Canditral

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Canditral: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Liekové interakcie
14. Analógy
15. Podmienky skladovania
16. Podmienky výdaja z lekární
17. Recenzie
18. Cena v lekárňach

Latinský názov: Canditral

ATX kód: J02AC02

Účinná látka: itrakonazol (Itrakonazol)

Výrobca: Glenmark Pharmaceuticals, Ltd. (Glenmark Pharmaceuticals, Ltd.) (India)

Popis a aktualizácia fotografií: 2019-12-07

Ceny v lekárňach: od 974 rubľov.

Kúpiť

Canditral je širokospektrálne fungicídne liečivo.

Uvoľnenie formy a zloženia

Liečivo sa vyrába vo forme kapsúl: veľkosť č. 0, želatínové, tvrdé, červené telo kapsuly s bielou potlačou - kanditrálne, biele viečko s čiernou potlačou loga farmaceutickej spoločnosti vo forme písmena G; vo vnútri kapsúl sú pelety - okrúhle mikrogranuly od bielej s béžovým odtieňom do bielej (v blistroch po 4 alebo 6 ks, v kartónovej škatuli 1 balenie; v blistroch po 7 ks, v kartónovej škatuli 1 alebo 2 balenia. Každé balenie obsahuje aj návod na použitie Canditralu).

1 kapsula obsahuje:

účinná látka: itrakonazol - 100 mg;
pomocné zložky: metylmetakrylát, dimetylaminoetylmetakrylát a butylmetakrylátový kopolymér (Eudragit E-100), sacharóza, hypromelóza (hydroxypropylmetylcelulóza E-5);
obal kapsuly: želatína, metylparahydroxybenzoát, laurylsulfát sodný, propylparahydroxybenzoát, čistená voda; navyše v zložení uzáveru - oxid titaničitý, v zložení atramentu - oxid čierny na farbenie železa; ďalej v tele kapsuly: farbivo azorubín (karmizín), karmínové farbivo (Ponso 4R), v atramente - oxid titaničitý.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Canditral je antifungálne liečivo, jeho aktívnou zložkou je itrakonazol, ktorý je syntetickým derivátom triazolu. Mechanizmus účinku je spôsobený inhibíciou syntézy dôležitej zložky bunkovej membrány húb - ergosterolu.

Itrakonazol má široké spektrum účinku, dermatofyty [Trichophyton speciales (spp.), Epidermophyton floccosum, Microsporum spp.], Kvasinky, kvasinky a plesne, vrátane Candida albicans, Candida krusei, Candida glabratcus a iná Candida krusei, Candida glabratcus. neoformans, Trichosporon spp., Pityrosporum spp., Geotrichum spp., Histoplasma spp., Aspergillus spp., Paracoccidioides brasiliensis, Fonsecaea spp., Sporothrix schenckii, Cladosporium spp., Pseudomycelescheria

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa maximálna koncentrácia itrakonazolu v krvnej plazme dosiahne za 3-4 hodiny. Použitie kapsúl ihneď po jedle zaručuje maximálnu biologickú dostupnosť.

Rovnovážna plazmatická koncentrácia (C _ss) sa dosiahne do 7-14 dní po liečbe. Hladina _Css závisí od dávky Canditralu: pri dávkovacom režime 100 mg jedenkrát denne je to 0,0004 mg / ml, 200 mg jedenkrát denne - 0,0011 mg / ml, 200 mg dvakrát denne - 0,002 mg / ml.

Väzba itrakonazolu na plazmatické bielkoviny je 99,8%. Dobre preniká do tkanív a orgánov a distribuuje sa v nich. Koncentrácia účinnej látky v kostiach, kostrových svaloch, pľúcach, žalúdku, pečeni, obličkách, slezine je 2–3krát vyššia ako hladina jej obsahu v plazme. Stanovuje sa v sekrécii mazových a potných žliaz. Akumulácia itrakonazolu v koži a tkanivách obsahujúcich keratín je 4-krát vyššia ako jeho koncentrácia v plazme.

Rýchlosť vylučovania lieku závisí od úrovne regenerácie epidermy. Plazmatický itrakonazol je nedetegovateľný 7 dní po ukončení liečby. Zároveň jeho terapeutická koncentrácia v pokožke pretrváva 14-28 dní po ukončení 28-dňového liečebného cyklu, vo vaginálnej sliznici - 2 dni po 3 dňoch liečby v dennej dávke 200 mg alebo 3 dni po jednodňovom kurze liečby v dávke 200 mg 2-krát denne. V keratíne nechtov sa terapeutická hladina látky určuje 7 dní po začiatku užívania Canditralu a zostáva 90 dní po ukončení liečby 90 dní.

