Trakrium

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Trakrium: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Tracrium

ATX kód: M03AC04

Účinná látka: atracuria besilat (Atracurii Besilas)

Výrobca: GlaxoSmithKline Manufacturing S.p. A. (GlaxoSmithKline Manufacturing SpA) (Taliansko)

Popis a foto aktualizované: 2018-11-09

Ceny v lekárňach: od 1055 rubľov.

Kúpiť

Trakrium je vysoko selektívny nedepolarizujúci svalový relaxant periférneho pôsobenia.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma liečiva - roztok na intravenózne (i / v) podanie: číra tekutina, svetlo žltá alebo bezfarebná (2,5 ml alebo 5 ml každá v ampulkách s modrou keramickou škvrnou a dvoma farebnými krúžkami na vrchu; každá 5 ampuliek. v plastovej palete, v kartónovej škatuli 1 paleta a návod na použitie Trakria).

1 ml roztoku obsahuje:

aktívna zložka: besylát atracuria - 10 mg;
ďalšie zložky: roztok kyseliny benzénsulfónovej, voda na injekciu.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Aktívna zložka lieku Trakrium, atracuria besylate, je vysoko selektívny svalový relaxant periférneho účinku nedepolarizujúceho konkurenčného typu. Mechanizmus jeho pôsobenia spočíva v znížení citlivosti H-cholinergných receptorov synaptickej oblasti na acetylcholín, v dôsledku čoho je excitácia svalového vlákna a jeho kontrakcia nemožná.

Atracuria besylate podporuje uvoľňovanie histamínu.

Látka priamo neovplyvňuje vnútroočný tlak, preto sa môže používať v oftalmologickej chirurgickej praxi.

Farmakokinetika

Atracuria besylate je inaktivovaný procesom, ktorý prebieha pri fyziologickom pH a teplote bez účasti enzýmov (Hoffmanova eliminácia), a hydrolýzou éteru za účasti nešpecifických esteráz. Plazmatické štúdie vykonané u pacientov s nízkou hladinou pseudocholínesterázy preukázali, že metabolické produkty atracurium besylátu zostávajú nezmenené.

Zmeny pH krvi a telesnej teploty vo fyziologických medziach majú malý vplyv na trvanie účinku účinnej látky.

Závislosť trvania nervovosvalovej blokády spôsobenej podaním Tracrium od metabolizmu atracurium besylátu v pečeni alebo obličkách alebo jeho vylučovania sa nepozorovala. Preto je pravdepodobnosť, že sa doba pôsobenia lieku môže zmeniť v prípade porúch obehu, renálnych alebo hepatálnych dysfunkcií, je extrémne malá.

Hemodiafiltrácia a hemofiltrácia majú minimálny vplyv na koncentráciu atracurium besylátu a jeho metabolitov (vrátane laudanozínu, hlavného metabolitu) v krvnej plazme. Nie je známe, či hemoperfúzia a hemodialýza ovplyvňujú koncentráciu atracurium besylátu a jeho metabolitov v krvnej plazme.

Vyššie koncentrácie metabolitov besylátu atracurium boli pozorované u pacientov na jednotke intenzívnej starostlivosti (JIS) s poškodením funkcie obličiek a / alebo pečene. Metabolity neovplyvňujú neuromuskulárnu vodivosť.

Indikácie pre použitie

Trakrium sa používa ako súčasť celkovej anestézie v nasledujúcich prípadoch:

zabezpečenie tracheálnej intubácie a relaxácie kostrových svalov počas chirurgických zákrokov alebo s riadenou ventiláciou;
uľahčenie mechanickej ventilácie (umelá pľúcna ventilácia) u pacientov s BIT.

Kontraindikácie

Absolútne:

vek detí do 1 mesiaca;
známa precitlivenosť na histamín;
známa precitlivenosť na zložky Trakria: atrakúria (cisatrakúria), kyselina benzénsulfónová.

Relatívne kontraindikácie (liek je predpísaný s opatrnosťou):

anamnéza známok precitlivenosti na pôsobenie histamínu (u tejto skupiny pacientov môže podávanie Trakria v dôsledku predispozície spôsobiť vývoj reakcií spojených s uvoľňovaním histamínu);
známa precitlivenosť na iné svalové relaxanciá [pretože bol zistený vysoký (viac ako 50%) výskyt krížovej senzibilizácie medzi svalovými relaxanciami];
závažná myasthenia gravis, iné neuromuskulárne ochorenia a závažná nerovnováha elektrolytov (ako v prípade použitia iných nedepolarizujúcich myorelaxancií, môže mať táto kategória pacientov precitlivenosť na Trakrium).

