Sparflo

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Sparflo: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Liekové interakcie
13. Analógy
14. Podmienky skladovania
15. Podmienky výdaja z lekární
16. Recenzie
17. Cena v lekárňach

Latinský názov: Sparflo

ATX kód: J01MA09

Účinná látka: sparfloxacín (sparfloxacín)

Výrobca: Dr. Reddy's Laboratories Ltd. (India)

Popis a aktualizácia fotografií: 10.04.2019

Sparflo je liek zo skupiny fluórchinolónov s antibakteriálnym účinkom.

Uvoľnenie formy a zloženia

Sparflo sa vyrába vo forme obalených tabliet: oválne, svetlo žlté alebo takmer biele, na jednej strane s ryhou, na druhej strane s vyrazeným „200“(6 kusov v blistroch, jeden blister v kartónovej škatuli).

Zloženie pre 1 tabletu:

účinná látka: sparfloxacín - 200 mg;
pomocné zložky: stearan horečnatý, krospovidón, kukuričný škrob, koloidný oxid kremičitý, mikrokryštalická celulóza, mastenec;
Obal tablety: propylénglykol, mastenec, hypromelóza, oxid titaničitý, chinolínové žlté farbivo.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Sparfloxacín je derivát fluórchinolónu, antimikrobiálne liečivo, inhibítor bakteriálnej DNA gyrázy, ktorý despiralizuje oblasti chromozomálnej DNA.

Sparflo sa vyznačuje nízkou toxicitou voči bunkám makroorganizmu, čo sa vysvetľuje absenciou gyráz v ich štruktúre. Poskytuje baktericídne a antimikrobiálne účinky proti gramnegatívnej a grampozitívnej flóre. Má zvýšenú aktivitu proti grampozitívnym kokom a anaeróbom v porovnaní s predchádzajúcimi generáciami fluórchinolónov. Vo vzťahu k gramnegatívnej flóre vykazuje podobnú aktivitu ako aminoglykozidy.

Baktericídny účinok na grampozitívne mikroorganizmy sa dosahuje iba počas obdobia delenia, na gramnegatívne organizmy - počas obdobia delenia a odpočinku (ovplyvňuje DNA gyrázu a podporuje lýzu bunkovej steny).

Sparflo interferuje s transkripciou genetického materiálu baktérií, čo bráni ich normálnemu metabolizmu a znižuje schopnosť delenia. Výsledkom tohto účinku nie je paralelný vývoj rezistencie na iné antibiotiká, ktoré nie sú zo skupiny inhibítorov gyrázy, a je zabezpečená vysoká účinnosť lieku proti baktériám rezistentným na penicilíny, aminoglykozidy, tetracyklíny, cefalosporíny a iné antibiotiká.

Nasledujúce patogénne mikroorganizmy sú citlivé na sparfloxacín: Shigella spp., Escherichia coli, Citrobacter spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Hafnia spp., Serratia spp., Proteus spp. (indol negatívne a indol pozitívne), Providencia spp., Edwardsiella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Aeromonas spp., Vibrio spp., Pasteurella spp., Plesiomonas spp., Campylobacter spp., Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas cepacia, Neisseria spp., Legionella spp., Acinetobacter spp., Moraxella spp., Staphylococcus spp., Brucella spp., Mycoplasma pneumonia, Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium spp., Lomonasth.

Sparfloxacín je vysoko aktívny proti rôznym kmeňom Mycobacterium tuberculosis, vrátane multirezistentných kmeňov.

Na sparfloxacín sú zvyčajne citlivé Ureaplasma urealyticum, Enterococcus faecium, acardoidy Nocardia. Nasledujúce mikroorganizmy majú strednú citlivosť: Flavobacterium spp., Gardnerella spp., Streptococcus agalactiae, Alcaligenes spp., Streptococcus pyogenes, Enterococcus faecalis, Mycoplasma hominis, Streptococcus viridans, Mycobacterium fortuitum.

Anaeróbne mikroorganizmy, až na niekoľko výnimiek, sú stredne náchylné (Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.) Alebo rezistentné (Bacteroides spp.). Sparfloxacín je neúčinný proti Treponema pallidum.

