Lerkamen 20

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Lerkamen 20: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Lerkamen 20

ATX kód: C08CA13

Účinná látka: lerkanidipín (lerkanidipín)

Výrobca: Berlin-Chemie, AG (Berlin-Chemie, AG) (Nemecko)

Popis a foto aktualizované: 29.7.2019

Ceny v lekárňach: od 545 rubľov.

Kúpiť

Lerkamen 20 je antihypertenzívum, ktoré selektívne blokuje pomalé vápnikové kanály, hlavne na cievy.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma - filmom obalené tablety: červeno-ružové, bikonvexné, okrúhle, na jednej strane s deliacou čiarou, svetlo žlté pri zlomenine (kartónová škatuľa môže obsahovať: 1 blister so 7 alebo 14 tabletami; 2, 3, 4 alebo 7 blistrov so 14 tabletami; 5 blistrov so 7 alebo 10 tabletami; 6, 9 alebo 10 blistrov s 10 tabletami; tiež každé balenie obsahuje návod na použitie Lerkamenu 20).

Zloženie pre 1 filmom obalenú tabletu:

účinná látka: lerkanidipín hydrochlorid - 20 mg;
pomocné zložky: stearát horečnatý - 2 mg; povidón (priemerná molekulová hmotnosť - 30) - 9 mg; sodná soľ karboxymetylškrobu (typ A) - 31 mg; mikrokryštalická celulóza - 78 mg; monohydrát laktózy - 60 mg;
škrupina: Opadry 02F25077 [makrogol 6000 - 0,6 mg; hypromelóza - 3,825 mg; oxid železitý (III) - 0,075 mg; oxid titaničitý - 1,2 mg; mastenec - 0,3 mg] - 6 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Lerkanidipín patrí do skupiny selektívnych blokátorov pomalých vápnikových kanálov, je to dihydropyridínový derivát. Liek inhibuje transmembránový tok iónov vápnika do buniek hladkého svalstva ciev. Antihypertenzný účinok lerkanidipínu je spôsobený priamym relaxačným účinkom na bunky hladkého svalstva ciev, čo prispieva k zníženiu celkovej periférnej rezistencie.

Pretože lerkanidipín má vysoký koeficient distribúcie v membráne, aj pri relatívne krátkom polčase rozpadu z krvnej plazmy sa jeho antihypertenzný účinok predlžuje. Vďaka svojej vysokej vaskulárnej selektivite nemá látka žiadne negatívne inotropné vlastnosti. Na pozadí jeho príjmu je v dôsledku postupného vývoja vazodilatácie zaznamenaný iba zriedkavo výskyt akútnej arteriálnej hypotenzie s reflexnou tachykardiou.

Liečivo je racemická zmes (+) R- a (-) S-enantiomérov, ale jeho hypotenzný účinok je primárne spôsobený S-enantiomérom.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa lerkanidipín absorbuje v plnej miere. Jeho maximálna koncentrácia v krvnej plazme (C _max) sa dosiahne po 1,5 až 3 hodinách a po užití 10 a 20 mg liečiva je 3,3 ± 2,09 ng na ml a 7,66 ± 5,90 ng. pre 1 ml, resp.

Enantioméry lerkanidipínu (+) R- a (-) S- majú podobný farmakokinetický profil. Čas na dosiahnutie maximálnej koncentrácie (T _Cmax) a polčas (T _1/2) sú pre ne rovnaké a hodnoty C _max a plochy pod krivkou závislosti koncentrácie od času (AUC) pre (-) S enantiomér sú 1,2-krát vyššie.

V uskutočnených štúdiách in vivo sa vzájomná premena enantiomérov nepozorovala. V prípade perorálneho podania lerkanidipínu po jedle je jeho absolútna biologická dostupnosť pri počiatočnom prechode pečeňou približne 10%, nalačno klesá o 1/3, ak sa užíva najneskôr dve hodiny po mastnom jedle, zvyšuje sa 4-krát. V tomto ohľade sa neodporúča užívať liek po jedle.

Koncentrácia liečiva na perorálne podanie v krvnej plazme nie je priamo úmerná použitej dávke (nelineárna kinetika). Presystémový metabolizmus je nasýtený postupne. So zvyšujúcou sa dávkou sa zvyšuje biologická dostupnosť. Z krvnej plazmy do orgánov a tkanív sa lerkanidipín distribuuje extenzívne a rýchlo. Jeho spojenie s plazmatickými proteínmi je viac ako 98%. V dôsledku zníženia koncentrácie proteínu v krvnej plazme pri zlyhaní pečene a / alebo obličiek sa môže zvýšiť voľná frakcia látky. Metabolizuje sa za účasti izoenzýmu CYP3A4 za tvorby neaktívnych metabolitov. Takmer polovica užitej dávky sa vylúči obličkami, zvyšok črevami. Jeho eliminácia sa uskutočňuje hlavne biotransformáciou.