Metabolizuje sa v pečeni za vzniku hydroxyitrakonazolu a ďalších aktívnych metabolitov.

Itrakonazol je charakterizovaný dvojfázovou elimináciou z plazmy, terminálny polčas (T _1/2) je 24-36 hodín.

3-18% dávky sa vylúči cez črevá, menej ako 0,03% dávky cez obličky. Do 7 dní sa až 35% dávky vylúči močom vo forme metabolitov.

Pri zlyhaní obličiek, cirhóze pečene, AIDS (syndróm získanej imunodeficiencie), neutropénii a iných poruchách imunitného systému, vrátane stavu po transplantácii orgánov, je možné zníženie biologickej dostupnosti itrakonazolu.

U pacientov s cirhózou pečene sa zvyšuje T _1/2 liečiva.

Indikácie pre použitie

dermatomykóza;
onychomykóza spôsobená kvasinkami a / alebo dermatofytmi a plesňami;
plesňová keratitída;
systémová kandidóza a aspergilóza, kryptokokóza (vrátane kryptokokovej meningitídy u pacientov s imunodeficienciou alebo kryptokokózou centrálneho nervového systému - iba ak nie je možné použiť lieky prvej voľby alebo ich neúčinnosť), histoplazmóza, sporotrichóza, blastomykóza, parakokcidioidomykóza a iné systémové alebo tropické mykózy
hlboká viscerálna kandidóza;
kandidóza s léziami kože a slizníc, vrátane vulvovaginálnej kandidózy;
pityriasis versicolor.

Kontraindikácie

Absolútne:

súčasné použitie s nasledujúcimi liekmi: lieky metabolizované enzýmom CYP3A4, ktoré môžu predĺžiť QT interval (terfenadín, astemizol, mizolastín, dofetilid, chinidín, cisaprid, sertindol, pimozid, levometadón); námeľové alkaloidy (ergotamín, metylergometrín, dihydroergotamín, ergometrín); midazolam a triazolam, keď sa užívajú orálne; inhibítory hydroxymetylglutaryl-koenzýmu A (HMG-CoA) reduktázy, ktoré sú štiepené enzýmom CYP3A4 (lovastatín, simvastatín);
dojčenie;
vek do troch rokov;
individuálna precitlivenosť na zložky Canditralu.

S opatrnosťou (relatívne kontraindikácie) sa odporúča používať kapsuly Canditral pri ťažkom srdcovom zlyhaní, ochoreniach pečene, zlyhaní pečene, chronickom zlyhaní obličiek, ako aj v pediatrii.

Počas tehotenstva je vymenovanie itrakonazolu povolené iba v prípade život ohrozujúcich stavov pacienta, keď očakávaný klinický účinok pre matku prevyšuje potenciálne nebezpečenstvo pre plod.

Canditral, návod na použitie: spôsob a dávkovanie

Canditral kapsuly sa užívajú perorálne po jedle.

Odporúčaný dávkovací režim:

vulvovaginálna kandidóza: 200 mg 2-krát denne, trvanie kurzu - 1 deň alebo 200 mg 1-krát denne počas 3 dní;
pityriasis versicolor: 200 mg raz denne, priebeh liečby je 7 dní;
dermatomykóza hladkej pokožky: 200 mg jedenkrát denne počas 7 dní alebo 100 mg jedenkrát denne počas 15 dní;
orálna kandidóza: 100 mg jedenkrát denne, priebeh liečby 15 dní;
plesňová keratitída: 200 mg raz denne, trvanie kurzu 21 dní;
lézie vysoko keratinizovaných oblastí pokožky (rúk, nôh): 200 mg 2-krát denne, trvanie kurzu je 7 dní alebo 100 mg 1-krát denne počas 30 dní.

Trvanie kurzu je možné upraviť s prihliadnutím na dynamiku obrazu liečby.

V niektorých prípadoch môže byť pri perorálnom podaní itrakonazolu potrebné dvojnásobné zvýšenie dávky, napríklad u pacientov so zníženou imunitou (neutropénia, AIDS alebo transplantácia orgánov) v dôsledku zníženia jeho biologickej dostupnosti.

Odporúčané dávkovanie na liečbu onychomykózy spôsobenej plesňami, dermatofytmi a / alebo kvasinkami:

pulzná terapia: 200 mg 2-krát denne, trvanie jedného kurzu je 7 dní. Pri liečbe plesňových lézií nechtových platničiek rúk sa odporúča vykonať 2 liečebné kúry s prerušením užívania Canditralu po dobu 21 dní, nechtové platničky nôh (bez ohľadu na to, či sú alebo nie sú postihnuté nechtové platničky) - 3 liečebné cykly s intervalom 21 dní medzi jednotlivými kúrami. Klinický efekt sa prejaví, keď nechty po ukončení liečby dorastú;
nepretržité liečenie lézií nechtových platničiek nôh (či už sú alebo nie sú ovplyvnené nechtové platničky nôh): 200 mg jedenkrát denne počas 90 dní.