K vývoju rezistencie na sparfloxacín dochádza veľmi pomaly, pretože po jeho použití takmer úplne zmiznú perzistentné mikroorganizmy a bakteriálne bunky neobsahujú enzýmy, ktoré by ho deaktivovali.

Nie je známa žiadna krížová rezistencia na iné antimikrobiálne látky.

Je horší ako ciprofloxacín v aktivite proti gramnegatívnym bacilom, najmä proti Pseudomonas aeruginosa.

Má postantibiotický účinok: do 0,5 - 4 hodín po zmiznutí sparfloxacínu z plazmy sa mikroorganizmy nerozmnožujú.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní je absorpcia asi 90%. Užívanie Sparfla s mliekom alebo jedlom nemá vplyv na stupeň absorpcie. V druhom prípade sa rýchlosť absorpcie spomalí, ale bez zmeny stupňa absorpcie, a maximálna koncentrácia sparfloxacínu sa pozoruje približne o 30 minút neskôr, ako keď sa užije nalačno.

Liečivo je dobre distribuované v tkanivách tela (s výnimkou tkaniva bohatého na tuky, vrátane nervového). Koncentrácia v plazme je nižšia ako v tekutinách a tkanivách dolných dýchacích ciest. Nachádza sa vo vysokých koncentráciách v alveolárnych makrofágoch. V slinách, žlči, brušných orgánoch, malej panve, črevách, obličkách, močových orgánoch, bronchiálnych sekrétoch, pľúcnom tkanive, svaloch, kostnom tkanive, synoviálnej tekutine, kĺbových chrupavkách, peritoneálnej tekutine, koži sa dosahujú terapeutické koncentrácie. V intraokulárnych a cerebrospinálnych tekutinách sa nachádza 10% obsahu liečiva v plazme.

Distribučný objem je 3,9 + 0,8 l / kg a prevyšuje objem ostatných fluórchinolónov. Asi 45% sa viaže na proteíny krvnej plazmy (hlavne albumín).

Po perorálnom podaní Sparfla v dávke 400 mg sa maximálna koncentrácia dosiahne po 3–6 hodinách. V tkanivách je koncentrácia 2-12-krát vyššia ako v plazme. Závislosť koncentrácie liečiva v krvnom sére od užitej dávky je lineárna.

Pri hodnotách kyslého pH aktivita mierne klesá.

Metabolizuje sa v pečeni, 30 až 50% sa vylučuje stolicou, zvyšok močom (v dôsledku tubulárnej filtrácie a tubulárnej sekrécie). Asi 10% užitej dávky sa vylúči nezmenené. Polčas je 16 až 30 hodín. Pri zlyhaní obličiek sa polčas predlžuje.

U pacientov s chronickým zlyhaním obličiek klesá podiel liečiva vylučovaného obličkami. Pri klírense kreatinínu viac ako 20 ml / min nie je kumulácia v tele pozorovaná, pretože metabolizmus a vylučovanie stolicou sa zvyšuje paralelne.

Indikácie pre použitie

Podľa pokynov sa Sparflo používa na infekčné a zápalové ochorenia spôsobené mikroorganizmami citlivými na sparfloxacín:

infekcie vedľajších nosových dutín a stredného ucha (najmä infekcie spôsobené gramnegatívnymi baktériami, vrátane Staphylococcus spp. a Pseudomonas spp.);
respiračné infekcie (vrátane exacerbácií chronických obštrukčných pľúcnych chorôb a zápalu pľúc spôsobeného Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumonia, Klebsiella pneumoniae, Mycoplasma pneumonia, Staphylococcus spp., Moraxella catarrhalis, Enterobacter cloacae, Chlamydia pneumoniae, Haemlufine)
pľúcna tuberkulóza (v prípade neznášanlivosti liečby prvej voľby alebo tuberkulózy rezistentnej na lieky);
očné infekcie;
bakteriálne infekcie gastrointestinálneho traktu (vrátane salmonelózy a shigelózy);
brušné infekcie (vrátane infekcií žlčových ciest);
malomocenstvo;
infekcie kĺbov a kostí (vrátane osteomyelitídy);
infekcie mäkkých tkanív a kože (vrátane furunkulózy, abscesov, infekčnej dermatitídy a pyodermie);
genitálne infekcie (vrátane prostatitídy a adnexitídy);
sexuálne infekcie (vrátane chlamýdií, kvapavky);
infekcie močových ciest a obličiek (vrátane pyelitídy, cystitídy a negonokokovej uretritídy);
infekcie u pacientov s imunodeficienciou (vrátane pacientov s neutropéniou alebo počas liečby imunosupresívami).