Trakrium, návod na použitie: metóda a dávkovanie

Bolusové podanie

Ak sa Tracrium podáva ako intravenózna injekcia dospelým pacientom, rozsah dávky je 0,3–0,6 mg / kg (v závislosti od toho, ako dlho je potrebný úplný blok), čo zaisťuje adekvátnu myoplegiu počas 15–35 minút.

Po intravenóznom podaní v dávkach 0,5–0,6 mg / kg je možné vykonať endotracheálnu intubáciu spravidla po 1,5 minúte.

Ak je potrebné predĺženie úplnej neuromuskulárnej blokády, vykoná sa ďalšie podávanie liečiva v dávke 0,1–0,2 mg / kg. Za predpokladu správneho podania ďalších dávok Trakria nie je svalový relaxačný účinok kumulatívny.

Približne 35 minút po úplnej neuromuskulárnej blokáde sa pozoruje spontánne obnovenie vedenia, ktoré je určené obnovením tetanickej kontrakcie na 95% normálnej neuromuskulárnej funkcie.

Nervovosvalová blokáda spôsobená atracuria besylátom sa dá rýchlo eliminovať použitím anticholínesterázových činidiel v štandardných dávkach (napríklad edrofónium a neostigmín) v kombinácii s predbežným alebo súčasným podaním atropínu (za predpokladu, že nie sú prítomné žiadne príznaky rekararizácie).

Podávanie infúzie

Po zavedení počiatočnej bolusovej dávky (0,3 - 0,6 mg / kg) možno v užívaní Trakria pokračovať dlhodobou intravenóznou infúziou rýchlosťou 0,3 - 0,6 mg / kg / h, aby sa zachovala nervovosvalová blokáda počas liečby. dlhodobý chirurgický zákrok.

Liek sa môže podávať intravenóznou infúziou počas kardiopulmonálneho bypassu odporúčanou rýchlosťou infúzie. V prípade indukovanej hypotermie s telesnou teplotou 25–26 ° C sa rýchlosť inaktivácie Trakria zníži, a preto by sa rýchlosť infúzie mala znížiť na polovicu, aby sa zachovala úplná svalová relaxácia pri nízkych teplotách.

Špeciálne kategórie pacientov

deti: deťom vo veku od 2 rokov sa predpisuje Trakrium v dávkach podobných z hľadiska telesnej hmotnosti ako dávky pre dospelých pacientov. Pri anestézii halotánom je počiatočná dávka atracurium besylátu pre deti vo veku od 1 mesiaca do 2 rokov 0,3–0,4 mg / kg. Deti vyžadujú častejšie udržiavacie dávky Trakria ako dospelí;
starší pacienti: tejto kategórii pacientov je dovolené používať liek v štandardných dávkach. V takom prípade sa má roztok injikovať pomaly, pričom sa použije počiatočná dávka, ktorá je nižšia ako dolná hodnota rozsahu dávky;
Pacienti s BIT: po podaní roztoku v počiatočnej bolusovej dávke 0,3–0,6 mg / kg, ak je to potrebné, je možné ho použiť na udržanie neuromuskulárnej blokády kontinuálnou infúziou, ktorej rýchlosť je 11–13 μg / kg / min (0, 65 - 0,78 mg / kg / h). Zároveň je v dávkovacom režime dôležité vziať do úvahy existenciu veľkých interindividuálnych rozdielov (môže sa časom meniť). Niektorí pacienti potrebujú infúziu s nižšou rýchlosťou 4,5 μg / kg / min (0,27 mg / kg / h), iní s vyššou rýchlosťou 29,5 μg / kg / min (1,77 mg) / kg / h). U pacientov na jednotke intenzívnej starostlivosti nie je na konci infúzie Trakria žiadna závislosť rýchlosti spontánneho zotavenia po neuromuskulárnej blokáde od dĺžky podávania. Spontánne obnovenie nervovosvalového vedenia (pomer výšky štvrtiny k prvému zášklbu v teste T-train-of-four)₄ / T ₁ > 0,75), ako pravidlo, je potrebné poznamenať, po asi 60 minút. V klinických štúdiách sa toto obdobie pohybovalo od 32 do 108 minút po infúzii (nebola pozorovaná závislosť rýchlosti spontánneho zotavenia na dĺžke podávania Trakria);
pacienti s kardiovaskulárnymi ochoreniami: pri výskyte kardiovaskulárnych chorôb s vážnymi klinickými príznakmi sa má úvodná dávka lieku podať do 1 minúty;
pacienti s poškodenou funkciou obličiek / pečene: tejto kategórii pacientov je povolené používať Trakrium v štandardných dávkach na akýkoľvek stupeň poškodenia funkcie obličiek / pečene, vrátane zlyhania v konečnom štádiu.

