Klimen - Návod Na Použitie, Recenzie, Cena, Analógy

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Klymene

Klimen: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Liekové interakcie
11. Analógy
12. Podmienky skladovania
13. Podmienky výdaja z lekární
14. Recenzie
15. Cena v lekárňach

Latinský názov: Climen

ATX kód: G03CA53

Účinná látka: cyproteron + estradiol (cyproteronum + estradiol)

Výrobca: Delpharm Lille SaS (Francúzsko)

Popis a aktualizácia fotografií: 14.08.2019

Ceny v lekárňach: od 949 rubľov.

Kúpiť

Klymen je anti-klimakterické činidlo s antiandrogénnym, gestagénnym a antigonadotropným účinkom.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma Klimen - dva druhy piluliek: biela a ružová (v blistri 11 ks. Biele a 10 ks. Ružové dražé, v kartónovej škatuli 1 blister).

Obsah účinných látok v 1 tablete:

Biela: estradiolvalerát - 2 mg;
Ružová: estradiolvalerát - 2 mg, cyproterónacetát - 1 mg.

Pomocné zložky: uhličitan vápenatý, kukuričný škrob, monohydrát laktózy, povidón 25 000 (K25), stearát horečnatý, povidón 700 000 (K700), sacharóza, makrogol 6000, vosk, mastenec.

Ďalej v zložení ružových dražé: glycerol 85%, žltý oxid železitý, červený oxid železitý, oxid titaničitý.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Klymene obsahuje estrogén - estradiolvalerát, ktorý sa v ľudskom tele mení na formu 17β-estradiolu, podobne ako látka syntetizovaná vo vaječníkoch. Aktívnou zložkou je tiež derivát progesterónu - cyproterónacetát, ktorý sa vyznačuje antiandrogénnymi, antigonadotropnými a gestagénnymi účinkami.

Vďaka aktívnym zložkám a cyklickej schéme užívania Klymenu (11 dní sa užíva iba estrogén, potom estrogén a progestogén 10 dní, po ktorých nasleduje pauza 7 dní) u pacientov trpiacich menštruačnými nepravidelnosťami, pri pravidelnom užívaní lieku sa pozoruje menštruačné zotavenie. cyklu.

Na pozadí používania Klimenu nedochádza k potlačeniu ovulácie a samotná syntéza hormónov v tele zostáva nezmenená. Je povolené používať liek u žien v reprodukčnom veku na normalizáciu menštruačného cyklu, ako aj u žien s menštruačnými dysfunkciami v období pred menopauzou.

Estradiol eliminuje nedostatok estrogénu v ženskom tele počas menopauzy a prispieva k účinnej liečbe vegetatívnych a psycho-emocionálnych príznakov menopauzy (patria sem bolesti kĺbov a svalov, návaly horúčavy, znížené libido, intenzívne potenie, bolesti hlavy, závraty, poruchy spánku, kardialgia, palpitácie, zvýšená nervová excitabilita, podráždenosť), ako aj výviny kože a slizníc, najmä slizníc genitourinárnych orgánov [bolesť pri pohlavnom styku, podráždenie a suchosť pošvovej sliznice, enuréza (inkontinencia moču)]. Estradiol zabraňuje poklesu kostnej hmoty vyvolanému nedostatkom estrogénu. Je to spôsobené predovšetkým inhibíciou funkcie osteoklastov a normalizáciou rovnováhy medzi procesmi resorpcie a tvorbou kostí. Štúdie preukázali, že dlhodobé užívanie hormonálnej substitučnej liečby (HRT) vedie k zníženiu rizika zlomenín periférnych kostí u pacientov v menopauze. Vysadenie HRT je sprevádzané poklesom kostnej hmoty, ktorého rýchlosť je porovnateľná s parametrami charakteristickými pre časový interval bezprostredne po začiatku menopauzy. Predpoklad, že použitie HRT umožňuje dosiahnuť obnovenie kostnej hmoty na hodnotu stanovenú pred menopauzou, sa považuje za nedôvodnú.charakteristika časového intervalu bezprostredne po začiatku menopauzy. Predpoklad, že použitie HRT vám umožní obnoviť kostnú hmotu na hodnotu stanovenú pred menopauzou, sa považuje za neopodstatnenú.charakteristika časového intervalu bezprostredne po začiatku menopauzy. Predpoklad, že použitie HRT vám umožní obnoviť kostnú hmotu na hodnotu stanovenú pred menopauzou, sa považuje za neopodstatnenú.