V priemere sa hodnota T _1/2 pohybuje od 8 do 10 hodín. Trvanie terapeutického účinku je 24 hodín. Pri opakovanom perorálnom podaní nie je kumulácia lerkanidipínu pozorovaná. Ukázalo sa, že u starších pacientov, ako aj pri miernom / stredne závažnom zlyhaní pečene a obličiek [klírens kreatinínu (CC)> 30 ml za minútu], je farmakokinetika lieku podobná ako u bežnej populácie pacientov.

Koncentrácia liečiva v krvnej plazme pri závažnom zlyhaní obličiek (CC <30 ml za 1 min) a u hemodialyzovaných pacientov bola vyššia (približne 70%). Je pravdepodobné, že sa zvýši jeho systémová biologická dostupnosť pri stredne ťažkej / ťažkej hepatálnej insuficiencii, pretože lerkanidipín sa metabolizuje hlavne v pečeni.

Indikácie pre použitie

Lerkamen 20 je predpísaný na liečbu esenciálnej hypertenzie závažnosti I a II.

Kontraindikácie

Absolútne:

ťažké poškodenie obličiek (CC <30 ml za minútu) / pečene;
neliečené srdcové zlyhanie;
nestabilná angína;
obštrukcia krvných ciev vychádzajúcich z ľavej srdcovej komory;
obdobie jedného mesiaca po infarkte myokardu;
nedostatok laktázy, syndróm malabsorpcie glukózy-galaktózy, intolerancia laktózy;
plodný vek u pacientov, ktorí nepoužívajú spoľahlivé metódy antikoncepcie;
kombinovaný príjem s grapefruitovým džúsom, cyklosporínom, inhibítormi CYP3A4 (troleandomycín, itrakonazol, ketokonazol, ritonavir, erytromycín);
tehotenstvo a dojčenie;
vek do 18 rokov;
individuálna intolerancia voči zložkám lieku a iným derivátom dihydropyridínovej série.

Relatívne (tablety Lerkamen 20 sa používajú pod lekárskym dohľadom):

starší vek;
dysfunkcia ľavej srdcovej komory;
mierne a stredne závažné zlyhanie pečene / obličiek (CC> 30 ml za minútu);
srdcová ischémia;
syndróm chorého sínusu (bez kardiostimulátora).

Lerkamen 20, návod na použitie: spôsob a dávkovanie

Tablety Lerkamen 20 sa užívajú perorálne, najlepšie ráno, jedenkrát denne, najmenej 15 minút pred jedlom, bez žuvania a pitia vody (v dostatočnom množstve). Odporúča sa užiť polovicu tablety (10 mg) denne. V závislosti od individuálnej znášanlivosti lieku sa dávka môže zdvojnásobiť (až do 1 tablety denne).

Pretože maximálny antihypertenzný účinok lieku sa vyvíja približne po 14 dňoch od začiatku jeho používania, terapeutická dávka sa vyberá postupne. Je nepravdepodobné, že sa účinnosť lieku Lerkamen 20 zvýši so zvýšením jeho dávky o viac ako 1 tabletu (20 mg) denne, zatiaľ čo sa zvýši pravdepodobnosť vzniku nežiaducich udalostí.

Podľa klinických štúdií a farmakokinetického profilu nie je u starších pacientov potrebná úprava dávkovania. Na začiatku liečby je však u pacientov tejto vekovej skupiny potrebná opatrnosť.

Pri predpisovaní Lerkamenu 20 na pozadí mierneho až stredne závažného zlyhania pečene / obličiek je dôležité byť opatrný. Počiatočná dávka je v takýchto prípadoch polovica tablety denne s ďalším opatrným zvyšovaním na 1 tabletu denne. Pri miernej alebo stredne ťažkej hepatálnej insuficiencii sa môže zvýšiť antihypertenzný účinok lieku, čo si môže vyžadovať úpravu (zníženie) jeho dávky.

U pacientov s renálnou (CC <30 ml za minútu) a ťažkou hepatálnou insuficienciou je vymenovanie Lerkamenu 20 kontraindikované.

