Tolizor

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Tolizor: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Liekové interakcie
14. Analógy
15. Podmienky skladovania
16. Podmienky výdaja z lekární
17. Recenzie
18. Cena v lekárňach

Latinský názov: Tolizor

ATX kód: M03BX04

Účinná zložka: tolperison (tolperison)

Výrobca: LLC "Ozon" (Rusko)

Popis a foto aktualizované: 20.11.2018

Ceny v lekárňach: od 170 rubľov.

Kúpiť

Tolizor je centrálne pôsobiaci svalový relaxant.

Uvoľnenie formy a zloženia

Tolizor je dostupný vo forme tvrdých želatínových nepriehľadných kapsúl:

50 mg: veľkosť č. 2 so žlto-krémovým telom a svetlošedým viečkom;
150 mg: veľkosť č. 0, so svetlo žltým telom a žltým viečkom.

Obsah kapsúl je zmes granúl a prášku (môžu existovať tesnenia vo forme hrudiek v tvare kapsuly, ktoré sa po stlačení ľahko zničia) takmer bielej alebo bielej farby s charakteristickým zápachom.

Balenie kapsúl: 10, 20, 30, 40, 50, 60 a 100 ks. v bankách, v kartónovej škatuli 1 plechovka; 5, 7, 10, 20 a 30 ks. v blistroch, v kartónovej škatuli 1, 2, 3, 4, 5, 6 alebo 10 balení. Je možná kompletná sada 2 a 3 kartónových balení v skupinovom balení (prepravný obal).

Zloženie 1 tobolky Tolizor:

účinná látka: hydrochlorid tolperizónu - 50 alebo 150 mg;
pomocné zložky (kapsuly 50/150 mg): mikrokryštalická celulóza (55,22/70 mg), monohydrát laktózy (mliečny cukor) (34,33 / 43,5 mg), sodná soľ kroskarmelózy (6,32 / 12 mg), hypromelóza (1,58 / 3 mg), monohydrát kyseliny citrónovej (1,5 / 4,5 mg), stearan horečnatý (1,05 / 2 mg);
zloženie tela (kapsuly 50/150 mg): oxid titaničitý (1/2%), voda (14,5%), žltý oxid železitý na farbenie (0,0733 / 0,05%), želatína (do 100%);
zloženie uzáveru: 50 mg kapsuly - voda (14,5%), oxid titaničitý (2%), oxid železitý čierny (0,05%), želatína (až 100%); kapsuly 150 mg - voda (14,5%), oxid titaničitý (2%), chinolínové žlté farbivo (0,75%), západožlté farbivo (0,0059%), želatína (až 100%).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Tolperizón - účinná látka Tolizoru je centrálne pôsobiaci svalový relaxant. Mechanizmus jeho pôsobenia nie je úplne pochopený. Liek dosahuje najvyššie koncentrácie v mieche, mozgovom kmeni a periférnom nervovom systéme. Má vysokú afinitu k nervovému tkanivu. Hlavný účinok je spojený s inhibíciou reflexov chrbtice. Predpokladá sa, že tento účinok tolperizónu na pozadí eliminácie uľahčenia vedenia excitácie pozdĺž zostupných dráh poskytuje terapeutický účinok Tolizoru.

Chemická štruktúra tolperizónu je podobná ako lidokaín. Rovnako ako on má droga stabilizačný účinok na membránu, znižuje elektrickú excitabilitu primárnych aferentných vlákien a motorických neurónov.

V závislosti na dávke tolperizón inhibuje aktivitu napäťovo riadených sodíkových kanálov a vo výsledku znižuje amplitúdu a frekvenciu akčného potenciálu.

Spoľahlivo sa zistilo, že liečivo má depresívny účinok na napäťovo riadené vápnikové kanály. Je pravdepodobné, že tolperizón môže okrem zabezpečenia stabilizačného účinku na membránu tiež inhibovať uvoľňovanie mediátora.

Okrem toho má tolperizón antimuskarínový účinok a mierne alfa-adrenergné antagonistické vlastnosti.

Farmakokinetika

Tolperizón sa po perorálnom podaní dobre vstrebáva v tenkom čreve. Maximálna koncentrácia dosahuje po 30 - 60 minútach. Vyznačuje sa nízkou biologickou dostupnosťou - asi 20%. V porovnaní s užívaním lieku na prázdny žalúdok sa pri konzumácii potravy bohatej na tuky zvyšuje biologická dostupnosť na takmer 100% a zvyšuje sa tiež maximálna plazmatická koncentrácia (asi o 45%) a čas potrebný na dosiahnutie maximálnej koncentrácie (asi 30 minút).

Intenzívna metabolizácia tolperizónu sa vyskytuje v pečeni a obličkách. Viac ako 99% dávky sa vylučuje obličkami vo forme metabolitov, ktorých farmakologická aktivita nebola stanovená. Polčas je asi 2,5 hodiny.