HRT má priaznivý vplyv aj na koncentráciu kolagénu v pokožke, ako aj na jeho hustotu, čo umožňuje spomaliť tvorbu vrások. Antiandrogénne vlastnosti cyproterónacetátu poskytujú terapeutický účinok na telo pri chorobách závislých od androgénu (patria sem androgénna alopécia, seborea, akné).

Užívanie Klymenu vedie k zníženiu obsahu lipoproteínov s nízkou hustotou (LDL) a celkového cholesterolu a k zvýšeniu hladiny lipoproteínov s vysokou hustotou (HDL), v dôsledku čoho sa významne zvyšuje pomer HDL / LDL a zvyšuje sa aj koncentrácia triglyceridov. Pretože cyproterónacetát nemá androgénne vlastnosti, táto látka prakticky nemení stupeň účinku estradiolu na metabolizmus lipidov. Výsledky liečby Klymenom sú obzvlášť viditeľné u pacientov so zreteľnými aterogénnymi zmenami v lipidovom profile.

Užívanie cyproterónacetátu počas 10 dní počas každého cyklu zabráni rozvoju hyperplázie endometria a onkologických ochorení.

Pozorovania v priebehu štúdií naznačujú, že užívanie HRT u postmenopauzálnych pacientov znižuje výskyt rakoviny hrubého čreva. Mechanizmus účinku nie je dobre pochopený.

Farmakokinetika

Estradiol valerát

Ak sa užíva orálne, estradiolvalerát sa absorbuje takmer úplne a vysokou rýchlosťou. V procese absorpcie a primárneho prechodu látky cez pečeň sa ester štiepi na kyselinu valerovú a estradiol. Zároveň sa estradiol z väčšej časti ďalej metabolizuje, štiepi sa na estrón, estrónsulfát a estriol. Pri perorálnom podaní je biologická dostupnosť estradiolu približne 3%. Tento indikátor nie je ovplyvnený súčasným príjmom Klimenu s jedlom.

Maximálna hladina estradiolu v krvnej plazme je asi 30 pg / ml a dosahuje sa za 4 - 9 hodín po užití Klymene. Jeden deň po podaní klesá obsah estradiolu v krvnej plazme na koncentráciu asi 15 pg / ml. Estradiol sa viaže na globulín viažuci pohlavné hormóny (SHBG) a albumín. Voľná frakcia estradiolu v krvnej plazme je približne 1–1,5% a podiel zlúčeniny viazanej na SHBG je v rozmedzí 30–40%.

Zjavný distribučný objem látky po jednom intravenóznom podaní dosahuje približne 1 l / kg.

Po hydrolýze estradiolvalerátu exogénneho pôvodu sa zlúčenina biotransformuje rovnakým spôsobom ako endogénny estradiol. Metabolické procesy estradiolu sa uskutočňujú hlavne v pečeni a čiastočne aj v cieľových orgánoch, črevách, kostrových svaloch a obličkách. V dôsledku týchto procesov vznikajú katecholestrogény, estriol a estróny, ako aj glukuronidové a sulfátové konjugáty týchto zlúčenín, ktoré sa vyznačujú výrazne menšou estrogénnou aktivitou alebo vôbec.

Klírens estradiolu z krvnej plazmy po jednej intravenóznej injekcii je charakterizovaný vysokým stupňom variability v rozmedzí 10–30 ml / min / kg. Časť estradiolu sa vylučuje spolu so žlčou a podieľa sa na črevno-pečeňovej recirkulácii. Metabolity estradiolu sa vylučujú hlavne močom vo forme glukuronidov a síranov.

