Timodepresín - Návod Na Použitie, Cena, Recenzie, Analógy, Zloženie

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Tymodepresín

Thymodepresín: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. Liekové interakcie
12. Analógy
13. Podmienky skladovania
14. Podmienky výdaja z lekární
15. Recenzie
16. Cena v lekárňach

Latinský názov: tymodepresín

ATX kód: L04AA

Účinná látka: sodná soľ gama-D-glutamyl-D-tryptofánu (tymodepresín) [sodná soľ gama-D-glutamyl-D-tryptofánu (tymodepresín)]

Výrobca: CJSC MBNPK Cytomed (Rusko); FSUE "Moskovský endokrinný závod" (Rusko)

Popis a foto aktualizácia: 2020-11-02

Roztok na intramuskulárnu injekciu tymodepresínu

Tymodepresín je imunosupresívny liek.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávkové formy tymodepresínu:

dávkovaný nosový sprej (0,25 mg / dávka; 0,5 mg / dávka): číra, bezfarebná tekutina s možným charakteristickým zápachom (3, 5 alebo 10 ml v sklenenej fľaši, utesnená viečkom / viečkom a vybavená dávkovačom pumpy s plastovým telom; v kartónovej škatuli 1 fľaša);
nosové kvapky: číra, bezfarebná tekutina s možným špecifickým zápachom (5 ml v sklenenej injekčnej liekovke, zatavené korkom a stočené do vrchnáčika; v papierovej škatuľke 1 injekčná liekovka s uzáverom na kvapkadlo alebo pipetovou zátkou);
roztok na intramuskulárne (i / m) podanie: bezfarebná priehľadná tekutina s možným charakteristickým zápachom (1 ml v sklenených ampulkách, 5 ampuliek v blistri, v kartónovej škatuli 1-2 obrysové balenia s alebo bez ampulkového vertikutátora alebo noža - ak majú ampulky krúžok alebo bod zlomu).

Každé balenie obsahuje aj návod na použitie timodepresínu.

1 liter spreja obsahuje:

účinná látka: dvojsodná soľ gama-D-glutamyl-D-tryptofánu (tymodepresín) - 2,5 alebo 5 g;
ďalšie zložky: chlorid sodný, hydroxid sodný 1 M, benzalkóniumchlorid, voda na injekciu.

1 liter nosových kvapiek alebo roztok na intramuskulárne podanie obsahuje:

účinná látka: gama-D-glutamyl-D-tryptofán sodný (tymodepresín) - 1 g;
ďalšie zložky: chlorid sodný, hydroxid sodný 1 M, voda na injekciu.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Tymodepresín je syntetický peptid zložený z D-aminokyselín (tryptofán a kyselina glutámová), ktoré sú spojené γ-peptidovou väzbou. Preukazuje imunosupresívny účinok, potláča priebeh reakcií bunkovej a humorálnej imunity.

Účinná látka obsiahnutá v zložení tymodepresínu v periférnej krvi reverzibilne znižuje celkový počet lymfocytov, čo vedie k proporcionálnemu zníženiu hladiny pomocných aj potlačujúcich látok. Inhibuje tvorbu kolónií a vstup krvotvorných kmeňových buniek do S-fázy. Znižuje počet aktivačných markerov na lymfocytoch, blokuje množenie T buniek.

Tymodepresín potláča spontánnu produkciu faktora alfa nekrózy nádorov (TNF-α), spôsobuje zvýšenie produkcie interleukínu 7 (IL-7) a neovplyvňuje produkciu interleukínu 1 (IL-1). Účinná látka oslabuje akútnu reakciu štepu proti hostiteľovi (GVHD) a znižuje chronickú GVHD o 90%, keď sa liečivo podáva darcovi a príjemcovi, poskytuje rýchlejší a kooperatívnejší prechod do proliferačnej fázy zdravých progenitorových buniek a obnovenie leukopoézy.

Tymodepresín je netoxický, účinný v nízkych dávkach a má široké terapeutické dávkové rozpätie.