Indikácie pre použitie

Tolizor sa používa na symptomatickú liečbu spasticity u pacientov s mozgovou príhodou.

Kontraindikácie

myasthenia gravis;
intolerancia laktózy, malabsorpcia glukózy-galaktózy, nedostatok laktázy;
vek do 18 rokov;
obdobie laktácie;
precitlivenosť na ktorúkoľvek zo zložiek Tolizoru.

Návod na použitie Tolizoru: metóda a dávkovanie

Tolizor sa má užívať perorálne: kapsuly prehltnite celé bez otvorenia alebo žuvania a zapite veľkým množstvom vody. Odporúča sa užívať liek po jedle, pretože ak sa užíva na prázdny žalúdok, jeho biologická dostupnosť klesá.

Lekár zvolí optimálnu dávku pre každého pacienta v závislosti od jeho potrieb a tolerancie lieku.

Počiatočná odporúčaná dávka je 50 mg 3-krát denne. V prípade potreby sa dávka postupne zvyšuje, až na 150 mg 3-krát denne.

Maximálna denná dávka Tolizoru je 450 mg rozdelená do 3 dávok.

Trvanie terapie je individuálne.

Vedľajšie účinky

Tolizor je všeobecne dobre znášaný a jeho bezpečnostný profil potvrdili skúsenosti s viac ako 12 000 pacientmi.

V niektorých prípadoch sa vyskytujú nasledujúce vedľajšie účinky:

na strane psychiky: zriedka (od ≥ 1/1000 do <1/100) - poruchy spánku, nespavosť; zriedka (od ≥ 1/10 000 do <1/1 000) - slabosť, depresia; veľmi zriedka (<1/10 000) - zmätenosť;
z nervového systému: zriedka - ospalosť, závrat, bolesť hlavy; zriedka - malátnosť, tremor, parestézia, kŕče, porucha pozornosti, letargia;
na strane sluchu a zrakových orgánov: zriedka - tinnitus, vertigo, znížená zraková ostrosť;
z dýchacieho systému: zriedka - epistaxa, dýchavičnosť, tachypnoe;
na strane kardiovaskulárneho systému: zriedka - arteriálna hypotenzia; zriedka - sčervenanie tváre, palpitácie, tachykardia, angina pectoris; veľmi zriedka - bradykardia;
z gastrointestinálneho traktu: zriedka - sucho v ústach, dyspepsia, brušné ťažkosti, nevoľnosť, hnačka; zriedka - plynatosť, bolesť v epigastriu, zvracanie, zápcha;
z obličiek a močových ciest: zriedka - proteinúria, enuréza;
z pečene a žlčových ciest: zriedka - stredne závažné zlyhanie pečene;
zo strany metabolizmu a výživy: zriedka - anorexia; veľmi zriedka - polydipsia;
na strane pohybového aparátu a spojivového tkaniva: zriedka - svalová slabosť, bolesti svalov a končatín; zriedka - nepohodlie v končatinách; veľmi zriedka - osteopénia;
z imunitného systému; zriedka - reakcie z precitlivenosti (vrátane angioedému vrátane tváre a pier), anafylaktické reakcie; veľmi zriedka - anafylaktický šok;
na strane krvi a lymfatického systému: veľmi zriedka - lymfadenopatia, anémia;
na strane kože a podkožných tkanív: zriedka - kožné vyrážky, svrbenie, žihľavka, hyperhidróza, alergická dermatitída;
laboratórne parametre: zriedka - leukocytóza, hyperbilirubinémia, trombocytopénia, dysfunkcia pečene; veľmi zriedka - hyperkreatininémia;
iné: zriedka - malátnosť, únava, asténia; zriedka - pocit tepla, smäd, podráždenosť, pocit intoxikácie; veľmi zriedka - nepríjemné pocity na hrudníku.

Predávkovanie

Údaje o predávkovaní nie sú dostatočné na vyhodnotenie stupňa vplyvu tolperizónu. V predklinických štúdiách akútnej toxicity pri užívaní lieku vo vysokých dávkach boli zaznamenané tonicko-klonické záchvaty, ataxia, dýchavičnosť, paralýza dýchania. Špecifické antidotum nie je známe. Liečba predávkovania je symptomatická, vrátane liečby zameranej na udržanie vitálnych systémov tela.

špeciálne pokyny

Alergické reakcie na tolperizón môžu mať rôznu závažnosť: od miernych kožných až po závažné systémové, vrátane anafylaktického šoku. Príznaky alergie sú sčervenanie, kožné vyrážky, svrbenie, žihľavka, Quinckeho edém, dýchavičnosť, arteriálna hypotenzia, tachykardia.

