v priemere o 33% (pri užití 0,02 g lerkanidipínu nalačno);
simvastatín (v dávke 0,04 g): jeho AUC sa zvyšuje o 56% (pri užití 0,02 g lerkanidipínu nalačno).

Lerkamen 10 sa môže používať súčasne s inhibítormi enzýmu konvertujúceho angiotenzín, diuretikami a β-blokátormi.

Analógy

Analógy Lerkamenu 10 sú: Lernikor, Lerkanorm, Zanidip-Recordati atď.

Podmienky skladovania

Skladujte na mieste chránenom pred svetlom a vlhkosťou pri teplotách do 30 ° C. Držte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Lerkamen 10

Podľa recenzií je Lerkamen 10, ktorý sa pravidelne používa u pacientov s arteriálnou hypertenziou stupňa I, účinný na stabilizáciu tlaku a je dobre tolerovaný.