Vedľajšie účinky

Možné nežiaduce reakcie [> 10% - veľmi časté; (> 1% a 0,1% a 0,01% a <0,1%) - zriedka; <0,01%, vrátane izolovaných správ - veľmi zriedkavé]:

CNS (centrálny nervový systém): zriedka - závraty a / alebo bolesti hlavy; zriedka - ospalosť;
kardiovaskulárny systém: zriedka - tachykardia, nával krvi do kože tváre, pocit chvenia / pulzácie v oblasti srdca; zriedka - angina pectoris, bolesť na hrudníku; veľmi zriedka - mdloby, na pozadí anginy pectoris, sa môže zvýšiť frekvencia, trvanie a závažnosť záchvatov;
gastrointestinálny trakt: zriedka - nevoľnosť / zvracanie, bolesť v epigastrickej oblasti, dyspepsia, hnačka;
koža a podkožný tuk: zriedka - kožná vyrážka;
muskuloskeletálne a spojivové tkanivo: zriedka - myalgia;
močový systém: zriedka - polyúria;
celkové poruchy: zriedka - periférny edém; zriedka - zvýšená únava, astenický syndróm;
imunitný systém: veľmi zriedka - reakcie z precitlivenosti.

Boli zaznamenané veľmi zriedkavé (<1/10 000) prípady vedľajších účinkov, ako sú bolesť na hrudníku, infarkt myokardu, polakizúria, hyperplázia ďasien, výrazný pokles krvného tlaku, reverzibilné zvýšenie aktivity pečeňových transamináz.

Predávkovanie

Hlavné príznaky: pravdepodobne pri predávkovaní liekom Lerkamen 20 sa vyvinú rovnaké prejavy ako pri predávkovaní inými derivátmi dihydropyridínu - periférna vazodilatácia s reflexnou tachykardiou a výrazným poklesom krvného tlaku.

Terapia: symptomatická liečba; v prípade straty vedomia alebo výrazného zníženia krvného tlaku je indikovaná kardiovaskulárna terapia, v prípade bradykardie - zavedenie atropínu intravenózne.

Boli hlásené tri prípady predávkovania lerkanidipínom pri samovražde v dávkach 0,15 / 0,28 / 0,8 g. Pacienti vo všetkých týchto prípadoch prežili.

Pri užívaní 0,15 g liečiva kombinovaného s alkoholom (v neznámom množstve) sa pozorovala ospalosť; bol vykonaný výplach žalúdka, bolo použité aktívne uhlie.

V prípadoch užitia 0,28 g liečiva v kombinácii s 0,0056 g moxonidínu boli pozorované také prejavy ako mierne zlyhanie obličiek, ťažká ischémia myokardu a kardiogénny šok; boli predpísané srdcové glykozidy, furosemid (diuretiká), katecholamíny vo vysokých dávkach, náhrady plazmy.

Pri použití 0,8 g lerkanidipínu došlo k výraznému zníženiu krvného tlaku a nevoľnosti; boli použité preháňadlo a aktívne uhlie a bol podaný intravenózny dopamín.

Nie sú k dispozícii údaje o účinnosti dialýzy na elimináciu lerkanidipínu. Predpokladá sa, že kvôli vysokej väzbe látky s proteínmi krvnej plazmy môže byť dialýza neúčinná.

špeciálne pokyny

Pred použitím lieku Lerkamen 20 by ste sa mali poradiť so svojím lekárom.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Používanie Lerkameny 20 môže spôsobiť únavu, asténiu, závraty a ospalosť (v zriedkavých prípadoch). V tejto súvislosti je počas liečby dôležité byť opatrný pri vedení vozidiel a vykonávaní potenciálne nebezpečných činností, ktorých vykonávanie si vyžaduje zvýšenú pozornosť a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Lerkamen 20 počas tehotenstva / laktácie, ako aj pacientky v reprodukčnom veku, ktoré nepoužívajú spoľahlivé metódy antikoncepcie, nie sú predpísané.

V priebehu predklinických štúdií nebol teratogénny účinok lieku u králikov a potkanov odhalený, reprodukčná funkcia potkanov zostala nezmenená. Pretože s použitím lerkanidipínu počas gravidity a laktácie nie sú klinické skúsenosti, je známe, že iné deriváty dihydropyridínu majú teratogénny účinok na zvieratá, preto sa užívanie tohto lieku neodporúča počas gravidity, ani u žien v plodnom veku, ktoré nepoužívajú spoľahlivé metódy antikoncepcie.

Predpokladá sa, že lerkanidipín vďaka svojej vysokej lipofilite môže prechádzať do materského mlieka. Z tohto hľadiska, ak je potrebné užívať Lerkamen 20 počas laktácie, sa dojčenie zastaví.

Použitie v detstve

Lerkamen 20 sa nepredpisuje pacientom mladším ako 18 rokov, pretože nie sú k dispozícii žiadne údaje o bezpečnosti a účinnosti jeho použitia u pacientov tejto vekovej skupiny.