Kontraindikácie

Absolútne:

závažné zlyhanie obličiek;
predĺženie QT intervalu a ďalších stavov, ktoré prispievajú k výskytu arytmií (ťažká bradykardia, fibrilácia predsiení, hypokaliémia, kongestívne zlyhanie srdca);
epilepsia;
nedostatok enzýmu glukóza-6-fosfátdehydrogenázy;
deti a dospievajúci do 18 rokov (kvôli neúplnosti procesu tvorby kostry);
Počas tehotenstva a dojčenia;
precitlivenosť na hlavné alebo pomocné zložky lieku.

Relatívne (Sparflo sa používa s opatrnosťou):

chronické zlyhanie obličiek;
poruchy cerebrálneho obehu;
cerebrálna ateroskleróza;
konvulzívny syndróm;
podmienky profesionálnej činnosti alebo života, ktoré neumožňujú obmedziť slnečné žiarenie.

Návod na použitie Sparfla: spôsob a dávkovanie

Tablety Sparflo sú určené na perorálne podanie bez ohľadu na jedlo. Tableta sa má prehltnúť celá bez žuvania a zapíjania veľkým množstvom vody alebo inej tekutiny.

Trvanie liečby závisí od klinického priebehu a závažnosti ochorenia, ako aj od výsledkov bakteriologickej analýzy.

Odporúčané dávky Sparfla:

infekcie orgánov ORL (vrátane sínusitídy): 400 mg sparfloxacínu jedenkrát v prvý deň liečby, potom 200 mg denne počas 10 dní;
exacerbácia chronickej bronchitídy, zápal pľúc: 400 mg liečiva jedenkrát v prvý deň liečby, potom 200 mg denne počas 10 dní; u pacientov s poškodením funkcie obličiek (klírens kreatinínu menej ako 50 ml / min) v prvý deň liečby sa používa štandardná začiatočná dávka, potom 200 mg sparfloxacínu každých 48 hodín;
pľúcna tuberkulóza (v kombinácii s antituberkulóznymi liekmi): 400 mg Sparfla jedenkrát v prvý deň liečby, potom 200 mg denne počas 30 dní;
malomocenstvo: 200 mg denne raz za 12 týždňov;
infekcie mäkkých tkanív a kože: 400 mg jedenkrát v prvý deň liečby, potom 200 mg denne počas 3–9 dní;
bakteriálna prostatitída a chlamýdiové infekcie: 400 mg sparfloxacínu jedenkrát v prvý deň liečby, potom 200 mg denne počas 10 - 14 dní;
akútna kvapavková uretritída: 400 mg jedenkrát v prvý deň liečby, potom 200 mg každých 24 hodín (600 mg na kúru);
negonokoková uretritída: 200 mg liečiva jedenkrát v prvý deň liečby, potom 100 mg denne počas 6 dní;
infekcie močových ciest: 200 mg jedenkrát v prvý deň liečby, potom 100 mg denne počas 10 - 14 dní.