Obsah estradiolu v krvnej plazme po opakovanom podaní je približne 2-krát vyšší ako po podaní jednej dávky. V priemere sa hladina estradiolu v krvnej plazme pohybuje od 40 pg / l (minimálna koncentrácia) do 90 pg / l (maximálna koncentrácia). Obsah estrónu, ktorý je slabším estrogénom, je približne 8-krát a obsah estrónsulfátu je približne 150-krát vyšší ako v estradiole. Po zrušení Klymenu sa koncentrácie estrónu a estradiolu vrátia na pôvodné hodnoty po dobu 2 - 3 dní.

Cyproterónacetát

Po perorálnom podaní cyproterónacetátu v širokom rozmedzí dávok sa látka rýchlo a úplne vstrebáva. Absolútna biologická dostupnosť po perorálnom podaní dosahuje 88%.

Maximálna koncentrácia tejto aktívnej zložky v krvnej plazme je približne 30 ng / ml a dosiahne sa do 1-2 hodín po jednorazovej dávke 1 mg cyproterónacetátu. Potom sa zaznamená dvojfázové zníženie hladiny cyproterónacetátu v krvnej plazme s polčasmi 0,8 hodiny, respektíve 2,3 dňa.

Cypoterónacetát sa viaže takmer výlučne na sérový albumín. Približne 3,5–4% celkovej koncentrácie látky je obsiahnutých v krvnej plazme v neviazanej forme. Vzhľadom na nešpecifickosť väzby na bielkoviny krvnej plazmy zmeny koncentrácie SHBG neovplyvňujú farmakokinetiku cyproterónacetátu.

Metabolizmus cyproterónacetátu sa uskutočňuje rôznymi spôsobmi, vrátane konjugácie a hydroxylácie. Hlavným metabolitom nachádzajúcim sa v ľudskej krvnej plazme je 15β-hydroxylový derivát.

Plazmatický klírens cyproterónacetátu je 3,6 ml / min / kg. Určitá časť podanej dávky sa vylučuje nezmenenou žlčou. Väčšina dávky sa vylučuje vo forme metabolitov močom a stolicou v pomere 3: 7. Polčas je 1,9 dňa. Metabolity sa vylučujú z plazmy s identickým polčasom rozpadu 1,7 dňa.

Vzhľadom na predĺžený polčas cyproterónacetátu z plazmy sa dá predpokladať, že koncentrácia tejto látky v krvnej plazme sa počas jedného cyklu užívania Klymenu zvýši o 2–2,5-krát.

Indikácie pre použitie

Podľa pokynov je Klimen indikovaný pre ženy na liečbu a prevenciu patológií spojených s hormonálnymi poruchami v tele:

Poruchy menopauzy, involučné zmeny v urogenitálnom trakte a koži, príznaky nedostatku estrogénu na pozadí sterilizácie alebo primárnej dysfunkcie vaječníkov (s neodstránenou maternicou), hypogonadizmus alebo prirodzená menopauza, depresívne stavy v klimakterickom období - vo forme hormonálnej substitučnej liečby;
Nepravidelné menštruačné cykly;
Amenorea (primárna alebo sekundárna);
Prevencia rozvoja postmenopauzálnej osteoporózy.

Kontraindikácie

Používanie Klimenu na hormonálnu substitučnú liečbu je kontraindikované u žien s nasledujúcimi ochoreniami a stavmi:

Vaginálne krvácanie neznámeho pôvodu;
Rakovina prsníka (podozrenie alebo diagnostikovaná);
Zhubné nádory alebo prekancerózne ochorenia hormonálne závislej etiológie (predpokladaná diagnóza alebo potvrdené);
Závažné formy ochorenia pečene;
Benígne alebo zhubné nádory pečene (indikované v anamnéze alebo v súčasnosti);
Trombóza hlbokých žíl (s exacerbáciou), tromboembólia (indikovaná v anamnéze alebo v súčasnosti);
Tromboembolizmus alebo akútna arteriálna trombóza vrátane infarktu myokardu, mŕtvica;
Závažná hypertriglyceridémia;
Obdobie tehotenstva a dojčenia;
Precitlivenosť na zložky Klymene.