Po celú dobu liečby liekom Trakrium, rovnako ako v prípade použitia iných svalových relaxancií, je potrebné monitorovať nervovosvalovú funkciu, aby sa určil dávkovací režim v každom jednotlivom prípade.

Vedľajšie účinky

Frekvencia nežiaducich reakcií je klasifikovaná podľa orgánových systémov a je definovaná nasledovne: veľmi často (≥ 1/10), často (≥ 1/100 a <1/10), niekedy (≥ 1/1 000 a <1/100), zriedka (≥ 1/10 000 a <1/1 000), veľmi zriedkavo (<1/10 000), vrátane jednotlivých správ, s neznámou frekvenciou - v prípadoch, keď nie sú k dispozícii dostatočné údaje na stanovenie výskytu nežiaducej reakcie.

Nežiaduce reakcie spojené s uvoľňovaním histamínu, údaje o ktorých boli získané v klinických štúdiách:

kardiovaskulárny systém: často - hyperémia kože, prechodné zníženie krvného tlaku (TK);
dýchací systém: niekedy - bronchospazmus.

Nežiaduce reakcie, údaje o ktorých sa získali počas pozorovania po registrácii:

nervový systém: s neznámou frekvenciou - záchvaty (sú hlásené záchvaty u pacientov na jednotke intenzívnej starostlivosti a užívajúcich besylát atracuria súčasne s niektorými inými liekmi. U týchto pacientov bol spravidla jeden alebo viac stavov, ktoré predisponujú k záchvatom (edém hlavy). poranenie mozgu, trauma hlavy, hypoxická encefalopatia, vírusová encefalitída, urémia) Príčinná súvislosť medzi výskytom záchvatov a laudanozínom (hlavným metabolitom besylátu atracurium) nebola stanovená. Podľa výsledkov klinických štúdií nebola zaznamenaná korelácia medzi plazmatickými koncentráciami laudanozínu a výskytom záchvatov;
imunitný systém: veľmi zriedkavo - anafylaktoidné a anafylaktické reakcie vrátane šoku, obehového zlyhania a zástavy srdca (pri kombinovanom použití Trakria s anestetikami bol vo veľmi zriedkavých prípadoch hlásený vývoj závažných anafylaktoidných alebo anafylaktických reakcií);
muskuloskeletálny systém a spojivové tkanivo: s neznámou frekvenciou - svalová slabosť, myopatia (sú hlásené prípady svalovej slabosti a / alebo myopatie pri dlhodobom užívaní myorelaxancií u kriticky chorých pacientov na jednotke intenzívnej starostlivosti. Väčšina z nich súčasne dostávala glukokortikosteroidy (GCS) Táto nežiaduca reakcia nie je typická pre besylát atracurium, jeho súvislosť s použitím Trakria nebola preukázaná;
koža a podkožné tkanivo: zriedka - žihľavka.

Predávkovanie

Príznaky: dlhotrvajúca svalová paralýza vrátane následkov tohto stavu.

Terapia: udržiavanie priechodnosti dýchacích ciest pri súčasnom vykonávaní umelej ventilácie pod pozitívnym tlakom, kým sa neobnoví adekvátne spontánne dýchanie (v takom prípade je potrebné používať sedatíva, pretože nie je narušené vedomie pacienta). Ak sa objavia príznaky spontánneho zotavenia, urýchľuje sa to pomocou anticholínesterázových liekov kombinovaných s ich príjmom s glykopyrolátom alebo atropínom.

špeciálne pokyny

Trakrium, podobne ako iné myorelaxanciá, spôsobuje paralýzu kostrových svalov vrátane dýchacích, ale neovplyvňuje vedomie. Môže sa podávať iba v celkovej anestézii, pod prísnym dohľadom kvalifikovaného anestéziológa a vybavenia na tracheálnu intubáciu a mechanickú ventiláciu.