Vedľajšie účinky

tráviaci systém: dyspepsia, zlá chuť do jedla, zvracanie, nevoľnosť, plynatosť, bolesti brucha, hepatitída, cholestatická žltačka, hepatonekróza, hyperbilirubinémia, zvýšená aktivita alkalickej fosfatázy a pečeňových transamináz;
kardiovaskulárny systém: tachykardia, sčervenanie kože tváre, predĺženie QT intervalu, trombóza mozgových tepien;
hematopoetický systém: leukopénia, trombocytopénia, trombocytóza, eozinofília, anémia, hemolytická anémia, granulocytopénia, leukocytóza;
centrálny a periférny nervový systém: ospalosť, nočné mory, bolesti hlavy, úzkosť, zmätenosť, halucinácie, mdloby, závraty, únava, tremor, zvýšený intrakraniálny tlak, depresia, psychotické reakcie, migréna, abnormality vnímania bolesti;
zmyslové orgány: strata sluchu a hučanie v ušiach, zhoršenie zraku (zmena farebného vnímania, diplopia), zhoršenie čuchu a chuti;
muskuloskeletálny systém: artritída, artralgia, tendovaginitída, myalgia;
močový systém: kryštalúria (s nízkou diurézou a zásaditou reakciou moču), prítomnosť krvi v moči, hyperkreatininémia;
alergické a dermatologické reakcie: erythema nodosum, svrbenie, fotocitlivosť, toxická epidermálna nekrolýza, lieková horúčka, exsudatívny multiformný erytém, edém hrtana a tváre;
ďalšie reakcie: celková slabosť, malé kapilárne krvácania, dýchavičnosť, nedostatok koagulačného faktora protrombínu v krvi, zvýšené potenie, hyperglykémia.

Predávkovanie

Špecifické antidotum nie je známe. Liečba: v prípade potreby symptomatická liečba, peritoneálna dialýza a hemodialýza.

špeciálne pokyny

Počas liečby Sparflom, ako aj tri dni po ukončení liečby, sa majú pacienti vyhnúť ultrafialovému žiareniu.

V ojedinelých prípadoch viedlo použitie fluórchinolónov k prasknutiu šľachy. Ak sa vyskytnú sťažnosti, liek by sa mal zrušiť.

Neprekračujte predpísanú dennú dávku. Počas liečby musí pacient konzumovať dostatočné množstvo tekutiny, je tiež potrebné zabezpečiť udržanie kyslej reakcie moču, aby sa zabránilo rozvoju kryštalúrie.

Počas liečby Sparflom sa odporúča zdržať sa akejkoľvek potenciálne nebezpečnej činnosti, ktorá si vyžaduje rýchlu reakciu a zvýšenú pozornosť.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Sparflo je zakázané používať počas tehotenstva a dojčenia.

Použitie v detstve

Je zakázané používať Sparflo na liečbu pacientov mladších ako 18 rokov.

S poškodenou funkciou obličiek

Je zakázané používať Sparflo so závažným zlyhaním obličiek. Liek sa musí používať s opatrnosťou pri chronickom zlyhaní obličiek.

Liekové interakcie

Pri súčasnom použití s nesteroidnými protizápalovými liekmi (s výnimkou kyseliny acetylsalicylovej) sa zvyšuje riziko záchvatov.

Neodporúča sa používať Sparflo súčasne s liekmi, ktoré predlžujú QT interval (tricyklické antidepresíva, erytromycín, fenotiazín, bepridil, pentamidín, antiarytmiká triedy IA a III, terfenadín, astemizol, cisaprid).

Ak sa sparfloxacín kombinuje s inými antimikrobiálnymi látkami (metronidazol, aminoglykozidy, betalaktámové antibiotiká, klindamycín), zvyčajne sa pozoruje synergizmus.

Pri súčasnom použití s cyklosporínom sa zvyšuje kreatinín v sére (tento indikátor je potrebné sledovať dvakrát týždenne).

Sparfloxacín nemá takmer žiadny vplyv na koncentráciu nepriamych antikoagulancií, perorálnych hypoglykemických látok a teofylínu.

Ak sa Sparflo používa s antacidami, sukralfátom a látkami obsahujúcimi železo, absorpcia sparfloxacínu klesá, takže Sparflo sa má užiť 1 - 2 hodiny pred alebo 4 hodiny po užití uvedených prostriedkov.

Metoklopramid urýchľuje absorpciu liečiva a skracuje čas na dosiahnutie svojej maximálnej koncentrácie.

Analógy

Analógmi Sparflo sú Sparfloxacín, Respara, Sparbact.

Podmienky skladovania

Skladujte na tmavom a suchom mieste pri teplote nepresahujúcej 25 ° C. Držte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Sparflo

Recenzie na Sparflo sú väčšinou pozitívne: používatelia berú na vedomie účinnosť, rýchlosť a jednoduchosť liečebného režimu. Hlavnými nevýhodami sú toxicita a dlhý zoznam vedľajších účinkov.