Optimálny mykologický a terapeutický účinok nastáva 14-28 dní po ukončení liečby liekom Canditral na liečbu kožných ochorení a 180-270 dní po ukončení liečby nechtových lézií.

Odporúčané dávkovanie Canditralu na liečbu systémových mykóz:

kandidóza: 100 - 200 mg jedenkrát denne, trvanie liečby od 21 dní do 210 dní. Pri invazívnej alebo diseminovanej kandidóze by denná dávka mala byť 200 mg dvakrát denne;
aspergilóza: 200 mg raz denne, trvanie liečby je od 60 do 150 dní. Odporúča sa zvýšiť dávku dvakrát (200 mg dvakrát denne) s invazívnou alebo diseminovanou formou patológie;
kryptokokóza (okrem meningitídy): 200 mg jedenkrát denne, liečba môže trvať od 60 do 360 dní;
kryptokoková meningitída: 200 mg dvakrát denne, priebeh liečby od 60 do 360 dní;
histoplazmóza: 200 mg 1 alebo 2 krát denne počas 240 dní;
sporotrichóza: 100 mg jedenkrát denne počas 90 dní;
blastomykóza: 100 mg jedenkrát denne alebo 200 mg dvakrát denne počas 180 dní;
chromomykóza: 100 - 200 mg jedenkrát denne počas 180 dní;
parakokcidioidomykóza: 100 mg jedenkrát denne počas 180 dní.

Vedľajšie účinky

z nervového systému: závraty, bolesti hlavy, periférna neuropatia;
z gastrointestinálneho traktu: znížená chuť do jedla, dyspepsia, bolesti brucha, nevoľnosť, vracanie, hnačky, zápcha;
z hepatobiliárneho systému: hepatitída, reverzibilné zvýšenie aktivity pečeňových transamináz; veľmi zriedka - závažná forma toxického poškodenia pečene, akútne zlyhanie pečene (vrátane smrteľných);
alergické reakcie: angioedém, kožná vyrážka, svrbenie, žihľavka; zriedka - Stevensov-Johnsonov syndróm (exsudatívny erytém multiforme);
na časti kože: fotocitlivosť, alopécia;
iné: kongestívne zlyhanie srdca, hypokaliémia, pľúcny edém, edémový syndróm, tmavý moč, hyperkreatinémia, menštruačné nepravidelnosti.

Predávkovanie

Príznaky predávkovania neboli stanovené.

Liečba: ak omylom užijete vysokú dávku Canditralu, mali by ste si okamžite (počas prvej hodiny) umyť žalúdok, užiť aktívne uhlie. Neexistuje žiadne špecifické antidotum. Hemodialýza je neúčinná.

špeciálne pokyny

Po zrušení Canditralu zostáva koncentrácia itrakonazolu v plazme dlho, preto je dôležité brať do úvahy jeho inhibičný účinok pri predpisovaní liekov, ktoré sa metabolizujú pod vplyvom enzýmu CYP3A4.

Pri liečbe pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním (vrátane anamnézy) je potrebné vziať do úvahy negatívny inotropný účinok itrakonazolu. U tejto kategórie pacientov je vymenovanie lieku indikované vo výnimočných prípadoch, keď podľa lekára očakávaný klinický účinok významne prevyšuje potenciálne riziko vzniku srdcového zlyhania.

Pri intravenóznom podaní itrakonazolu dochádza k asymptomatickému zníženiu ejekčnej frakcie ľavej komory, ktoré je prechodné.

Absorpcia itrakonazolu je narušená nízkou kyslosťou žalúdka. Preto sa pri súčasnej liečbe antacidami (vrátane hydroxidu hlinitého) odporúča ich užiť iba 2 hodiny (alebo viac) po užití Canditralu. Pri achlórhydrii, užívaní blokátorov H2-histamínu alebo inhibítorov protónovej pumpy sa odporúča kapsuly zapiť kyslými nápojmi.

Vzhľadom na existujúce riziko závažného toxického poškodenia pečene (vrátane akútneho zlyhania pečene so smrteľnými následkami) sa odporúča liečba itrakonazolom sprevádzať pravidelné sledovanie funkcie pečene, počnúc prvými dňami užívania lieku.

Ak sa vyskytne neuropatia, musí byť ukončený Canditral.