U pacientov s precitlivenosťou na iné svalové relaxanciá sa má Trakrium podávať opatrne, pretože bola zistená vysoká frekvencia krížovej citlivosti medzi svalovými relaxanciami (viac ako 50%).

Užívanie Trakria u pacientov s predispozíciou môže vyvolať výskyt reakcií spojených s uvoľňovaním histamínu. Ak má pacient v minulosti precitlivenosť na účinky histamínu, liek sa má podávať opatrne. Najmä pacienti s alergiou alebo bronchiálnou astmou v anamnéze môžu mať bronchospazmus.

Pacienti s bronchiálnou astmou, ktorí dostávajú vysoké dávky kortikosteroidov a svalových relaxancií v BIT, by mali zvážiť možnosť opakovaného monitorovania obsahu CPK (kreatínfosfokinázy).

Počas liečby liekom Trakrium, ako v prípade použitia iných nedepolarizujúcich myorelaxancií:

hypofosfatémia môže spomaliť zotavenie (možno ho urýchliť úpravou tohto stavu);
poruchy rovnováhy sérových elektrolytov a / alebo závažné poruchy acidobázickej rovnováhy sa môžu znížiť alebo naopak zvýšiť citlivosť pacientov na liečivo;
precitlivenosť na liečivo sa môže vyskytnúť u pacientov s ťažkou myasthenia gravis, inými neuromuskulárnymi ochoreniami a závažnou nerovnováhou elektrolytov;
vývoj rezistencie možno pozorovať u pacientov s popáleninami (môže byť potrebné zvýšiť dávku lieku Trakrium, ktorého hodnota závisí od povrchu popálenia a od času, ktorý uplynie po popálení).

Použitie Trakria v odporúčanom rozmedzí dávok nespôsobuje výraznú blokádu nervových ganglií a nervu vagus. V dôsledku toho nemá klinicky významný vplyv na srdcovú frekvenciu a nezabráni bradykardii spôsobenej mnohými anestetikami alebo stimuláciou blúdivého nervu počas operácie.

Pacientom, ktorí majú tendenciu k prudkému zníženiu krvného tlaku (napríklad pacienti s hypovolémiou), sa odporúča podávať liek dlhšie ako 1 minútu.

Trakrium stráca aktivitu v alkalickom prostredí, preto je zakázané miešať liek v tej istej injekčnej striekačke s tiopentalom alebo akýmikoľvek zásaditými roztokmi.

Roztok lieku je hypotonický, z tohto dôvodu je zakázané vstupovať do neho rovnakým systémom súčasne s transfúziou krvi.

Po injekcii Tracrium do žily malého kalibru sa premyje soľným roztokom. Pri podávaní ďalších anestetík rovnakou injekčnou ihlou alebo kanylou je dôležité prepláchnuť každý liek príslušným množstvom fyziologického roztoku.

V priebehu klinických štúdií, na ktorých sa zúčastňovali pacienti citliví na malígnu hypertermiu, ako aj štúdie tohto ochorenia u predisponovaných zvierat, najmä ošípaných, sa dokázalo, že Trakrium tento syndróm nespôsobuje.

Keď sa laudanozín podával laboratórnym zvieratám vo veľkých dávkach, zaznamenal sa prechodný pokles krvného tlaku a u niektorých druhov zvierat s mozgovými stimulačnými účinkami. U pacientov na jednotke intenzívnej starostlivosti, ktorí dostávali Trakrium, sa zaznamenal výskyt záchvatov, ale príčinná súvislosť ich vývoja s použitím laudanozínu nebola stanovená.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Účinok lieku na plodnosť sa neskúmal.

Štúdie vykonané na zvieratách preukázali, že použitie Trakria neovplyvňuje vývoj plodu. Rovnako ako u iných svalových relaxancií sa však odporúča používať ho počas tehotenstva iba v prípadoch, keď je potenciálny prínos pre matku vyšší ako akékoľvek možné riziko pre plod.

Na účely svalovej relaxácie je roztok schválený na použitie počas operácií cisárskym rezom, pretože atracuria besylát používaný v odporúčaných dávkach preniká placentárnou bariérou v množstvách, ktoré nemajú žiadny klinický význam.

Nie sú k dispozícii údaje o vylučovaní atrakurium besilátu do materského mlieka.