Ak sa počas liečby vyskytnú príznaky týchto patológií, mali by ste okamžite prestať užívať pilulky.

Odporúča sa predpisovať liek opatrne ženám s arteriálnou hypertenziou, diabetes mellitus, vrodenou hyperbilirubinémiou (Gilbertov, Rotorov a Dabin-Johnsonov syndróm), cholestatickou žltačkou alebo cholestatickým svrbením počas tehotenstva, myómom maternice, endometriózou.

Návod na použitie Klymene: spôsob a dávkovanie

Dražé sa užíva perorálne bez žuvania a zapíja sa malým množstvom tekutiny. Klimen sa užíva jedenkrát denne v čase vhodnom pre pacienta, ktorý je povinný pre všetky nasledujúce pilulky.

U žien s pokračujúcou menštruáciou by sa malo s liekom začať 5. deň menštruačného krvácania.

S amenoreou, postmenopauzou alebo veľmi zriedkavou menštruáciou ju môžete začať užívať kedykoľvek, ak je vylúčené tehotenstvo.

Liečba sa má začať bielymi tabletkami, 1 tabletkou denne počas 11 dní, potom 1 ružovou tabletkou počas 10 dní. Priebeh jedného balenia je určený na 21-denný príjem, po ktorom nasleduje 7-dňová prestávka. Počas prestávky žena pociťuje menštruačné krvácanie 2 - 3 dni po užití poslednej tablety.

Prvý dražé z nového balenia by sa mal užiť po 7-dňovej prestávke, v rovnaký deň v týždni ako z predchádzajúceho balenia.

Ak v stanovený čas žena omylom zabudla užiť ďalšiu tabletu, má sa užiť čo najskôr (12 - 24 hodín). Pri dlhšej prestávke medzi dávkami môže dôjsť k vaginálnemu krvácaniu.

Vedľajšie účinky

Používanie Klymene môže spôsobiť vedľajšie účinky:

Na strane reprodukčného systému a mliečnych žliaz: bolestivosť, napätie a / alebo zväčšenie mliečnych žliaz, krvavý intermenštruačný výtok, medzimenštruačné krvácanie, zmeny intenzity a frekvencie krvácania z maternice (zvyčajne oslabené počas liečby), zmeny vaginálneho výtoku, dysmenorea, stav podobný predmenštruačný syndróm;
Z gastrointestinálneho traktu: nevoľnosť, bolesti brucha, vracanie, dyspepsia, nadúvanie, opakovaná cholestatická žltačka;
Z nervového systému: závraty, bolesti hlavy, príznaky depresie, úzkosti, migrény, zvýšená únava;
Na strane kože a podkožia: svrbenie, kožná vyrážka, erythema nodosum, chloasma;
Ostatné: zvýšený krvný tlak, búšenie srdca, tromboembolizmus a venózna trombóza, opuchy, svalové kŕče, zmeny libida, zmeny telesnej hmotnosti, intolerancia kontaktných šošoviek, zhoršenie zraku, alergické reakcie.

Predávkovanie

Ak omylom užijete Klymene v dávke, ktorá je mnohonásobne vyššia ako odporúčaná denná dávka, riziko závažných vedľajších účinkov sa považuje za minimálne. Neexistuje žiadne špecifické antidotum a pri diagnostikovanom predávkovaní je predpísaná symptomatická liečba.

špeciálne pokyny

Použitie lieku sa odporúča iba podľa pokynov lekára, po dôkladnom všeobecnom lekárskom a gynekologickom vyšetrení, potvrdení neprítomnosti tehotenstva a porušenia systému zrážania krvi.