S poškodenou funkciou obličiek

použitie Lerkamenu 20 je kontraindikované: závažné zlyhanie obličiek (CC <30 ml za 1 min);
použitie vyžaduje opatrnosť: zlyhanie obličiek miernej a strednej závažnosti (CC> 30 ml za 1 min).

Pre porušenie funkcie pečene

použitie Lerkamenu 20 je kontraindikované: ťažké poškodenie funkcie pečene;
použitie vyžaduje opatrnosť: mierne až stredne ťažké poškodenie funkcie pečene.

Použitie u starších ľudí

Predpisovanie lieku Lerkamen 20 starším pacientom si vyžaduje opatrnosť.

Liekové interakcie

Možné interakcie lerkanidipínu s inými liekmi / látkami:

metoprolol: biologická dostupnosť liečiva klesá o 50%. Tento jav je tiež pravdepodobný pri kombinovanom použití lerkanidipínu s inými β-blokátormi, čo si môže vyžadovať úpravu dávkovania prvého, aby sa dosiahol terapeutický účinok pri použití takejto kombinácie;
inhibítory a induktory CYP3A4: keďže sa liečivo metabolizuje za ich účasti, môže to mať vplyv na jeho metabolizmus a vylučovanie. Kombinované použitie s troleandomycínom, erytromycínom, ritonavirom, itrakonazolom alebo ketokonazolom je kontraindikované;
cyklosporín: zvyšuje koncentráciu oboch liekov v krvnej plazme. Súčasné podávanie látok sa neodporúča;
ďalšie substráty CYP3A4 [chinidín, amiodarón (antiarytmiká triedy III), astemizol, terfenadín]: kombinované použitie vyžaduje opatrnosť;
midazolam: kombinované podávanie 20 mg lerkanidipínu u starších pacientov môže zvýšiť jeho biologickú dostupnosť o takmer 40%;
Induktory CYP3A4 [antikonvulzíva (karbamazepín, fenytoín) a rifampicín]: antihypertenzný účinok lieku sa môže znížiť. Pri kombinovanom použití je potrebné postupovať opatrne a pravidelne monitorovať krvný tlak;
cimetidín (v dávke do 0,8 g): nepozorujú sa žiadne významné zmeny v koncentrácii lerkanidipínu v krvnej plazme; vyššie dávky cimetidínu môžu zvýšiť biologickú dostupnosť a antihypertenzný účinok Lerkamenu 20;
simvastatín (v dávke 0,04 g): súčasné podávanie 0,02 g lerkanidipínu zvyšuje AUC simvastatínu o 56% a jeho aktívneho metabolitu (β-hydroxykyseliny) o 28%. Tomuto nežiaducemu javu sa dá vyhnúť ranným užívaním lerkanidipínu a večer simvastatínom;
grapefruitový džús: môže zvýšiť antihypertenzný účinok lieku;
etanol: môže zosilniť antihypertenzný účinok Lerkamenu 20.

Lerkanidipín sa môže podávať v kombinácii s inhibítormi angiotenzín-konvertujúceho enzýmu, diuretikami alebo β-blokátormi.

Kombinovaný príjem 0,02 g liečiva u pacientov, ktorí neustále dostávajú β-metyldigoxín, nespôsobuje farmakokinetické interakcie. Súčasne sa u zdravých dobrovoľníkov užívajúcich digoxín jeho C _max zvyšuje v priemere o 33% po užití 0,02 g lerkanidipínu nalačno a AUC a renálny klírens sa mierne menia. U pacientov užívajúcich túto kombináciu je potrebné sledovať prítomnosť príznakov intoxikácie digoxínom.

U zdravých dobrovoľníkov, ktorí dostávali 0,02 g lerkanidipínu s warfarínom, nedošlo k zmenám vo farmakokinetike posledne uvedeného. V kombinácii s fluoxetínom (inhibítorom CYP2D6 a CYP3A4) u starších pacientov neboli zistené žiadne klinicky významné zmeny vo farmakokinetike lerkanidipínu.

Analógy

Analógmi lieku Lerkamen 20 sú Lernikor, Zanidip-Recordati, Lerkanorm, Lerkamen 10, Lercanidipin-SZ atď.

Podmienky skladovania

Skladujte na mieste chránenom pred svetlom a vlhkosťou pri teplotách do 30 ° C. Držte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Lerkamen 20

Podľa recenzií je Lerkamen 20 bezpečný, cenovo dostupný a efektívny liek používaný pri liečbe esenciálnej hypertenzie I. a II. Stupňa.

Medzi nedostatkami si pacienti najčastejšie všimnú vývoj vedľajších účinkov z gastrointestinálneho traktu a centrálneho nervového systému, ako aj vo forme závažných edémov, arytmií, slabosti, silnej ospalosti a zvýšenej tachykardie.