Použitie v detstve

deti vo veku od 1 mesiaca do 2 rokov: začiatočná dávka Trakria s halotánovou anestézou je 0,3–0,4 mg / kg;
deti vo veku 2 roky a staršie: liek sa predpisuje v dávkach podobných dávkam pre dospelých pacientov na základe telesnej hmotnosti dieťaťa.

Deti vyžadujú častejšie udržiavacie dávky ako dospelí.

S poškodenou funkciou obličiek

V štandardných dávkach je liek Trakrium schválený na použitie pri akomkoľvek stupni poškodenia funkcie obličiek vrátane zlyhania v konečnom štádiu.

Pre porušenie funkcie pečene

V štandardných dávkach je liek Trakrium schválený na použitie pri akomkoľvek stupni poškodenia funkcie pečene vrátane zlyhania v konečnom štádiu.

Použitie u starších ľudí

V štandardných dávkach je liek Trakrium schválený na použitie u starších pacientov.

Starší pacienti sa majú podávať pomaly a má sa im podať úvodná dávka, ktorá je nižšia ako nižšia hodnota z odporúčaného rozsahu dávok.

Liekové interakcie

Nervosvalová blokáda spôsobená podávaním Tracriumu sa môže zvýšiť použitím liekov na inhalačnú anestéziu, ako sú enflurán, halotán, izoflurán.

Pri užívaní betablokátorov (oxprenolol, propranolol) sa môžu v ojedinelých prípadoch vyskytnúť rôzne antibiotiká, antireumatické (D-penicilamín, chlorochín) a antiarytmiká (chinidín, prokaínamid), chlórpromazín, trimetafán, steroidy, soli lítia a fenytoínu, exacerbácia myasthenia gravis. vyvinúť myasthenia gravis z latentnej formy alebo myastenického syndrómu, pri ktorom je možné zvýšenie citlivosti na besylát atracuria.

Súčasné podávanie lieku s nedepolarizujúcimi blokátormi neuromuskulárneho vedenia môže viesť k nadmernej blokáde v porovnaní s blokádou očakávanou od zavedenia jedného trakria v ekvipotenciálnej celkovej dávke. Akýkoľvek synergický účinok sa môže meniť pri rôznych kombináciách liekov.

Anticholínesterázové lieky, ktoré sa často používajú na liečbu pacientov s Alzheimerovou chorobou (napríklad donepezil), ak sa užívajú spolu s besylátom atracuria, môžu oslabiť jeho blokujúci účinok a skrátiť dobu neuromuskulárnej blokády.

Pri interakcii s antibiotikami (aminoglykozidy, polymyxíny, tetracyklíny, linkomycín, spektinomycín, klindamycín), diuretikami (furosemid a prípadne aj manitolom, acetazolamidom, tiazidovými diuretikami), antiarytmikami (blokátory kalciových kanálov, propranamidinetamín, prokaínamidinomín)., síran horečnatý, soli lítia, blokátory ganglií (hexametónium, trimetafán), ako je to v prípade použitia iných nedepolarizujúcich svalových relaxancií, je možné predĺženie trvania a / alebo intenzita neuromuskulárnej blokády.

U pacientov, ktorí sú dlhodobo liečení antikonvulzívami, je vývoj neuromuskulárnej blokády spôsobenej nedepolarizujúcimi svalovými relaxanciami pravdepodobne spomalený a jeho trvanie je kratšie.

Aby sa predĺžila neuromuskulárna blokáda spôsobená používaním Tracrium, neodporúča sa používať depolarizujúci myorelaxancium suxametóniumchlorid, pretože to môže spôsobiť predĺženú a komplexnú blokádu, ktorú je ťažké zastaviť pomocou anticholínesteráz.

Nasledujúce infúzne roztoky sú kompatibilné s liekom Trakrium po uvedený čas:

infúzny roztok chloridu sodného 0,9% - 1 deň;
Ringerov roztok pre injekcie - ¹ / ₃ dni;
glukózy infúzny roztok 5% - ¹ / ₃ dni;
roztok chloridu sodného, 0,18% glukózy a 4% na infúziu - ¹ / ₃ dni;
sodného laktátový roztok komplexu pre infúziu (injekcia Hartman) - ¹ / ₆ dní.

Po stanovenú dobu, zriedený kompatibilnými infúznymi roztokmi, aby sa dosiahla koncentrácia atracurium besylátu 0,5 mg / ml alebo viac, zostáva roztok Trakria stabilný za denného svetla a pri teplote nepresahujúcej 30 ° C.