Pri predpisovaní Klimenu ženám vo veku, s genetickou predispozíciou, ťažkou obezitou, je potrebné zvážiť pomer rizika a prínosu liečby.

Liek nie je antikoncepčný prostriedok a nie je určený na prevenciu tehotenstva.

Ak je antikoncepcia nevyhnutná, treba žene odporučiť, aby užívala nehormonálne lieky. Ak máte podozrenie na tehotenstvo, Klymene by mala byť pozastavená až do potvrdenia jej neprítomnosti.

Na pozadí hormonálnej substitučnej liečby sa zvyšuje pravdepodobnosť vzniku venózneho tromboembolizmu, najmä u pacientov s rizikovými faktormi. Počas obdobia dlhodobej imobilizácie alebo pri rozsiahlych poraneniach sa odporúča dočasne vysadiť pilulky. Ak sa objavia príznaky trombotických porúch, použitie Klymene sa má zrušiť.

Dlhodobá estrogénová monoterapia zvyšuje riziko vzniku karcinómu alebo hyperplázie endometria, prítomnosť gestagénov - znižuje pravdepodobnosť rakoviny a hyperplázie endometria.

Relatívne riziko vzniku rakoviny prsníka sa zvyšuje u žien užívajúcich Clemen niekoľko rokov.

Hormonálna terapia zvyšuje hustotu prsníkov na mamografoch, čo môže v niektorých prípadoch interferovať s röntgenovou detekciou rakoviny prsníka.

Na pozadí používania pohlavných steroidov sú v zriedkavých prípadoch benígne alebo zhubné nádory pečene, v niektorých prípadoch - s intraabdominálnym krvácaním. Pri zväčšenej pečeni, bolestiach v hornej časti brucha alebo diagnostikovaných príznakoch vnútrobrušného krvácania je potrebné vziať do úvahy možnosť nádoru pečene.

Estrogény potencujú litogenitu žlče, u predisponovaných žien to vedie k rozvoju žlčových kameňov pri užívaní tabliet.

Ak pociťujete veľmi silné, časté bolesti hlavy alebo stavy podobné migréne, musíte liečbu ukončiť a uistiť sa, že nejde o príznaky trombotickej mozgovej príhody.

Užívanie hormonálnych liekov môže spôsobiť mierne zvýšenie krvného tlaku, čo nemá klinické následky. S rozvojom pretrvávajúcej arteriálnej hypertenzie by sa malo užívanie Klymene zrušiť.

Hormonálna substitučná liečba u pacientov so zhoršenou funkciou pečene sa má vykonávať pod pravidelným lekárskym dohľadom a periodickými testami funkcie pečene. V prípade zhoršenia laboratórnych parametrov alebo opätovného výskytu cholestatického svrbenia alebo žltačky, ktoré sa prvýkrát pozorujú počas tehotenstva alebo predchádzajúcej hormonálnej liečby, sa má podávanie Klymenu prerušiť.

U pacientov so stredne zvýšenými hladinami triglyceridov užívanie tabliet zvyšuje ich hladinu v krvi a riziko vzniku akútnej pankreatitídy.

Použitie hormonálneho činidla môže spôsobiť krvácanie z maternice; so zvýšením ich frekvencie a nadbytku je potrebné vykonať štúdiu endometria.

Pri absencii normalizácie menštruačných cyklov pri liečbe ich nepravidelností je potrebné vykonať ďalšie vyšetrenia pacientky.

V prípade recidívy endometriózy so zvýšením počtu maternicových fibroidov pod vplyvom estrogénov je potrebné ich užívanie prerušiť.

Liečba sa má začať po vylúčení prítomnosti prolaktinómu.

Chloazma sa častejšie pozoruje u pacientov s anamnézou tohto ochorenia. Ženy náchylné na jeho vývoj by sa počas obdobia užívania piluliek mali vyhnúť predĺženému ultrafialovému žiareniu.