Farmakokinetika

Pri parenterálnom podaní preniká do systémového obehu v priemere 90% účinnej látky. Maximálna koncentrácia (_Cmax) v krvi sa zaznamená 5 minút po podaní. K absorpcii tymodepresínu v tomto prípade dochádza v mieste vpichu.

Pri intranazálnom podaní je biologická dostupnosť liečiva tiež minimálne 90%, absorpcia prebieha cez nosnú sliznicu.

Proces biotransformácie liečiva sa 70% uskutočňuje v pečeni. V orgánoch a tkanivách sa C _max pozoruje 15 minút po podaní. V pečeni a v kostnej dreni hodnota C _max liečiva v krvi presahuje hodnoty 3,45 a 9,5 krát. V plazme je hladina účinnej látky 1,5-krát vyššia, čo naznačuje jej najväčšiu akumuláciu v plazme, a nie v krvných bunkách.

Po parenterálnom a intranazálnom podaní sa liečivo vylučuje obličkami (55–59%) a črevami (13–19%). Polčas (T _1/2) je približne 14 hodín. Látka sa úplne vylúči do 24 hodín a nehromadí sa v tele.

Indikácie pre použitie

Thymodepresín sa používa u dospelých a detí od dvoch rokov ako liek na monoterapiu a ako súčasť komplexnej liečby a prevencie recidívy nasledujúcich autoimunitných ochorení:

autoimunitné patológie spojivového tkaniva, vrátane reumatoidnej artritídy; sekundárny reumatoidný syndróm na pozadí nádorov, vrátane lymfatických;
chronické opakujúce sa dermatózy: atopická dermatitída, psoriáza, ekzémy, pemfigy; symptomatická liečba kožných T-bunkových lymfómov (TCLK);
hematologické choroby: idiopatická trombocytopenická purpura (ITP), autoimunitná hemolytická anémia, dvoj- a trojrastové cytopénie vrátane sekundárnych na pozadí chronickej lymfocytovej leukémie (CLL) a lymfocytárnych lymfómov.

Použitie tymodepresínu je tiež indikované v nasledujúcich prípadoch:

cytostatická chemoterapia a rádioterapia - na ochranu a uchovanie kmeňových buniek a na urýchlenie úniku z granulocytopénie;
transplantácia kostnej drene, orgánov a tkanív - aby sa zabránilo odmietnutiu transplantátu.

Kontraindikácie

nekontrolovaná arteriálna hypertenzia;
infekčné (vírusové, parazitárne, bakteriálne, plesňové) lézie v akútnej fáze;
vek detí do dvoch rokov;
tehotenstvo a dojčenie;
individuálna intolerancia voči zložkám timodepresínu.

Timodepresín, návod na použitie: metóda a dávkovanie

Tymodepresín vo forme nazálnych kvapiek a nazálneho odmeraného spreja (0,25 / 0,5 mg na dávku) sa podáva intranazálne, roztok na intramuskulárne podávanie sa podáva intramuskulárne.

Intranazálny timodepresín sa predpisuje hlavne ako udržiavacia liečba a na prevenciu relapsov, ako aj na liečbu detí.

Odporúčaný režim dávkovania timodepresínu v závislosti od indikácií:

atopická dermatitída: 1–2 ml roztoku intramuskulárne počas 7–14 dní, po dvojdňovej prestávke je možné predĺžiť priebeh liečby; sprej je predpísaný v každej nosovej pasáži pre 1-2 dávky po dobu 7-14 dní, po dvojdňovej prestávke je možný druhý kurz; deťom sa injekčne podáva do každej nosovej priechodky 1 - 2 ml nosových kvapiek timodepresínu počas 7 dní a potom sa opakuje podobný priebeh v intervale 2 dní; dĺžka liečby závisí od klinických morfologických charakteristík choroby;
psoriáza: i / m denne, 1-2 ml, kurz - 7-10 dní, s prihliadnutím na klinickú situáciu, sú povolené opakované kurzy až 5-krát v intervale 2 dní; intranazálne denne v každej nosovej pasáži po dobu 1-2 dávok spreja po dobu 7-10 dní alebo 1–2 ml kvapiek timodepresínu po dobu 10–14 dní, po intervale 2 dní je možné predĺženie liečby; s generalizovanou psoriatickou erytrodermou - intramuskulárne 2 ml denne počas 14 dní, potom intranazálne v rovnakom priebehu v kombinácii s glukokortikosteroidmi (GCS) v stredných dávkach (prednizón 40-60 mg);
ekzém: i / m denne, 1-2 ml počas 10 dní, potom sa podobný priebeh uskutoční po 2-5 dňoch prestávky; Intranazálne sa timodepresínový sprej vstrekuje v 1 - 2 dávkach alebo 1 - 2 ml kvapiek do každej nosovej priechodky po dobu 10 dní, potom sa opakuje 10-denná kúra v intervale 2 - 5 dní;
pemfigus (používaný pri rôznych druhoch ochorení v kombinácii s kortikosteroidmi): 1 ml i / m denne počas 14 dní pri komplexnej liečbe prednizolónom v dennej dávke 60 - 80 mg, 7-10 dní po začiatku liečby sa denná dávka prednizolónu zníži o ⅓ s ďalším postupným znižovaním - každé 4 - 5 dní o 5 mg, ak je to potrebné, užíva sa prednizolón v udržiavacej dennej dávke 5 mg;
TCLK: intramuskulárne, 2 ml denne, v troch cykloch po 7 dňoch v intervaloch 5 dní pri užívaní stredných dávok GCS (prednison 30–40 mg);
reumatoidná artritída: 1–3 ml roztoku intramuskulárne alebo intranazálne nastriekajte do každej nosovej priechodky 1–2 dávky po dobu 7–14 dní, potom 2 krát každých 7 dní rovnakou dávkou, liečba trvá 16 týždňov; intranazálne je timodepresín predpísaný predovšetkým na prevenciu relapsov a ako udržiavacia liečba; kvapky sú predpísané 1–2 ml počas 5–10 dní, potom 2 krát každých 7 dní v rovnakej dávke.

Použite po cytostatickej liečbe

Na zníženie myelotoxického účinku cytostatickej liečby sa odporúča podávať tymodepresín intramuskulárne, 1 - 2 ml roztoku denne počas 5 - 7 dní. Injekcie sa začínajú 24–48 hodín pred prvým cyklom cytostatickej chemoterapie (prvá a druhá injekcia), tretia injekcia sa podáva 12 hodín pred začiatkom polychemoterapie. S prihliadnutím na trvanie priebehu chemoterapie sa roztok naďalej používa každý deň 1 krát v dávke 1 - 2 ml. Hlavným ukazovateľom účinnosti je počet granulocytov a leukocytov zaznamenaný 3 dni pred začiatkom ďalšieho cyklu cytostatickej liečby.

Na oslabenie myelotoxického účinku sa môže timodepresín podávať aj intranazálne v 1 - 2 ml nosových kvapiek alebo 1 - 2 dávkach spreja do každej nosovej priechodky počas 5 - 7 dní alebo frakčne 2 - 3 krát denne, 0,5 ml kvapky alebo 1 dávka spreja do každej nosovej pasáže, začínajúca 24–48 hodín pred prvou chemoterapiou. Potom sa sprej podáva jedenkrát denne počas 2–5 dní, v závislosti od priebehu chemoterapie.

Tymodepresín je indikovaný na použitie pred polychemoterapiou, ktorá netrvá dlhšie ako 14 dní a v intervaloch najmenej 14 dní. V prípade dlhodobých nepretržitých schém podávania cytostatík je vymenovanie lieku nepraktické.