V porovnaní s mužmi sú ženy, ktoré majú v anamnéze alergické reakcie alebo reakcie z precitlivenosti na iné lieky, náchylnejšie na reakcie z precitlivenosti.

Osobitná pozornosť sa má venovať pacientom so známou precitlivenosťou na lidokaín, pretože pri užívaní tolperizónu sa môžu vyskytnúť skrížené reakcie.

Pacientom sa má odporučiť, aby okamžite vyhľadali lekársku pomoc, ak sa u nich vyskytnú akékoľvek príznaky precitlivenosti. Aj po jednej epizóde precitlivenosti na tolperizón je jeho ďalšie použitie kontraindikované.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Tolizor spravidla neovplyvňuje pozornosť človeka, jeho motorické a psychologické funkcie. V niektorých prípadoch však môže spôsobiť ospalosť, rozmazané videnie, závraty, zhoršenie pozornosti, svalovú slabosť, kŕče. Takíto pacienti by mali navštíviť lekára.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Teratogénny účinok tolperizónu v priebehu experimentálnych štúdií na zvieratách sa neodhalil. Nie sú však k dispozícii žiadne významné klinické údaje, a preto je počas tehotenstva, najmä v prvom trimestri, Tolisor kontraindikovaný, pokiaľ predpokladaný prínos liečby nie je jednoznačne vyšší ako potenciálne riziká.

Nie je známe, či sa tolperizón vylučuje do materského mlieka, preto je použitie Tolizoru kontraindikované počas laktácie.

Použitie v detstve

Podľa pokynov sa Tolizor nepoužíva na liečbu pacientov mladších ako 18 rokov.

S poškodenou funkciou obličiek

Skúsenosti s používaním lieku u pacientov so súčasným zlyhaním obličiek sú obmedzené, bolo však zaznamenané, že pri tomto ochorení sa vyskytujú častejšie vedľajšie účinky. Z tohto hľadiska sa použitie Tolizoru neodporúča v prípade závažného zlyhania obličiek. V prípade stredne ťažkej poruchy funkcie obličiek je potrebný starostlivý výber dávky, sledovanie stavu pacienta a funkcie obličiek.

Pre porušenie funkcie pečene

Skúsenosti s používaním lieku u pacientov so súčasným poškodením funkcie pečene sú obmedzené, bolo však zaznamenané, že pri tomto ochorení sa vedľajšie účinky vyskytujú častejšie. Z tohto hľadiska sa použitie Tolizoru neodporúča v prípade závažného poškodenia pečene. V prípade stredne závažnej dysfunkcie pečene je potrebný starostlivý výber dávky, sledovanie stavu pacienta a funkcie pečene.

Liekové interakcie

Ak užívate kapsuly Tolizor na prázdny žalúdok, biologická dostupnosť tolperizónu klesá.

V laboratórnych experimentoch na pečeňových mikrozómoch a ľudských hepatocytoch sa nezistila žiadna významná indukcia alebo inhibícia iných izoenzýmov CYP (CYP2C8, CYP1A2, CYP2C19, CYP2B6, CYP3A4, CYP2C9).

Ak je to potrebné, súčasné použitie iných centrálnych svalových relaxancií by malo znížiť dávku Tolizoru.

Tolperizón môže zvyšovať koncentráciu liekov metabolizovaných primárne izoenzýmom CYP2D6 v krvi, ako sú atomoxetín, nebivolol, dextrometorfán, venlafaxín, tioridazín, desipramín, tolterodín, metoprolol, perfenazín.

Pri súčasnom použití substrátov izoenzýmu CYP2D6 a (alebo) iných liekov sa neočakáva zvýšenie expozície tolperizónu, čo sa vysvetľuje rozmanitosťou jeho metabolických ciest.

Tolperizón zvyšuje účinok kyseliny niflumovej, preto pri ich kombinovanom použití môže byť potrebné zníženie jeho dávky. To isté platí pre ďalšie nesteroidné protizápalové lieky.

Analógy

Tolizorové analógy sú Tolperisone-OBL, Midocalm, Tolperisone.

Podmienky skladovania

Uchovávajte najviac 3 roky pri teplote do 25 ° C na tmavom mieste mimo dosahu detí.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Tolizor

Recenzie na Tolizor sú väčšinou pozitívne: liek je účinný, účinkuje rýchlo, nespôsobuje ospalosť a je lacný.

Samostatne sa vyskytujúce negatívne recenzie zvyčajne obsahujú sťažnosti na vývoj vedľajších účinkov. Niektorí pacienti píšu, že liek sa nepredáva vo všetkých lekárňach.

Cena za Tolizor v lekárňach

Cena Tolizoru v dávke 150 mg je približne 280–445 rubľov. v balení 30 kapsúl. Cena lieku v dávke 50 mg nie je známa, pretože v súčasnosti nie je komerčne dostupná.