Skrížená precitlivenosť na itrakonazol a iné azolové antimykotiká nebola stanovená, preto sa má Canditral brať opatrne, ak sa zistí precitlivenosť na iné azoly.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Užívanie Canditralu nemá vplyv na psychomotorické funkcie pacienta.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Vymenovanie lieku Canditral počas tehotenstva je indikované iba vo výnimočných prípadoch, ak očakávaný účinok terapie pre ženu odôvodňuje potenciálne riziko pre plod.

Pacienti v plodnom veku musia používať spoľahlivé metódy antikoncepcie tak počas celej doby užívania drog, ako aj po jej ukončení, až kým nenastane prvá menštruácia.

Užívanie Canditralu je kontraindikované pri dojčení. V prípade preukázanej potreby liečby je potrebné dojčenie prerušiť.

Použitie v detstve

Použitie Kanditrala je kontraindikované na liečbu detí mladších ako tri roky.

Pri liečbe detí starších ako tri roky sa odporúča predpisovať liek opatrne.

Použitie lieku Canditral v pediatrii je indikované iba vo výnimočných prípadoch, keď očakávaný klinický účinok prevažuje nad možným rizikom.

S poškodenou funkciou obličiek

Canditral sa má používať opatrne pri chronickom zlyhaní obličiek.

U pacientov so zníženou funkciou obličiek bude možno potrebné upraviť dávku lieku z dôvodu zníženia biologickej dostupnosti itrakonazolu.

Pre porušenie funkcie pečene

Canditral sa odporúča používať opatrne v prípade ochorení pečene, zlyhania pečene.

Liekové interakcie

Pri súčasnom používaní lieku Canditral:

lieky, ktoré znižujú kyslosť žalúdočnej šťavy: pomáhajú znižovať absorpciu itrakonazolu;
rifampicín, rifabutín, izoniazid, fenytoín, karbamazepín, iné silné induktory enzýmu CYP3A4: kombinované podávanie sa neodporúča, pretože je pravdepodobné významné zníženie biologickej dostupnosti itrakonazolu a jeho aktívneho metabolitu, čo vedie k zníženiu účinnosti lieku Canditral;
ritonavir, klaritromycín, indinavir, erytromycín a ďalšie silné inhibítory enzýmu CYP3A4: tieto lieky môžu potencovať zvýšenie biologickej dostupnosti itrakonazolu;
blokátory kalciových kanálov, vrátane verapamilu a derivátov dihydropyridínu: neodporúča sa predpisovať v súvislosti s možnou farmakokinetickou interakciou s itrakonazolom spôsobenou spoločnou metabolickou cestou a zvýšením negatívneho inotropného účinku lieku. Možné zníženie metabolizmu blokátorov kalciových kanálov;
perorálne antikoagulanciá, ritonavir, sachinavir, indinavir, ružové vinka alkaloidy, docetaxel, trimetrexát, busulfán, cyklosporín, sirolimus, takrolimus, atorvastatín, budesonid, metylprednizolón, dexametazón, budesonamol, ribastinol, alxnisamon (na intravenózne podanie), reboxetín, cilostazol, eletriptan, halofantrín, dizopyramid, repaglinid: tieto lieky sa majú užívať opatrne, kontrolujúc ich plazmatickú koncentráciu, terapeutické účinky a vedľajšie účinky. V prípade potreby sa odporúča včas znížiť dávku uvedených liekov;
zidovudín, fluvastatín: interakcia týchto liekov s itrakonazolom nebola stanovená;
etinylestradiol, noretisterón: metabolizmus týchto liekov nie je narušený;
diazepam, imipramín, propranolol, cimetidín, indometacín, sulfametazín, tolbutamid: interakcia itrakonazolu a týchto liekov na úrovni väzby na plazmatické bielkoviny nebola stanovená.

Analógy

Analógy Canditralu sú Itrakonazol, Itrakonazol Sandoz, Irunin, Itrazol, Orungal, Orungamin, Orunit, Rumikoz, Teknazol atď.

Podmienky skladovania

Držte mimo dosahu detí.

Skladujte pri teplote do 25 ° C, chránené pred vlhkosťou a svetlom.

Čas použiteľnosti je 2,5 roka.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Canditral

Recenzie o Canditral sú kontroverzné. Niektorí pacienti uvádzajú vysokú účinnosť lieku pri liečbe plesňových chorôb a dobrú znášanlivosť. Zároveň v niektorých prípadoch užívatelia zaznamenajú úplný nedostatok terapeutického účinku alebo výskyt relapsov.

Pacienti sa príležitostne sťažujú, že sa počas užívania Canditralu môže vyskytnúť prechodná alebo pretrvávajúca hluchota.