Na pozadí rekurentného priebehu primárnych a sekundárnych autoimunitných cytopénií sa má timodepresín použiť ako dva cykly intramuskulárnej injekcie. Po ich vykonaní, pri pozorovaní pozitívneho účinku, je možné za účelom stabilizácie procesu prejsť na niekoľkomesačné intranazálne podávanie liečiva. Ak po prvých dvoch liečebných cykloch nebol účinok dostatočný, odporúča sa zvýšiť dennú dávku 2 - 3 krát a znížiť interval medzi kúrami na 7 dní. Keď sa dosiahne požadovaný výsledok, prechádzajú na podpornú liečbu, počas ktorej je možné znížiť dávku tymodepresínu a predĺžiť interval medzi jednotlivými kúrami.

V prípade vymenovania timodepresínu v závažnom opakujúcom sa priebehu v kombinácii s cytostatickými imunosupresívami sa dávka týchto liekov zníži dvakrát, keď sa dosiahne požadovaný účinok, tieto lieky sa zrušia.

Odporúčaný dávkovací režim tymodepresínu v pediatrickej praxi, v závislosti od veku pacientov:

deti od 2 do 12 rokov: 1 krát denne, intramuskulárne, 0,5–1 ml roztoku alebo intranazálne do každého nosového priechodu, 0,5–1 ml nosových kvapiek alebo 1–2 dávky spreja; kurz je 7-10 dní, potom sa po dvojdňovej prestávke, ak je to potrebné, kurz opakuje, je povolených 1-5 kurzov;
dospievajúci starší ako 12 rokov: 1krát denne i / m 1–2 ml roztoku alebo intranazálne do každej nosovej priechodky, 1–2 ml nosových kvapiek alebo 1–2 dávky spreja; kurz je 7-10 dní, potom sa po dvojdňovom intervale uskutočnia ďalšie 1-2 podobné kurzy.

Vedľajšie účinky

Po druhom liečebnom cykle je možné pozorovať prechodný pokles počtu leukocytov pri zachovaní počtu leukocytov v periférnej krvi.

Na pozadí použitia spreja sa môžu vyskytnúť alergické reakcie.

Predávkovanie

Neboli zaznamenané žiadne prípady predávkovania tymodepresínom.

špeciálne pokyny

Terapia tymodepresínom, ako aj iné imunosupresívne lieky môžu zhoršiť latentné plesňové, bakteriálne, vírusové a parazitárne infekcie. Keď sa objavia prvé klinické príznaky infekčného procesu, mala by sa vykonať nevyhnutná patogenetická terapia.

Ak sa počas liečby vyskytnú nepredvídané negatívne účinky lieku, je nevyhnutné urgentne vyhľadať lekára.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Pre tehotné a dojčiace ženy je liečba liekom kontraindikovaná.

Použitie v detstve

Tymodepresín sa používa u detí od dvoch rokov podľa odporúčaného dávkovacieho režimu.

Liekové interakcie

Tymodepresín by sa nemal používať súčasne s liekmi, ktoré majú imunostimulačné vlastnosti.

V kombinácii s cytostatikami liek nevedie k oslabeniu ich protinádorového účinku.

Analógy

Analógy timodepresínu sú Ecoral, Tacrolimus, Tacrolimus-Acri, Tacrolimus-Teva, Tacrolimus-Stada, Grastiva, Advagraf, Pangraf, Priluxid, Protopic, Takrosel, Prograf, Takropic, Rapamun atď.

Podmienky skladovania

Skladujte na mieste mimo dosahu detí, chránenom pred svetlom, pri teplote od 2 do 25 ° C.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na tymodepresín

Zriedkavé prehľady tymodepresínu sú dosť nejednoznačné a týkajú sa hlavne liečby chronických rekurentných dermatóz. Niektorí pacienti považujú liek za účinné imunosupresívne činidlo, ktoré pomáha pri liečbe chronických kožných lézií, ako je atopická dermatitída, ekzém, psoriáza, pemfigus. Iní pacienti považujú Timodepresín za veľmi drahý a úplne neúčinný, pretože po liečbe dermatózami (najmä psoriázou) nezaznamenali zlepšenie stavu. Neexistujú žiadne sťažnosti na vedľajšie účinky.