Ak sa vyskytne benígny nádor prsníka, epilepsia, bronchiálna astma, porfýria, migréna, systémový lupus erythematosus, otoskleróza, chorea minor, na užívanie hormonálnych liekov by mal dohliadať ošetrujúci lekár.

Príjem Klymenu môže ovplyvniť výsledky laboratórnych štúdií - ukazovatele metabolizmu uhľohydrátov, fibrinolýza, koagulácia, biochemické ukazovatele funkcie nadobličiek, obličiek, pečene, štítnej žľazy, hladiny transportných proteínov v krvnej plazme.

Klymen neovplyvňuje schopnosť pacienta viesť vozidlá a mechanizmy.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Príjem Klymene počas tehotenstva a dojčenia je kontraindikovaný. Ak je tehotenský test pozitívny, mali by ste okamžite prestať užívať liek. Pohlavné hormóny v malých koncentráciách sa môžu vylučovať do materského mlieka.

Rozsiahle epidemiologické štúdie o účinkoch steroidných hormónov používaných na HSL alebo antikoncepciu na telo nepotvrdili zvýšené riziko vrodených chýb u novorodencov, ktorých matky užívali tieto hormóny pred tehotenstvom, ako aj prítomnosť teratogénneho účinku hormónov pri náhodnom užití v skorom štádiu tehotenstva.

Liekové interakcie

Súčasné užívanie Klimenu s hormonálnou antikoncepciou je kontraindikované.

Dlhodobé užívanie určitých antibiotík a antikonvulzív, vrátane hydantoínov, barbiturátov, primidónu, karbamazepínu, rifampicínu a pravdepodobne oxkarbazepínu, topiramátu, felbamátu a griseofulvínu, môže indukovať pečeňové enzýmy, zvyšovať klírens pohlavných hormónov a znižovať ich klinickú účinnosť. Indukcia enzýmov dosahuje maximum zvyčajne po 2 - 3 týždňoch užívania lieku a môže pretrvávať 4 týždne po ukončení liečby.

Na pozadí súčasného podávania antibiotík skupiny tetracyklínov alebo penicilínov je možné zníženie hladiny estradiolu.

Paracetamol a ďalšie látky, ktoré prechádzajú značným stupňom konjugácie, môžu zvýšiť biologickú dostupnosť estradiolu.

Klymen ovplyvňuje glukózovú toleranciu, môže byť potrebné upraviť dávkovanie súbežných perorálnych antidiabetík alebo inzulínu.

Pitie veľkých dávok alkoholu zvyšuje hladinu estradiolu v krvi.

Analógy

Analógy Klymene sú: Klimadinon, Klimadinon Uno, Tsi-Klim.

Podmienky skladovania

Uchovávajte mimo dosahu detí pri izbovej teplote.

Čas použiteľnosti je 5 rokov.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Klymene

Väčšinou sú pozitívne recenzie o lieku Klymene, ktoré pacienti zanechávajú. Umožňuje vám eliminovať neuroendokrinné, neuropsychické a vegetatívne-vaskulárne príznaky spojené so znížením produkcie estrogénu vo vaječníkoch. Liečivo tiež priaznivo ovplyvňuje telo s Alzheimerovou chorobou, osteoporózou a srdcovými chorobami, ako aj s urogenitálnymi poruchami a zmenami vzhľadu spojenými s predčasným starnutím. Ženy súčasne zaznamenávajú rýchly ústup vegetatívnych príznakov a účinnosť Klimenu pri prevencii rôznych chorôb, ktoré vznikajú s vekom.

Užívanie lieku má však svoje nevýhody. Patria sem pomerne vysoké náklady, veľké množstvo kontraindikácií a vedľajších reakcií (opuchy, bolesti hlavy, zvýšený krvný tlak) a potreba postupného znižovania dávky estrogénu v prípade vysadenia lieku Klymen. Často sa používa u mladých žien na hyperandrogenizmus, akné a vypadávanie vlasov. Klymen môže predpisovať iba lekár po dôkladnom všeobecnom lekárskom a gynekologickom vyšetrení: samoliečba je neprijateľná.